中药三棱的化学成分及药理作用的研究报告进展.doc

. -中药三棱的化学成分及药理作用的研究进展摘要：目的：对中药三棱的化学成分及药理作用的研究进展文献整理。方法：对中药三棱的化学成分及药理作用的研究进展进展总结。结果：展示了近20年来中药三棱化学成分及药理作用的最新研究进展。结论：掌握中药三棱化学成分及药理作用近20年的研究进展，为进一步研究提供了有益的参考。关键词：三棱；化学成分；药理作用三棱，别名黑三棱、泡三棱1。为黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum Buch-Ham的枯燥块茎。冬季至次年春采挖，洗净，削去外皮，晒干。其味辛、苦，性平，归肝、脾经。具有破血行气、消积止痛的成效，在治疗癥瘕痞块，痛经，瘀血经闭，胸痹心痛，食积胀痛等方面有较好的疗效2。主要分布于、等省区3。三棱用药历史悠久，炮制方法较多，而生三棱片与醋炙三棱至今沿用，尤以醋炙法居多，其炮制理论，工艺，目的明确，该法以被中国药典收载4-5。现就三棱的化学成分与药理作用研究成果作一概述。1. 化学成分1.1黄酮类成分黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物，也是中药中一类重要的有效成分，具有多方面的生物活性。卫东等从三棱的乙醇提取物中别离得到芒柄花素 6、山萘酚和 5, 7, 3 5-四羟基双氢黄酮醇 -3 -O- -D 葡萄糖苷7 ,后者为新的天然产物。可意等8建立了三棱超临界 CO2 萃取物中芦丁的鉴别和含量测定方法,结果发现三棱的超临界萃取物中含有芦丁。毛淑杰等9采用比色法测定了三棱生品、不同润切制品及炮制品中黄酮含量。1.2皂苷类成分皂苷是能形成水溶液或胶体溶液并能形成肥皂状泡沫的植物糖苷的统称，是由皂苷元和糖、糖醛酸或其他有机酸组成的。卫东等10先后从三棱乙醇提取物中分得- 谷甾醇-3-O-D-吡喃葡糖苷、5，6胆酸甲酯-3-O-L-鼠糖 14-D-吡喃葡糖苷、5-胆酸甲酯-3-O-D-吡喃葡糖醛酸-14-L-鼠糖苷、5-胆酸甲酯-3-O-D-吡喃葡糖苷。寿洲芳11 采用紫外分光光度法测定了三棱不同炮制品中总皂苷的含量。媛等12采用紫外分光光度计法测定了不同采收时期产三棱总皂苷的含量。1.3挥发油类成分挥发油是存在于植物体的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相溶的油状液体。朱凤妹等13采用同时蒸馏萃取法( SDE)提取三棱挥发油化学成分,测得三棱挥发油的得率为3. 19 %, 利用气相色谱质谱联用方法从三棱挥发油中别离并确认出 32 种化学成分，其中主要成分为 3，5，6，7，8，8a-六氢-4，8a-二甲基-6- 11-methylethyenyl-21H萘酮( 12.95 %),2，4，6，7，8，8a-六氢-51H-黄酮、十氢-4a-甲基-1-萘( 5.78 %)、3H-3a-7-甲撑苷菊环烃( 5.69 %)。陆兔林等14研究了三棱炮制前后挥发油含量的变化，采用 GC-MS法分析鉴定了挥发油的组分，共鉴定出 29个化合物，其中 25个成分为首次从三棱中鉴定出，炮制后产生2个新组分，分别为1 ,7 ,7-三甲基-(2 ,2 ,1) -2-庚醇乙酸酯和亚油酸乙酯。袁久荣等15从三棱中提取挥发油，用毛细管电泳-MS法从 28个色谱峰中鉴定出 13个化合物。1.4有机酸类化成分脂肪酸类成分是中药中一类重要的有效成分，具有重要的用途。安士影等16从三棱乙醇提取物中别离出了桦木酸。不同研究团队17-18都从三棱中别离出了三棱酸。淑运等19应用GC-MS法对三棱中的有机酸进展了分析，鉴定出21个有机酸，占总有机酸含量的97.7，其中十六酸、十八二烯酸、十八烯酸、十八酸含量较高，占总脂肪酸的90。1.5苯丙素类成分苯丙素类是指根本母核具有一个或几个C6-C3单元的天然有机化合物类群，是一类广泛存在于中药中的天然产物。