2021执业药师考试药学专业知识二讲义之 平喘药.doc

执业药师药学专业知识二 更多课件咨询V:zhccxy520 平喘药哮喘的本质基础支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛）。平喘药缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张。平喘药（6类）TANG 12受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗2M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵3黄嘌呤类茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱4肾上腺皮质激素氟替卡松、倍氯米松、氢化可的松、布地奈德5白三烯调节剂孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特6过敏介质阻释剂肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠；H1受体阻断剂酮替芬【记忆2021TANG爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】平喘药（6类）TANG【记忆2020TANG爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】12受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、XX特罗2M胆碱受体阻断剂X托溴铵3黄嘌呤类茶碱类4肾上腺皮质激素XXX松、布地奈德5白三烯调节剂XX司特6过敏介质阻释剂色甘酸钠；酮替芬第一亚类2肾上腺素受体激动剂（沙丁胺醇、特布他林等）哮喘急性发作首选。1.短效沙丁胺醇、特布他林缓解轻、中度急性哮喘症状首选。速效、短效、高选择性。【沙特沙丁胺醇、特布他林TANG】2.长效2受体激动剂福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗平喘作用维持10-12小时。又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效）不单独使用，须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药者。提前强调【激素+2受体激动剂】如：沙美特罗替卡松治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。例外福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药物。第二亚类M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵安静平和：乙酰胆碱的M样作用（TANG）一、【机制】异丙托溴铵、噻托溴铵阿托品衍生物气道平滑肌、腺体及血管内皮细胞的M3受体被激动后气道平滑肌收缩，黏液分泌增加和血管扩张，气道口径缩窄。异丙托溴铵、噻托溴铵选择性拮抗M3受体扩张支气管平滑肌。M受体阻断剂作用<2受体激动剂。两类药物联用协同，相互增强疗效。爸爸+妈妈当然是协同增强啦！TANG二、临床用药评价强度噻托溴铵>异丙托溴铵【名字短的疗效反而强！TANG】1.异丙托溴铵2.噻托溴铵与M3受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍，松弛气道平滑肌作用更强。以上2种适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗，及急性发作的预防。起效慢，不应用作支气管痉挛急性发作的抢救药。第三亚类黄嘌呤类药物一、【机制】松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用。适用于慢性喘息的治疗和预防，辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘。但急性心肌梗死伴血压显著降低患者禁用。（二）典型不良反应和禁忌黄嘌呤类药物治疗窗窄，易发生中毒。茶碱及其复盐须监测茶碱血药浓度来调整剂量，预防中毒。1. 茶碱血药浓度在15-20g/ml时会出现毒性反应早期：恶心、呕吐、易激动、失眠；>20g/ml心动过速；>40g/ml发热、失水、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。2.茶碱衍生物血药浓度在10g/ml时可达到有效的治疗浓度，20g/ml以上会出现毒性反应。多索茶碱【注意】10-20g/ml范围内有效且比较安全。不宜同时进食含咖啡因的饮料或食品。少数患者出现心悸、窦性心动过速、呕吐、头痛、兴奋、失眠、呼吸急促、高血糖、蛋白尿等症状。过量使用严重心律不齐、阵发性痉挛初期中毒表现应暂停用药，症状完全消失后仍可继续使用。平喘药（6类）TANG【记忆2020TANG爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】 12受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、XX特罗2M胆碱受体阻断剂X托溴铵3黄嘌呤类茶碱类4肾上腺皮质激素XXX松、布地奈德5白三烯调节剂XX司特6过敏介质阻释剂色甘酸钠；酮替芬第四亚类吸入型肾上腺皮质激素治疗哮喘的一线药物。一、【机制】机制强大抗炎、抗免疫，抗过敏、减少微血管渗漏、减轻黏膜水肿作用，从多个环节阻断哮喘发生，缓解症状。