2021山东卫生招聘考试医点通【药学篇】——第一部分迎战备考_9.docx

2021山东卫生招聘考试医点通【药学篇】第一部分迎战备考导读：2020年卫生招聘公告陆续结束，为帮助大家备考2021年卫生招聘考试，山东医院招聘信息网为大家整理了药学专业的一些备考资料，各位正在备考山东医疗卫生招聘考试的小伙伴们赶紧学习起来吧知识点10甾体激素 (1)甾体激素的基本构造：甾体激素是一类四环脂烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核。 (2)肾上腺皮质激素构造特点：糖皮质激素通常同时具有17-羟基和11-氧(羟基或氧代);盐皮质激素不同时具有17-羟基和11-氧(羟基或氧代)。糖皮质激素的构效关系： (1)1，2位引入双键，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性。 (2)6位引入-甲基对活性无影响，引入-F增加糖皮质激素活性。 (3)9位引入-F既增加盐皮质激素活性，又增加糖皮质激素活性。 (4)11位由羰基转变为-OH时才具有活性。 (5)16位-OH、-CH3、-CH3时，降低盐皮质激素活性;-OH时降低糖皮质激素活性，-CH3、-CH3对糖皮质激素活性无影响。 (3)性激素甾体雌激素：雌二醇、雌酮。雌甾烷：雌激素构造特点：雌激素在化学构造上都属于雌甾烷类，A环为芳环，无10位甲基，3位带有酚羟基，17位必须具有含氧功能基(羟基或羰基)。雄激素雄甾烷：雄激素的构造特点：5-雄甾烷，C10和C13有角甲基;3-酮基或3-羟基均加强雄激素活性;17-羟基是已知取代基中效果最强的;17-烃基能够阻止该部位的代谢变化，具有口服的活性;在16位引入大的基团，产生拮抗作用;19-去甲甾类化合物可增加同化作用。孕激素孕甾烷：孕激素的构造特点：4-3-酮是活性必需基团;6位能够被甲基，卤素取代;6，7位间引入双键，可加强活性;16位用卤素取代可增加活性;17位羟基乙酰化可使其产生口服活性;17-位上两个碳原子的碳链是必需的;18位能够是甲基，可以以是乙基;19位甲基能够缺失，仍保留孕激素活性。【思维导图】【稳固训练】1.(多项选择)甾体激素类药物构造的基本特点包括：A.A环多数为脂环，且C4、C5间有双键，并与C3酮基共轭;少数为苯环B.C3可能有羧基或羟基C.C3可能有酮基或羟基D.C10和C13多数均有角甲基，少数C10上无角甲基【答案】ACD。解析：肾上腺皮质激素构造特点：有21个C原子，A环具有4-3-酮，C17有-醇酮基，并多数为-羟基，C10、C13有角甲基，C11有羟基;雄性激素构造特点：A环具有4-3-酮，C17无侧链是一个-羟基构成的酯;孕激素构造特点：有21个C原子，A环具有4-3-酮;C17有甲酮基;雌激素构造特点：具有18个C原子，A环为苯环，C3有酚羟基，C10无角甲基，C17有-羟基。2.(多项选择)以孕甾烷作为母体的药物有：A.乙酸甲羟孕酮B.己烯雌酚C.地塞米松D.他莫昔芬【答案】AC。解析：甾体激素类药物的基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷，母核为孕甾烷的为孕激素类及肾上腺糖皮质激素。乙酸甲羟孕酮为孕激素，地塞米松为糖皮质激素，乙烯雌酚为雌激素，母核构造为雌甾烷构造，他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，因而此题的答案为AC。