药理学复习总结重点.docx

精品名师归纳总结注：请协作人卫 7 版教材1. 药理学 Pharmacology是讨论药物与机体相互作用及作用规律的学科.既是药物效应动力学 Pharmacodynamics 又是药物代谢动力学Pharmacokinetics2. 首关排除 first pass elimination 从胃肠道吸取入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏 ,假如肝脏对其代谢才能很强或由胆汁排泄的量大,就使进入全身血循环内的有效药物量明显削减 ,这种作用称为首关排除或首关效应3. 抗风湿药 保泰松置换 抗凝药 双香豆素出血磺胺药置换胆红素核黄疸血浆蛋白量、质易中毒4. 声高血液 PH 可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运,降低血液 PH 就使弱酸性药物向细胞内转移 ,弱碱性药物就相反.口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞想血浆转运 ;碱化尿液 ,可削减包庇拖类弱酸性药物在肾小管的重吸取,用于临床抢救巴比妥类药物中毒 .5. 血脑屏障 脂溶性磺胺嘧啶极性甲基阿托品炎症青霉素易通过胎盘屏障无屏障作用对药物孕妇用药留意防止胎儿中毒、致畸血眼屏障脂溶性或小痱子易通过6. 生物利用度 经任何给药途径赐予肯定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率AUC 懂得 ,书 24 页7. 不良反应副作用 side effect/reaction治疗剂量例: 阿托品毒性反应 toxic reaction剂量过大或蓄积过多急性: 损害循环 呼吸 神经系统慢性 :致癌、致畸、致突变例:反应停大事后遗效应 after/residual effect长期用皮质激素停药反应 withdrawal reaction可乐定 停药后血压回升变态反应 allergic reaction青霉素 过敏反应特异质反应 idiosyncrasy琥珀胆碱 胆碱酯酶 8. 药物的安全性指标懂得 书 30-31 页1. 治疗指数 therapeutic index TI=LD50/ED50 动物 TI=TD50/ED502. 牢靠安全系数certain safety factor CSF=LD1 /ED993. 安全范畴 margin of safety ED95 LD5间距9. M 胆碱受体兴奋药 :毛果芸香碱 Pilocarpine , 匹鲁卡品 .用于青光眼治疗药理作用 ： M 受体兴奋药1. 眼：缩瞳 / 降低眼内压 /调剂痉挛2. 腺体：汗腺 /唾液腺分泌增加临床应用 1. 青光眼、虹膜炎 2. 口腔粘膜干燥不良反应 ：过量吸取中毒 M用阿托品处理10. 抗胆碱酯酶药易逆性抗 AChE 药新斯的明：重症肌无力, 腹气胀和尿潴留毒扁豆碱：闭角型青光眼的紧急治疗,开交型青光眼的长期治疗（手术治疗）可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结11. 有机磷中毒中毒机制磷酰化 AChE 结合坚固可 “老化 ”为单烷氧基 中毒表现ACh 大量积累产生急性胆碱能危象M 样症状 +N 样症状 +中枢症状中毒诊断接触史 +临床表现 +AChE 活性 防治预防为主 ,排除毒物对症解药超极量阿托品对因解药早用 AChE 复活药碘解磷定 派姆 ,PAM氯解磷定 PAM-Cl12. M 胆碱受体阻断药代表药 :阿托品atropine药理作用： 竞争性阻断 M 受体,作用广泛 .随剂量增加可依次显现：腺体分泌,瞳孔扩大和调剂麻痹,内脏平滑肌,心率,中枢症状抑制腺体分泌依次为：唾液腺和汗腺,泪腺和呼吸道腺体,胃腺 H+ 影响较少 扩瞳、眼内压、调剂麻痹 72h抑制内脏平滑肌依次为：胃肠道、膀胱、输尿管、胆道、子宫 加快心率、房室传导 . 