可减少支气管扩张剂的应用。吸入型激素优点：局部抗炎作用强；全身不良反应少。激素哮喘患者早期即可大剂量使用，对频发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于：重症哮喘（哮喘持续状态）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。二、临床用药评价（一）作用特点1.布地奈德强效。抗炎作用是强的松龙的15倍，氢化可的松的100倍。适用于轻度持续型（2级以上）哮喘的长期治疗，吸入剂用于哮喘和COPD的预防和长期维持治疗。2.氟替卡松强于布地奈德更牛！TANG。成人和4岁及以上儿童哮喘的预防性治疗；季节性过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性鼻炎。3.倍氯米松再次强调【激素+2受体激动剂】如：沙美特罗替卡松治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。第五亚类白三烯调节剂孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特适用于1.哮喘成人及儿童哮喘的长期治疗和预防。不宜用于治疗急性哮喘发作。预防白天和夜间的哮喘症状；治疗对阿司匹林敏感的哮喘；预防运动诱发的支气管收缩；2.过敏性鼻炎减轻症状。白三烯调节剂【特点】不良反应少而轻。起效慢连续应用4周显效。作用较弱。不宜单独应用。仅适用于：A.轻、中度哮喘和稳定期的控制，或B.合并应用以减少肾上腺皮质激素和2受体激动剂剂量。第六亚类过敏介质阻释剂肥大细胞膜稳定剂H1受体阻断剂1.肥大细胞膜稳定剂（1）色甘酸钠稳定肺组织肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。阻断引起支气管痉挛的神经反射，降低气道反应性。色甘酸钠用于预防支气管哮喘、过敏性鼻炎。慢慢起效起效较慢，需连用数日甚至数周后才起作用，故对正在发作的哮喘无效。提前用药由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而不是直接舒张支气管，因此应在易发病季节之前2-3周提前用药。药不能停不要中途突然停药，以免引起哮喘复发。（2）曲尼司特机制除与色甘酸钠相似外，还能直接拮抗组胺和白三烯的支气管平滑肌收缩作用。与2受体激动剂联合不仅提高平喘效果，还可防止2肾上腺素受体向下调节（耐药），而稳定2受体激动剂的疗效。注意！TANG曲尼司特唯一叫XX司特，但不属于白三烯受体阻断剂的药肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠、曲尼司特【2021原创TANG】曲色稳定2.H1受体阻断剂酮替芬、西替利嗪、氯雷他定高选择性抑制H1受体，抑制组胺诱导的气道高反应性；稳定肺组织肥大细胞膜；拮抗其他介质，降低急性、慢性哮喘反应。可用于预防哮喘发作。与平喘药、激素联合应用于哮喘发作期有协同作用。酮替芬兼具组胺H1受体阻断+抑制过敏反应介质释放作用。适用于多种类型的支气管哮喘，尤其对过敏性哮喘疗效显著抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛，防治支气管哮喘。平喘药（6类）TANG【记忆2020TANG爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】12受体激动剂沙丁胺醇、特布他林、XX特罗2M胆碱受体阻断剂X托溴铵3黄嘌呤类茶碱类4肾上腺皮质激素XXX松、布地奈德5白三烯调节剂XX司特6过敏介质阻释剂色甘酸钠；酮替芬 答案15DEBCD610BEABD1115BADEC【解析 】1.缓解轻、中度急性哮喘症状应首选A.孟鲁司特B.沙美特罗C.异丙托溴铵D.沙丁胺醇E.普萘洛尔  正确答案D答案解析缓解轻、中度急性哮喘症状应首选短效2受体激动剂。2.白三烯受体拮抗剂产生疗效需要A.3小时B.24小时C.3天D.1周E.4周  正确答案E答案解析白三烯受体拮抗剂产生疗效需要4周。3.可用于减轻季节性过敏性鼻炎相关症状的药物是A.M受体拮抗剂B.白三烯调节剂C.2受体激动剂D.黄嘌呤类E.恶心性祛痰药  正确答案B答案解析还有第6类肥大细胞膜稳定剂及H1受体阻断剂。4.目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案是糖皮质激素联合A.沙丁胺醇B.特布他林C.沙美特罗D.多索茶碱E.酮替芬  正确答案C5.当茶碱高于20g/ml，低于40g/ml时，患者可能出现的表现是A.发热B.失水C.惊厥D.心动过速E.呼吸、心跳停止，甚至致死  正确答案D答案解析>20g/ml心动过速。6.以下属于过敏介质阻释剂的是A.孟鲁司特B.曲尼司特C.普仑司特D.吡嘧司特E.异丁司特  正确答案B答案解析曲尼司特属于过敏介质阻释剂。A.激动肾上腺素2受体B.抑制白三烯受体C.阻断腺苷受体D.拮抗M胆碱受体E.抑制致炎物质的释放7.氢化可的松平喘的主要机制是8.特布他林平喘的主要机制是9.吡嘧司特平喘的主要机制是10.噻托溴铵平喘的主要机制是  正确答案E；A；B；D答案解析氢化可的松抑制致炎物质的释放；特布他林激动肾上腺素2受体；吡嘧司特抑制白三烯受体；噻托溴铵拮抗M胆碱受体。A.特布他林B.福莫特罗C.曲尼司特D.噻托溴铵E.二羟丙茶碱11.属于长效2受体激动剂12.属于短效2受体激动剂13.属于M胆碱受体阻断剂14.属于黄嘌呤类药物15.属于肥大细胞膜稳定剂  正确答案B；A；D；E；C答案解析本题考查药物分类，注意掌握。接下来核心考点3抗抑郁药（6组） 第13页