临床药理答案完整(共22页).doc

精选优质文档-倾情为你奉上红色字体加下划线的是我不会的，亲们自己解决吧临床药理学复习参考题一、名词解释：1.临床药理学：是研究药物与人体（健康人和患者）的相互作用及其规律的一门新兴学科。 2.稳态血药浓度：随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在剂量间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这是的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪值。 3.药源性疾病：药物诱发性疾病，药物作为致病因子而引起人体功能异常或组织结构的损害并具有相应临床过程的症候群。 4.治疗药物监测：是以药代动力学原理为指导，分析测定药物在血液或其它体液中的浓度，用以评价疗效或确立给药方案，使给药方案个体化。5.累积系数：药物达稳态的平均血药浓度（C ）与一次给药后的平均血药浓度（C1）之比值称为积累系数 6.绝对生物利用度：药物吸收进血液循环的相对量或吸收程度。7.相对生物利用度：用于比较两种剂型或同一剂型但含不同原料来源，不同辅料或不同批号制剂时的生物利用度。8.配伍禁忌：指两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，发生体外的相互作用，出现药物中和，水解，破坏失效等理化反应，这时可能发生浑浊，沉淀，产生气体及变色等外观异常现象。有些药物配伍使药物的治疗作用减弱，副作用或毒性增强，治疗作用过度增强，超出机体耐受。9.负荷剂量：凡使首次给药达到稳态水平的剂量称为负荷量10.抗生素后效应：将细菌暴露于浓度高于 MIC 的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应 11.表观分布容积：进行药代动力学计算时，可设想药物是均匀分布各组织和体液，且其浓度与血液中浓度相同在这种假想条件下药物分布所需要的容积称为表观分布容积（Vd）12.特异质反应：由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些常人不同的反应，大多是机体缺乏某种酶引起。 13.半衰期：生物半衰期(biologic half-life) :药物效应下降一半所需的时间， 血浆半衰期(plasma half-life) : 药物的血浆浓度下降一半所需的时间，药代动力学的计算,一般是指血浆半衰期 14.药物不良反应：广义：药物引起的与治疗目的无关的和有害的反应。 WHO：在预防、诊断或治疗疾病或调节生理机能过程中，给予正常剂量药物时出现的与治疗无关的和有害的反应15.双盲双模拟：用于A与B两种药的外观或气味均不相同又无法改变时，可制备两种安慰剂外观或气味分别与A或B相同，分组服药时，服A药组加服B药安慰剂，服B药组加服A药安慰剂，则两组均分别服用一真一假两种药，外观与气味均无不同。16.非线性动力学过程：某些药物在体内的降解速率受酶活性的限制，通常在高浓度时是零级动力学过程，而在低浓度时是一级动力学过程，称Michaelis-Menten 动力学过程。因动力学过程在数学上呈非线性关系，故又称为非线性动力学过程17.药物相互作用：从狭义上讲 ,通常是指两种或两种以上的药物在病人体内共同存在时而产生的一种不良影响,可以是药效降低或失效,也可以是毒性增加, 这种不良影响是单独应用一种药物时所没有的18.抗菌谱：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 19.GCP：即药物临床试验质量管理规范,是有关临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监督、稽查、记录、分析总结和报告。 新药：未曾在中国境内上市销售的药品。 20.生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度没有明显差别。 