但有时心率减慢,由于中枢迷走神经兴奋所致大剂量扩血管作用 ,可能机制：出汗 -体温 -代偿性散热。直接扩血管作用中枢中毒症状 >10mg临床应用： 内脏绞痛。全麻前给药、盗汗、流涎。虹膜睫状体炎、儿童验光。缓慢型心律失常。感染性休克 大剂量 。有机磷中毒 阿托品化 不良反应 ：副作用 口干,视力模糊等。 中枢中毒症状。 最低致死量成人 80-130mg, 儿童 10mg中毒解救：排毒,对症,毒扁豆碱禁忌证 ： 青光眼,前列腺肥大 加重排尿困难 13. 东莨菪碱 scopolamine防治晕动病 ,解除血管痉挛作用较强,主要用于感染性休克机制？抗炎7nAChR14. N 胆碱受体阻断药除极化型肌松药 :Depolarizing 琥珀胆碱非除极化型 竞争型 肌松 :Nondepolarizing 筒箭毒碱15. 肾上腺素受体兴奋药分类:,-adrenoceptor agonists 受体兴奋药 -肾上腺素-adrenoceptor agonists 受体兴奋药 -去甲肾上腺素-adrenoceptor agonists受体兴奋药 -异丙肾上腺素16. 肾上腺素药理作用和临床应用 :1. 心脏 : 1,2 兴奋 ,收缩性,HR,传导 ,兴奋性 ,CO,冠脉供血 ,代谢 ,耗氧 ,心律失常应用 : 抢救心脏骤停2. 血管 :,2 兴奋 .皮肤、 粘膜、 肾脏血管收缩 ;骨骼肌血管舒张 2 ;冠脉舒张 2,代谢产物 ; 双相作用 例如：鼻粘膜血管 应用：与局麻药合用和局部止血3. 血压 :SBP,DBP 不变或需懂得下图及书 94 页双相反应翻转 阻断后 阻断后 4. 平滑肌 -2 兴奋 :支气管舒张 2,过敏介质释放 应用：可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结(1) 禁止支气管哮喘急性发作不良反应严峻选用挑选性2 兴奋剂受体脱敏,耐药性问题合用 NO 供体药物(2) 过敏性休克首选药过敏性休克特点：释放过敏介质组胺、缓激肽等支气管平滑肌收缩呼吸困难毛细血管舒张、通透性 BP 5.代谢增强, 耗氧增加 20-30%糖原 ,2分解,血糖脂肪 1,3分解,脂肪酸 不良反应及禁忌症 :1. 心悸,心律失常2. 血压上升3. 禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢17去甲肾上腺素 NE药理作用：1. 血管兴奋,强 。皮肤、粘膜、肾脏血管收缩,冠状血管舒张2. 血压SBP, DBP临床应用：1. 休克神经性休克、心源性休克。临时措施2. 上消化道出血口服不良反应及留意点1. 局部缺血坏死2. 急性肾功能衰竭3. 高血压、动脉硬化、肾衰等禁用18. 异丙肾上腺素 Iso解除支气管痉挛 2, 防治支气管哮喘兴奋心脏 1, 治疗房室阻滞、心脏骤停血管扩张 2, 治疗中毒性休克 补血容量 主要不良反应为心悸、头昏, 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等19. 受体阻断药非挑选性受体阻断药短效：酚妥拉明,妥拉唑啉。长效：酚苄明挑选性1 受体阻断药哌唑嗪 prazosin抗高血压药挑选性2 受体阻断药育亨宾 yohimbine 讨论工具药20. 受体阻断药（重点） 竞争性拮抗剂非挑选性受体阻断药普萘洛尔 propranolol挑选性1 受体阻断药阿替洛尔 atenolol药理作用：受体阻断作用心脏抑制 , 血管收缩和外周阻力增加,诱发支气管痉挛,代谢,肾素释放可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结名解内在拟交感活性吲哚洛尔 intrinsic sympathomimetic activity ：部分受体兴奋剂所具有的,表现为当使用利血公平药物把神经递质全部耗尽之后,使用药物反而可得到心率加快等交感活性表现,称为内在拟交感活性,噻吗洛尔 - 最强的受体阻断剂：减低房水生成,用于青光眼治疗临床应用： 1 心律失常 快速型 2. 