袁涛20从三棱中别离出-D- 1-O-乙酰基-3，6-O-二阿酰基呋喃果糖基-D-2，6-O-二乙酰基吡喃葡萄糖、-D-1-O-乙酰基-3，6-O-二阿酰基呋喃果糖基-D-2，4，6-O-三乙酰基吡喃葡萄糖、1，3-O-二阿酰基甘油、1-O-阿酰基-3-p-香豆酰基甘油、阿酸。1.6甾醇类成分甾醇类化合物是指含羟基的环戊烷多氢菲衍生物。卫东等6采用萃取及硅胶低压柱层析从三棱中首次分的-谷甾醇和豆甾醇。安士影等16采用硅胶柱层析,Sephadex LH-20,ODS C-18,重结晶等方法，从三棱中提取出-胡萝卜苷。1.7微量元素现代研究已证明，特定状态的微量元素是维持安康和防病治病的必要条件之一，是中药归经和药性物质根底的重要组成局部。汪洪武等21测定了三棱中 K、Mg、Ca、Na、Zn、Cu、Cd、Pb、Ni、Cr、Mn、Fe、Co、Mo、Ag、V 共 16 种微量元素的含量。结果说明，三棱中 Ca、K、Mg、Na、Zn、Fe、Mn和 Ni含量丰富。1.8其他成分孔丽娟等22从三棱中还别离到三棱二苯乙炔、棕榈酸酯、-谷甾醇棕榈酸酯、24-亚甲基环阿尔廷醇、香草酸、对羟基苯甲醛、 -棕榈酸单甘油酯、三棱双苯酯、棕榈酸、棕榈酸单甘油酯、桦木酸、壬二酸、二十二、3 ,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸、2,7-二羟基呫吨酮、阿酸单甘油酯、甘露醇等。2.药理作用2.1镇痛及抗凝血作用邓英君23采用小鼠扭体法、热板法及抗凝血作用实验,对三棱饮片不同提取物进展镇痛研究，说明三棱中氯仿等有机溶剂提取物都有不同程度的镇痛作用。陆兔林等24采用小鼠扭体法、热板法对三棱不同炮制品进展镇痛作用比拟研究，说明三棱生品及炮制品都有一定的镇痛作用，其中以醋炙三棱镇痛作用强而持久。邱鲁婴等25采用小鼠扭体法、热板法对三棱中相对含量较高的总黄酮进展镇痛作用研究，结果发现三棱总黄酮能明显降低小鼠因醋酸刺激引起的扭体反响次数，能明显提高小鼠因热刺激引起的疼痛反响的痛阈值，提示三棱中的总黄酮具显著的镇痛作用。2.2抗肿瘤作用学臣等26用三棱的水提物作用于 H22 荷瘤小鼠, 通过免疫器官重量法检测胸腺指数或脾脏指数,免疫组织化学方法测定血浆中细胞因子 IL-2 和 TNF-的水平 , 研究三棱对H22 的荷瘤小鼠免疫调节作用。结果说明: 三棱水提物能够提高血清中 TNF-、IL-2 水平,增强荷瘤鼠的免疫能力, 从而发挥抗肿瘤的作用, 抑制肿瘤生长,抑瘤率随药物浓度的提高而提高。瑾峰等27研究发现莪术、三棱以及白细胞介素-6对人乳腺癌细胞( MCF-7)的凋亡有诱导作用, 莪术与三棱共同作用效果明显高于各自单独作用,与 IL-6 合并用药显著增强诱导凋亡作用,提示诱导肿瘤细胞的凋亡可能是莪术、三棱抑癌作用机制之一。杰等28分别检测用含有质量浓度 11.7 750g/mL RSF 的 DMEM 培养基培养时，组间 HeLa 细胞的增殖活性差异，通过免疫荧光技术、流式细胞术和核型分析方法分析 RSF 诱导 HeLa 细胞毒理的机制。结果： RSF 含量高于 188 g/mL 的 DMEM 培养基可呈剂量性抑制 HeLa细胞的增殖活性(P 0.01)、增加细胞凋亡小体的比率(P 0.01)；与 1% 甲醇对照组相比， RSF-375(RSF 含量为 375 g/mL)与 RSF-750(RSF 含量为 750 g/mL)药物组 HeLa 细胞的分裂(M)期细胞比率显著下降(P 0.01)，细胞间的接触生长状态消失，体积增大；在本次实验中， RSF-375 与RSF-750 药物组 HeLa 细胞微管(a-tublin)细胞骨架形态的特异性免疫结果与对照组相比，细胞形态呈显著不规那么状改变，微丝突触增多，表现为较高的迁移运动趋势。