21.浓度依赖性抗菌药物：是指抗菌药的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加，属于此类的有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑等。22.安慰剂：指没有药理活性的物质，被制成与试验药外观，气味相同的制剂，作为临床对照试验中的阴性对照物。23安慰剂效应：安慰剂虽不含任何具药理活性物质，但通过心理因素却可产生意想不到的“疗效”或“不良反应”。二、选择题：1中华人民共和国药品管理法规定，下列药物按新药管理：（ E ）A.我国未生产过的药品 B.老药改变给药途径 C.老药增加新的适应症D.老药改变剂型 E以上都对2临床试验方法中，不包括 ( A ) A. 随意 B. 对照 C. 随机 D. 盲法试验 E. 安慰剂3相对生物利用度等于( D ) A(静脉注射等量药后AUC/口服等量药后AUC)X100 B(标准药AUC/试药AUC)X100C(口服等量药后AUC静脉注射等量药后AUC)X100 D(试药AUC标准药AUC)X100 E(试药AUC标准药AUC)X50 4. T1/2长短取决于（ B）A吸收速度 B消除速度 C血浆蛋白结合 D剂量 E速率过程5.药物作用起效快慢取决于（A ）A吸收速度 B消除速度 C血浆蛋白结合 D剂量 E速率过程6.G-6-PD缺陷者应用何药可引起溶血反应：（E ）A.伯氨喹 B.氯喹 C.奎宁 D.磺胺药 E.以上都对7.某药按一级动力学方式消除Ke=0.7，一次注射后经几小时认为其已基本消除？（ A ） A.1小时 B.5小时 C.10小时 D.20小时 E. 40小时8.A型不良反应特点是（B ） A.不可预见 B.可预见 C.发生率低 D.死亡率高 E.肝肾功能障碍时不影响其毒性 9.下列何种情况不必进行TDM：（ C ）A. 药物治疗范围狭窄 B.非线性动力学的药物 C.血药浓度不能反映作用强度D.肝肾功能不全患者用药 E.个体差异大的药物10. 军团菌感染应首选( C )A青霉素 B土霉素 C红霉素 D四环素 E链霉素 11. 下列何药属于精神药品（A ） A.苯二氮卓类 B.大麻 C.吗啡 D.可卡因 E.度冷丁12. 磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是( B )A促进葡萄糖降解 B刺激胰岛细胞释放胰岛素 C妨碍葡萄糖的吸收D促进糖原异生 E拮抗胰高血糖素的作用13. 苯二氮卓类过量中毒的特异性拮抗药（ C ） A. 尼可刹米 B. 纳洛酮 C. 氟马西尼 D. 肾上腺素 E.去甲肾上腺素 14. 合并重度感染的糖尿病病人应选用( B )A格列本脲 B正规胰岛素 C格列齐特 D氯磺丙脲 E罗格列酮15. 应用奎尼丁治疗时，最严重的不良反应是（ C ） A.胃肠道反应 B.金鸡纳反应 C.出现心功能不全 D.奎尼丁晕厥 E.血压下降16. 胺碘酮是一种（ E ）A. 钠通道阻断药 B. 促钾外流药 C. 受体阻断药 D. 钙通道阻断药 E. 延长动作电位时程药17. 利多卡因对哪一种心律失常效果最好（ C ）A. 心房扑动 B. 室上性阵发性心动过速 C. 室性心动过速 D. 窦性心动过缓 E. 房室传导阻滞18. 高血压危象时宜选用（ B ）A. 哌唑嗪 B. 硝普钠 C. 卡托普利 D. 氢氯噻嗪 E. 二氮嗪19. 保泰松与华法林合用导致严重出血是因为：（ C ）A. 保泰松抑制华法林代谢 B. 保泰松增加机体对华法林敏感性C. 保泰松与华法林竞争血浆蛋白结合 D. 保泰松促进华法林的吸收 E. 以上都不是20.氨基糖苷类抗菌机制为：（ B ） A.抑制DNA回旋酶 B.抑制蛋白质合成 C.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制RNA多聚酶 E.抑制二氢叶酸还原酶21强心苷中毒伴轻度房室传导阻滞的室性心动过速首选（ D ） A.阿托品 B. 