2022年药物化学离线作业选做 .pdf
资料收集于网络如有侵权请联系网站删除 谢谢精品文档浙江大学远程教育学院药物化学课程作业答案（选做）（绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢）一、提高题：某药物具有以下化学结构：ClH2NClNOHHHCl试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、有一个手性碳原子，如图所示：3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入萘酚，应显红色。（镇静催眠药）一、提高题1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。首先考虑可能的药物是B A苯妥英钠B苯巴比妥C地西泮D卡马西平E阿米替林为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：A A甲醛硫酸试剂B茚三酮试剂C枸橼酸醋酐试剂D重氮化偶合试剂E三氯化铁试剂ClH2NClNCH3CH3H3COHHHCl名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 1 页，共 5 页 - - - - - - - - - 资料收集于网络如有侵权请联系网站删除 谢谢精品文档（阿片样镇痛药）一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品E A吗啡B度冷丁C可待因D可卡因E海洛因必须到医院使用的原因：B A美沙酮极易成瘾B有效剂量与中毒剂量十分接近C美沙酮属于国家管制药品D不可以口服E镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1，经结构确证化学结构如下OHOCH3ONCH3预计该化合物的生物活性是：C A中枢性镇痛作用B外周性镇痛作用C中枢性镇咳作用D外周性镇咳作用E麻醉作用试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：A A3 位去除甲基使成酚羟基B3 位换以苯环增强亲脂性C7 位的羟基氧化成酮D2 位引入合适的取代基E17 位甲基换成烯丙基（非甾体抗炎药）一、提高题1以下性质与布洛芬相符的有BC A在酸性和碱性条件下易水解B含手性碳原子，以消旋体用药C易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中D为类白色结晶性粉末，易溶于水E为选择性作用于COX2 的药物2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是C A.对 COX 的抑制作用B. 对 COX 的不可逆抑制作用C.可以抑制 TXA2 的生成D. 可以促进 TXA2 的生成名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 2 页，共 5 页 - - - - - - - - - 资料收集于网络如有侵权请联系网站删除 谢谢精品文档（抗变态反应药和抗溃疡药）一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来E A可以B可以，但不专属C不可以D不可以，因为它们不属于同一结构类型E不可以，因为它们的酸均有还原性如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：B A枸橼酸醋酐B溴化氰苯胺C溴水D高锰酸钾E三氯化铁试剂2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有：CDE A、盐酸利多卡因B、苯巴比妥C、地西泮D、哌替啶E、马来酸氯苯那敏（抗菌药和抗真菌药）一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：BDE A 卤素B 氨基C 硫醚D 酰胺E 酰基（抗肿瘤药）一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）ADE A.溶癌呤B.卡莫司汀C.癌得星D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）AD A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶3、下列药物直接损害DNA 结构和功能的药物是ABCDE A 环磷酰胺B 顺铂C 喜树碱D 阿霉素E 卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是ACDE A 略溶于水B 有 1 个不对称碳原子C 是治疗实体肿瘤的首选药物D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性E 衍生物主要是1，3取代物名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 3 页，共 5 页 - - - - - - - - - 资料收集于网络如有侵权请联系网站删除 谢谢精品文档5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5 位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？答：该研究机构研究方向不合理。5-氟尿嘧啶（ 5-fluorouracil,5-FU ），5-FU 是尿嘧啶的嘧啶环5-位碳原子上的氢被氟原子取代而得到的，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之C-F 键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原子，前两者的原子半径比氢原子大，产生的化合物不若氟脲嘧啶。氟脲嘧啶的衍生物的研究方向必须为对 5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用。（抗生素）一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构ONRCONHSCOOHCH2OCOCH3H12345678如果 R 引入氨噻肟结构，那么D A该类药物具有较好的口服活性B该类药物对绿脓杆菌有强活性C该类药物可以避免交叉过敏D该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E该类药物的亲脂性有较大提高如果同时在3 位引入带正电荷的季铵结构时：C A抗菌活性增强B抗菌活性消失C抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力D抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差E抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强2、以下是四环素的结构式OHOOHOCONH2OHH3CN（CH3）2OHRR1OH，四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不稳定的。当 pH 26时，易发生分子D A脱水B水解C环破裂D差向异构化E环上电子重排以下哪个是土环素B 名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 4 页，共 5 页 - - - - - - - - - 资料收集于网络如有侵权请联系网站删除 谢谢精品文档AR=H,R1=H BR=H,R1=OH CR=OH,R1=OH DR=OH,R1=H ER=Cl,R1=H 3、 内酰胺类抗生素包括7 种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。以下药物具有碳青霉烯的结构的是B A头孢噻肟B亚胺培南C克拉维酸D氨曲南E舒他西林青霉素类结构母核中有3个手性碳原子，有效构型为B A2R，5R，6R B2S，5R，6R C2S，5S，6R D2R，5S，6R E2R，5S，6S 4、含有氢化噻唑环的药物有ABE A氨苄西林B阿莫西林C头孢哌酮D头孢克洛E哌拉西林5、药物成盐修饰的作用有ABCD A产生较理想的药理作用B调节适当的pH 值C有良好的溶解性D降低对机体的刺激性E提高药物脂溶性名师资料总结 - - -精品资料欢迎下载 - - - - - - - - - - - - - - - - - - 名师精心整理 - - - - - - - 第 5 页，共 5 页 - - - - - - - - -
