药剂学 栓剂习题及答案.doc

【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流药剂学 栓剂习题及答案.精品文档.第五章 栓剂一、最佳选择题 1、下列关于全身作用的栓剂的错误叙述是 A、脂溶性药物应选择水溶性基质，有利于药物的释放 B、脂溶性药物应选择脂溶性基质，有利于药物的释放 C、全身作用栓剂要求迅速释放药物 D、药物的溶解度对直肠吸收有影响 E、全身作用的肛门栓剂用药的最佳部位应距肛门约2cm 2、下列关于栓剂错误的叙述是 A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂 B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用 C、正确的使用栓剂，可减少肝脏对药物的首过效应 D、药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性 E、栓剂应有适宜的硬度 3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误叙述是 A、药物不受胃肠pH或酶的破坏 B、栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长 C、药物直接从直肠吸收比口服受干扰少 D、栓剂插入肛门深部，可完全避免肝脏对药物的首过效应 E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童 4、欲制备0.2g鞣酸肛门栓10枚，肛门栓模具为2g，鞣酸置换价为1.6，需多少克的基质 A、19.75g B、20.75g C、17.75g D、18.75g E、16.75g 5、几种表面活性剂促吸收的顺序是 A、十二烷基硫酸钠（0.5）>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯 B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸钠（0.5）>司盘80>烟酸乙酯 C、十二烷基硫酸钠（0.1）>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯 D、烟酸乙酯>十二烷基硫酸钠（0.1）>聚山梨醇酯80>司盘80 E、十二烷基硫酸钠（0.5）>司盘80>聚山梨醇酯80>烟酸乙酯 6、栓剂的附加剂不包括 A、硬化剂 B、防腐剂 C、增稠剂 D、乳化剂 E、润滑剂 7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是 A、应缓缓加热升温，待可可豆脂熔化12时停止加热，让余热使其完全熔化 B、应缓缓加热升温，待可可豆脂熔化23时停止加热，让余热使其完全熔化 C、应快速加热升温，待可可豆脂熔化12时停止加热，让余热使其完全熔化 D、应快速加热升温，待可可豆脂熔化23时停止加热，让余热使其完全熔化 E、可在可可豆脂凝固时，控制温度在2434几小时或几天，有利于稳定晶型的生成 8、关于局部作用栓剂的正确叙述为 A、脂溶性药物应选择水性基质 B、需加入吸收促进剂 C熔化或溶化速度应较快 D常选择肛门栓剂 E应具有缓慢持久作用 9、关于栓剂基质质量要求的错误叙述为 A、室温下应有适宜的硬度 B、在体温下易软化、熔化或溶解 C、具有润湿或乳化能力 D、栓剂基质可分为极性与非极性基质 E、可用热熔法与冷压法制备栓剂 10、关于栓剂中药物吸收的正确叙述为 A、pKa小于3的药物有利于吸收 B、离子型的药物易穿过直肠黏膜 C、pKa大于10的药物有利于吸收 D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关 E、直肠内存有粪便不利于药物吸收 11、肛门栓剂与吸收无关的因素为 A、药物的溶解度 B、基质的性质 C、药物的脂溶性 D、栓剂的基质量 E、药物解离度 12、肛门栓剂使用的最佳部位为 A、距肛门约4cm B、距肛门约5cm C、距肛门约2cm D、距肛门约3cm E、距肛门约6cm 13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确叙述为 A、肛门栓剂无肝首过效应 B、水性基质无肝首过效应 C、油性基质有肝首过效应 D、肛门栓剂可避免肝首过效应 E、栓剂塞入肛门内越深，肝首过效应越小 14、水溶性基质的栓剂融变时限为 A、3粒均应在30min内 B、3粒应在60min内 C、6粒均应在30min内 D、6粒应在30min内 E无数量要求，时限为30min 15、脂溶性基质的栓剂融变时限为 A3粒均应在30min内 B、3粒均应在60min内 C10粒均应在10min内 D10粒均应在30min内 E无数量要求，时限为60min 16、下列哪一个符号表示置换价 A、W B、G C、f D、M E、N 17、下列关于置换价的正确叙述为 A、药物的重量与基质重量的比值 B、基质重量与药物重量的比值 C、药物的体积与基质体积的比值 D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值 E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值 18、下列属于栓剂制备方法的是 A、研和法 B、热熔法 C、滴制法 D、模制成型 E、乳化法 19、关于局部作用栓剂基质的错误叙述为 A、油性药物应选择油性基质 B、水性药物应选择水性基质 C、具备促进吸收能力 