心绞痛和心肌梗死3. 高血压 4. 充血性心衰5. 甲亢、青光眼等不良反应及禁忌证受体阻断引起的不良反应： 1急性心衰 , 窦缓停搏 , 传导阻滞 2低血压 3 诱发支气管哮喘4 低血糖* 慎用或禁用于上述疾病2. 剂量个体差异大 肝肾功能 3. 不行突然停药防止反跳（课件上有个图是整个神经系统用药机制的作用位点可帮助复习）21. 全身麻醉药吸入性麻醉药作用：可逆性抑制CNS, 使意识、感觉 痛觉 和反射临时性消逝机理： 结合 GABA A 受体上特殊位点受体对 GABA 敏锐性Cl- 通道开放细胞膜超极化; 类脂学说 影响细胞膜Na+、 K+ 通道麻醉分期四期 1 期镇痛期2 期兴奋期（中枢脱抑制表现）3期外科麻醉期（分四级）1 级一般手术。 2 级大多数手术4期4 期中毒期严峻呼吸抑制、 BP影响全身麻醉强度的因素1 最小肺泡浓度 MAC ：在一个大气压下, 能是 50%病人痛觉小时的肺泡气体中全麻药的浓度称。2 血/气安排系数：麻醉药分布在血液中的量主要受其在血液中的溶解度的影响。其溶解度通常用血 /气分布系数表示,系数越大,在血液中溶解度越大,该药在血液中容量越大,肺泡、血中和脑内的药物分压上升慢,麻醉诱导时间长。3 脑/血安排系数。系数越小,药物进入脑组织的量越小22. 静脉麻醉药：硫喷妥钠,起效极快,维护时间短氯胺酮,体表小手术 ,如植皮、清创23. 局部麻醉药作用机理 阻断 Na+ 通道,阻挡动作电位形成,阻断刺激向中枢传递常用局部麻醉方法方 法药 物适应症表面麻醉丁 卡 因五官科小手术浸润麻醉普鲁卡因清创缝合、扭伤等,利多卡因局部封闭传导麻醉利多卡因四肢手术普鲁卡因蛛网膜下腔麻醉利多卡因腹部以下手术硬膜外麻醉丁卡因同蛛网膜下腔麻醉利多卡因24 冷静催眠药定义：对 CNS 有挑选性抑制冷静催眠抗惊厥麻醉可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结分类：苯二氮卓类和巴比妥类苯二氮卓类作用机理苯二氮卓类 -BZ 受体GABA-GABAA受体GABA 能神经功能Cl- 通道开放频率Cl- 内流神经细胞超极化抑制中枢抑制临床应用： 癫痫连续状态的首选药抗焦虑 2.5mg冷静催眠 5-10mg抗惊厥、癫痫安全范畴大,过量中毒时氟马西尼解救巴比妥类 barbiturates作用机理非麻醉剂量：延长Cl- 通道开放时间Cl- 内流细胞超极化大剂量：拟 GABA作用25. 冷静催眠药中毒解救阻挡进一步吸取<3hNS 或 1:2000KMnO4 洗胃加快药物排泄Na2SO3 导泄。速尿肌注碱化尿液适当中枢兴奋药保持呼吸通畅血液透析BZ 氟马西尼鉴别和抢救 26. 常用抗癫痫药物苯妥英钠 phenytoin sodium作用机理1. 抑制 PTP强直后增强 阻挡反常放电向正常脑组织扩散2. 阻断 Na+通道 Na+依靠性 AP 不能形成3. 挑选性阻断 L 和 N 型 Ca2+ 通道。对 T 型 Ca2+通道无效 哺乳动物丘脑 4. 削减 Glu 等的释放临床应用1. 癫痫大发作和局限性发作的首选药物,用于维护疗效、预防复发2. 中枢疼痛综合症3. 抗心律失常 洋的黄中毒时首选 卡马西平 carbamazaepine作用原理同苯妥英钠 ,均可抑制病灶放电扩散1.阻滞 Na+通道2.增强 GABA 在突触后的作用临床应用 广谱 治疗癫痫大发作的首选药物之一,对神经运动性发作有良好疗效治疗神经痛成效优于苯妥英钠,对躁狂、抑郁症有治疗作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结苯巴比妥 phenobarbital作用原理：抑制癫痫病灶放电。抑制反常放电扩散1. 增强突触后膜 GABA受体功能2. 抑制突触前膜 Ca2+摄取3. 高浓度阻断 Na +, Ca2+通道苯二氮卓类安定 癫痫连续状态首选 iv氯硝安定失神性小发作 ,优于乙琥胺不作首选 ,耐受性差 27. 