第六章固体制剂辅料ppt课件.ppt

第六章第六章 固体制剂辅料固体制剂辅料任课教师：汪珊任课教师：汪珊主要内容主要内容稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂 稀释剂稀释剂：主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要加入主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要加入辅料以增加药物重量与体积，该辅料为辅料以增加药物重量与体积，该辅料为稀释剂稀释剂。主要用于主要用于增加片重和体积。增加片重和体积。 吸收剂吸收剂：制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成型，这类辅料称为型，这类辅料称为吸收剂。主要是片剂保持干燥。吸收剂。主要是片剂保持干燥。稀释剂和吸收剂统称为填充剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂选用要求选用要求 吸湿性吸湿性- -休止角小于休止角小于3030时，流动性好，时，流动性好，大于大于4040流动性差流动性差不同剂型特点选择原则不同不同剂型特点选择原则不同稀释剂与吸收剂的种类稀释剂与吸收剂的种类稀释剂的种类稀释剂的种类 水溶性稀释剂水溶性稀释剂-乳糖，甘露醇乳糖，甘露醇 水不溶性稀释剂水不溶性稀释剂-淀粉，微晶纤维素淀粉，微晶纤维素 直接压片稀释剂直接压片稀释剂-喷雾干燥乳糖，改良淀粉喷雾干燥乳糖，改良淀粉吸收剂种类吸收剂种类 有机有机-乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮 无机无机-硫酸钙等硫酸钙等 乳糖乳糖-良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片重，较少出现黏冲，脱片等。重，较少出现黏冲，脱片等。 与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，而发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变而发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变色色 甘露醇甘露醇- -多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓口腔的不适感。口腔的不适感。 甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流剂剂 淀粉淀粉- -片剂填充剂，酸性较强的不宜选用。片剂填充剂，酸性较强的不宜选用。 微晶纤维素微晶纤维素- -直接压片，含水超过直接压片，含水超过3%3%，出现分离和条痕。，出现分离和条痕。崩解剂加入方法崩解剂加入方法 内加法内加法 外加法外加法 内外加法内外加法崩解速度：外加崩解速度：外加内外加内外加内加内加溶出度：内外加溶出度：内外加内加内加外加外加润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂，助流剂，抗黏剂润滑剂，助流剂，抗黏剂统称润滑剂统称润滑剂选用原则选用原则润滑剂与药物的化学性质润滑剂与药物的化学性质 硬脂酸硬脂酸- - -碱性盐类药物合用碱性盐类药物合用 硬脂酸镁硬脂酸镁- - -阿司匹林，维生素，氨茶碱合用阿司匹林，维生素，氨茶碱合用润滑剂对质量的影响润滑剂对质量的影响润滑剂使用方法润滑剂使用方法（1 1）粉末的粒度）粉末的粒度-最好过最好过200200目筛目筛（2 2）加入方式）加入方式-（3 3）混合方式和时间）混合方式和时间（4)4)用量用量-1%-2%1%-2%直接加入直接加入配研法加入配研法加入制备混悬剂或乳浊液加入制备混悬剂或乳浊液加入增塑剂增塑剂成膜材料剂型：薄膜包衣片、成膜材料剂型：薄膜包衣片、肠溶衣片、肠溶衣片、膜剂、涂膜剂膜剂、涂膜剂、胶囊、透皮制剂胶囊、透皮制剂 成膜材料作用成膜材料作用保护，稳定，定位，载体，控释保护，稳定，定位，载体，控释要发挥这些作用，需要成膜材料以一层薄膜要发挥这些作用，需要成膜材料以一层薄膜将原剂型包被，或本身就是一层均匀的膜。