[医学]人工合成抗菌药-(2).ppt

一、掌握1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制。2、磺胺类药物、甲氧苄啶（TMP）的抗菌机制及其合用的药理学基础。二、熟悉磺胺类药物的体内过程特点和主要不良反应。 三、了解：1、氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。2、磺胺类药物的分类、临床应用。3、硝基呋喃类、甲硝唑的作用特点、应用。第一节 喹诺酮类药物 以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药耐药性 与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。环丙沙星 对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。有适应症的感染患儿亦可使用。氧氟沙星 保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性，尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左氧氟沙星 对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。洛美沙星 对革兰阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。诱发光敏反应和跟腱毒性的频率较高。氟罗沙星 广谱、高效、长效。诱发中枢神经系统毒性的频率高于其他喹诺酮类药物。诱发光敏反应的频率较高。 磺胺药是对氨基苯磺酰胺衍生物，属人工合成的广谱抑菌药；分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。甲氧苄啶甲氧苄啶 （trimethoprim,TMP）本身亦有抗菌活性，单用易产生耐药长期可致叶酸缺乏，补充叶酸可克服长期可致叶酸缺乏，补充叶酸可克服常用药物Commonly Used Sulfonamides1.全身性感染 短效磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效磺胺多辛（周效磺胺） 少用 2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 在肠道分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎不良反应 1. 肾损害 易在尿中沉积 防治措施： 服等量NaHCO3，以增加溶解度 ； 多饮水，加速排泄；老年人、肾功能差者慎用 2. 过敏反应 3. 血液系统反应 4. 其它 有CNS反应、肝损害禁忌证肝功能受损者避免使用。新生儿、早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用磺胺类药物，（可导致核黄疸）。呋喃妥因（抗菌机制不清） 对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作 用，耐药菌株形成缓慢，与其他类别抗菌药之 间无交叉耐药。 主要用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起 的泌尿道感染如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎 和尿路炎等。尿液pH为5.5时抗菌作用最佳。 常见恶心、呕吐及腹泻；偶见皮疹、药热等过 敏反应。大剂量或长时间使用引起头痛、头晕 和嗜睡等；甚至造成周围神经炎。呋喃唑酮(痢特灵) 口服不易吸收，主要在肠道发挥作用；抗菌谱与 呋喃妥因相似。 主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾 病。尚可治疗胃、十二指肠溃疡，作用机制与抗 幽门螺杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。 栓剂可用于治疗阴道滴虫病。 不良反应同呋喃妥因。QUINOLINESThe quinolones inhibit DNA synthesis through a specific action on DNA gyraseThe most common use for these drugs is in urinary tract infection FOLATE ANTAGONISTSSulfonamides and trimethoprim inhibit synthesis of folate at two different sitesThe combination of sulfonamides and trimethoprim is synergistic, and they are rarely used alone.