D、应熔化慢、液化慢、释药慢 E、水性基质较油性基质释药慢 20、关于局部作用栓剂基质的正确叙述为 A、不具有促进吸收能力 B、具有促进吸收能力 C、熔化速度快 D、释药速度快 E、使用后应立即发挥药效 21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是 A、鲸蜡醇 B、吐温80 C、羟苯烷酯 D、白蜡 E、液体石蜡 22、关于甘油明胶基质的错误叙述为 A、甘油明胶在体温下不熔化 B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收 C、与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌 D、水：明胶：甘油为10：20：70 E、本品不易滋长霉菌等微生物，故无需加防腐剂 23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水：明胶：甘油的合理配比为 A、20：20：60 B、20：30：50 C、10：20：70 D、10：30：60 E、25：25：50 24、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为 A、70：30 B、75：25 C、60：40 D、65：35 E、50：50 25、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为 A、96：4 B、90：10 C、95：5 D、80：20 E、85：15 26、下列哪种物质为油溶性基质 A、可可豆脂 B、聚乙二醇 C、甘油明胶 D、吐温61 E、泊洛沙姆 27、下列物质哪种是水溶性基质 A、可可豆脂 B、脂肪酸甘油酯类 C、椰油酯 D、聚乙二醇 E、棕榈酸酯 28、基质影响药物吸收因素的错误叙述是 A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收 B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一 C、全身作用栓剂要求药物从基质中快速释药 D、基质的种类和性质不同，释放药物的速率和对药物吸收的影响的机理也不同 E、水溶性基质对油溶性药物释放慢 29、关于栓剂基质可可豆脂的错误叙述是 A、具有同质多晶性质 B、高温不会引起晶型转变 C、为油溶性基质 D、100g可可豆脂可吸收水2030g E、无刺激性、可塑性好 30、基质影响药物直肠吸收的正确叙述是 A、油性基质对脂溶性药物释放快 B、水性基质对水溶性药物释放快 C、表面活性剂可以增加药物的吸收 D、表面活性剂可以减少药物的吸收 E、药物的吸收与基质性质无关 31、药物性质影响直肠吸收的正确叙述是 A、脂溶性药物不易吸收 B、解离型的药物易吸收 C、pKa小于4.3的弱酸药物吸收快 D、pKa大于8.5的弱碱药物一般吸收快 E、混悬型栓剂中药物的吸收与其粒径有关 32、关于栓剂基质聚乙二醇的叙述，错误的是 A、聚合度不同，其物理性状也不同 B、遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中 C、为水溶性基质，仅能释放水溶性药物 D、不能与水杨酸类药物配伍 E、为避免对直肠黏膜的刺激，可加人约20的水 33、关于栓剂中药物吸收的叙述，错误的是 A、药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散 B、栓剂塞人直肠的深度不同，其吸收也不同 C、直肠液的pH为7.4，具有较强的缓冲能力 D、栓剂在直肠保留时间越长，吸收越完全 E、直肠内无粪便存在，有利于吸收 34、若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，宜选基质为 A、可可豆脂 B、椰油酯 C、硬脂酸丙二醇酯 D、棕榈酸酯 E、聚乙二醇 35、有关栓剂的不正确表述是 A、栓剂在常温下为固体 B、最常用的是肛门栓和阴道栓 C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多 D、栓剂给药不如口服方便 E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂 36、目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是 A、可可豆脂 B、Poloxamer C、甘油明胶 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、聚乙二醇类 37、全身作用的栓剂，关于基质对药物吸收影响因素的叙述，错误的是 A、此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物 B、表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的释放、吸收 C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程 D、此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质，有利于药物溶出，增加吸收 38、全身作用的栓剂，关于基质对药物吸收影响因素的叙述，错误的是 A、此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物 B、表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的释放、吸收 