2022年郑州大学现代远程教育药理学课程学习指导书 .pdf

现代远程教育药 理 学课程学习指导书作者：陈秀英2010年 2 月第一章绪论二、学习重点1药理学的定义。药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用机制和规律的一门学科名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 1 页，共 16 页 - - - - - - - - - 2药物的概念，药物和毒物的关系与区别。药物：用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物之间没有本质的区别。3药物效应动力学的概念与内容。药物效应动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。研究内容包括药物效应、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症等。4药物代谢动力学的概念与内容。药物代谢动力学：研究机体对药物的作用及规律，包括药物的体内过程及药物浓度随时间而变化的动态规律。研究内容包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄以及血药浓度随时间变化的动态过程。三、思考题1.什么是药物？什么是药理学，药效学和药动学？2.新药的临床前药理学研究包括哪些内容？3.新药的临床药理学研究有哪些要求？参考答案：1.答：药物：指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和原理的一门科学。药效学：即药物效应动力学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病规律的一门学科。药动学：即药物效应动力学，主要研究机体对药物处臵的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。2. 答：包括药效学研究、一般药理学研究、药动学研究及毒理学研究3.答：新药的临床研究包括四期临床试验：期临床试验：在健康志愿者身上进行，主要观察药物的安全性，为期临床试验设计提供剂量参考依据。病例数：20-50 例。期临床试验：在在小规模患者身上进行药物疗效和安全性的研究，观察新药的治疗效果和不良反应。病例数：一般少于 100 例。期临床试验：扩大的临床试验，在大规模患者身上全面评价新药的疗效和安全性。病例数：300 例。期临床试验：上市后临床试验，考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应。第二章药物对机体的作用药效学三、思考题1.什么是药品的不良反应？常见的药品不良反应有哪些类型？2.简述竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点？3. 述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关资料参考答案：1. 答：药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。常见的药品不良反应类型有：副反应、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、特异质反应、依赖性、“三致”作用等2. 答：竞争性拮抗药与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线平行右移，斜名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 2 页，共 16 页 - - - - - - - - - 率和最大效应不变。非竞争性拮抗药与激动剂结合在受体不同位点上，妨碍激动剂与受体结合的药物。非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移，斜率降低，最大效应降低。3. 最小有效量，常用量、效价强度（等效价量）、治疗指数、安全范围等。第三章机体对药物的作用药动学三、思考题1.药物的跨膜转运方式有哪些？2. 影响药物分布的因素有哪些？3.什么是肝药酶的诱导和抑制？在临床上有什么意义？4.药代动力学基本参数有哪些？参考答案：1. 被动转运，主动转运，膜动转运。其中被动转运又包括简单扩散、虑过和易化扩散。2. 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障（如血脑屏障等）。3. 酶的诱导：指肝药酶合成加速或降解减慢，药酶诱导是连续用药产生耐受性、交叉耐受性、停药敏化、药物相互作用、遗传差异等产生的原因。乙醇、苯巴比妥、水合氯醛、利福平等有药酶诱导作用。酶的抑制 : 有些药物（氯霉素、异烟肼、保泰松等）抑制肝药酶活性的现象。酶的抑制可使经肝药酶代谢的药物生物转化变慢，血药浓度升高，甚至引起毒性反应。4. 生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率。