作用于血液系统的药物☆PPT课件.ppt

u、抗贫血药、抗贫血药u、促凝血药、促凝血药u、抗凝血药、抗凝血药u、纤维蛋白溶解药、纤维蛋白溶解药u、血容量扩充药、血容量扩充药作用于血液与造血器官的药物作用于血液与造血器官的药物抗贫血药抗贫血药n贫血：循环血液中贫血：循环血液中RBCRBC或或HbHb低于正常。低于正常。n分类：分类： 缺铁性贫血缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血 恶性贫血恶性贫血 溶血性贫血溶血性贫血 再生障碍性贫血再生障碍性贫血铁铁 剂剂内源性铁：内源性铁：【体内过程体内过程】以以亚铁亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。形式在十二指肠和空肠上段吸收。 【临床应用临床应用】治疗、诊断缺铁性贫血治疗、诊断缺铁性贫血常用药物：常用药物：硫酸亚铁硫酸亚铁 枸橼酸铁铵枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁右旋糖酐铁【不良反应不良反应】1 1、胃肠刺激，宜饭后服、胃肠刺激，宜饭后服2 2、引起便秘、引起便秘3 3、急性中毒、急性中毒洗胃：磷酸盐，碳酸盐洗胃：磷酸盐，碳酸盐解毒剂：去铁胺解毒剂：去铁胺叶叶 酸酸【临床应用】【临床应用】甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙维生素维生素B B12121. 1. 参与核酸及蛋白质的合成参与核酸及蛋白质的合成 2. 2. 促进促进FHFH4 4类辅酶的循环利用类辅酶的循环利用 3. 3. 维持神经组织髓鞘完整维持神经组织髓鞘完整促促 凝凝 血血 药药血管损伤血管损伤暴露血管内皮下胶原暴露血管内皮下胶原血小板激活血小板激活（粘附、聚集、释放）（粘附、聚集、释放）血小板止血栓血小板止血栓血凝块形成血凝块形成血管收缩血管收缩凝血系统凝血系统激活激活纤维蛋白纤维蛋白形成形成纤维蛋白溶解系统示意图纤维蛋白溶解系统示意图纤溶酶原激活物纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶激活物激活物抑制物抑制物+ +纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白 降解产物降解产物 纤溶酶抑制物纤溶酶抑制物+ +【结构与来源结构与来源】 基本结构：基本结构：甲萘醌甲萘醌 维生素维生素K K1 1：植物性食物（苜蓿）：植物性食物（苜蓿） 维生素维生素K K2 2：腐败鱼粉、肠道细菌：腐败鱼粉、肠道细菌 维生素维生素K K3 3： 维生素维生素K K4 4：一、促凝血因子生成药一、促凝血因子生成药维生素维生素K K脂溶性，需胆脂溶性，需胆汁协助吸收汁协助吸收人工合成，水溶性，人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收不需胆汁协助吸收二、抗纤维蛋白溶解药药物氨甲苯酸（PAMBA）氨甲环酸（AMCHA）作用：减少纤维蛋白的降解 - 低剂量时阻止纤溶酶原的活化； - 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。临床应用 - 纤溶亢进引起的出血，如含有纤溶酶原激活物的器官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后； - 对抗促纤溶药物过量。三、促进血小板生成药n酚磺乙胺（止血敏）【药理作用药理作用】缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血活性物质。【临床应用临床应用】防治手术前后出血；血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。四、作用于血管的促凝血药n垂体后叶素【药理作用药理作用】缩血管。【临床应用临床应用】肺咯血；上消化道出血。 抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。病的预防与治疗。抗抗 凝凝 血血 药药药物分类药物分类凝血酶间接抑制药凝血酶间接抑制药 肝素类：肝素类：增强增强AT-AT-作用作用影响凝血因子合成的药物影响凝血因子合成的药物 香豆素类：香豆素类：灭活多种凝血因子灭活多种凝血因子一、体内、体外抗凝血药：肝素一、体内、体外抗凝血药：肝素化学：化学：是一种带负电荷的粘多糖。分子量是一种带负电荷的粘多糖。分子量大大, , 显酸性显酸性。来源：来源：最初从动物肝脏发现而得名，药用的最初从动物肝脏发现而得名，药用的肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。肝素主要从牛肺脏和猪小肠粘膜提取。