C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程 D、此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质，有利于药物溶出，增加吸收 39、关于影响药物吸收的理化因素的叙述，错误的是 A、粒径愈小，愈易溶解，吸收亦愈快 B、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜 C、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 D、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 E、溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也较少，溶解成为吸收的限速过程 40、栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定项目是 A、硬度测定 B、融变时限 C、重量差异 D、体内吸收试验 E、体外溶出试验 41、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称为 A、酸价 B、置换价 C、粒密度 D、堆密度 E、分配系数 42、栓剂的水溶性基质包括 A、羊毛脂 B、甘油明胶 C、可可豆脂 D、硬脂酸丙二醇酯 E、半合成脂肪酸甘油酯 43、关于栓剂的叙述，不正确的是 A、按使用腔道不同而进行分类 B、栓剂的形状因使用腔道不同而异 C、目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓 D、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 E、栓剂在常温下为固体，引入腔道后，在体温下能迅速软化，熔融或溶解于分泌液 二、配伍选择题 1、A.可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明胶D.聚乙二醇E.羊毛脂 <1> 、可乳化基质 <2> 、具有同质多晶型 <3> 、三种物质按比例混合而成 2、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.0个 <1> 、阴道给药栓剂的细菌数，每克不得过 <2> 、阴道给药栓剂的霉菌和酵母菌数，每克不得过 <3> 、阴道给药栓剂的金黄色葡萄球菌、铜绿单胞菌，每克不得过 3、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.200个 <1> 、直肠给药栓剂的细菌数，每克不得过 <2> 、直肠给药栓剂的霉菌和酵母菌数，每克不得过 4、A.±10B.±8C.±7.5D.±6.5E.±5 <1> 、平均粒重1g栓剂的量差异限度 <2> 、平均粒重1.0-3.0g栓剂的量差异限度 <3> 、平均粒重>3.0g栓剂的量差异限度 5、A.PEG 4000B.棕榈酸酯C.吐温61D.可可豆脂E.甘油明胶 <1> 、吸湿性强，体温下不熔化而缓缓溶于体液的基质 <2> 、多用作阴道栓基质 <3> 、半合成脂肪酸甘油酯 6、A.酸值为0.2以下B.酸值为0.2以上C.碘值应小于7D.碘值应大于7E.碘值应小于8 <1> 、油性基质应有适宜的酸值 <2> 、油性基质应有适宜的碘值 7、A.30°以下B.接近37°C.10粒D.3粒E.5粒 <1> 、测定重量差异的取样量 <2> 、一般栓剂的贮存温度 <3> 、测定融变时限的取样量 8、A.局部作用栓剂B.青霉素G钠C.水杨酸钠D.油性基质E.水性基质 <1> 、不宜制成肛门栓剂的药物 <2> 、适宜制成肛门栓剂的药物 <3> 、水性基质较为合理适用 <4> 、适宜制成水溶性药物全身作用栓剂的基质是 9、A.甘油明胶基质B.非离子型表面活性剂C.在体温下迅速熔化的基质D.在水或乙醇中几乎不溶的基质E.相对分子质量不同，熔点不同的基质 <1> 、具有促吸收作用 <2> 、可可豆脂 <3> 、聚乙二醇 <4> 、常用于制备阴道栓剂 10、A.药物吸收得很慢B.直肠液的pH值C.栓剂距肛门约2cm处D.直肠内存有粪便E.基质的熔点 <1> 、吸收给药总量的5075，不经过肝门静脉 <2> 、不利于药物的吸收 <3> 、药物的pKa小于3 <4> 、对药物吸收起重要作用 11、A.脂溶性药物B.水溶性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.难溶性药物 <1> 、pKa小于8.5有利于吸收 <2> 、油性基质有利于药物的释放 <3> 、制成溶解度大的盐类有利于药物吸收 <4> 、pKa大于4.3有利于吸收 12、A.肛门栓剂B.贴剂C.口服制剂D.阴道栓剂E.滴眼剂 <1> 、经皮给药制剂 <2> 、多剂量制剂 <3> 、可减少肝首过效应的制剂 <4> 、不能避免肝首过效应的制剂 13、A.液状石蜡B.椰油酯C.肥皂：甘油：95乙醇（1：1：5）D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类E.