第四章影响药效的因素三、思考题1.简述药效学的个体差异及其原因？2.反复用药可能会对机体产生什么影响？3.药物相互作用在药动学和药效学方面的机制各是什么？参考答案：1. 机体方面：年龄和性别、机体机能和病理状态、个体差异和遗传种属差异；药物方面：剂量剂型、给药途径和反复用药药物相互作用等。2. 产生耐受性，抗药性（病原体和肿瘤）、药物依赖性3. 药动学：阻碍药物吸收（胃肠道PH改变，形成络合物、影响胃排空和肠蠕动）、竞争与血浆蛋白结合、影响代谢（加速或减慢） 、影响排泄。药效学：协同作用（相加、增强或增敏）、拮抗作用（药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗）第五章传出神经系统药理概论三、思考题1.简述传出神经系统受体的分布及其激动后的效应名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 3 页，共 16 页 - - - - - - - - - 2.根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，简述传出神经系统药物的分类及代表药物。参考答案：1. 受体分布激动后效应胆碱受体M受体胃壁细胞胃酸分泌增加心脏心率、传导减慢，收缩力减弱血管扩张内脏平滑肌收缩外分泌腺分泌增加瞳孔括约肌、睫状肌收缩N受体N1受体神经节兴奋肾上腺髓质肾上腺素分泌N2受体骨骼肌运动终板骨骼肌收缩肾上腺素受体受体1 受体皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌扩瞳2 受体突触前膜负反馈调节，抑制NA释放受体1 受体心脏心率、传导加快，收缩力增强2 受体支气管平滑肌舒张冠脉、骨骼肌血管舒张肝脏肝糖原分解增加，促糖异生3 受体脂肪组织脂肪分解多巴胺受体肾、肠系膜血管，冠脉血管舒张2. M,N受体激动药 ( 氨甲酰胆碱 ) 胆碱受体激动药 M受体激动药 ( 毛果芸香碱 ) N受体激动药 ( 烟碱 ) 拟胆碱药胆碱酯酶抑制剂( 新斯的明 ) 拟似, 受体激动药 ( 肾上腺素 ) 药1 , 2 受体激动药 ( 去甲肾上腺素 ) 1 受体激动药 ( 苯肾上腺素 ) 肾上腺素受体激动药2 受体激动药 ( 可乐定 ) 1 , 2 受体激动药 ( 异丙肾上腺素 ) 1 受体激动药 ( 多巴酚丁胺 ) 2 受体激动药 ( 沙丁胺醇 ) M受体阻断药 ( 阿托品 ) M1 受体阻断药 ( 哌仑西平 ) 胆碱受体阻断药 N1 受体阻断药 (六甲双铵 ) N2 受体阻断药 ( 筒箭毒碱 ) 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 4 页，共 16 页 - - - - - - - - - 抗胆碱药胆碱酯酶复活药( 碘解磷定 ) 1 , 2 受体阻断药 ( 酚妥拉明 ) 1 受体阻断药 ( 哌唑嗪 ) 拮1 , 2 受体阻断药 ( 无内在活性，普萘洛尔抗肾上腺素受体阻断药有内在活性，吲哚洛尔) 药 1 受 体 阻 断 药 ( 无 内 在 活 性 ， 阿 替 洛 尔 ; 有内在活性，醋丁洛尔) , 受体阻断药 ( 拉贝洛尔 ) 去甲肾上腺素能神经阻滞药( 利舍平 ) 第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药三、思考题1.简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用。2. 简述新斯的明的药理作用与临床应用。参考答案：1. 毛果芸香碱能选择性激动M受体，对眼睛和腺体的作用较明显。激动瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌收缩，产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，临床主要用于青光眼（主要是闭角型青光眼）和虹膜炎的治疗。激动腺体的M胆碱受体，使汗腺、唾液腺分泌增加。2. 答：新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥抗胆碱作用，可兴奋M 、N 胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。临床主要用于治疗重症肌无力，还可减轻由于手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。第七章胆碱受体阻断药三、思考题简述阿托品的临床应用及其药理学基础。参考答案：答：缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增强疗效；麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎；治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等；感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜；解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。