他汀类药物的分类与比较ppt课件.ppt

亲水性亲水性洛伐他汀洛伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀亲脂系数LogD(Ph=7.4)1.501.75-0.75-11.001.251.001.25-0.25-0.50亲脂性/亲水性亲脂性亲脂性亲水性亲脂性亲脂性亲水性亲脂性。LDL-CLDL-C降幅降幅洛伐他汀洛伐他汀辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀30%20mg10mg20mg40mg-1mg38%40/80mg20mg40mg80mg10mg-2mg41%80mg40mg80mg20mg5mg4mg47%-80mg-40mg10mg-55%-80mg20mg-63%-40mg-药品名称药品名称剂量（剂量（mg/d）LDL-C降低（降低（%）洛伐他汀4031辛伐他汀20-4035-41普伐他汀4034氟伐他汀40-8025-35阿托伐他汀1030瑞舒伐他汀5-1039-45匹伐他汀2-438-45药品名称药品名称给药时机给药时机食物影响食物影响洛伐他汀晚餐时空腹时吸收减少30%辛伐他汀晚餐时进餐时吸收好普伐他汀睡前影响吸收，不影响疗效氟伐他汀睡前影响生物利用度，但不延长吸收阿托伐他汀一天内固定任意时间服用无影响瑞舒伐他汀一天内固定任意时间服用吸收率下降20%，AUC无影响匹伐他汀一天内固定任意时间服用Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异洛伐他汀洛伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀 普伐他汀普伐他汀 氟伐他汀氟伐他汀匹伐他汀匹伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀生物利用度30%5%17%24%80%14%20%血浆蛋白结合率95%95%53.1%98%96%98%88%半衰期（h）331.51.2111413-20肝药酶3A43A4无2C92C9（很少）3A42C9、2C19（10%）代谢物活性有有无无无70%活性有排泄主83%粪10%尿60%胆汁13%尿 80%粪，2%-13%尿90%粪，5%尿98%粪，2%尿98%粪，2%尿90%粪，10%尿洛伐他汀洛伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀 普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀代谢途径肝脏肝脏肝脏肝脏肝脏肝脏（仅10%）肝脏（少）P450酶系CYP3A4CYP3A4 不经CYP酶系CYP2C9(75%)、CYP3A4(20%)、CYP2C8(5%)CYP3A4CYP2C9、CYP2C19（10%）极少部分经过CYP2C9代谢他汀类药物他汀类药物诱导剂诱导剂抑制剂抑制剂经CYP3A4代谢阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀苯妥英钠、巴比妥类、利福平、地塞米松、环磷酰胺、卡马西平、曲格列酮、金丝桃酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、三环类抗抑郁药、奈法唑酮、文拉法辛、氟西汀、舍曲林、环孢素、他克莫司、维拉帕米、胺碘酮、咪达唑仑、皮质类固醇激素、葡萄柚汁、他莫昔芬、蛋白酶抑制剂经CYP2C9代谢氟伐他汀、瑞舒伐他汀利福平、苯巴比妥、苯妥英、曲格列酮酮康唑、氟康唑、磺胺苯吡唑适应证适应证洛伐他汀洛伐他汀辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀匹伐他汀匹伐他汀 阿托伐他汀阿托伐他汀 瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀原发性高胆固醇血症原发性异常脂蛋白血症 混合性血脂异常高三酰甘油血症 纯合子型家族性高脂血症 心血管事件的一级预防 心血管事件的二级预防