利多卡因 C. KCl D. 苯妥英钠 E.维拉帕米22下列对铜绿假单孢菌无效的药物是（ A） A大环内酯类 B妥布霉素 C多粘菌素 D头孢他定 E羧苄西林 23氯霉素主要的严重不良反应是（A ） A抑制骨髓造血功能 B灰婴综合征 C胃肠道反应 D二重感染 E精神病24红霉素与克林霉素合用可（ C ） A增强抗菌活性 B扩大抗菌谱 C由于竞争结合部位产生拮抗作用 D降低毒性 E以上都不是25下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应( C )A变态反应 B神经肌肉阻断作用 C骨髓抑制 D肾毒性 E耳毒性26、某药Vd=30L为迅速达到8g/ml的CSS应静脉推注该药。（ E ） A.240g B.240mg C.480mg D.4.8g E.2.4g 27、治疗强心苷所致的室性心动过速选用（ A ） A. 苯妥英钠 B.胺碘酮 C.氟卡尼 D.奎尼丁 E.普萘洛尔28、有抗胆碱作用和阻滞受体的药物是（C ） A.利多卡因 B.普萘洛尔 C.奎尼丁 D.胺碘酮 E.苯妥英钠29、 窦性心动过速宜选用（ D ） A.利多卡因 B.胺碘酮 C. 氟卡尼 D. 普萘洛尔 E.苯妥英钠30、下列那一种药物是1受体阻断药（ A）A.哌唑嗪 B.吡地尔 C.酮色林 D.洛沙坦 E.普萘洛尔31、下列抗菌药物中，在骨组织中浓度较高的为（ A ）A.氯洁霉素 B.青霉素 C.庆大霉素 D.利福平 E.红霉素32、临床治疗钩端螺旋体病应首选 （ D ）A.红霉素 B.氯霉素 C.四环素 D.大剂量青霉素G E.诺氟沙星33、下述那种情况必需使用正规胰岛素治疗（C ）A.糖尿病的肥胖患者 B.胰岛功能未全部损失的糖尿病患者 C.糖尿病合并酮症酸中毒 D.2型糖尿病患者 E.糖尿病体重正常或偏低患者34、青霉素所致过敏性休克首选（ E ）A.硝普钠 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.酚妥拉明 E.肾上腺素35、半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是 ( E )A.耐酶青霉素阿莫西林  B.抗绿脓杆菌广谱青霉素双氯西林  C.耐酸青霉素苯唑西林 D.抗绿脓杆菌广谱青霉素青霉素V E.广谱青霉素氨苄西林 36、氯霉素主要的严重不良反应是（ D ） A.肾损害 B.骨齿损害 C.胃肠道反应 D.抑制骨髓造血功能 E.神经肌节点阻滞37、茶碱的平喘机制不包括( E )A.抑制磷酸二酯酶的活性 B.拮抗腺苷受体 C.促进交感神经释放递质D.增强呼吸肌收缩力 E. 激活鸟苷酸环化酶38、妊娠多长时间内是药物致畸最敏感的时期（ C ） A.4周 B. 8周 C. 3个月 D.4个月 E. 6个月39、可导致灰婴综合症的药物是（ A ） A.氯霉素 B.四环素 C.链霉素 D.青霉素 E. 青霉素40、肝肾功能障碍患者根据消除速率常数调整给药方案时，（ A ） A. D与K成正比，与K成反比B. D与K成反比，与K成正比 C. D、都与K成正比D. D、都与K成反比E.以上均错41、药物口服后只有少部分进入体内，较确切的表述是（ B ）A.吸收少 B.生物利用度低 C.效价低 D.被消化液破坏多 E. 效能低42、一般情况下，下列哪一项可以间接作为受体部位活性药物的指标（ D ）A.口服药物剂量 B. 药物吸收速度 C.药物半衰期 D. 血浆药物浓度 E.药物生物利用度43、可治疗尿崩症的降血糖药（ B ）A、格列齐特 B、氯磺丙脲 C、格列吡嗪 D、苯磺丁脲 E.格列喹酮 44、下列何药在肝脏的清除率主要取决于肝血流量的大小：（ A ）A.利多卡因 B.氨苄西林C.西米替丁D.地西泮 E.氯霉素45、下列哪种情况会导致高血压危象：（E ）A、哌唑嗪+去甲肾上腺素 B、强心苷+呋噻米 C、哌唑嗪+呋噻米 D、哌唑嗪+肾上腺素 E. 