第八章肾上腺素受体激动药三、思考题1. 肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何不同？名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 5 页，共 16 页 - - - - - - - - - 参考答案：答: 肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，收缩血管，以升高血压为主。异丙肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，扩张血管，脉压增大，血压下降。去甲肾上腺素兴奋心脏，心排出量不变或减少，强烈收缩血管，升高血压。第九章肾上腺素受体阻断药三、思考题1.简述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。2. 伴有支气管哮喘的心绞痛患者为什么要用选择性受体阻断药，而不用费选择性受体阻断药？参考答案：1. 普萘洛尔属无内在拟交感活性的1 和 2 受体阻断药。心血管系统：阻断心脏1 受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心输出量和心肌耗氧量减少。对血管2 受体阻断，加上心脏功能抑制，可反射兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人，收缩压和舒张压均有明显下降，外周阻力降低，心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果（详见抗高血压药）。还可减少冠状动脉的血流量。支气管平滑肌：阻断支气管2 受体，可使之收缩，增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的发作。代谢：抑制脂肪和糖原的分解。肾素：抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有：诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。心脏抑制和外周血管痉挛，故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。反跳现象。长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高血压病人血压突然骤升，心绞痛者再度频繁发作等。因此，在病情控制后必须逐渐减量停药。普萘洛尔主要在肝内代谢，个体差异大，所以用药剂量需要个体化。2. 非选择性受体阻断药可阻断支气管受体，使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，选择性受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物无支气管受体阻断作用，一般不引起上述不良反应。第十二章镇静催眠药三、思考题1. 简述巴比妥类药物的量效关系2. 简述苯二氮卓类的药理作用及其作用机制。参考答案：1. 剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。2. 药理作用：抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥抗癫痫作用；中枢性肌松作用作用机制：苯二氮卓类特异性的与BZ 受体结合，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并通过增强GABA与 GABAA 受体结合，从而使氯离子通道开放频率增加，氯离子内流增多，造成神经细胞超极化，产生抑制效应。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 6 页，共 16 页 - - - - - - - - - 第十三章抗癫痫药和抗惊厥药三、思考题1.癫痫大发作、小发作及持续状态如何选药？2.硫酸镁的药理作用。参考答案：1. 癫痫大发作可首选苯妥英钠或卡马西平，也可选用，无效者儿可选用丙戊酸钠；小发作可首选乙琥胺，也可选用氯硝安定和丙戊酸钠；持续状态首选地西泮静注，也可选用苯妥英钠注射或苯巴比妥注射。2. 药理作用：口服有泻下和利胆作用；注射给药有抗惊厥和降压作用。第十四章抗精神失常药三、思考题1.简述氯丙嗪的药理作用、临床应用及抗精神病作用机制？2.简述长期应用氯丙嗪所致锥体外系反应的表现类型及其机制。3.丙咪嗪的药理作用。参考答案：1. 药理作用：中枢神经系统：抗精神病作用：迅速控制兴奋躁动，用药后病人理智恢复，情绪安定，生活自理。用于治疗各型精神分裂症， 对急性患者疗效较好。无根治作用， 需长期用药以维持疗效。也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效。影响体温调节：用药后体温随环境温度而变化。用于低温麻醉和人工冬眠。加强中枢抑制药的作用，合用时宜减量。影响锥体外系功能，可致锥体外系反应。