治疗 CNS 退行性疾病药CNS 退行性疾病是指一组慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病总称包括：帕金森病阿尔茨海默病亨廷顿病等帕金森病 PD又称震颤麻痹 :是 CNS 锥体外系变性所致疾病,为原发性 ,病因尚未阐明。继发性: 抗精神病药、脑动脉硬化、CO 、锰中毒等所致。总称为帕金森综合征抗帕金森病药拟多巴胺药：多巴胺的前体药-左旋多巴 L-DOPA左旋多巴增效剂 -卡比多巴,羟苄丝肼治疗阿尔茨海默病药（ AD ）：AChE 抑制剂 利斯的明 加兰他敏占诺美林 M1 受体兴奋剂美 金 刚 NMDA受体拮抗剂第一个治疗中重度AD 药28. 抗精神病药氯丙嗪药理作用 1-4 为 CNS 作用 1. 抗精神病作用阻断中脑 -边缘 /皮层系统 D2 样受体2. 冷静作用降低脑干网状结构上行激活系统功能,掌握病人兴奋躁动,削减挑战行为3. 镇吐作用小剂量：阻断催吐化学感受器D2 受体。大剂量：直接抑制呕吐中枢4. 调剂体温抑制丘脑体温调剂中枢,降低发热机体体温,也降低正常体温,降温幅度与环境温度成 “正比 ”5. 植物神经系统作用阻断受体： BP 。阻断 M 受体：口干、便秘、视力模糊6. 内分泌系统阻断结节 -漏斗 D2 受体 PRLGC 和 GH不良反应1. 常见CNS 症状：嗜睡、淡漠和无力M 受体阻断：口干、便秘、视力模糊受体阻断：直立性低血压2. 锥体外系反应：帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力障碍,迟发性运动障碍3. 精神反常：意识障碍、淡漠、兴奋、躁动、抑郁、幻觉、妄图等4. 过敏反应5. 致惊厥和癫痫6. 导致内分泌紊乱： 催乳素释放抑制激素,促肾上腺皮质激素释放激素,生长激素释放激素 ,促性腺释放激素7. 神经阻滞药恶性综合症表现：高烧、僵硬、妄图、循环衰竭、有致命危急处理：停药、 DA 兴奋药 溴隐停 、29阿片类镇痛药阿片受体兴奋药：吗啡 morphine可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结药理作用1 中枢作用镇痛特点 : 强大,各种疼痛有效, 慢性钝痛 成效优于间断性锐痛冷静作用排除焦虑、惧怕等心情反应,提高对疼痛耐受,致欣快作用 呼吸抑制频率 ,潮气量 治疗剂量即有该作用,急性中毒死亡的主要缘由镇咳 :直接抑制咳嗽中枢孤束核 其他 :瞳孔缩小 针尖样瞳孔 恶心,呕吐 兴奋 CTZ,转变体温调定点,影响内分泌系统2 平滑肌兴奋作用胃肠道 :张力 ,蠕动 ,致便秘胆道:收缩 ,胆内压 ,致胆绞痛支气管 :收缩 ,诱发或加重哮喘膀胱:括约肌张力 ,致尿潴留子宫:张力 ,致分娩时程延长3 心血管系统对心律和心率无明显影响,扩张血管,致体位性低血压 模拟 IPC4 其他抑制免疫系统 吸毒者易感 HIV促进组胺释放 ,扩张皮肤血管吗啡的镇痛机制吗啡的药理效应主要由受体介导临床应用镇痛：有成瘾性 ,除癌痛剧痛外仅作短期应用心源性哮喘：应用强心苷、氨茶碱并吸氧同时iv 吗啡。扩张外周血管。冷静心情。抑制呼吸止泻：减轻症状不良反应1 治疗剂量下：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛、眩晕、嗜睡、呼吸抑制直立性低血压偶见烦躁担心等心情转变2 急性中毒：昏迷 ,深度呼吸抑制 ,针尖样瞳孔伴血压下降 ,严峻缺氧呼吸麻痹是致死主因处理 :洗胃 iv,po 人工呼吸 ,给氧 ,纳洛酮3 耐受性 :长期用药后 CNS 对其敏锐性降低,需增加剂量才能达到原先的药效 依靠性 :使用者对药物产生瘾癖。