呋喃唑酮+麻黄碱46、有致畸作用的药物是（ C ）A、青霉素 B、克霉唑 C、反应停 D、制霉菌素 E、氢氧化铝三、填空题：1、目前常用的口服降血糖药有： 磺酰脲类 、 胰岛素增敏剂 、 双胍类 、 -葡萄糖苷酶抑制剂 等类型。2、不良反应的判断的五原则包括： 开始用药时间与可疑ADR出现有无合理的先后关系； 可疑ADR是否符合该药品已知的ADR类型 ； 可疑ADR能否用并用药物的作用，患者的临床状况或其他治疗方法的影响来解释 ； 停药或减量后可疑ADR是否消失或减轻（撤药反应） ； 再次使用同一药品后，同样反应是否重新出现（激发试验） 。3、保护受试者利益，药物临床试验前必须进行： 建立各单位伦理委员会 ； 受试者签署知情同意书 。4、药代动力学缺陷有： 药物氧化代谢酶多态性 、 药物代谢转移酶多态性 、 药物脱氢酶多态性 、 等类型。确定病人是PM，EM型的方法有： 基因类型检测 、代谢比测定 。5、支原体肺炎选 红霉素 ；耐药金葡菌感染可选用 万古霉素 、 等。6、药物不良反应监测的研究方法包括： 有关新药任何可疑的不良反应。明显影响病人治疗的不良反应：可能危及生命，可能致残，导致住院时间延长。特殊群体用药：老年人,儿童,孕妇、产妇。罕见或尚未报道过的不良反应。药物相互作用所致的不良反应。7.期临床试验其设计应符合4RS，是指 受试对象的代表性 ； 试验的可重复性 ； 试验的随机性 ； 试验的合理性 。8、半合成青霉素中对绿脓杆菌有效的有： 羧苄西林 、 哌拉西林 ；对产酶金葡菌有效的是 甲氧西林 、 苯唑西林 。9、甲硝唑药理作用包括： 抗滴虫 、 抗阿米巴原虫 、 抗厌氧菌作用 。10、药物相互作用的类型有： 药剂学的相互作用 、 药动学的相互作用 、 药效学的相互作用 。11、具有依赖性潜能的药物有：（1）麻醉药品包括 阿片类 、 可卡因类 、 大麻类 ；精神药物包括 镇静催眠药 、 中枢兴奋药 、 致幻觉药 ；（3）其他：乙醇，烟草，挥发性有机溶剂。四、问答题：1、新药临床试验分几期？各期的主要任务是什么？临床前研究：主要任务是药学研究，主要药效学研究，一般药理学研究，药动学研究，毒理学研究申请临床研究临床研究：主要任务是、期临床试验及生物等效性试验申请生产和试生产2、简述新药临床药理设计的基本原理。应遵循重复、随机、对照三项统计学原则;设计时应符合”四性”原则（4RS），即代表性、随机性、可重复性及合理性.对照试验应符合”齐同可比”的原则;对照组应能具备监控条件变化的作用;尽力而为采用安慰剂及双盲法.病例分组必须随机化.采用合理的统计学3、按Davis（戴维斯）分类法药物不良反应分哪几型？各有何特点？分为A、B型A型：是原有药理作用，副作用和不良反应的进一步增强和发展，如胰岛素所致低血糖，苯妥英钠引起神经系统毒性等。特点：严重程度与用药剂量有关。一般能预测。发生率高，死亡率较低。B型：是与固有药理作用无关的异常反应。特点是与剂量无关。主要与机体的特异体质有关，如变态反应。难以预测，发生率较低，但其死亡率较高。4、请叙述药物不良反应监测的意义及范围。意义：发现各种类型的不良反应，发现长期毒性作用 为药物治疗提供参考药物评价的重要指标 新药审批的重要资料 发现老药新用的途径 为淘汰药品提供参考依据监测范围：有关新药任何可疑的不良反应；明显影响患者治疗的不良反应：可能危及生命，可能致残，导致住院时间延长；特殊群体用药：老年人，儿童，孕妇，产妇；罕见或尚未报道过的不良反应；药物相互作用所致的不良反应5、举例说明药物相互作用药动学方面机制有哪些？（1）影响药物的吸收：PH值的影响,如酮康唑在酸性环境下溶解度高，当口服给药时不宜与抗酸药、抗胆碱药、H2RA、PPI合用。改变胃肠运动：如多潘立酮可使胃中的其他药物迅速入肠；吗啡可使胃排空延迟，从而使其他药物的峰浓度降低、达峰时间变慢络合作用和吸收作用：含二、三价阳离子的药物可与其他药物形成络合物而影响吸收，如牛奶可使减少四环素的吸收。