自主神经系统：阻断受体，扩血管，降压；阻断M受体，产生阿托品样作用内分泌系统：减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分泌增加，可致乳房肿大、泌乳；抑制促性腺激素的释放，使卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少，因而抑制性周期，延迟排卵和闭经；抑制垂体生长激素释放，影响儿童生长发育，可试用于巨人症治疗临床应用：抗精神病，镇吐，低温麻醉和人工冬眠。抗精神病作用机制：阻断中脑- 边缘和中脑 - 皮质部位的多巴胺受体。2. 表现类型包括：帕金森综合征；静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍。前三种类型的机制是因黑质纹状体系统多巴胺能神经功能减弱，胆碱能神经功能相对增强所致。后一种类型的机制是因DA 受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增强所致。3. 中枢神经系统：抑郁症病人连续服药后，出现精神振奋现象；自主神经系统：视物模糊，口干、便秘和尿潴留等；对心血管系统：降低血压，可致心律失常。第十五章治疗神经退行性疾病的药物三、思考题1.简述抗帕金森病药的分类及代表药物。2.简述左旋多巴与卡比多巴治疗帕金森病的机理。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 7 页，共 16 页 - - - - - - - - - 参考答案：1. （1）拟多巴胺药：多巴胺前体药：左旋多巴左旋多巴增效药：a 脱羧酶抑制剂：卡比多巴；b MAO-B 抑制药：司来吉兰；c COMT抑制药：托卡朋、恩他卡朋DA受体激动剂：溴隐亭促多巴胺释放药：金刚烷胺（2）抗胆碱药：苯海索，苯扎托品2.左旋多巴口服后，仅1% 左右能进入中枢神经系统，绝大部分（99% ）在外周脱羧酶的作用下转变为多巴胺，而多巴胺不能通过血脑屏障，不能在中枢发挥治疗作用。卡比多巴是外周脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用时，使左旋多巴在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的左旋多巴增加，在中枢脱羧酶的作用下转变为多巴胺，增加脑内多巴胺的含量，发挥治疗作用。第十七章镇痛药三、思考题1. 简述吗啡的药理作用及临床应用。参考答案：吗啡能激动各型阿片受体，呈现多种药理作用。中枢神经系统作用：镇痛、 镇静、 抑制呼吸、 镇咳、 兴奋延脑CTZ及促进经垂体释放抗利尿激素等。心血管系统作用；扩张外周血管，引起体位性低血压。兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，对胆道平滑肌输尿管也有收缩作用，对支气管哮喘患者可诱发哮喘发作。其他：降低机体免疫力等。吗啡在临床上主要用于镇痛及心源性哮喘。止泻常选阿片酊等制剂。第十八章解热镇痛抗炎药三、思考题1. 解热镇痛抗炎药共同的药理作用有哪些？作用机制是什么？2. 阿司匹林的药理作用及不良反应3. 阿司匹林和吗啡镇痛作用的不同点？参考答案：1. 解热、镇痛、抗炎。机制：抑制COX活性，减少PG的合成。2. 药理作用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血栓（小剂量）、祛除胆道蛔虫、抗癌等不良反应：胃肠道刺激，凝血障碍，水杨酸反应，过敏反应，阿司匹林哮喘、瑞夷综合症等。3. 作用部位不同：吗啡镇痛部位主要在中枢，而阿司匹林主要作用在外周。作用原理不同：吗啡通过激动阿片受体起镇痛作用，而阿司匹林主要通过抑制环氧合酶（COX ） ，减少前列腺素（PG ）的合成而发挥镇痛作用。作用效力不同：吗啡镇痛作用较强，而阿司匹林镇痛作用较弱。适应症不同：吗啡主要用于剧痛：急性锐痛、癌性疼痛、心梗引起的疼痛等，阿司匹林主要用于慢性中等程度的疼痛：如感冒发热、肌肉疼、关节疼、神经疼等。主要不良反应不同：吗啡的主要不良反应是耐受性和依赖性，阿司匹林的主要不良反应时胃肠道反应。第十九章抗心律失常药三、思考题名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 8 页，共 16 页 - - - - - - - - - 1.试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。参考答案：1. 缓慢型心律失常：阿托品或异丙肾上腺素快速型心律失常：类钠通道阻滞药，包括：A类适度阻滞钠通道，如奎尼丁等药。B类轻度阻滞钠通道，如利多卡因等药。C类明显阻滞钠通道，如氟卡尼等药。类受体阻断药，如普奈洛尔。类选择性延长复极过程的药物，如胺碘酮。类钙拮抗剂，如维拉帕米等。第二十章抗慢性心功能不全药三、思考题1.简述强心苷对心脏的作用、作用机制及临床应用。2.简述强心苷的不良反应及中毒的防治措施。参考答案：1. 强心苷对心脏的作用: （ 1）正性肌力；（ 2）减慢心率； （3）减慢房室传导。