可可豆脂 <1> 、具有乳化作用的基质 <2> 、油性润滑剂 <3> 、水性润滑剂 14、A. ±2 B. ±5C. ±7.5D. ±l0E. ±12.5 <1> 、平均粒重小于或等于l.0g栓剂的重量差异限度是 <2> 、平均粒重在1.0g3.0g之间栓剂的重量差异限度是 <3> 、平均粒重在3.0g以上栓剂的重量差异限度是 15、A.18 g B.19 g C.20 g D.36 g E.38 g <1> 、某药的置换价为0.8，当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂 <2> 、某药的置换价为l.6，当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂 三、多项选择题 1、下列哪些物质可作为栓剂的吸收促进剂 A、白蜡 B、羟苯烷基酯类 C、环糊精类衍生物 D、非离子型表面活性剂 E、氢化蓖麻油 2、栓剂中药物的吸收与药物的哪些因素有关 A、溶解度 B、粒径C、脂溶性 D、结构 E、解离度 3、表面活性剂在栓剂中作用的正确叙述为 A、泊洛沙姆可作水溶性基质 B、增加药物的亲水性 C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸钠（0.5） D、局部作用栓剂需加入表面活性剂促进药物的吸收 E、乳化基质可促进药物的释放 4、关于聚乙二醇的错误叙述为 A、聚乙二醇可作缓(控)释口服制剂的致孔剂 B、相对分子质量为300400时可作溶剂 C、聚乙二醇为油性基质 D、高熔点基质为聚乙二醇1000与4000（96：4）的混合物 E、聚乙二醇相对分子质量越大，其熔点越低 5、关于甘油明胶基质的正确叙述为 A、于体温下不熔化 B、甘油与水的含量越高，释药越慢 C、常用作阴道栓基质 D、常用作肛门栓基质 E、水：明胶：甘油为10：20：70 6、栓剂的制备方法有 A、融合法 B、热熔法 C、研和法 D、冷压法 E、乳化法 7、关于局部作用栓剂的错误叙述为 A、基质中加入吐温80促进药物的吸收 B、脂溶性药物应选择脂溶性基质 C、脂溶性药物应选择水溶性基质 D、应缓慢释药，作用持久 E、应选择熔化快的基质 8、关于全身作用栓剂的正确叙述为 A、水溶性药物选择油性基质释药快 B、水溶性药物选择水性基质释药快 C、pKa大于4.3的酸性药物吸收快 D、基质中加入表面活性剂促进吸收 E、栓剂可避免药物的肝首过效应 9、关于栓剂中药物吸收的错误叙述为 A、pKa大于10的碱性药物吸收快 B、不解离的药物易吸收 C、药物的吸收与其塞入直肠的深度无关 D、直肠黏膜的pH值影响药物吸收速度 E、直肠粪便存在有利于药物吸收 10、全身作用栓剂影响药物吸收的正确叙述为 A、脂溶性药物吸收好 B、离子型药物吸收好 C、油性基质有利于水溶性药物吸收 D、水性基质有利于脂溶性药物吸收 E、混悬于栓剂基质中的药物应微粉化 11、关于栓剂的正确叙述为 A、正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应 B、栓剂主要分为全身作用和局部作用两种 C栓剂可避免药物的肝首过效应 D、全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质 E、局部作用栓剂应快速释药 12、中国药典规定栓剂融变时限为 A、脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化，软化或触压时无硬芯 B、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化，软化或触压时无硬芯 C、水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解 D、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部溶解 E、水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解 13、栓剂的质量检查项目是 A、熔点范围 B、稠度 C、重量差异 D、融变时限 E、药物的溶出速度与吸收试验 14、下列哪些物质可做为栓剂的乳化剂 A、阿拉伯胶 B、吐温类 C、十二烷基硫酸钠 D、泊洛沙姆 E、甘油明胶 15、下列哪些物质属于制备栓剂的水性基质 A、HPMC B、甘油明胶 C、卡波普 D、聚乙二醇 E、MC 16、下列哪些物质属于制备栓剂的油性基质 A、椰油酯 B、凡士林 C、可可豆脂 D、液状石蜡 E、棕榈酸酯 17、关于直肠给药栓剂的正确表述有 A、对胃有刺激性的药物可直肠给药 B、药物的吸收只有一条途径 C、药物的吸收比口服干扰因素少 D、既可以产生局部作用，也可以产生全身作用 E、中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂 18、常用的油脂性栓剂基质有 A、可可豆脂 B、椰油酯 C、山苍子油酯 D、甘油明胶 E、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 19、关于直肠吸收的影响因素，叙述正确的是 A、溶解的药物能决定直肠的pH B、脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜 C、粪便充满直肠时，栓剂中药物吸收量要比空直肠时多 D、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质 E、该类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 20、影响直肠吸收的理化因素包括 A、药物粒度 B、基质的性质 C、直肠液的pH D、药物溶解度 E、药物脂溶性与解离度 答案部分 一、最佳选择题 1、B 2、A 3、D 4、D 5、A 6、E 7、B 8、E 9、D 10、E 11、D 12、C 13、D 14、B 15 A 16、C 17、E 18、B 19、C 20A 21、B 22、E 23、C 24、B 25、A 26、A 27、D 28、E 29、B 30、C 31、E 32、C 【答案解析】 本题考查栓剂基质的性质和特点。