将原剂型包被，或本身就是一层均匀的膜。因此成膜后的因此成膜后的牢固性、封闭性、柔韧性、不牢固性、封闭性、柔韧性、不龟裂或脆裂龟裂或脆裂是发挥成膜材料作用和疗效的保是发挥成膜材料作用和疗效的保证。证。包衣材料包衣材料消炎药常选用黄色消炎药常选用黄色; ;镇静镇静 镇痛安眠降压等药选用兰色或绿色镇痛安眠降压等药选用兰色或绿色 营养补益药常选用红色或咖啡营养补益药常选用红色或咖啡 色色驱虫药常用白色驱虫药常用白色 . . 中成药糖衣片中成药糖衣片 如寒凉性的清热解毒剂如寒凉性的清热解毒剂 , ,常选用黄色或浅绿色常选用黄色或浅绿色 ; ;止咳化痰剂常选用菊黄色止咳化痰剂常选用菊黄色; ; 养血补益药剂选用红色养血补益药剂选用红色 . . 隔离层隔离层片芯片芯打打 光光粉衣层粉衣层有色糖衣层有色糖衣层糖衣层糖衣层包衣层包衣层目的目的材料材料隔离层隔离层防止水分浸入防止水分浸入片心片心玉米朊、虫胶、玉米朊、虫胶、CAPCAP、明胶明胶粉衣层粉衣层消除片心棱角消除片心棱角浓糖浆浓糖浆& &滑石粉滑石粉糖衣层糖衣层使表面光滑平使表面光滑平整整稀糖浆稀糖浆有有色衣层色衣层便于识别和美便于识别和美观观色素糖浆、遮光剂色素糖浆、遮光剂打光打光增加光泽增加光泽川蜡川蜡/ /硅油硅油 胶囊剂胶囊剂(capsules)(capsules)系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 胶囊剂的特点：胶囊剂的特点：1.1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性：掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性： 2.2.在体内起效快在体内起效快 3.3.液态药物的固体剂型化液态药物的固体剂型化 4.4.延缓药物释放和定位释药延缓药物释放和定位释药: : 成膜材料成膜材料 膜剂膜剂(films)(films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药, ,也可用也可用于眼结膜囊内或阴道内于眼结膜囊内或阴道内; ;外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。或炎症表面的覆盖。 栓剂栓剂：药物与赋形剂混合后制成的专供塞入不同腔：药物与赋形剂混合后制成的专供塞入不同腔道的固体制剂。道的固体制剂。 栓剂中所使用的赋形剂为栓剂中所使用的赋形剂为栓剂基质栓剂基质1.1. 体外，室温时有适当硬度。体温软化、融化，溶解体外，室温时有适当硬度。体温软化、融化，溶解2.2. 具有润湿或乳化的能力，能混合较多的水。具有润湿或乳化的能力，能混合较多的水。3.3. 适于冷压法或热熔法制备栓剂适于冷压法或热熔法制备栓剂4.4. 无亚稳晶型，或不因晶型转化而影响栓剂的成型和质量无亚稳晶型，或不因晶型转化而影响栓剂的成型和质量5.5. 油脂基质的酸价在油脂基质的酸价在0.20.2以下，皂化值在以下，皂化值在200-245200-245之间，碘价低于之间，碘价低于7 7，熔，熔点与固化点间距不宜过大点与固化点间距不宜过大6.6. 能与多种药物配合，不妨碍主要的作用与含量测定能与多种药物配合，不妨碍主要的作用与含量测定7.7. 对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性8.8. 