作用机制：抑制心肌细胞膜上Na+一K+一 ATP酶，导致钠泵失灵，进而使心肌细胞内Ca2+ 增加而增加心肌收缩力。临床应用：（1）治疗慢性心功能不全（2）治疗某些心律失常，如房颤、房扑和阵发性室上性心动过速。 2. 强心苷的不良反应： （1）胃肠道反应 : 厌食、恶心、呕吐、腹泻等; （2）中枢神经系统反应：眩晕、头痛、失眠等及黄视、绿视症等； （3）心脏反应：快速型心律失常，如早搏、二联律、三联律、心动过速、室颤；房室传导阻滞；窦性心动过缓。中毒的防治 : （1）明确停药指征及时停药；（2）避免各种诱发中毒的因素，如低血钾、高血钙和缺氮等。中毒的治疗 : 出现快速型心律失常应采用钾盐、苯妥英钠、利多卡因等药物治疗: 出现缓慢型心津失常或传导阻滞者用阿托品，严重中毒者可用地高辛抗体的Fab 片段。第二十一章抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药三、思考题1.硝酸甘油治疗心绞痛的原理及作用机制2.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛作用基础。参考答案：1. 扩张动静脉血管，降低氧耗；扩张冠脉血管，增加缺血区血供；保护缺血心肌机制：硝酸甘油为NO供体，进入血管平滑肌后与巯基化合物反应产生NO ，激活鸟苷酸环化酶，使cGMP 含量增加，名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 9 页，共 16 页 - - - - - - - - - 最终使细胞内游离Ca2+减少，并抑制收缩蛋白导致血管舒张。2.(1) 两药联合应用可产生协同作用：硝酸酯类可通过扩张小动脉和小静脉，减少回心血量，心室容积缩小，室壁张力及外周阻力下降，心肌耗氧量减少。普萘洛尔通过抑制心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量，故可产生协同作用。(2) 两药联合应用又可相互取长补短：硝酸酯类有反射性引起心率加快的缺点，普萘洛尔有引起心室增大和射血时间延长的不足。二者联合用药时，普萘洛尔可取消硝酸酯类引起的反射性心率加快；而硝酸酯类可缩小普萘洛尔引起的心室容积扩大和射血时间延长。所以硝酸酯类与普萘洛尔联合应用可达到消除各自不良反应并协同降低心肌耗氧量，增强抗心绞痛的目的第二十二章抗高血压药三、思考题1.简述抗高血压药物的分类及各类的代表药物参考答案：1. 抗高血压药物的分类机各类的代表药物: （一）利尿药：氢氯噻嗪; （二）钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平（三）肾素 - 血管紧张素系统抑制药 1.血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利 2.血管紧张素受体阻断药：氯沙坦（四）交感神经抑制药： 1.中枢性降压药：可乐定、利美尼定 2.神经节阻断药：樟磺咪芬 3.NA能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：哌唑嗪和受体阻断药：拉贝洛尔（五）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔第二十三章利尿药和脱水药三、思考题1常用利尿药的分类、主要作用部位及作用机制参考答案：1. 按其效能和作用部位分为三类。（1）高效利尿药：主要作用与髓袢升枝粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。作用机制：抑制 Na+-K+-2Cl- 共同转系统。（2）中效利尿药：主要作用于远曲小管始端，如噻嗪类、氯噻酮等。作用机制：抑制Na+-Cl- 共同转系统。（3）低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等。作用机制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯喋啶、阿米洛利阻滞钠离子通道，抑制氯化钠再吸收。第二十四章血液及造血系统药理名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 10 页，共 16 页 - - - - - - - - - 三、思考题1. 试对比肝素与华法林的异同点。参考答案：答：相同点：都具有抗凝作用；都可防止血栓栓塞性疾病；不良反应均易出血。不同点：肝素口服无效，常静脉给药；起效快，维持时间短；机制是激活和强化抗凝血酶，体内、外均有强大的抗凝作用；自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效；起效慢，但维持时间长；机制是维生素K拮抗剂，只有在体内有效，体外无效；自发性出血用维生素K解救。第二十五章消化系统药理三、思考题1. 试述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物参考答案：1. 