2.3堕胎作用苗晓玲等29 为观察局部破血活血中药对妊娠早期小鼠流产及死胎的影响, 选用桃仁、红花、三棱、赤芍、川芎、丹参 6 味中药, 分低、中、高剂量组及对照组, 单味水煎剂给妊娠早期小鼠灌胃, 观察各组用药后的流产数、死胎数、活胎数。结果显示三棱高剂量组的流产率与对照组相比有显著性差异。可见三棱可使妊娠早期小鼠流产和出现死胎, 与剂量有一定的相关性, 为中医药理论及妇产科临床用药提供了局部实验研究依据2.4保肝作用娟等30以腹腔注射猪血清制备大鼠肝纤维化模型,三棱、莪术灌胃处理大鼠, 以 HE 染色观察大鼠肝脏组织病理变化, TUNEL 法检测细胞凋亡,免疫组化法检测 bax 、bcl-2 蛋白表达。结果说明 : 三棱、莪术能改善肝脏组织病理学变化,降低肝纤维化大鼠的细胞凋亡、bax 蛋白表达,提高bcl-2 蛋白表达,说明三棱、莪术是通过调节细胞凋亡相关蛋白表达, 抑制细胞凋亡,起到抗肝纤维化作用的。2.5抗血小板聚集和抗血栓作用毛淑杰等31采用抗血小板聚集为体外给药法,选择大耳白兔, 由心脏采取枸橼酸抗凝血; 用光密度法测定 ADP 诱导的血小板百分率。对小鼠凝血时间的影响采用剪尾法。结果说明: 醋炒三棱对兔血小板聚集抑制率最高, 对小鼠出血时间的影响同生品作用根本一致,与对照组比有显著差异。其他炮制品作用不明显。陆兔林等32采用血小板聚集功能测定法、小鼠体血栓形成法对三棱总黄酮进展抗血小板聚集及抗血栓研究。结果说明 , 三棱总黄酮具较强的抗血反聚集及抗血栓作用 ,提示三棱总黄酮为其活血化瘀的有效活性部位。2.6对血液流变性的作用党春兰等33运用生物力学理论 , 研究了中药三棱对血液流变学指标的影响。结果说明,三棱组的全血粘度、血细胞压积及血沉速率与空白对照相比 ,均有显著性差异 ,各项指标明显低于空白对照组。2.7对心脑血管的作用于永红等34通过选生长良好的免胸主动脉传代培养SMC第35代，将不同浓度茵、赤芍、三棱、淫羊藿提取物参加SMC培养液中，测定各样本氚-胸腺嘧啶脱氧核苷3HTdR掺入的放射性强度每分钟次数cpm值。结果说明一定浓度的茵、赤芍、三棱、淫羊藿提取物抑制兔动脉SMC增殖，本研究为这些药物用于防治AS及PTCA术后再狭窄提供了实验依据。2.8杀精作用任淑君 35研究发现三棱浸膏液杀精的最低有效浓度是25%,可以在20s杀死全部精子,并且杀精作用随着药物浓度的增加而增加;杀精的机理及副反响有待进一步研究。2.9抑制血管形成及雌激素拮抗作用傲等36研究发现, 加味三棱丸高、中剂量均可显著降低异症在位膜细胞分泌的雌二醇水平, 并呈时间及剂量依赖性( P <0. 01), 进一步研究认为加味三棱丸可能通过降低异症在位膜细胞雌二醇的分泌水平,从而降低血管皮生长因子( VEGF) 的表达和分泌, 发挥其抑制血管生成的作用。该试验为深入研究三棱抗血管生成机制提供了科学依据。3小结综上所述 , 三棱化学成分复杂 , 具有多种药理活性。目前已局部说明了化学成分和临床应川之间的关系。但还有很多活性成分未被发现,如抗肿瘤活性成分。因此对其化学成分和药理活性进展深入研究 , 进一步说明化学成分和临床应用的关系,对于指导临床应用有重要作用。参考文献：1 雷国莲, 董海莉. 荆三棱与黑三棱的生药鉴定J.中医学院学报,1995,18(2):35-37.2 国家药典委员会编中华人民国药典2015 版一部M:化学工业，2015:12.3周婧，吴启南，戴仕林，梁侨丽,乐巍.综合主成分分析用于中药三棱质量评价J.中医药学报.2012,40(6):25-28.4 陆兔林，王香，叶定江.三棱炮制的历史沿革J.中药材.1998,21(9):451-453.5 蔡小玲.三棱的炮制历史沿革J.中国民族民间医药.2010,9:41.6 卫东,胜.中药三棱化学成分的研究.中国中药杂志 ,1995 ,20(6):356-3577 卫东,王永红,路平.中药三棱黄酮类成分的研究.中国中药杂志,1996 ,21(9):550-551.8 可意,红梅.