聚乙二醇类聚合度不同，其物理性状也不同，通常将两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇加热、融化、混匀制得所要求得栓剂基质。以聚乙二醇类作为栓剂基质，无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物；栓剂要求药物从基质中迅速释放出来并吸收进人体循环，产生治疗作用，聚乙二醇为水溶性基质，可作为脂溶性药物的基质；聚乙二醇不能与水杨酸类药物配伍，因水杨酸能使聚乙二醇软化，乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物；为避免对直肠黏膜的刺激，可加入约20的水或在塞人腔道前先用水润湿。故本题答案应选C。 33、【正确答案】 C 【解析】 本题考查影响栓剂中药物吸收的生理因素。局部作用的栓剂通常不需要吸收，而用于全身作用的栓剂，药物需要通过直肠吸收而发挥作用，直肠黏膜是类脂屏障，药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散，其影响因素有：用药部位，栓剂塞入直肠的深度不同，其吸收也不同；直肠液的pH，约为7.4，没有缓冲能力，因此药物进入直肠后，直肠的pH是由被溶解的药物所决定的；结肠内容物，直肠有粪便存在，可以影响药物的扩散及与吸收表面的接触，粪便充满直肠时，栓剂中药物吸收量要比空宣肠时少，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有关，保留时间越长，吸收越趋于完全。故本题答案应选C。 34、【正确答案】 E 【答案解析】 本题考查栓剂处方设计中基质的选用。全身作用栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质。根据基质对药物释放和吸收的影响，对于全身作用的栓剂，宜选择与溶解行为相反的基质，这样药物溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质；如药物是水溶性的则选择脂溶性基质。故本题答案应选E 。 35、【正确答案】 C 【答案解析】 本题考查栓剂的分类、特点及作用。栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等，最常用的是肛门栓和阴道栓。栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干扰因素少得多。甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂。故本题答案应选C。 36、【正确答案】 D 【答案解析】 半合成脂肪酸甘油酯不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质； 37、【正确答案】 E 【答案解析】 此题考查栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质，一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收；表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌物中转移，因而有助于药物的释放、吸收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用，改变其渗透性质；吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用，改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程。 38、【正确答案】 E 【答案解析】 此题考查栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质，一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收；表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌物中转移，因而有助于药物的释放、吸收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用，改变其渗透性质；吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用，改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程。 39、【正确答案】 D 【答案解析】 此题考查栓剂中影响药物吸收的理化因素。脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药物易透过肠黏膜，而离子型药物则不易透过。酸性药物pKa在4以上、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收；药物在直肠中吸收，溶解度小的药物吸收也少，溶解成为吸收的限速过程。 40、【正确答案】 D 【答案解析】 此题考查栓剂的质量检查项目。