THANK YOUSUCCESS2022-7-3126【药理作用药理作用】1 1、抗凝血。、抗凝血。 特点：特点：2 2、其他作用、其他作用: :调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内皮细胞增生、抑制血小板聚集。皮细胞增生、抑制血小板聚集。u口服不吸收，静注。口服不吸收，静注。u体内、体外均有抗凝作用。体内、体外均有抗凝作用。u作用迅速、强大、稳定，作用迅速、强大、稳定，消失快。消失快。肝素抗凝机制：肝素抗凝机制：【体内过程体内过程】1 1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。常静脉给药，静注后立即生效。2 2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。肾脏排泄。3 3、抗凝活性、抗凝活性t t1/21/2与给药剂量有关。与给药剂量有关。【临床应用临床应用】1 1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。2 2、弥漫性血管内凝血（、弥漫性血管内凝血（DICDIC）。早期应用。）。早期应用。3 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。周静脉术后血栓形成。4 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。【不良反应不良反应】1 1、过量引起自发性出血，可用、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白鱼精蛋白对抗。对抗。2 2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3 3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。4 4、其他：过敏、血小板减少。、其他：过敏、血小板减少。禁忌症：禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。低分子量肝素（低分子量肝素（LMWHLMWH）普通肝素降解后分离得到。普通肝素降解后分离得到。作用特点：作用特点：常用制剂：常用制剂： 依诺肝素依诺肝素u抗凝作用及应用与肝素相似。抗凝作用及应用与肝素相似。u选择性抑制凝血因子选择性抑制凝血因子a a的活的活性性, , 对凝血酶和其他凝血因子影对凝血酶和其他凝血因子影响小。响小。u对血小板影响小，在发挥抗凝对血小板影响小，在发挥抗凝血作用时，较少发生出血。血作用时，较少发生出血。ut t1/21/2长，给药次数少。长，给药次数少。是一类含有是一类含有4-4-羟基香豆素基本结构的物质，因羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服有效，又称口服抗凝药口服抗凝药。u代表药：代表药： 该类药物药理作用相同。该类药物药理作用相同。 二、体内抗凝血药：香豆素类二、体内抗凝血药：香豆素类【药理作用及机制药理作用及机制】l为为维生素维生素K K拮抗剂拮抗剂，抑制维生素，抑制维生素K K由环氧化物由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素向氢醌型转化，阻止维生素K K的反复利用；的反复利用；l使凝血因子使凝血因子、停留在无活性的停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。前体阶段，从而影响凝血过程。l对已形成的因子无作用。对已形成的因子无作用。抗凝特点：抗凝特点：1 1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99%99%2 2、作用缓慢、持久、作用缓慢、持久3 3、体内抗凝，体外无效、体内抗凝，体外无效【临床用途临床用途】用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。优点：口服有效，作用持久，应用方便。优点：口服有效，作用持久，应用方便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。缺点：起效慢，剂量不容易控制。【不良反应不良反应】1 1、过量引起自发性出血，可用维生素、过量引起自发性出血，可用维生素K K对抗，对抗，必要时用新鲜血液或血浆。必要时用新鲜血液或血浆。2 2、胃肠道反应、过敏等。、胃肠道反应、过敏等。禁忌症同肝素。禁忌症同肝素。 