身体依靠性 戒断症状 精神依靠性 心瘾 禁忌症：禁用于分娩止痛禁用于除左心衰以外的呼吸困难禁用于颅脑损耗和颅内占位病人禁用于支气管哮喘患者哌替啶 pethidine 度冷丁 dolantin药理作用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1 主要兴奋 受体 ,镇痛作用弱于吗啡2 冷静 ,致欣快 ,呼吸抑制和扩血管作用类似吗啡3 无止泻作用人工合成的镇痛药：美沙酮methadone 受体兴奋剂 ,能掌握阿片类的戒断症状用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛及吗啡、海洛因等的脱毒治疗替代递减法 适用于阿片类药物的戒毒治疗,特殊适用于海洛因依靠,也可用于吗啡、阿片、度冷丁、二氢埃托啡等的依靠。使用原就是 :单一用药 ,逐日递减 ,先快后慢 ,只减不加 ,停药时应坚决喷他佐新 pentazocine部分兴奋剂 兴奋受体和阻断 受体 阿片受体阻断剂：钠洛酮naloxone药理作用四种阿片受体亚型拮抗药,翻转阿片类药物的作用 >> 临床应用：解除中枢类镇痛药急性中毒30. 解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药 NSAIDs ：共同作用基础是抑制PG 的生物合成,不同于肾上腺糖皮质激素类抗炎作用前列腺素 prostaglandin,PG参加多种体内功能的调剂：1. PG 合成和释放体温调定点体温2. PG 有肯定的致痛作用提高痛觉神经末梢对致痛物质敏锐性PG 痛觉放大效应 3. PG 参加炎症反应：血管扩张,通透性增加 ,局部充血 ,水肿 ,疼痛机制： NSAID 通过抑制 PGE2 的合成,使体温调定点回到正常代表药：阿司匹林临床应用1. 解热镇痛及抗风湿头痛 ,牙痛 ,肌肉及感冒发热等,减轻红,肿,热,痛急性风湿热 首选 准确快速掌握症状 鉴别诊断 2. 影响血小板功能 留意量效关系 重点！低浓度 抑制 COX血小板中 TXA2抗血栓形成 高浓度 抑制 COX血管壁中 PGI2促进血栓形成50-100mg 防血栓形成不良反应短期服用副作用少 长期服用副作用有：1.胃肠道反应 a.直接刺激胃粘膜 b.高浓度刺激 CTZ c. 大剂量致溃疡或加重溃疡PGI2,PGE22 加重出血倾向不行逆抑制血小板COX血小板中 TXA2抑制凝血酶原形成 处理: VitK留意 : 术前一周停药,血友病,产妇 ,孕妇禁用,胃溃疡患者禁用3. 过敏 : 哮喘、荨麻疹等阿司匹林哮喘： PGs 合成受阻, LT 合成物支气管收缩处理 :抗组胺药或糖皮质激素可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结4. 水杨酸反应剂量 > 5 g/d时产生表现 :头晕 ,恶心,呕吐 ,耳鸣,听力减退过度呼吸 ,酸碱平稳紊乱 ,精神错乱处理 :停药 ,静脉点滴碳酸氢钠5. 瑞夷 Reye 综合症 儿童病毒性感染使用时偶可显现：急性肝脂肪变性-脑病综合症少见但预后恶劣,药物间相互作用31钙通道阻滞药挑选性 Ca2+通道阻滞剂 苯烷胺类：维拉帕米 二氢吡啶类：硝苯的平 的尔硫卓类：的尔硫卓32 心律失常发生气制1、自律性增高4 相除极加快阈电位下移最大舒张电位上移2、后除极 afterdepolarization早后除极 EAD迟后除极 DAD三种钙拮抗剂心血管作用比较药物心肌收缩力房室传导心率扩张冠扩张外反射性交体外体内体外体内体外体内脉周血管感兴奋硝苯的平无或无维拉帕米或无的尔硫卓无或2 或 3 相Ca2+内流4 相 内 Ca2+诱发 Na+ 内流3、折返 reentry33. 抗心律失常药的基本作用机制和分类（重点！） 抗心律失常药的基本作用机制1、降低自律性2、削减后除极3、终止折返转变传导：加快传导,减慢传导转变 ERP：肯定延长 ERP,相对延长 ERP, ERP 趋向均一抗心律失常药的分类,对心肌电生理的影响可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结型号作用类型药物自律性传导不应期类 a 类钠通道阻滞药奎尼丁、普鲁卡因胺b 类 复活时间常数利多卡因、苯妥英 c 类氟卡尼、普罗帕酮类受体拮抗药普萘洛尔类延长 APD 药胺碘酮类钙通道阻滞药维拉帕米抗心律失常药的临床选用缓慢型阿托品、异丙肾上腺素等快速型奎尼丁：房颤、房扑复律普鲁卡因胺：对室性较房性好利多卡因：室性,特殊心梗引起者 苯妥英钠：室性,特殊强心甙中毒者普萘洛尔：窦性心动过速胺碘酮：广谱,轻症预防 慢、久 维拉帕米：室上性心动过速目前药物评判结论：受体阻断药和胺碘酮可降低死亡率34. 