2020年执业药师考试《药学专业知识（一）》真题及答案.docx

2020年执业药师考试药学专业知识（一）真题及答案1 单选题（江南博哥）既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是A.口服液B.吸入制剂C.贴剂D.喷雾剂E.粉雾剂正确答案：D 参考解析：本题考点是喷雾剂的给药方式，喷雾剂是指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。2 单选题 关于药物制成剂型意义的说法，错误的是A.可改变药物的作用性质B. 可调节药物的作用速度C. 可调节药物的作用靶标D. 可降低药物的不良反应E. 可提高药物的稳定性正确答案：C 参考解析：本题考查药物剂型的重要性。药物制成剂型的意义：可改变药物的作用性质；可调节药物的作用速度；可产生靶向作用；可降低药物的不良反应；可提高药物的稳定性；可影响疗效。3 单选题 药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是A.氯丙嗪B. 硝普钠C. 维生素B2D. 叶酸E. 氢化可的松正确答案：B 参考解析：本题考查外界因素对药物制剂稳定性的影响。常见的对光敏感的药物有：硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠対光极不稳定，临床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普钠溶液静脉滴注，在阳光下照射10分钟就分解13.5%，颜色也开始变化，同时pH下降。室内光线条件下，本品半衰期为4小时。4 单选题 关于药品质量标准中检查项的说法，错误的是A.检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求B.除另有规定外，凡规定检查溶出度或释放度的片剂，不再检查崩解时限C.单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂，应检查含量均匀度D.凡规定检查含量均匀度的制剂,不再检查重(装)量差异E.崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法正确答案：C 参考解析：单剂标示量小于25mg或主药含量小于单剂重量25%的片剂，应检查含量均匀度。5 单选题 高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是A.色谱柱理论板数B.色谱峰峰高C.色谱峰保留时间D.色谱峰分离度E.色谱峰面积重复性正确答案：C 参考解析：用于鉴别的色谱法主要是高效液相色谱法(HPLC)，以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(p)作为鉴别依据。6 单选题 关于药物制剂稳定性试验的说法，错误的是A.为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据B.通过试验建立药品的有效期C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验D.加速试验是在温度60°C±2°C和相对湿度75%±5%的条件下进行的E.长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的正确答案：D 参考解析：加速试验此项试验 是在加速条件下进行，其目的是通过加速药物制剂的化学或物理变化，探讨药物制剂的稳定性，为处方设计、工艺改进、质量研究、包装改进、运输、贮存提供必要的资料。实验条件:温度40°C±2°C、相对湿度75%±5%的条件下放置6个月。检测包括初始和末次的3个时间点(如0、3、6个月)。7 单选题 仿制药一致性评价中,在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是指A.两种药品在吸收速度上无显著性差异B.两种药品在消除时间上无显著性差异C.两种药品在动物体内表现相同治疗效果D.两种药品吸收速度与程度无显著性差异E.两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致正确答案：D 参考解析：生物等效性(bioequivalence, BE)是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。8 单选题 需长期使用糖皮质激素的慢性疾病最适宜的给药方案是A.早晨1次B.晚饭前1次C.每日3次D.午饭后1次E.睡前1次正确答案：A 参考解析：正常人外周白细胞糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，而此受体反应性的昼夜节律与血中的糖皮质激素浓度无关，应用糖皮质激素治疗疾病时，08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少；皮质激素治疗肾上腺性征异常症，早晨不给药而中午给以小剂量，下午给予1次大剂量，夜间给予最大剂量，这种方法既可避免由于每日剂量过多而产生的不良反应，又可将对脑垂体的抑制作用提到最高。9 单选题 胰岛素受体属于A.G蛋白偶联受体B.酪氨酸激酶受体C.配体门控离子通道受体D.细胞内受体E.电压门控离子通道受体正确答案：B 参考解析：酪氨酸激酶受体胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，称为酪氨酸蛋白激酶受体。10 单选题 关于药物引起型变态反应的说法，错误的是A.型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用B.型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病C.型变态反应只由IgM介导D.型变态反应可由“氧化性”药物引起，导致免疫性溶血性贫血E.型变态反应可致靶细胞溶解，又称为溶细胞型反应正确答案：C 参考解析：型变态反应又称溶细胞型反应，涉及的抗原比较复杂，药物、病毒或自身抗原都可成为变应原，刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上，活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起组织损伤。型变态反应主要涉及血液系统疾病和自身免疫病，如服用“氧化性”药物非那西丁等可导致免疫性溶血性贫血。11 单选题 根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是A.普通片B. 控释片C. 多层片D. 分散片E. 肠溶片正确答案：D 参考解析：分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。崩解时限3分钟。12 单选题 药物产生副作用的药理学基础是A.药物作用靶点特异性高B.药物作用部位选择性低C.药物剂量过大D.血药浓度过高E.药物分布范围窄正确答案：B 参考解析：药物进入体内后应该和所选择的作用靶标专业结合产生所需的治疗作用。但是，实际上药物进入体内后可自由地和许多蛋白等生物大分子广泛接触，这就难免和某些生物大分子形成较为稳定的结合，产生非治疗的生物活性，这就是毒副作用。