制备、储存和使用中稳定制备、储存和使用中稳定 油脂性基质油脂性基质 半合成脂肪酸甘油酯半合成脂肪酸甘油酯 天然脂肪酸酯天然脂肪酸酯 氢化油氢化油 水溶性基质水溶性基质 甘油明胶甘油明胶 聚乙二醇聚乙二醇 非离子表面活性剂非离子表面活性剂 置换价置换价(DV)(DV) ： DV=W/G-(M-W) DV=W/G-(M-W)G-G-纯基质平均栓重纯基质平均栓重M-M-含药栓平均重量含药栓平均重量W-W-每个栓剂的平均含药重量每个栓剂的平均含药重量 含药栓需要基质重量含药栓需要基质重量(X) (X) X=(G-Y/DV)X=(G-Y/DV)n ny-y-处方中药物剂量处方中药物剂量-相当于相当于W Wn-n-栓剂的枚数栓剂的枚数（四）鱼肝油乳（四）鱼肝油乳鱼肝油鱼肝油500ml 500ml 西黄蓍胶（细粉）西黄蓍胶（细粉）17g,17g,杏仁油杏仁油1ml, 1ml, 阿拉伯胶（细粉）阿拉伯胶（细粉）125g125g糖精钠糖精钠0.1g, 0.1g, 尼泊金乙酯尼泊金乙酯0.5g, 0.5g, 纯化水加至纯化水加至1000ml1000ml鱼肝油鱼肝油( (主药主药),),西黄蓍胶（细粉）西黄蓍胶（细粉）（乳化剂）（乳化剂）杏仁油杏仁油（芳香矫味剂（芳香矫味剂) )阿拉伯胶阿拉伯胶（细粉）（细粉）（乳化剂）（乳化剂）糖精钠糖精钠（矫味剂（矫味剂) )尼泊金乙酯尼泊金乙酯（防腐剂）（防腐剂）( (五）炉甘石洗剂五）炉甘石洗剂炉甘石炉甘石150g, 150g, 甘油甘油50ml 50ml 氧化镁氧化镁50g, CMC-Na 25g50g, CMC-Na 25g纯化水加至纯化水加至1000ml1000ml甘油甘油（润湿剂）（润湿剂），CMC-NaCMC-Na( (助悬剂）助悬剂）栓剂计算栓剂计算 已知某栓剂的装量为已知某栓剂的装量为2g,2g,巴比妥的置换价为巴比妥的置换价为0.80.8，现有巴比，现有巴比妥妥4g,4g,欲制欲制2020枚栓剂，需要可可豆脂多少？枚栓剂，需要可可豆脂多少？ DV=W/G-(M-W)DV=W/G-(M-W) 0.8=4 0.8=420202-2-（M-0.2)M-0.2) X=M X=M* *20=3520=35处方分析处方分析 （一）碘甘油（一）碘甘油 碘碘 10g , 10g ,碘化钾碘化钾10g , 10g , 纯化水纯化水10ml , 10ml , 甘油加至甘油加至1000ml1000ml KI KI 助溶剂，甘油缓解刺激，延长药效助溶剂，甘油缓解刺激，延长药效 （二）柴胡注射液（二）柴胡注射液 柴胡柴胡1000g,1000g,吐温吐温80 3g,80 3g,氯化钠氯化钠9g,9g,注射用水加至注射用水加至1000ml1000ml 吐温吐温8080增溶剂，氯化钠等渗调节剂增溶剂，氯化钠等渗调节剂 （三）盐酸恩丹司琼口服液（三）盐酸恩丹司琼口服液 盐酸恩丹司琼盐酸恩丹司琼 0.4g, 0.4g, 尼泊金乙酯尼泊金乙酯0.5g,0.5g,甘油甘油120ml120ml，蒸馏水，蒸馏水加至加至1000ml1000ml 尼泊金乙酯为防腐剂，甘油为矫味剂尼泊金乙酯为防腐剂，甘油为矫味剂( (六）复方次碳酸铋合剂六）复方次碳酸铋合剂 次碳酸铋次碳酸铋50g, 50g, 颠茄酊颠茄酊15ml, 15ml, 西黄蓍胶西黄蓍胶10g10g 复方樟脑酊复方樟脑酊125ml, 125ml, 甘油甘油75ml, 75ml, 橙皮糖浆橙皮糖浆200ml, 200ml, 纯化水加至纯化水加至1000ml1000ml 西黄蓍胶西黄蓍胶( (助悬剂）助悬剂）甘油甘油（润湿剂，助悬剂）（润湿剂，助悬剂）, ,橙皮糖浆橙皮糖浆（矫味剂，助（矫味剂，助悬剂）悬剂）( (七）复方安乃近注射液七）复方安乃近注射液 安乃近安乃近500g, 500g, 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪25g, 