胃肠道环境的改变：某些药物如新霉素、MTX等可损害肠黏膜从而减少其他药物的吸收（2）影响药物的分布：竞争血浆蛋白，如苯妥英钠与华法林合用时，因竞争血浆蛋白，从而使华发令在血中浓度升高导致出血改变药物组织分布，如去甲肾上腺素可减少肝血流量，减少利多卡因的代谢，从而使利多卡因的血药浓度增高（3）影响药物的代谢：药酶诱导，如苯巴比妥、保泰松等可诱导肝微粒体酶系，当其与华法林合用时，可使后者代谢增强，药效变弱药酶抑制（4）影响药物的排泄：主要是通过影响肾小球滤过、肾小球分泌及肾小管的重吸收来发挥药物相互左右。 6、简述老年人使用抗菌药物需注意的事项。答：老年人对药物吸收、分布及消除均有所改变。由于血浆蛋白减少，肝肾功能减退，致血药浓度偏高，半衰期长，易中毒。同时由于免疫力下降，感染机会增多，病情常迁徙难愈。应用抗生素时应注意：选用杀菌药物选用毒性低的药物如-内酰胺类，用量宜偏小，并根据肾功能调整尽量避免使用毒性大的抗菌药，特别是肾毒性较强的氨基糖苷类、万古霉素等，必须定期监测血药浓度。7、何谓TDM？哪些情况下需要进行TDM?（写出5种）P41therapeutic drug monitoring即治疗药物监测，是指以药代动力学原理为指导，应用分析技术测定血药浓度，用于药物治疗的指导与评价，以实现临床治疗的个体化给药。下列情况需要进行TDM：治疗血药浓度范围狭窄的药物，如强心苷，锂盐药物动力学个体差异较大的药物，如普萘洛尔、普鲁卡因胺药物的中毒反应与自身疾病状态难以区别的药物，如苯妥英钠具有非线性动力学特征的药物，如苯妥英钠肝肾功能不全的患者使用主要经肝脏代谢或肾排泄的药物；胃肠不好的患者口服某些药物时合并用药产生相互作用影响疗效时长期用药的患者依从性差，不按医嘱用药而病情需要时各种原因引起的药效变化，如耐药性、药酶诱导常规剂量下出现毒性反应，诊断和处理药物过量中毒，为医疗事故提供一句血浆蛋白含量低时，需要监测血中游离药物浓度，如苯妥英钠9、目前常用的口服降血糖药有那几类？磺酰脲类 如：氯磺丙脲，格列美脲胰岛素增敏剂 如：罗格列酮，吡格列酮双胍类 如：二甲双胍，苯乙双胍-葡萄糖苷酶抑制剂 如：阿卡波糖，米格列醇餐时血糖调节剂药 如：瑞格列奈10、哪些情况下需要联合使用抗菌药物？联合采用抗菌药物必须有明确的指征，如病因未明的严重感染、单一抗菌药物不能控制的严重感染、免疫缺陷者伴发严重感染、多种细菌引起的混合感染、较长期用药可能产生耐药者、联合用药后毒性较强的药物用量可以减少者、可以肯定获得协同作用者等 11、简述酒精的代谢过程，并从药物代谢酶多态性说明其种族差异（耐受性及不良反应）。乙醇在体内乙醇脱氢酶（ADH）的作用下水解成乙醛，在乙醛脱氢酶（ALDH）的作用下又水解为乙酸，乙醇脱氢酶及乙醛脱氢酶在人群具有遗传多态性。ADH基因多态性导致乙醇代谢出现明显的个体差异。非典型ADH的分布存在着明显的种族差异，东方人发生率高达90%，白种人不到5%，高代谢活性使急性饮酒后乙醇迅速代谢为乙醛，引起脸红、头晕等乙醇不耐受现象。ALDH主要代谢体内的乙醛，起到解毒的作用。东方人ALDH2缺失发生率最高，ALDH缺失使饮酒后血液中乙醛的浓度升高，不能即时被氧化代谢，促进儿茶酚胺释放，引起脸部潮红、头晕、心率加快等醉酒现象，甚至酒精中毒。所以ALDH异常个体比正常人对酒精更敏感，容易出现不良反应。12、遗传药理学中，药代动力学缺陷研究较多的有哪些类型？目前研究药代动力学缺陷有哪些方法？药物氧化代谢酶多态性 药物代谢转移酶多态性 药物脱氢酶多态性方法：研究表型测定代谢比 基因型基因芯片 单核苷酸多态性13、请叙述药物不良反应监测的意义及范围。意义：发现各种类型的不良反应，发现长期毒性作用 为药物治疗提供参考药物评价的重要指标 新药审批的重要资料 发现老药新用的途径 为淘汰药品提供参考依据监测范围：有关新药任何可疑的不良反应；明显影响患者治疗的不良反应：可能危及生命，可能致残，导致住院时间延长；特殊群体用药：老年人，儿童，孕妇，产妇；罕见或尚未报道过的不良反应；药物相互作用所致的不良反应14、试述抗菌药物联用协同的可能机制。试述抗菌药物联用协同的可能机制。作用于相同机制的不同环节 磺胺类药物抑制二氢蝶酸合酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两药合用则对四氢叶酸的生成过程产生双重的阻断，从而使其抗菌作用增强，抗菌谱加宽。