高效液相色谱法测定三棱超临界萃取物中芦丁的含量J.时珍国医国药,2008, 19(3): 684-685.9 毛淑杰，鸿，解静萍，等.三棱不同炮制品黄酮成分含量测定J.中国中药杂志，1999，241：2910 卫东，王永红，路平.中药三棱中的新甾体皂苷J.第二军医大学学报，1996，41：174.11 寿洲芳.三棱不同炮制品中总皂苷含量比拟J.中国中药杂志，2002，27 7：547.12 媛,吕友根,周晓龙. 不同采收期产三棱中总皂苷含量的测定J.海峡药学，2012,241:56-5713 朱凤妹，杜彬，军，等.利用 GC-MS技术分析三棱挥发油化学成分J.天然产物研究与开发，2010，222：253.14 陆兔林，学勤，邵霞琴.气质联用法分析炮制对三棱挥发油的影响J.中成药，1999，211：22.15 袁久荣，店春.黑三棱挥发油化学成分的研究J.中医药杂志，1989，86：28.16 安士影，钱士辉，建勤.三棱的化学成分研究J.中国野生植物资源，2009，284：57.17 卫东.中药三棱中的新化合物三棱酸J.中草药，1995，268：125.18 董学，庆强，王国荣.三棱化学成分的研究J.中草药，2006，37增刊：207.19 淑运.三棱化学成分研究J.中国中药杂志，1995，208：486.20 袁涛.三棱化学成分的研究J. 中草药，2005,3611：1607-161021 汪洪武，艳清，王谷，等.原子吸收法测定不同产地三棱中 16种微量元素的质量浓度J.精细化工，2009，266：542.22 孔丽娟,梁侨丽,吴启南,等.黑三棱的化学成分研究J .中草药, 2011,42(3): 440-442.23 邓英君.三棱不同提取物镇痛及抗凝作用研J.时珍国医国药,1999,10(12):882-88324 陆兔林，毛春芹，邱鲁婴.三棱不同炮制品镇痛作用研究J.中草药，1997,203：135-13725 邱鲁婴，毛春芹，陆兔林.三棱总黄酮镇痛作用的研究J.时珍国医国药,2000,11(4):29126 学臣,涛,晓东.三棱提取物对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用J.医药科学,2010,33(5): 78.27 瑾峰,王吉吉,欣, 等.莪术、三棱和白介素-6 对人乳腺癌细胞凋亡的诱导作用J.首都医科大学学报, 2006, 27(4): 492-493.28 杰, 王芍, 郭斌, 等. 三棱黄酮抗 HeLa 宫颈癌: 降低分裂期细胞比率诱导细胞凋亡J.食品科学, 2011, 32( 1): 210-214.29 苗晓玲, 东, 母昌敏, 等.局部破血活血中药对妊娠早期小鼠流产及死胎的影响J.中医中药杂志, 2005, 26(1):31-32.30 娟, 单长民, 永德.三棱、莪术抗大鼠肝纤维化的作用机理探讨 J .医药, 2010, 50(37): 25-27.31 毛淑杰,王素芬,文.三棱不同炮制品抗血小板聚集及对凝血时问的影响.中中药杂志,1998 , 23(10): 604-605.32 陆兔林,叶定江,毛春芹.三棱总黄酮抗血小板聚集及抗血栓作用研究.中成药,1999 ,2l(10): 511-513.33 党春兰,辛小南.三棱对家兔血液流变性的影响 .医科大学学报,1996,3l(3):31-32.34 于永红，孟卫星,等 .茵、赤芍、三棱、淫羊藿对培养的兔动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用 .民族学院学报(医学版),1999,16(2):1-335 任淑君, 朱淑英, 长虹.中药益母草及三棱杀精作用的研究J . 医药, 1999,12(2): 8336 傲,况刚,汪莹,等.加味三棱丸对人子宫膜异位症膜雌激素分泌及血管生成的影响J .中国新药与临床杂志,2009,28(11): 831-836. . word.zl-