利尿药的分类和作用机制ppt课件.ppt

利尿药的分类和作用机制1目录利尿药的概念各类利尿药的作用机制利尿药的分类2利尿药作用的生理学基础肾脏：由肾单位组成肾单位生成的尿液：肾小球的过滤肾小管和集合管的重吸收肾小管的分泌3利尿药的发展历史 利尿药降压始于利尿药降压始于19841984年年，但由于汞利尿剂的毒性和必须肌肉注射，但由于汞利尿剂的毒性和必须肌肉注射，无法推广应用。无法推广应用。19571957年氯塞嗪（年氯塞嗪（chlorothiazidechlorothiazide）问世，）问世，3030多年来以多年来以氢氯噻嗪氢氯噻嗪（双氢克尿塞，（双氢克尿塞，hydrochlorothiazidehydrochlorothiazide）为主的）为主的噻嗪类噻嗪类利尿利尿剂一直是抗高血压药物的主力军之一，不论单用或与其他抗高血压药剂一直是抗高血压药物的主力军之一，不论单用或与其他抗高血压药物联用，都有明确的疗效。物联用，都有明确的疗效。 几十年来国际大规模临床试验结果，进一步确定了它在降压治疗几十年来国际大规模临床试验结果，进一步确定了它在降压治疗中的地位。欧美几个高血压处理原则委员会都建议无并发症的高血压中的地位。欧美几个高血压处理原则委员会都建议无并发症的高血压病人，以利尿剂为首选药物，直到最近美国病人，以利尿剂为首选药物，直到最近美国JNC-V1JNC-V1次报告（次报告（19971997）仍）仍主张无合并症的高血压病人，以利尿剂及主张无合并症的高血压病人，以利尿剂及受体阻断剂为一线药物。受体阻断剂为一线药物。 近年来，新型利尿剂近年来，新型利尿剂吲达帕胺吲达帕胺（寿比山，（寿比山，indapmideindapmide）的上市，）的上市，使利尿剂在高血压病的治疗地位又有新的提高，它的特点是常用剂量使利尿剂在高血压病的治疗地位又有新的提高，它的特点是常用剂量仅表现为轻微的利尿作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有钙拮仅表现为轻微的利尿作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有钙拮抗作用），降压有效率在抗作用），降压有效率在80%80%左右，且不具有传统利尿剂造成代谢异左右，且不具有传统利尿剂造成代谢异常的副作用，目前已在临床广泛应用。常的副作用，目前已在临床广泛应用。4利尿药的概念 利尿药（diuretics），一类促进肾脏排尿功能从而增加尿量的药物。利尿作用可通过影响肾小球的过滤、肾小管的再吸收和分泌等功能而实现，主要是影响肾小管的再吸收。利尿药作用于肾脏，使肾小管在增加水排出的同时增加钠的排出，达到增加尿量、消除水肿的目的。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可以用于治疗高血压、肾结石等疾病。5利尿药如何分类呢？6根据效能和作用部位可以分为：高效能利尿药（髓袢利尿药）中效能利尿药低效能利尿药排钾利尿药保钾利尿药碳酸酐酶抑制药7（1）高效能利尿药磺胺类苯氧基乙酸类：呋塞米依他尼酸布美他尼（2）中效能利尿药可细分为：噻嗪类： 氢氯噻嗪、环戊噻嗪磺胺衍生物：氯噻酮吲达帕胺（寿比山）（3）低效能利尿药保钾类螺内酯氨苯蝶啶碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺8利尿药物分类三高效速尿利尿酸中效“双克”寿比山低效保钾酶抑连氨苯喋啶螺内酯乙酰唑胺抑“碳酐”口诀9各类利尿药的作用机制是什么呢？10（1）高效能利尿药（以呋塞米为例） 抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-同向转运系统。 减少管腔液中NaCl的重吸收，降低肾脏的稀释与浓缩功能。作用机制：11药理作用：利尿：起效快，作用强。使尿中Na+、K+、Cl-、Mg+、Ca2+排出增多。扩张容量血管。临床应用： 心力衰竭 急性肺水肿和脑水肿 严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高血钙症 加速毒物排泄12不良反应： 水及电解质紊乱：最常见为低血钾。 耳毒性 高尿酸血症 胃肠道反应 变态反应注意事项：孕妇，肝硬化患者，痛风患者慎用13（2）中效能利尿药（以氢氯噻嗪为例） 抑制远曲小管的Na+-Cl-同向转运系统； 减少管腔液中NaCl的重吸收； 降低血浆渗透压，改善烦渴，减少饮水量。作用机制：14药理作用：利尿：温和、持久。抗利尿作用：减少尿崩症患者的尿量及口渴症状。降压作用：早期利尿降压，长期扩张外周血管。血流动力学作用：血容量降低等。临床应用：水肿：轻、中度高血压：临床常用的基础降压药轻度或中度心功能不全尿崩症15不良反应： 电解质紊乱 高尿酸血症 高血糖 高血脂症 变态反应 粒细胞、血小板减少16（3）低效能利尿药的作用机制 保钾利尿药主要作用与远曲小管和集合管，它们或者通过直接拮抗醛固酮受体，或者通过抑制管腔膜上的Na+通道发挥弱的利尿作用。 碳酸酐酶抑制药主要作用于近曲小管，阻止近曲小管和其他部位对碳酸氢钠的重吸收。17下面以保钾利尿药中的螺内酯为例药理作用：利尿作用弱，起效缓慢而持久。临床应用： 与醛固酮升高有关的顽固性水肿 心力衰竭不良反应：高血钾症内分泌紊乱1819