改变细菌细胞壁或细胞壁或细胞膜的通透性 青霉素抑制细菌细胞壁的黏肽合成，导致细胞壁缺损，使联合应用的链霉素易于进入菌体而起作用。抑制抗菌药的灭活酶 内酰胺酶是细菌灭活-内酰胺类的酶。乳痈克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦等抑制该酶，可使联合应用的-内酰胺类不受破坏，而恢复其对耐药细菌的抗菌作用。抑制不同的耐药菌群 几种抗结核药合用，由于各药分别抑制或杀灭不同的结核菌群，从而减少或减缓结核杆菌耐药性的产生。15、具有依赖性潜能的药物有哪些？具有依赖性潜能的药物有：（1）麻醉药品包括 阿片类 、 可卡因类 、 大麻类 ；精神药物包括 镇静催眠药 、 中枢兴奋药 、 致幻觉药 ；（3）其他：乙醇，烟草，挥发性有机溶剂。16、为下述药物和毒物中毒选特效解毒药。 阿片类： 纳洛酮 有机磷： 阿托品 氟乙酰胺：解氟灵 沙蚕毒素系农药：二巯丙磺钠(DMPS)和二巯丁二钠 (DMS) 地西泮： 氟马西尼17、简述老年人药物不良反应发生率高的常见原因。（1）多药合用：老年人常患多种疾病，接受多种药物同时治疗，由于药物的相互作用使不良反应发生率高（2）药动学改变：许多药物的半衰期随年龄的增长而延长，导致血药浓度升高而易出现不良反应（3）内环境稳定功能减退:老年人许多器官系统功能减退，生理反应储备能力减小，即内环境稳定功能减退，故影响内环境稳定的药物产生强烈的作用而易出现不良反应（4）对某些药物敏感性增高（5）病理因素：如老年人常有老年性耳聋，对具耳毒性的药物易产生听力损害；老年人心肌有变性损害，使用洋地黄时易出现异位心律（6）部分老年人具有特殊的心理状态：如认识偏颇、迷信名药、治疗心切而胡乱投医等。18、抗菌药主要耐药机制有哪些？主要耐药的机制包括：（1）细菌产生灭活抗菌药物的酶（2）抗菌药作用靶位改变（3）抗菌药物渗透障碍（4）细菌代谢途径的改变19、根据药物可能对胎儿的不良影响可将药物分哪几类？各类的主要特点是什么？根据药物可能对胎儿的不良影响，一般将药物分为5类（1979年美国FDA制定）： A类：已证实此类药物对胎儿没有不良影响，是最安全的一类。B类：动物实验已证明此类药物对子代无危害，但未在人类进行充分的研究。动物试验证实有副作用，但也未在人类的研究中得到证实。多种药物属于此类，如青霉素和磺胺等。C类：动物实验证明对胎畜有副作用（致畸或杀死胚胎），但未在人类研究中得到证实；或动物和人类均未有充分的研究。这类药物临床选用最为困难，而妊娠期很多常用药物均属于这类药物。 D类：对胎儿的危害性有明确证据，只有在抢救危重病人时考虑使用。 X类：在动物和人的研究均证实，它可使胎儿异常，对人和动物有危害而无益。这类药物孕妇禁用。20、联合用药后，不良反应出现的机会增加，请列举45例临床上药物相互作用引起的常见严重不良反应。高血压危象：单胺氧化酶抑制剂（帕吉林，呋喃唑酮等）与促进去甲肾上腺素自贮存部位释放药（麻黄碱，间羟胺等），三环类抗抑郁药，胍乙啶，左旋多巴合用，会引起去甲肾上腺素的大量堆积，出现高血压危象严重低血压反应：氯丙嗪不宜与氢氯噻嗪，呋塞米，依他尼酸等合用心律失常：强心苷不宜与排钾利尿药或糖皮质激素合用出血：肝素与阿司匹林，双嘧达莫合用呼吸机麻痹：氯霉素不宜与氨基苷类合用21、常用的个体化给药方法有哪两种？如何进行？稳态一点法（比例法）：最常用，患者先按医生预先估计的剂量服药，并连续用药使血药浓度达稳态时，测定一次血样以调整剂量。重复一点法：给予第一个试验剂量后，在消除相的某一时间t1测得血药浓度C1，并在给予第二个相同的试验剂量后，经相同的时间，在t2时测得C2，t2与t1之差为。22、半合成青霉素有哪些？各有何特点？ 窄谱青霉素类 青霉素G：口服不易吸收；对繁殖期细菌作用强；对G+作用强；对真菌、人体细胞无影响耐酸青霉素类 青霉素V：耐酸可口服；抗菌谱与PG同,活性稍弱；不耐酶耐酶青霉素类：.