肝素与香豆素类比较肝素与香豆素类比较 肝肝 素素 香豆素类香豆素类给药途径给药途径 静脉注射静脉注射 口服口服作用机制作用机制 增强增强AT-AT-活性活性 拮抗维生素拮抗维生素K K作用作用 灭活灭活aa、aa、aa、 抑制凝抑制凝血因子血因子、 a a、 aa等等 、的合成的合成作用特点作用特点 体内、外抗凝体内、外抗凝 体内体内抗凝抗凝 强、快、时间短强、快、时间短 缓慢、持久缓慢、持久中毒解救中毒解救 鱼精蛋白鱼精蛋白 维生素维生素K K临床应用临床应用 血栓栓塞性疾病、血栓栓塞性疾病、DICDIC、 血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 体外抗凝体外抗凝三、体外抗凝药：枸橼酸钠n抗凝机制：与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度，使血液不容易凝固。n特点：仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。n应用：体外血液保存。Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？u定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。疾病，对已机化的血栓无法复通。l常用药物常用药物链激酶（链激酶（streptokinase, SK) streptokinase, SK) 尿激酶尿激酶(urokinase,UK)(urokinase,UK)组织型纤溶酶原激活物（组织型纤溶酶原激活物（t-PAt-PA）纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药用途：用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。底血管栓塞等。 不良反应：不良反应：发热、出血等。发热、出血等。链激酶（溶栓酶）链激酶（溶栓酶） (streptokinase,SK)(streptokinase,SK)尿激酶尿激酶(Urokinase, UK)(Urokinase, UK)与纤溶酶原结合形成与纤溶酶原结合形成复合物复合物纤溶酶原转纤溶酶原转变成纤溶酶。变成纤溶酶。直接激活纤溶直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。酶原变为纤溶酶。作用机制作用机制抗原性抗原性有有无无血容量扩充剂血容量扩充剂右旋糖苷（右旋糖苷（dextrandextran）u小分子右旋糖酐（小分子右旋糖酐（1010，000000）u低分子右旋糖酐（低分子右旋糖酐（20,00020,0004040，000000）u中分子右旋糖酐（中分子右旋糖酐（7070，000000）1 1、试述肝素的临床应用及不良反应。、试述肝素的临床应用及不良反应。2 2、维生素、维生素B B1212治疗恶性贫血时，为什么治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？必须注射给药？思考题思考题461肝素抗凝作用机制是（）A维生素K拮抗剂 B抑制血小板功能 C激活和强化抗凝血酶 D激活纤溶酶原 EGPIIba受体阻断剂2关于肝素叙述下列不正确的是（） A体内、外都有抗凝作用 B口服可以吸收C有抗血小板聚集作用D抗凝活性半衰期，与剂量有关 E抗凝活性强 473.治疗肝素过量引起出血应选用（）AVitK B鱼精蛋白 C去甲肾上腺素 D氨甲苯酸 E噻氯匹啶4.对于华法林下列叙述不正确的是（）A口服有效 B体内外都有抗凝作用 C抗凝作用起效慢 D抗凝作用维持时间长E与血浆蛋白结合率高5.华法林引起的出血宜选用（）A去甲肾上腺素 B维生素K C氨甲苯酸D对氨苯甲酸 E维生素C486.梗阻性黄疸引起的出血宜选用（） A氨甲苯酸 B去甲肾上腺素 C维生素K D链激酶 E纤维蛋白原7.长期应用广谱抗生素，为预防出血应补充（ ） A铁剂 B叶酸 CVitB12 DVitK EVitC8.关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是（ ） A缺血性心脏病 BDIC晚期 C血液透析 D静脉血栓 E心血管手术499.双香豆素抗凝作用机制是（ ） A激活和强化抗凝血酶 B维生素K拮抗剂 C激活纤溶酶原 DGPba受体阻断剂 E抑制TXA2的合成10.关于华法林下列叙述不正确的是（ ） A和保泰松合用作用增强 B和阿司匹林合用作用增强 C和甲硝唑合用作用增强 D和西咪替丁合用作用增强 E和巴比妥类合用作用增强5011.口服铁剂最常见不良反应是（ ） A高血压 B出血反应 C胃肠道刺激 D过敏反应 E嗜睡12.下列哪项不是不是肝素的禁忌证（）A肝功能不全 B肾功能不全 C严重高血压D消化性溃疡 E急性心梗13.有关维生素K的叙述，错误错误的是（） A.天然维生素K为脂溶性 B.参与凝血因子的合成C对于应用链激酶所致出血有特效 D维生素K1注射过快可出现呼吸困难E较大剂量维生素K3可出现新生儿溶血THANK YOUSUCCESS2022-7-31