13 单选题 抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常而撤市，其主要原因是A.药物结构中含有致心脏毒性的基团B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)C.药物与非治疗部位靶标结合D.药物抑制心肌钠离子通道E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物正确答案：B 参考解析：抗过敏药物特非那定(Terfenadine)、 阿司咪唑(Astemizole) 因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。14 单选题 属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50%以上的药物是其底物,该亚型酶是A.CYP1A2B. CYP3A4C. CYP2A6D. CYP2D6E. CYP2E1正确答案：B 参考解析：目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%。15 单选题 芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是A.经皮吸收，主要蓄积于皮下组织B.经皮吸收迅速，510分钟即可产生治疗效果C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用E.贴于疼痛部位直接发挥作用正确答案：D 参考解析：芬太尼属于中枢神经镇痛药，药物经皮吸收进入血液循环，最终与中枢神经的受体结合，阻断疼痛信号的传导，产生镇痛作用，发挥的是全身作用。16 单选题 关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是A.可以增加药物分子的水溶性B.可以增加药物分子的解离度C.可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力D.可以增加药物分子的亲脂性E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性正确答案：D 参考解析：药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。17 单选题 通过拮抗多巴胺D2受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱分解，从而增强胃收缩力加速胃排空的药物是A.多潘立酮B.伊托必利C.莫沙必利D.甲氧氯普胺E.雷尼替丁正确答案：B 参考解析：伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。18 单选题 在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是A.乳酸B.果胶C.甘油D.聚山梨酯80E.酒石酸正确答案：C 参考解析：甘油为等渗调节剂；果胶为助悬剂；聚山梨酯80为稳定剂；乳酸为缓冲剂。19 单选题 关于药物制剂规格的说法，错误的是A.阿司匹林规格为0.1g，是指平均片重为0.1gB.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10gD.注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg(2万单位)，是指每支注射液的装量为1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)正确答案：A 参考解析：阿司匹林“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g。20 单选题 分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是A.芬太尼B.美沙酮C.舒芬太尼D.阿芬太尼E.瑞芬太尼正确答案：E 参考解析：瑞芬太尼( Remifentanil)具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。21 单选题 关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的是A.无全身治疗作用B. 起效快C. 给药方便D. 适用于急症治疗E. 可避开肝脏首关效应正确答案：A 参考解析：口腔黏膜给药制剂系指通过口腔黏膜吸收发挥局部或全身治疗作用的制剂。22 单选题 药物制剂常用的表面活性剂中，毒性最大的是A.高级脂肪酸盐B.卵磷脂C.聚山梨酯D.季铵化合物E.蔗糖脂肪酸酯正确答案：D 参考解析：表面活性剂的毒性顺序为:阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。季铵化合物是阳离子表面活性剂，毒性最大。23 单选题 在三个给药剂量下，甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示，下列说法正确的是剂量（mg） 药物甲的t1/2（h）药物乙的t1/2（h） 20 11.21 3.61 40 16.42 3.42 50 18.93 3.49 A.药物甲以一级过程消除B.药物甲以非线性动力学过程消除C.药物乙以零级过程消除D.两种药物均以零级过程消除E.两种药物均以一级过程消除正确答案：B 参考解析：非线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长。非线性，酶没了，药多了，半衰期当然要延长了。24 单选题 药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为A.阈剂量B.极量C.效价强度D.常用量E.最小有效量正确答案：C 参考解析：效价强度( patency )是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。25 单选题 苯巴比妥与避孕药合用可引起A.苯巴比妥代谢减慢B.避孕药代谢加快C.避孕效果增强D.镇静作用增强E.肝微粒体酶活性降低正确答案：B 参考解析：苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速,效应降低，使避孕失败。26 单选题 三唑仑化学结构如下(图)，口服吸收迅速而完全，给药后1530分钟起效，Tmax约为2小时， 血浆蛋白结合率约为90%，t1/2为1.55.5小时，上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团，该基团是A.三氮唑环B.苯环AC.甲基D.苯环CE.1，4-二氮唑环正确答案：C 参考解析：三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药。甲基是烷基，火字旁，火上浇油。27 单选题 伊曲康唑的化学结构如下，关于其结构特点和应用说法，错误的是A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率C.分子中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑结构D.具有较长的半衰期，t1/2约为21小时E.