耐酶；抗菌谱与PG同,活性较弱广谱青霉素类：广谱(G/G-杆菌有效)、耐酸、不耐酶抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：广谱对铜绿假单胞菌有效；不耐酸、不耐酶仅能注射给药抗革兰阴性菌青霉素类：对G-杆菌作用强，对G+作用弱；对铜绿假单胞菌无效23、常用的治疗支气管哮喘的药物有哪几类？各类的代表药分别有哪些？（1）2-肾上腺素受体激动药，代表药物有沙丁胺醇、特布他林（2）茶碱类药物，代表药物为氨茶碱、茶碱缓释剂（3）胆碱受体拮抗剂，代表药物为溴化异丙托品（4）糖皮质激素类药物，代表药物为二丙酸倍氟米松、丁地去炎松、丙酸氟替卡松（5）色甘酸钠，代表药物咽泰。24、常用的抗消化性溃疡药有哪几类？各类的代表药分别有哪些？（1）抗酸药，代表碳酸氢钠、氢氧化镁、氢氧化铝、铝碳酸钠（2）胃酸分泌抑制药：H2受体阻断药（H2RA）代表药为西咪替丁、法莫替丁。质子泵抑制剂（PPI）代表药物为奥美拉唑、埃索美拉唑等（3）抗胆碱药，代表为哌仑西平（4）胃泌素受体拮抗药，代表为丙谷胺（5）胃黏膜保护药，代表为枸橼酸铋钾、米索前列醇、硫糖铝等（6）抗幽门螺杆菌药，包括抗溃疡药及抗菌药的联合，抗菌药可用阿莫西林、甲硝唑等。25、简述治疗心衰的药物分类及其代表药。根据药物的作用机制，治疗心衰药物可分为：（1）强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷（2）肾素-血管紧张素系统抑制药：A血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利B血管紧张素受体拮抗剂，如氯沙坦C醛固酮受体拮抗剂，螺内酯（3）利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米（4）血管扩张药：肼屈嗪、哌唑嗪、硝普钠（5）-受体阻滞剂，如美托洛尔、卡维地洛（6）非强心苷类正性肌力药，如多巴酚丁胺、米力农。26、如何合理应用抗高血压药物。有效治疗与终身治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药27、简述老年人药动学的特点。（1）药物的吸收：老年人胃肠黏膜、腺体萎缩，影响药物的吸收；胃排空减慢使吸收峰延后，胃肠蠕动减慢增加吸收程度；内脏血流减少使吸收速度变慢；胃肠主动运输系统功能减退，可使半乳糖、钙、铁等物质的吸收变慢。（2）药物的分布：A身体组成与药物分布：老年人脂肪组织增加，使地西泮、苯巴比妥、麻醉剂等具有很强脂溶性药物的分布容积增大；肌肉组织减少使亲水性药物的分布溶解减少。B蛋白结合与药物分布：老年人肝内白蛋白合成减低，药物与白蛋白的亲和力下降，导致游离型药物浓度的提高，引起分布容积及药物清除增加C器官血流量与药物分布：老年人肝肾血流减少最明显，可减少减慢药物的分布（3）药物的代谢：老年化主要通过三个因素即肝脏血流动力学、肝脏代谢能力和蛋白结合来影响药物的代谢。使药物在肝脏的清除降低和消除半衰期延长。（4）药物的排泄：肾血流量降低，使主要经肾排泄的药物在体内蓄积，使血浆浓度提高。28、简述抗菌药物按作用机制的分类。答：（1）抑制细菌细胞壁的合成：-内酰胺类、万古霉素、磷霉素分别作用于粘肽合成的不同阶段，抑制细菌细胞壁的合成（2）影响细胞膜通透性：多烯类抗真菌药、多粘菌素类都是通过干扰膜的生物学功能来发挥作用的（3）抑制细菌蛋白质的合成：氯霉素、林可霉素、大环内酯类作用于50S亚基，四环素、氨基糖苷类作用于30S亚基，选择性抑制细菌蛋白质的合成，产生抑菌或杀菌作用（4）影响叶酸及核酸代谢：磺胺类抑制二氢叶酸合成酶、TMP抑制二氢叶酸还原酶、喹诺酮类抑制DNA螺旋酶、利福平抑制DNA依赖性RNA多聚酶。29、一级与零级动力学消除的特点.答：（1）一级动力学消除的特点：A消除速率与血药浓度成正比B浓度与时间呈指数关系，浓度的对数与时间呈直线关系C恒比消除，即同样的时间间隔里消除同样的比例D半衰期恒定（2）零级动力学消除特点：A单位时间内消除的药量是常数B血药浓度与时间呈直线关系C恒量消除D半衰期不恒定，可随给药剂量及浓度变化。