利尿药一高效利尿药：呋塞米 呋喃苯胺酸 ,速尿 临床应用 1、严峻全身性水肿2、急性肺水肿、脑水肿3、肾衰 4、中毒不良反应K,Na ,Cl ,Mg1、水电紊乱低血容量 , 低+2+2、耳毒性防止大量或快速静注。防止与氨基甙类合用二中效利尿药 噻嗪类thiazides氢氯噻嗪 双克 hydrochlorothiazide氢氟噻嗪 hydroflumethiazide环戊噻嗪 cyclopenthiazide药理作用临床应用1、利尿作用水肿2、抗尿崩症作用尿崩症* PDE cAMP远曲小管和集合管对水通透性* 血浆渗透压口渴 饮水3、降压作用高血压三低效利尿药螺内酯spironolactone竞争性醛固酮受体拮抗剂氨苯蝶啶triamterene直接抑制 Na+ 通道,影响K+ 分泌共同特点：弱、慢、留钾35. 脱水药（渗透性利尿药）特点： 1.不易从血管透入组织液2.不易被肾小管再吸取3.不易被代谢可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结甘露醇： 治疗脑水肿、降低颅内压,也用于青光眼急性发作和术前降低颅内压36. 青光眼的治疗药物及作用机制：药物作用类型作用机制及临床应用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结毛果芸香碱（匹鲁卡品）M 受体兴奋药缩瞳/降低眼内压 /调剂痉挛,用于青光眼治疗可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结毒扁豆碱抗胆碱酯酶药闭角型青光眼的紧急治疗,开交型青光眼的长期治疗（手术治疗）噻吗洛尔最强的受体阻断剂减低房水生成,用于青光眼治疗乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂利尿很弱 ,少用。但使房水生成,用于青光眼37. 抗高血压药（重点）药物类型代表药降压机制临床应用利尿药双氢氯噻嗪 低剂量, K +呋噻米 用于高血压危象 初期 血容量后期 血管壁细胞内Na+高血压吲达帕胺 复方钙拮抗药硝苯的平 氨氯的平抑制 Ca2+内流高血压复方：尼群的平阿替洛反射性交感兴奋、RAAS 激活尔合用受体阻断药受体阻普萘洛尔阿替洛尔削减心输出量,抑制肾素分泌高血压断药卡维的洛抑制外周交感张力,中枢降压作用ACE1、含巯或硫基 -S-类ACEI1、 高血压抑制药卡托普利NO降压,增加心脑肾captoprilAng BK PGI2血流量2、含羧基 -COO- 类 EDHF抗心血管重构, 降依那普利 AC E低病死率enalapril 前药 激肽酶2、充血性心衰3、含次膦酸基 -POO-类ACEI 不良反应：可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结AT 1 受体阻 断 药（ ARB ）福辛普利fosinopril 前药 洛沙坦 losartan 坎替沙坦candesartanAng 失活AT1 ARB（详细见书 248 页及课件）干咳 无干咳可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结中枢性抗高血压药可乐定 clonidine可乐定作用于孤束核 2 肾上腺素受体及咪唑啉受体。