抗酸药，代表药为氢氧化铝等；H2受体阻断药，代表药为雷尼替丁等；M胆碱受体阻断药，代表药为哌仑西平等；胃壁细胞H+ 泵抑制药，代表药为奥美拉唑等；胃泌素受体阻断药，代表药为丙谷胺等；粘膜保护药，代表药为硫糖铝等；抗幽门螺杆菌药，如抗菌药阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等。第二十六章呼吸系统药理（自学）三、思考题1.试述平喘药的分类、各类的代表药物及主要作用机制。参考答案：1. 常用平喘药分为： （1）支气管扩张药肾上腺素受体激动药，如沙丁胺醇等，主要通过激动支气管平滑肌上的B2受体茶碱类，如氨茶碱，可通过促进儿茶酚胺释放及抑制磷酸二酯酶 M 胆碱受体阻断药，如异丙托溴铵，阻断 M受体 （2）抗炎性平喘药：肾上腺皮质激素类，代表药为二丙酸倍氯米松等，主要与其抗炎和抗过敏作用有关；抗白三烯药：扎鲁司特，阻断半胱氨酰白三烯；齐留通抑制 5-脂氧酶（3） 肥大细胞膜稳定药，如色甘酸钠，主要作用机制是稳定肥大细胞，抑制过敏介质释放。第二十七章组胺受体阻断药三、思考题1. 论述 H1受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。参考答案：1药理作用：H1 受体阻断作用：能完全对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的收缩作用，能大部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加，部分对抗体组胺的降压作用与心脏作用。中枢作用：治疗量H1 受体阻断药有镇静与嗜睡作用，作用强度因个体敏感性和药物品种而异。抗胆碱作用：多数H1 受体阻断药还有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床应用：主要用于变态反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 11 页，共 16 页 - - - - - - - - - 不良反应：中枢抑制现象、消化道反应，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。第二十九章肾上腺皮质激素三、思考题1.试述糖皮质激素的主要药理作用。2.试述糖皮质激素的临床应用及主要不良反应。参考答案：1抗炎作用：能对抗各种原因引起的早期渗出性炎症，抑制炎症后期毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成， 防止粘连和疤痕形成，减轻后遗症； 免疫抑制作用：对免疫的许多环节均有抑制作用，抗休克作用，抗毒作用：能提高机体对内毒素的耐受力，迅速退热并缓解毒血症状；对血液系统的影响：使红细胞和血红蛋白含量增加，中性白细胞数目增多，血中淋巴细胞数目减少；提高中枢神经系统的兴奋性，过量偶致精神失常或惊厥；消化系统：使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，大剂量易诱发或加剧溃疡病。允许作用：糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造条件2临床用于：替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代治疗。严重感染或炎症：原则上应限于严重惑染伴有明显毒血症者，并与足量有效抗生素合用。对于某些炎症如结核性脑膜炎、心包炎等，早期应用糖皮质激素可防止后遗症发生。自身免疫性疾病和过敏性疾病：如全身性红斑狼疮、过敏性皮炎等。休克：适用于各种休克，有助于病人度过危险期。血液病；用于治疗急性淋巴细胞性白血病等。局部应用： 治疗接触性皮炎、湿疹等。 脑水肿： 减轻或预防寄生虫或新生物所致的脑水肿急性脊髓损伤：可减轻神经损害。不良反应：（一）长期大剂量应用引起的不良反应：1. 医源性肾上腺皮质功能亢进，如满月脸、水牛背、向心性肥胖、骨质疏松等 2. 诱发或加重感染3. 水钠潴留、血脂升高4. 刺激胃酸或胃蛋白酶分泌 5. 致畸 6. 白内障、青光眼等 7. 诱发精神病或癫痫（二）停药反应 1. 医源性肾上腺皮质功能不全，如突然停药出现恶心、呕吐、 肌无力、低血糖、休克等， 2. 反跳现象及停药症状，停药时患者出现肌痛、肌强直、关节痛、情绪消沉、发热等。第三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药三、思考题1.常用的抗甲状腺药物有哪些？2.甲状腺功能亢进术前，应用硫脲类药物和碘剂的目的是什么？参考答案：1. 硫脲类：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑等。碘及碘化物：复方碘，放射性碘。受体阻断药：普萘洛尔等。其他：糖皮质激素等2. 甲亢术前，对需作甲状腺部分切除手术的病人，宜先用硫脲类将甲状腺功能控制到正常或接近正常，以减少发生麻醉和手术合并症及防止术后发生甲状腺危象。由于用硫脲类后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故需在术前两周左右加服碘剂如复方碘溶液( 卢戈液 )，以使甲状腺组织退化、血管减少，腺体缩小变韧、利于手术进行及减少出血。