25g, 焦亚硫酸钠焦亚硫酸钠2g,2g, EDTA-Na0.3g, EDTA-Na0.3g, 注射用水加至注射用水加至1000ml1000ml 焦亚硫酸钠焦亚硫酸钠（抗氧剂）（抗氧剂） EDTA-NaEDTA-Na（抗氧增效剂）（抗氧增效剂） ( (八）维生素八）维生素C C注射液注射液维生素维生素C104g, EDTA-Na 0.05g, NaHCOC104g, EDTA-Na 0.05g, NaHCO3 349.0g49.0gNaHSONaHSO3 32.0g, 2.0g, 注射水加至注射水加至1000ml1000ml EDTA-Na EDTA-Na （络合剂）（络合剂）, NaHCO, NaHCO3 3（PHPH调节剂调节剂) )，NaHSONaHSO3 3（抗氧（抗氧剂）剂）, , ( (九）醋酸可的松滴眼液九）醋酸可的松滴眼液醋酸可的松（微晶）醋酸可的松（微晶）50g, 50g, 吐温吐温80 0.8g, 80 0.8g, 硝酸苯汞硝酸苯汞0.2g0.2g硼酸硼酸20.0g, CMC-Na2.0g, 20.0g, CMC-Na2.0g, 纯化水加至纯化水加至1000ml1000ml吐温吐温80 80 （润湿剂）（润湿剂）, ,硝酸苯汞硝酸苯汞( (抑菌剂）抑菌剂）, ,硼酸硼酸（等渗调节剂（等渗调节剂），CMC-NaCMC-Na（助悬剂）（助悬剂） ( (十）复方阿司匹林片十）复方阿司匹林片阿司匹林阿司匹林268mg, 268mg, 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚236mg, 236mg, 咖啡因咖啡因334mg334mg淀粉淀粉 266mg, 15%-17% 266mg, 15%-17%淀粉浆淀粉浆85mg, 85mg, 滑石粉滑石粉25mg25mg轻质液体石蜡轻质液体石蜡2.5mg, 2.5mg, 酒石酸酒石酸2.7mg2.7mg淀粉淀粉( (填充剂，崩解剂）填充剂，崩解剂）,15%-17%,15%-17%淀粉浆淀粉浆( (黏合剂黏合剂) ), , 滑石粉滑石粉( (润滑润滑剂）剂）, ,轻质液体石蜡轻质液体石蜡（黏着剂）（黏着剂）, ,酒石酸酒石酸（防止阿司匹林水解）（防止阿司匹林水解） ( (十一）复方磺胺甲基异噁唑片十一）复方磺胺甲基异噁唑片磺胺磺胺甲基异噁唑（磺胺磺胺甲基异噁唑（SMZ) 400g, SMZ) 400g, 三甲基苄胺嘧啶（三甲基苄胺嘧啶（TMP)80gTMP)80g淀粉淀粉 40g 10% 40g 10%淀粉浆淀粉浆 24g, 24g, 干淀粉干淀粉 23g, 23g,硬脂酸镁硬脂酸镁3g3g淀粉淀粉（填充剂（填充剂, ,内加崩解剂）内加崩解剂）, 10%, 10%淀粉浆淀粉浆( (黏合剂）黏合剂）, ,干淀粉干淀粉 （外（外加崩解剂）加崩解剂）, ,硬脂酸镁硬脂酸镁（润滑剂）（润滑剂） ( (十二）维生素十二）维生素C C片片 维生素维生素C C 微晶纤维素微晶纤维素 乙基纤维乙基纤维 微粉硅胶微粉硅胶 硬脂酸硬脂酸 微晶纤维素微晶纤维素（非水性稀释剂，崩解剂）（非水性稀释剂，崩解剂），乙基纤维，乙基纤维（非水性黏合（非水性黏合剂）剂），微粉硅胶，微粉硅胶（润滑剂，助流剂，抗黏剂）（润滑剂，助流剂，抗黏剂）， 硬脂酸（润滑剂）硬脂酸（润滑剂） （十三）（十三） 硬胶囊明胶液硬胶囊明胶液 明胶明胶100g 100g 阿拉伯胶阿拉伯胶20g 20g 单糖浆单糖浆15ml15ml 甘油适量甘油适量 色素适量色素适量 二氧化钛适量二氧化钛适量 水水150g150g 明胶明胶（胶囊壳材料）（胶囊壳材料），阿拉伯胶，阿拉伯胶（提高囊材机械性）（提高囊材机械性），单糖浆，单糖浆（矫味剂）（矫味剂），甘油，甘油（增塑剂）（增塑剂），色素，色素（着色剂）（着色剂）， 二氧化钛二氧化钛（遮光剂）遮光剂）