莫索尼定主要作用于咪唑啉受体,甲基多巴作用于孤束核 2 受体NTS 2 + RVLM I 1临床应用：中度高血压、戒毒、戒烟等不良反应：口干、嗜睡、 停药反应可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结抗 NE 能神经末梢药利血平 reserpine单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用制备溃疡病、 单胺类耗竭模型可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1 受体阻断药哌唑嗪 prazosin* 特拉唑嗪阻断血管1 受体降压中等偏强, 用于中度高血压可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结血管扩张肼屈嗪 hydralazine扩张小动脉,外周阻力,静滴、避光, 用于可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结药硝普钠sodium nitroprussideNOnitrovasodilators目前抗高血压药比较好的是受体阻断药及ACE抑制药 38治疗充血性心力衰竭的药物治疗 CHF 药物种类40-60强心苷利尿药70-80血管扩张药非强心苷类90-ACEI 等受体阻断药一、强心苷类cardiac glycosides代表药：的高辛 digoxin药理作用：1、正性肌力作用 positive inotropic action特点：挑选性、直接作用,收缩灵敏,舒张完全。心衰者CO 、耗氧 2、负性频率作用 negative chronotropic action增强迷走活性所致3、负性传导作用 negative dromotropic action增强迷走活性所致4、利尿作用：肾血流肾小管 Na+-K+-ATP酶 临床应用：1、CHF ,特殊合并房颤者无效者：严峻二尖瓣狭窄。缩窄性心包炎2、房颤：防止室率过快。复律用奎尼丁、胺碘酮3、房扑：缩短心房ERP ,转房扑为房颤毒性反应及防治1、毒性反应(1) 胃肠道、 CNS 反应和色 黄、绿 视(2) 心脏毒性反应 各种心律失常 * 室早,室上性和室性过速,室颤Na+-K+-ATP酶胞内缺钾多钙异位自律性,晚后除极实际意义：禁钙补钾* 房室阻滞、窦缓 迷走 高血压危象不单独作用于高血压,在其他药物无效时加用可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结留意：奎尼丁能是的高辛的血药浓度增加一倍,两药和用时, 应削减的高辛用量30%-50% , 否就发生中毒,特殊是心脏毒性。2、中毒诊断临床表现 ECG 血药浓度的高辛 >3 ng/ml留意临床表现、 ECG 的鉴别诊断治疗量 ECG ： S-T 段鱼钩状2、 中毒防治1. 留意中毒诱因低钾,高钙,肾功,缺氧,药物 奎尼丁、胺碘酮、四环素可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结2. 小心中毒先兆室早、色视3. 治疗心律失常快速型：补钾、苯妥英钠、利多卡因缓慢型：阿托品解毒特效药：的高辛抗体用法 以往全效量法 洋的黄化 目前维护量法 降低中毒发生率的高辛 0.25mg/d t1/2=1.5d4-5 个 t1/26-7d 达稳态浓度剂量个体化 二、血管紧急素转化酶抑制药ACEI 循环和组织 AngII 缓激肽 NO 、PGI2 、EDHF 前、后负荷,逆转心脏重构,降低死亡率同治疗机制。三、利尿药依据 CHF 程度选药四、受体阻断药 从禁忌到适用卡维洛尔 carvedilol, ：阻断儿茶酚胺对心肌的毒性复原受体及其信号传导抑制 RAAS,血管扩张 减慢心率、削减耗氧留意：小剂量开头,合用五、非强心甙类正性肌力药六、血管扩张药扩静脉：硝酸甘油扩小动脉：肼屈嗪扩动、静脉：硝普钠、哌唑嗪CHF 用药次序：利尿药、 ACEI 、的高辛为基础药物。受体阻断药为合并用药39抗心绞痛药硝酸甘油 nitroglycerin, NTG药理作用：1. NTG舒张血管抗心绞痛静脉治疗量大的冠脉外周小动脉冠状小动脉2. 