在对栓剂的质量评定时，需检查重量差异、融变时限、硬度，作溶出和吸收试验。一般而言，重量差异较大，融变时限太长或太短，硬度过大，体外溶出的快慢，都与生物利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验，通过测定血药浓度，可绘制血药浓度-时间曲线，计算曲线下面积，从而评价栓剂生物利用度的高低。 41、【正确答案】 B 【答案解析】 此题考查置换价的概念。置换价系指栓剂中药物的重量与同体积基质重量的比值。 42、【正确答案】 B 【答案解析】 此题考查栓剂基质的种类。栓剂常用基质分为两类：油脂性基质、水溶性基质。水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆。 43、【正确答案】 C 【答案解析】 此题考查栓剂的概念、种类和特点。栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同，可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。 二、配伍选择题 1、<1>、 【正确答案】 B <2>、 【正确答案】 A <3>、 【正确答案】 C 2、<1>、 【正确答案】 A <2>、 【正确答案】 B <3>、 【正确答案】 E 3、<1>、 【正确答案】 C <2>、 【正确答案】 A 4、<1>、 【正确答案】 A <2>、 【正确答案】 C <3>、 【正确答案】 E 5、<1>、 【正确答案】 A <2>、 【正确答案】 E <3>、 【正确答案】 B 6、<1>、 【正确答案】 A <2>、 【正确答案】 C 7、<1>、 【正确答案】 C <2>、 【正确答案】 A <3>、 【正确答案】 D 8、<1>、 【正确答案】 B <2>、 【正确答案】 C <3>、 【正确答案】 A <4>、 【正确答案】 D 9、<1>、 【正确答案】 B <2>、 【正确答案】 C <3>、 【正确答案】 E <4>、 【正确答案】 A 10、<1>、 【正确答案】 C <2>、 【正确答案】 D <3>、 【正确答案】 A <4>、 【正确答案】 B 11、<1>、 【正确答案】 D <2>、 【正确答案】 B <3>、 【正确答案】 E <4>、 【正确答案】 C 12、<1>、 【正确答案】 B <2>、 【正确答案】 E <3>、 【正确答案】 A <4>、 【正确答案】 C 13、<1>、 【正确答案】 D <2>、 【正确答案】 A <3>、 【正确答案】 C 14、<1>、 【正确答案】 D <2>、 【正确答案】 C <3>、 【正确答案】 B 15、<1>、 【正确答案】 A <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 本组题考查栓剂置换价的计算。置换价(一即栓剂中药物与同体积基质的重量之比，由此可得题中栓剂中与药物同体积基质重量分别为0.2 g、0.1 g，故而需加入可可豆脂的重量分别为：(20.16/0.8)×10=18 g(20.16/1.6)×10=19 g 故本组题答案应选AB。 三、多项选择题 1、CD 2、ABCE 3、ABE 4、CDE 5、ACE 6、BD 7、ACE 8、ACD 9、ACE 10、ACDE 11、ABD 12、AC 13、CDE 14、BCD 15 BD 16、ACE 17、【正确答案】 ACDE 【答案解析】 本题考查栓剂的作用及其特点。直肠给药栓剂既可以产生局部作用，也可以产生全身作用；全身作用的栓剂吸收途径有两条，一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进人大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。用于全身治疗的栓剂与口服给药相比有以下特点：药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；药物直肠吸收，不像Vl服药物受肝脏首过效应破坏；直肠吸收比口服干扰因素少；栓剂的作用时间比一般口服片剂长；对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂。故本题答案应选ACDE。 18、【正确答案】 ABC 【答案解析】 本题考查栓剂常用基质。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。其中油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯)；水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类和泊洛沙姆等。故本题答案应选ABC。 19、【正确答案】 ADE 【答案解析】 此题考查直肠吸收的影响因素。直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却能决定直肠的pH，直肠无粪便存在，有利于药物的扩散及与吸收表面的接触，以达到理想的效果；脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，未解离药物易透过肠黏膜，而离子型药物则不易透过；一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收；起全身作用的栓剂一般常选用油脂性基质。 20、【正确答案】 ADE 【答案解析】 此题考查栓剂中影响药物吸收的理化因素。理化因素包括溶解度、粒度、药物脂溶性与解离度。