2021执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇.doc

执业药师药学专业知识一 第一部分药物化学基础入门篇03药物化学基础入门篇药物化学太难了！太难了！我要肿么办？放弃吧？可是，听说药化还是重点。似乎不能放弃！可，就是学不会肿么办？脑袋瓜子嗡嗡的吧？碎碎念念念。大家学习药物化学最头疼的问题>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？药物化学如何有效地复习？学习重点：学习方法：区别对待、重点记忆、及时复习。非结构类考点：分类及代表药、作用机制结构类考点：结构母核、构效关系1.科学的方法，方法决定效率。开口读，大声读。地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。技巧：把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！1.科学的方法，方法决定效率。另一小半肿么办？技巧：把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！连蒙带猜。1.科学的方法，方法决定效率。摸骨看相？2.借势，信任培训机构和老师。听话。3.全面而不深入，开口读，大声读。4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。壮士断腕，该断就断。基本母核结构，必须牢记！碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；天干：甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。碳链：甲基-CH3、乙基-CH2CH3；正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2氢H的问题：补足碳C四个链接基团的数量。碳环：环状链。饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。但也可以显示。杂原子：氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；卤素：氟F、氯Cl、溴Br、碘I；金属：钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。酸根：盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。酸碱中和。酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性，在一定程度上促进吸收。但起药效的不是盐。如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。盐就是个给药形式，类似胶囊壳，溶解后就解离了。伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。基本母核结构，必须牢记！酯化反应，羧酸+醇/酚酯。酯水解反应，酯羧酸+醇/酚。脂肪烃 芳香烃  两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。萘丁美酮、普萘洛尔。硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。五元杂环 唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）六元杂环 秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）玩个游戏，连连看？A型题普萘洛尔是受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。普萘洛尔的结构是A.B.C.D.E.   正确答案B答案解析普萘洛尔含萘，萘丁美酮含萘。胺碘酮含碘。A型题氯丙嗪的化学结构名是A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺  正确答案C答案解析硫氮杂蒽，吩噻嗪。一苯二萘三蒽。A型题下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.西沙必利D.莫沙必利E.伊托必利  正确答案B答案解析苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。20.分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是  正确答案E答案解析题目中提示有酯键，E选项中含有此结构。21.氯司替勃的化学骨架如下，其名称是A.吩噻嗪B.孕甾烷C.苯并二氮D.雄甾烷E.雌甾烷  正确答案D答案解析根据结构可以判断药物是雄甾烷。二、配伍选择题4143A.吗啡B.林可霉素BC.哌啶苯丙酮D.对氨基酚E.对氯酚41.盐酸苯海索中检查的特殊杂质是  正确答案C42.氯贝丁酯中检查的特殊杂质是  正确答案E43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是  正确答案A答案解析盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌啶苯丙酮；氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚；磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。4446A.沙丁胺醇B.肾上腺素C.非尔氨脂D.吲哚美辛E.醋磺己脲44.在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是  正确答案D45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是  正确答案C46.在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是  正确答案B答案解析吲哚美辛的结构中氧上有甲基；非尔氨脂含有苯基丙的结构；肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。848584.6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是  正确答案B、D答案解析6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林；6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。868886.分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是87.分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是88.分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是  正确答案A、C、E答案解析磷酰基说明结构中含有P；赖诺普利结构中有游离双羧酸；卡托普利结构中有巯基。策略：（1）牢记基本母核；（2）依据药物的姓/名推断；（3）大胆联想，顺次拼接：喹啉，喹诺酮，沙星；胞嘧啶，阿糖胞苷；嘌呤，鸟嘌呤。胺碘酮有胺、碘、酮。甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。异丙托溴铵：异丙基、溴、铵。托：托品醇（莨菪醇）与托品酸（莨菪酸）形成的酯。汇总：异丙基、溴、铵，托品醇、托品酸、酯。芳氧丙醇胺：芳基、氧、丙基、醇、胺基。 第16页