可用于治疗深部和浅表真菌感染正确答案：A 参考解析：在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但半衰期比伊曲康唑更短。28 单选题 下列分子中，通常不属于药物毒性作用靶标的是A.DNAB.RNAC.受体D.ATPE.酶正确答案：D 参考解析：药物直接与靶点分子作用产生毒性有些药物能与内源性靶点分子(如受体、酶、DNA、大分子蛋白、脂质等)结合发挥作用，并导致靶点分子结构和(或)功能改变而导致毒性作用的产生。29 单选题 某药稳态分布容积(Vss) 为198L，提示该药A.与血浆蛋白结合率较高B.主要分布在血浆中C.广泛分布于器官组织中D.主要分布在红细胞中E.主要分布再血浆和红细胞中正确答案：C 参考解析：稳态分布容积远远高于体液体积，说明药物组织分布广泛。30 单选题 对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是A.注射用无菌粉末B.口崩片C.注射液D.输液E.气雾剂正确答案：A 参考解析：注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。31 单选题 黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是A.皮内注射B.皮下注射C.静脉注射D.动脉注射E.椎管内注射正确答案：B 参考解析：黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，是维持妊娠的重要激素。黄体酮混悬型长效注射剂，通过肌内或皮下注射给药，临床主药用于治疗先兆性流产及辅助生殖黄体支持。32 单选题 主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是A.氯霉素+甲苯磺丁脲B.阿司匹林+格列本脲C.保泰松+洋地黄毒苷D.苯巴比妥+布洛芬E.丙磺舒+青霉素正确答案：A 参考解析：氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。33 单选题 以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是A.羟丙基甲基纤维素(HPMC)B.淀粉C.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)D.糊精E.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)正确答案：C 参考解析：羧甲基淀粉钠（CMS-Na）是高效崩解剂。34 单选题 关于外用制剂临床适应证的说法，错误的是A.冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗D.吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗正确答案：A 参考解析：冻疮软膏用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。35 单选题 质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是A.吸入制剂B.眼用制剂C.栓剂D.口腔黏膜给药制剂E.耳用制剂正确答案：A 参考解析：吸入气雾剂的特殊质量要求:吸入气雾剂的微细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制。定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查，评价气雾剂罐内和罐间的剂量均一性。罐内剂量均一性必须采集各吸入剂标示次数的前、中、后揿次的释药样本。定量气雾剂标签中应标明总揿次，每揿主药含量，临床最小推荐剂量的揿数；如有抑菌剂，应标明名称。36 单选题 降血糖药物曲格列化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是A.曲格列酮被代谢生成乙二醛B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基醌和p-醌D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌正确答案：C 参考解析：过氧化酶体增殖激活受体(PPARr)激动药曲格列酮(Troglitazone), 可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。37 单选题 具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%90%，半衰期为1422小时，每天仅需给药一次的选择性1受体阻断药是A.普萘洛尔B. 噻吗洛尔C. 艾司洛尔D. 倍他洛尔E. 吲哚洛尔正确答案：D 参考解析：倍他洛尔脂溶性较大，口服后在胃肠道易于吸收，生物利用度为80%90%，无首关效应。Tmax为24小时，血浆蛋白结合率为50%，半衰期为1422小时。每天给药一次，可控制血压与心率达24小时38 单选题 无明显肾毒性的药物是A.青霉素B.环孢素C.头孢噻吩D.庆大霉素E.两性霉素B正确答案：A 参考解析：青霉素典型的不良反应为过敏反应，无明显肾毒性。39 单选题 氯司替勃的化学骨架如下(图)，其名称是A.吩噻嗪B.孕甾烷C.苯并二氮D.雄甾烷E.雌甾烷正确答案：D 参考解析：氯司替勃睾酮的4位氯代衍生物。40 单选题 盐酸昂丹司琼的化学结构如下(图)，关于其结构特点和应用的说法，错误的是A.分子中含有咔唑酮结构B.止吐和改善恶心症状效果较好，但有锥体外系副作用C.分子中含有2-甲基咪唑结构D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐正确答案：B 参考解析：盐酸昂丹司琼(Ondansetron)是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成,咔唑环上的3位碳具有手性，其中R-异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5- HT3受体阻断药。对5-HT受体、5-HT2受体、肾上腺素受体、2受体、受体、胆碱受体、GABA受体、组胺H受体、组胺H2受体、神经激肽受体等都无阻断作用。癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%；无锥体外系的副作用，毒副作用极小。昂丹司琼还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。材料题根据选项，回答41-42题A.零阶矩B.平均稳态血药浓度C.一阶矩D.平均吸收时间E.平均滞留时间41 单选题 用于计算生物利用度的是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：血药浓度-时间曲线下面积(时间从零到无限大)定义为药-时曲线的零阶矩。42 单选题 静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：平均滞留时间( mean residence time,MRT)平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数。材料题根据选项，回答43-45题A.普萘洛尔B.丙磺舒C.