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 12 页，共 16 页 - - - - - - - - - 第三十二章胰岛素及口服降血糖药三、思考题1.胰岛素耐受产生的原因是什么？2.常用口服降糖药有哪些？参考答案：1. 急性耐受：机体处于应激状态。慢性耐受：抗胰岛素受体的抗体，胰岛素受体数目减少，靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。2. 磺酰脲类：氯磺丙脲、格列本脲等。双胍类：二甲双胍、苯乙双胍。- 葡萄糖苷酶抑制剂。胰岛素增敏剂：罗格列酮、吡格列酮。第三十四章抗菌药物概论三、思考题1.简述抗菌药物的作用机制。2.简述细菌产生耐药性的几种方式。参考答案：1答：抗菌药物的抗菌作用主要是干扰病原菌的生化代谢过程，从而影响其结构和功能，致使其失去生长繁殖的能力而起到抑制或杀灭病原菌的作用。主要有以下几种方式：抑制细菌细胞壁合成；影响胞浆膜通透性；抑制细菌蛋白质合成；影响细菌叶酸及核酸代谢。2答：耐药性的产生有下列几种方式：细菌胞浆膜通透性发生改变；细菌产生灭活抗菌药物的酶；细菌体内抗菌药原始靶位结构的改变；细菌代谢途径的改变；药物主动外排系统活性增强。第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物三、思考题简述氟喹诺酮类药物临床应用的特点？简述 SMZ 和 TMP 联合应用的药理学依据。参考答案：1. 抗菌谱广，对革兰氏阴性菌作用强，对革兰氏阳性菌也有作用。部分药物对结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用进一步增强，尤其是提高了厌氧菌的抗菌活性。抗菌活性强与其他常用抗菌药较少发生交叉耐药口服用药方便，价格低廉。2. SMZ抑制二氢蝶酸合成酶，而TMP抑制二氢叶酸还原酶，两者合用对细菌叶酸的合成产生双重抑制，产生协同抑菌甚至杀菌作用，扩大抗菌谱，减少细菌耐药性的产生。二者的药代动力学数据相近，易于掌握两药合用的最佳剂量配比。第三十六章-内酰胺类抗生素三、思考题1.试述青霉素G 的临床应用、主要不良反应及防治措施。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 13 页，共 16 页 - - - - - - - - - 2.比较第一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。参考答案：1. 答： 青霉素 G肌内注射或静脉注射为治疗敏感的G+ 球菌和杆菌、 G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。可用于链球菌感染，对溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等疗效好，对草绿色链球菌引起的心内膜炎，常需特大剂量静滴才有效；肺炎球菌感染引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管炎等；敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等；淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病；脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；G+ 杆菌感染，可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗，同时必须加用抗毒素血清；放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。主要不良反应为变态反应。主要防治措施：仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；避免滥用和局部用药；避免在饥饿时注射青霉素；不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；初次使用、用药间隔3 天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；注射液需临用现配；病人每次用药后需观察 30 分钟， 无反应者方可离去；一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5 1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注, 必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。2. 答：第一代：抗菌范围与青霉素相似，对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌作用差。可被细菌产生的- 内酰胺酶破坏。主要用于敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。