药理学与药物学治疗基础中职药剂抗高血压药学习PPT教案.pptx

第一节第一节抗高血压药的分类(1)(1)利尿降压药：氢氯噻嗪(2)(2)交感神经抑制药中枢性交感神经抑制药：可乐定、甲基多巴等。 神经节阻断药：美加明、樟磺咪吩等。 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶等。肾上腺素受体阻断药1 1-R-R阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪等。 -R-R阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等。 、-R-R阻断药：拉贝洛尔等。 （4)RAAS4)RAAS抑制药血管紧张素转化酶（ACEACE）抑制药：卡托普利血管紧张素受体阻断药：氯沙坦（5 5）钙通道阻滞药: : 硝苯地平、尼群地平等。(6)血管扩张药 直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔 其他：吲达帕胺、酮舍林第二节第二节一线抗高血压药 一、利尿药（基础降压药） 2.降压机理1）利尿排钠，降低血容量(初始用药)；2）由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。【药理作用】1.1.降压作用特点: : 降压作用确切、温和、持久、平稳；使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低，无体位性低血压；长期用药无耐受性。【临床应用】 单用于轻度高血压，作为基础降压药与其他降压药合用于各期高血压。【不良反应】 长期大剂量使用可致低血钾，血脂、血糖、尿酸及血浆肾素活性升高，合用受体阻滞药可降低肾素活性。【用药指导】1.1.单独使用从小剂量开始2.2.长期无耐受性，无水钠潴留现象，无直立性低血压3.长期使用易导致低血钾，注意保钾二、钙通道阻滞药硝苯地平【药理作用】抑制胞外Ca2的内流，使血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。【临床用途】对1 1级、2 2级、3 3级高血压作用，也适用于高血压伴有心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症患者。【不良反应】常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。【用药指导】 本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症三、肾素- -血管紧张素系统抑制药ACEIACEI作用特点：降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响；可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构；能增加肾血流量，保护肾脏；能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；久用不易产生耐受性。卡托普利 【药理作用】 抑制血管紧张素I I 转化酶（ACEACE），使血管紧张素 I I 转化为血管紧张素减少，降低外周阻力。【临床用途】1.1.治疗各型高血压，对高肾素型高血压和肾性高血压较好。2.2.伴糖尿病的高血压患者3.治疗充血性心力衰竭与心肌梗死【不良反应】1. 高血钾高血钾2. 干干咳咳3.3.过敏反应过敏反应4.4.首剂现象首剂现象5.5.伴有肾功能不全，肾动脉硬化或肾动脉伴有肾功能不全，肾动脉硬化或肾动脉阻塞阻塞【用药指导用药指导】 氯沙坦为非肽类Ang受体拮抗药。【药理作用】 氯沙坦可选择性地与AT1 结合，阻断Ang引起的血管收缩及醛固酮分泌等作用，从而降低血压。尚有增加尿酸排泄。【临床应用临床应用】各型高血压，效能与依那普利相似， 50mg/次/日，即可有效控制血压。用药36 d可达最大降压效果。【不良反应】与ACEI相似。主要有头晕、高血钾和体位性低血压，不致咳嗽及血管神经性水肿。【用药指导】四、肾上腺素受体阻滞药 普萘洛尔药理作用 作用机制 与阻断-R有关。1.减少心输出量。(阻断心脏1-R ) 。2.抑制肾素分泌。阻断肾脏-R，肾素分泌减少打断RAASRAAS形成。3. 抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜的2-R，减少NA释放。4. 中枢性降压 ： 阻断血管运动中枢的-R-R。5. 增加前列环素（PGI2）的合成。【不良反应】一般不良反应。偶见皮疹，血小板减少等过敏反应。 临床应用 1. 1. 轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2. 2. 对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。【用药指导】 支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。药理作用1.降压作用：竞争性阻断1、-R，阻断作用-R大于1-R（48倍）。减慢心率，减少心输出量，而降压。血管扩张：阻断1-R-R而降压，对2-R-R无作用。【临床用途】 适用于各型高血压伴有心绞痛的患者。 静脉注射可治疗高血压危象。对心梗早期，降 低心肌壁张力。【不良反应】较轻，但仍可诱发支气管哮喘， 体位性低血压等 降压机制 选择阻断1 1受体血管扩张BpBp，对2 2受体无阻断作用，故无反射性地心率。【临床用途】用于各型高血压。对血浆肾素活性高，合并糖尿病、心衰等高血压患者疗效较好。严重者合用利尿药及-R阻滞药。不良反应及用药指导 常见鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。 部分病人首次给药后出现“首剂效应”，即症状性体位性低血压，表现晕厥、心悸、意识消失等。 措施：首剂量0.5mg，睡前服用可避免。 作用特点 l. l.降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降压作用；2.2.降压时伴有心率，心输出量，对肾血流量无明显影响；3.3.镇静、镇痛作用；4.4.抑制胃肠道运动和分泌。【临床应用】1. 中度高血压，对兼有溃疡病的高血压及肾性高血压尤为适宜，与利尿剂合用有协同作用。2. 可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。不良反应1. 多见口干，嗜睡和便秘; ;2. 久用引起水钠潴留; 突然停药出现反跳，血压上升。3. 其他：阳痿、抑郁、浮肿、体重增加和心动过缓等。 【临床用途】1.高血压急症 高血压危象和高血压脑病2.难治性心力衰竭硝普钠 （亚硝基铁氰化钠）【药理作用】降压作用：快、强、短 。扩张小A、小V血管平滑肌，减少心脏前后负荷，利于改善心功能。在血管平滑肌内代谢产生NONO，与血管舒张因子（EDRFEDRF）相似，NONO激动鸟苷酸环化酶，使cGMPcGMP增加而舒张血管。口服不吸收，需静脉注射。【不良反应】过度降压引起呕吐、出汗、头痛、心悸。【用药指导】(6)血管扩张药 直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔 其他：吲达帕胺、酮舍林第二节第二节一线抗高血压药 一、利尿药（基础降压药） 2.降压机理1）利尿排钠，降低血容量(初始用药)；2）由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。【药理作用】1.1.降压作用特点: : 降压作用确切、温和、持久、平稳；使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低，无体位性低血压；长期用药无耐受性。【不良反应】常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。【用药指导】 本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症三、肾素- -血管紧张素系统抑制药ACEIACEI作用特点：【不良反应】与ACEI相似。主要有头晕、高血钾和体位性低血压，不致咳嗽及血管神经性水肿。【用药指导】四、肾上腺素受体阻滞药 普萘洛尔药理作用 不良反应及用药指导 常见鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。 部分病人首次给药后出现“首剂效应”，即症状性体位性低血压，表现晕厥、心悸、意识消失等。 措施：首剂量0.5mg，睡前服用可避免。 【临床用途】1.高血压急症 高血压危象和高血压脑病2.难治性心力衰竭硝普钠 （亚硝基铁氰化钠）【药理作用】降压作用：快、强、短 。扩张小A、小V血管平滑肌，减少心脏前后负荷，利于改善心功能。在血管平滑肌内代谢产生NONO，与血管舒张因子（EDRFEDRF）相似，NONO激动鸟苷酸环化酶，使cGMPcGMP增加而舒张血管。口服不吸收，需静脉注射。