30、40岁男性肾功能损害患者，体重60kg, 用庆大霉素治疗感染，已知Ccr = 1.8 mg %, knr = 0.02h-1 , = 0.0028, k = 0.3h -1 , D = 80 mg, = 8h, 求D' ? 见老版P36，数据不一样而已31、某药静脉注射，已知t1/2 = 8h, Vd =120L。若要求Css(max) 5.0g/ml, Css(min) 2.5g/ml, 求最适D 、和DL？ 若要求Css(max) 5.5g/ml, 每8h给药一次, 求D ？ 若注射剂量为400 mg, 欲使 Css(min)1.55 g/ml, 求 ？见老版书P32 32、判断下列药物联用的合理性并说明理由。硝苯地平+普萘洛尔 ：两者合用起协同作用。可拮抗反射性心率和血浆肾素活性，普萘洛尔能抵消硝苯地平降压强的反射性心率加快，但由于两者均有降压作用，用量不当会使血压，冠脉血流，不利于心绞痛，故合用时应减少各药用量。保泰松+华法林庆大霉素+万古霉素 氨苄西林+氯唑西林： 氨苄西林耐酸，广谱，但不耐酶；氯唑西林，耐酸耐酶，两者合用即对革兰阳性，阴性有广谱杀菌作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效，可彼此加强作用和弥补各自单独应用的不足。丙硫氧嘧啶+大剂量碘 头孢哌酮+舒巴坦：舒巴坦，广谱酶抑制剂+较弱抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的-内酰胺酶有强大的不可逆抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的-内酰胺酶无活性；头孢哌酮，三代头孢，对-内酰胺酶的稳定性高，二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是头孢哌酮独用的4倍。红霉素+克林霉素磺胺甲基异噁唑+甲氧苄啶口服降血糖药+受体阻断药硝酸甘油+普萘洛尔 氨基苷类+氯霉素、多粘菌素、硫酸镁等 亚胺培南+西司他丁：亚胺培南具有抗菌谱广，抗菌作用强，耐酶等特点；西司他丁无抗菌作用，主要是抑制亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶水解，消除其可能产生的肾毒性。阿米卡星+苯海拉明 左旋多巴+卡比多巴 ：卡比多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成巴胺，由于其不能穿透血脑屏障，所以不影响左旋多巴在脑内的脱羧作用，合用时，可阻止血中多巴多巴胺，使血中更多的多巴进入脑内脱羧成多巴胺，从而减少左旋多巴用药，并降低外周多巴胺的副作用维拉帕米+普萘洛尔：维拉帕米 ，钙离子通道阻滞剂普萘洛尔，受体阻滞剂，阻断心肌受体，抑制钙离子在肌浆内的摄取和释放，使心率，心肌收缩力与房室传导功能减慢；两者合用均减少钙离子转运到肌细胞内。致心肌缺钙，不能诱发心肌有力收缩，结果抑制了心脏活动，可能致心肌麻痹。 羧苄西林+阿米卡星混合静滴：羧苄西林与阿米卡星以足量合用时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用，但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用，混合后可致相互失活。肼苯哒嗪+普萘洛尔+氢氯噻嗪：三者降压机制不同，合用可互相取长补短，肼苯哒嗪及氢氯噻嗪在使用过程中产生继发性交感活动性和肾素的升高，可被普萘洛尔对抗，而肼苯哒嗪的潴留作用可被氢氯噻嗪所取消，普萘洛尔尚能对抗肼苯哒嗪引起的反射性兴奋心脏所产生的心跳加快，心肌耗氧量增加及心输出量增加等，使降压作用减弱及头痛，心悸等不良后果；而肼苯哒嗪可削弱或取消普萘洛尔治疗过程中所引起受体活动相对过亢所造成的周围阻力增加，从而提高疗效，减少副作用。以上三者合用能够保存心血管系统的动力平衡，又不至于产生由于麻痹交感神经引起的副作用。呋喃唑酮+麻黄碱专心-专注-专业