第二代：对G+ 菌作用略逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种 - 内酰胺酶比较稳定。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。第三代：对G+ 菌作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。第三十七章大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素三、思考题1.红霉素的临床应用。参考答案：1. 常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于上述敏感菌所致的各种感染，也用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、 溶脲脲原体等非典型性病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。第三十八章氨基甙类抗生素及多粘菌素类三、思考题1.简述氨基糖苷类抗生素的共同特点。参考答案：1. 化学结构相似，由氨基糖分子与非糖部分的苷元组成，呈碱性，常用其硫酸盐，易溶于水，性质稳定；抗菌谱相似， 对革兰氏阴性菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强。对革兰氏阳性菌作用弱；抗菌作用机制相似，通过抑制蛋白质合成及破坏细菌胞浆膜的完整性发挥作用。氨基糖苷类抗生素可作用于蛋白质合成的全部阶段。不良反应类似：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、过敏反应。体内过程相似：口服难吸收，药物在体内主要分布于细胞外液：药物主要以原形经肾小球虑过排出体外。易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉耐药性。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 14 页，共 16 页 - - - - - - - - - 第三十九章四环素类及氯霉素三、思考题1. 简述四环素的不良反应及防治措施。参考答案：1. 四环素的不良反应有：(1) 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹涨、腹泻等，这是药物对胃肠道的直接刺激造成的，宜饭后服药或与食物同服。(2) 二重感染 ( 菌群交替症 ) 是长期应用四环素类药所致。常见的二重感染为真菌病，是由白色念珠菌引起的，表现为鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗。难辨梭菌引起的伪膜性肠炎，可引起剧烈腹泻，从而导致失水、休克并有生命危险，此时应立即停药，并用万古霉素或甲硝唑治疗。(3) 对骨、牙生长的影响，孕妇、乳母及八岁前的儿童禁用此药。(4) 肝、肾毒性，长期或大量应用会引起肝、肾损害，需定期检查肝、肾功能。 (5) 可引起药热和皮疹等过敏反应。第四十章抗真菌药和抗病毒药（自学）三、思考题1. 临床上使用的抗真菌药物分为哪几类?各举一类代表药物。参考答案：1. (1) 按作用部位不同分为浅部感染和深部感染两类，浅部感染常见致病菌是各种癣菌，多侵犯皮肤、毛发、指( 趾) 甲等部位，治疗药物有灰黄霉素、制霉菌素等。深部感染常见致病菌为白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌和皮炎芽生菌等，主要侵犯深部组织和内脏器官，治疗药物有两性霉素B和咪唑类抗真菌药等。 (2)按化学结构分多烯类抗生素，如制霉菌素、两性霉素B 等。咪唑类，如克霉唑、咪康唑和酮康唑等。三唑类，如氟康唑和伊曲康唑其他类如灰黄霉素、特比萘芬、氟胞嘧啶等。第四十一章抗结核病药和抗麻风病药（自学）三、思考题1.抗结核病的用药原则有哪些? 2.抗结核药抗菌机制用途，并各举一例。参考答案：1. 早期用药，联合用药，适量，坚持全程规律用药。2. 抑制结核菌蛋白的合成，如氨基苷类抗生素，代表药为链霉素、卡那霉素等。 干扰结核菌代谢，如异烟肼等。阻碍细菌细胞壁合成，如乙硫异烟胺。阻碍RNA合成，如利福平。其他：如氨硫脲、吡嗪酰胺等。第四十六章抗恶性肿瘤药（自学）三、思考题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。参考答案：名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 15 页，共 16 页 - - - - - - - - - 1. 抗肿瘤药物按药物化学结构和来源分为以下几类：烷化剂 ( 氮芥、乙撑亚胺类) 抗代谢物 (叶酸、嘧啶、嘌呤类似物) 抗肿瘤抗生素 ( 丝裂霉素 ) 抗肿瘤植物药 ( 紫杉醇 ) 激素 ( 雌激素 ) 其他类 ( 铂类配合物和酶等) 。名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 16 页，共 16 页 - - - - - - - - -