放松其它平滑肌：支气管、胆道、胃肠道、输尿管等3. 抑制血小板粘附和集合4. 形成高铁血红蛋白抗心绞痛机制：1、舒张 V回心血心室容积耗氧舒张小 A血压耗氧2、舒张较大的心外膜血管和侧枝血管改善缺血区的供血供氧可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结3、舒张 V回心血心室内压增加心内膜下缺血区的供血供氧临床应用：1、各型心绞痛制剂： 舌下含片 防、治贴剂 夜间预防 注射剂 重症 气雾剂 急救 留意：口服有首关排除效应,生物利用度低2、急性心肌梗死 低剂量 3、充血性心力衰竭4、胆绞痛5、氰化物中毒：氰化细胞色素氧化酶Fe3+HbFe3+-受体阻断药普萘洛尔抗心绞痛机制:1、 1 阻断HR 、心力耗氧2、改善缺血区供血3、促进氧与 Hb 解离,不宜用于变异型心绞痛钙拮抗药抗心绞痛机制：1、心力 , HR2、舒张血管后负荷,前负荷3、舒张冠脉4、心肌细胞爱护作用应用：各型心绞痛,特殊变异型40抗凝药（过量出血的对抗手段） 1肝素 heparin静脉给药 口服不吸取 体内 V>A 、外抗凝过量出血用硫酸鱼精蛋白i.v. 2香豆素类 coumarins: 华法林等口服体内抗凝,慢而久过量出血用维生素K, i.v.与血浆蛋白结合 99%, 药物相互作用低剂量阿司匹林抗血小板机制低浓度阿司匹林能使PG 合成酶（ COX ）活性中心的饿丝氨酸乙酰化失活,不行逆的始终血小板环氧酶,削减血小板中血栓素A2（ TX A 2）的生成,达到抗凝作用。而高浓度阿司匹林能直接始终血管壁中PG 合成酶,削减前列环素（PGI 2）合成,从而促进血栓形成41治疗过敏性疾病的代表药及其主要适应证1. H 1 阻断药息斯敏皮肤粘膜变态反应2. 钙制剂葡萄糖酸钙皮肤粘膜变态反应3. 维生素类维生素 C皮肤粘膜变态反应4. 拟肾上腺素药肾上腺素过敏性休克5. 肥大细胞膜稳固药色甘酸钠支气管哮喘6. 肾上腺皮质激素氢化可的松重症顽症42. H 1 受体阻断药（抗组胺药） 作用：可编辑资料 - - - 欢迎下载精品名师归纳总结1. 竞争性拮抗组胺 H 1 效应2. 冷静催眠作用3. 镇吐和防晕作用应用： 1. 某些 I 型变态反应性疾病2. 晕动病和呕吐药物 : 苯海拉明晕海宁异丙嗪3. 失眠药物 : 异丙嗪等 苯茚胺和息斯敏除外不良反应1. 副作用 : 冷静嗜睡 , 消化道障碍 ,口干2. 变态反应 : 皮炎3. 毒性反应 : 致畸无冷静催眠副作用的新型抗晕动病药 茶苯海明 晕海宁 : 苯海拉明 +氨茶碱苯茚胺东莨菪碱 +莫达菲43平喘药 antiasthmatic drugs（分类及代表药）1. 支气管扩张药（1） 肾上腺素受体兴奋药肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱挑选性 2 受体兴奋药沙丁胺醇 salbutamol, 舒喘灵 （2） 茶碱类 Theophylline氨茶碱（ aminophylline ）（3） 抗胆碱药异丙基阿托品2. 抗炎性平喘药（一线药物）糖皮质激素：口服泼尼松。静脉给药氢化可的松、的塞米松。雾化吸入倍氯米松3. 抗过敏平喘药色甘酸钠（ Sodium Cromoglycate ） -肥大细胞膜稳固剂酮替芬44抗消化性溃疡药一、抗酸药 antacids：弱碱性物质,能中和胃酸,降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛和促进愈合氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠二、胃酸分泌抑制药1.H 2 受体阻断药（ H2 receptor antagonists）：挑选性的阻断胃壁细胞的H 2 受体,使胃酸分泌,能抑制基础胃酸、组胺、胃泌素、拟胆碱药及进食所致的胃酸分泌。西米替丁 cimetidine作用和