苯妥英钠D.华法林E.水杨酸43 单选题 不易发生芳环氧化代谢的药物是 查看材料ABCDE正确答案：B 参考解析：44 单选题 因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是 查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：45 单选题 在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：材料题根据选项，回答46-48题A.吗啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.对氨基酚E.对氯酚46 单选题 盐酸苯海索中检查的特殊杂质是 查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：特殊杂质是指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质，通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。通俗讲，特殊杂质与主药应该具有相当的相似度。苯海索中的“苯”，氯贝丁酯中的“氯”，可待因降解成“吗啡”导致成瘾性，解题的关键。47 单选题 氯贝丁酯中检查的特殊杂质是 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：特殊杂质是指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质，通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。通俗讲，特殊杂质与主药应该具有相当的相似度。苯海索中的“苯”，氯贝丁酯中的“氯”，可待因降解成“吗啡”导致成瘾性，解题的关键。48 单选题 磷酸可待因中检查的特殊杂质是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：特殊杂质是指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质，通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。通俗讲，特殊杂质与主药应该具有相当的相似度。苯海索中的“苯”，氯贝丁酯中的“氯”，可待因降解成“吗啡”导致成瘾性，解题的关键。材料题根据选项，回答49-51题A. 沙丁胺醇B. 肾上腺素C. 非尔氨酯D. 吲哚美辛E. 醋磺己脲49 单选题 在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是查看材料ABCDE正确答案：D 参考解析：代谢反应，要观察结构。可发生O-脱甲基代谢，表明结构中应含有O-甲基，只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代谢产生2-苯基丙烯醛，表明结构中应含有苯丙基，只有非尔氨酯具备。可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，表明结构中含有邻二酚羟基，只有肾上腺素具备。50 单选题 在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是 查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：代谢反应，要观察结构。可发生O-脱甲基代谢，表明结构中应含有O-甲基，只有吲哚美辛具有O-甲基。可被代谢产生2-苯基丙烯醛，表明结构中应含有苯丙基，只有非尔氨酯具备。可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，表明结构中含有邻二酚羟基，只有肾上腺素具备。51 单选题 在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是 查看材料ABCDE正确答案：B 参考解析：非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。非尔氨酯具有镇静催眠和抗癫痫作用，曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在发生分子内环合生成环唑啉酮，环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性。肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。材料题根据选项，回答52-53题A.乙基纤维素B.交联聚维酮C.连花清瘟胶囊D.阿司匹林片E.冻干人用狂犬病疫苗52 单选题 收载于中国药典二部的品种是 查看材料ABCDE正确答案：D 参考解析：制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品，包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则。53 单选题 收载于中国药典三部的品种是 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：制剂和单味制剂。二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂。三部收载生物制品，包括:预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种，同时还收载有生物制品通则、总论和通则。材料题根据选项，回答54-55题A.其他类药B.生物药剂学分类系统BCS类药物C.生物药剂学分类系统BCS类药物D.生物药剂学分类系统BCS类药物E.生物药剂学分类系统BCS类药物54 单选题 具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：BCS类药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。BCS类药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。55 单选题 具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物利用度问题的药物是 查看材料ABCDE正确答案：B 参考解析：BCS类药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。BCS类药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。材料题根据选项，回答56-58题A.吉非替尼B.伊马替尼C.阿帕替尼D.索拉替尼E.埃克替尼56 单选题 国内企业研发，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌的药物是 查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：此题考查替尼类药物，阿帕替尼由国内企业研发，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌。57 单选题 第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是 查看材料ABCDE正确答案：B 参考解析：此题考查替尼类药物，第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂是伊马替尼。58 单选题 第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：此题考查替尼类药物。吉非替尼分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、转移性非小细胞肺癌。材料题根据选项，回答59-60题A.cGMPB. Ca2+ C.cAMPD.肾上腺素E.转化因子59 单选题 属于第一信使的是 查看材料ABCDE正确答案：D 参考解析：1.第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变，从而调节细胞功能。2.第二信使：最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），还有环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DAG）、三磷酸肌醇（IP3）、前列腺素（PGs）、Ca2+、廿碳烯酸类（花生四烯酸）和一氧化氮（NO）等。NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。口诀：细胞膜前盖一二三四环。3.第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。60 单选题 属于第三信使的是 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：1.第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变，从而调节细胞功能。2.第二信使：最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），还有环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DAG）、三磷酸肌醇（IP3）、前列腺素（PGs）、Ca2+、廿碳烯酸类（花生四烯酸）和一氧化氮（NO）等。NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。口诀：细胞膜前盖一二三四环。3.第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。材料题根据选项，回答61-62题A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准61 单选题 市场流通国产药品监督管理的首要依据是 查看材料ABCDE正确答案：D 参考解析：药品生产企业应当建立药品出厂放行规程。出厂放行规程亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。国家药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力。62 单选题 药品出厂放行的标准依据是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：药品生产企业应当建立药品出厂放行规程。出厂放行规程亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。国家药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力。材料题根据选项，回答63-64题A.共价键键合B.范德华力键合C.偶极-偶极相互作用键合D.疏水性相互作用键合E.氢键键合63 单选题 药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久,很难断裂，这种键合类型是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：不可逆可以选出是共价键键合。离子-偶极，偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等。羰基，C=O，双，偶。64 单选题 由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异,导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布，在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用，这种键合类型是查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：不可逆可以选出是共价键键合。离子-偶极，偶极-偶极相互作用的例子通常见于羰基类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等。羰基，C=O，双，偶。材料题根据选项，回答65-67题A.皮内注射B.皮下注射C.动脉注射D.静脉注射E.关节腔注射65 单选题 用于诊断与过敏试验的注射途径是 查看材料ABCDE正确答案：A 参考解析：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。植入剂常植入皮下。栓塞性微球注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给。66 单选题 需延长作用时间的药物可采用的注射途径是 查看材料ABCDE正确答案：B 参考解析：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。植入剂常植入皮下。栓塞性微球注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给。67 单选题 栓塞性微球的注射给药途径是 查看材料ABCDE正确答案：C 参考解析：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。植入剂常植入皮下。栓塞性微球注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给。材料题根据选项，回答68-70题A.停药反应B.毒性反应C.副作用D.继发反应E.后遗效应68 单选题 苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉"现象，属于 查看材料ABCDE正确答案：E 参考解析：后遗效应：在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等“宿醉”现象；继发反应：是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。停药反应：患者长期应用某种药物，突然停药后出现原有疾病加剧的现象，又称回跃反应或反跳。长期应用受体阻断药普萘洛尔治疗高血压、心绞痛等，可使受体密度上调而对内源性去甲肾上腺素能神经递质的敏感性增高，如突然停药，则会出现血压升高或心绞痛发作；长期服用中枢性降压药可乐定治疗高血压，突然停药，次日血压明显升高。69 单选题 二重感染属于 查看材料ABCD