2022执业药师考试《中药学专业知识一》必考知识点汇总.docx

2022执业药师考试中药学专业知识一必考知识点汇总执业医师第一章第一节历代本草代表作简介（一）神农本草经：载药365种，分上、中、下三品。该书系统总结了汉代以前我国药学开展 的成就，是现存最早的药学专著，奠定了本草学理论基础。（二）本草经集注：魏晋南J喇陶弘景著，载药730种。在各论首创药物自然属性分类法。初 步确立了综合性本草著作的编写模式。（三）新修本草：又称为唐本草，是我国第一部官修本草，也是世界上最早的药典，共载药 850 种。（四）证类本草：宋代唐慎微，该书图文对照，方药并收，使大量古代文献得以保存。（五）本草纲目：明代李时珍。对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献。（六）本草纲目拾遗：清代赵学敏，载药921 ,新增716种，创古本草收新药之最，完成第六次（二）动物类药：动物药因不同的种类和不同的药用部位，采收时间也不同。大多数均可全年采收。（三）矿物类药：没有季节限制，全年可挖。四、采收的考前须知按需采药：采收时采大留小，采密留稀，分期采集，合理轮采。轮采、野生抚育和封育相结合。第四节中药材的产地加工一、产地加工的目的中药材采收后，除少数要求鲜用外，如生姜、鲜鱼腥草、鲜石斛等,要经过产地加工，其目的如下。1 .除去杂质及非药用部位，保证药材的纯洁度。2 .按药典规定进行加工或修制，。3 .降低或消除药材的毒性或刺激性，保证用药平安。4 .有利于药材商品规格标准化。5 .有利于包装、运输与贮藏。二、常用的产地加工方法.捡、洗：将采收的新鲜药材除去泥沙杂质和非药用局部，但具芳香气味的药材一般不用水洗。1 .切片：较大的根及根茎类、坚硬的藤木类和肉质的果实类药材有的趁鲜切成块、片，以利干燥。如 大黄、血藤、木瓜。但对具挥发性成分和有效成分易氧化的那么不宜切成薄片干燥，如当归、 川苛等。2 .蒸、煮、烫：含浆汁、淀粉或糖分多的药材，用一般方法不易干燥，须先经蒸、煮或烫的处理，那么 易干燥，同时使一些药材中的酶失去活力，不致分解药材的有效成分。但加热时间的长短 不等，视药材的性质而定，如天麻、红参蒸至透心，白芍煮至透心，太子参置沸水中略烫。 有些动物药，如桑螺帽、五倍子蒸至杀死虫卵或蜥虫。3 .搓揉：如玉竹、党参、三七等。4 .发汗：有些药材在加工过程中为了促使变色，增强气味或减小刺激性，有利于干燥，常将药材堆 积放置，使其发热、回潮"，内部水分向外挥散，这种方法称为"发汗"，如厚朴、杜 仲、玄参、续断、茯苓（口诀：发汗不中断，玄乎！）等。1 .中药注射用无菌粉末的特点适用于对热敏感或在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。2 .中药注射用无菌粉末的分类（了解）七、注射剂的质量要求（-）注射剂生产与贮藏的有关规定混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射；无菌、细菌内毒素或热原第七节眼用制剂一、眼用制剂的特点与分类（了解）二、眼用制剂的附加剂：（1）渗透压调节剂：除另有规定外，眼用溶液剂应与泪液等渗。洗眼剂属 于用量较大的眼用制剂也应尽可能与泪液等渗。常用渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。 （2） pH调节剂：常用的有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。（3 ）抑菌剂：多剂量眼用制剂，应加 适当抑菌剂。常用的抑菌剂有三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯等。（4 ）黏度调节剂：有 甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯毗咯烷酮等。（5 ）其他附加剂：根据药物性质和制备要求，还可加 入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。三、眼用制剂的质量要求（-）眼用制剂生产与贮藏的有关规定除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量应不超过10ml ;洗眼剂每个容器的装量应不超过200ml ; 眼用半固体制剂每个容器的装量应不超过5g ;在启用后最多可使用4周。眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，均不得添加抑菌剂或抗氧剂或不适 当的附加剂。且应采用一次性使用包装。（二）眼用制剂质量检直工程与要求（略）四、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素1 .眼的药物吸收途径 眼的药物吸收途径主要有两条：角膜和结合膜。角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径。药物经结合膜吸收是药物进入体循环的主要途径。2 .影响眼用制剂中药物吸收的因素(1)药物从眼睑缝隙的损失(2 )药物的外周血管消除(3 )眼用制剂的pH及药物的pKa :完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。(4 )刺激性(5)外表张力：滴眼剂的外表张力越小，越有利于滴眼剂与泪液的混合。(6)黏度：增加黏度可使滴眼剂中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。第八节外用膏剂按基质及形态分：软膏剂、贴膏剂与贴剂、膏药二、药物透皮吸收的途径及其影响因素C)药物透皮吸收途径外用膏剂药物透皮吸收包括释放、穿透及吸收三阶段。(二)影响药物透皮吸收的因素.皮肤条件：应用部位皮肤的病变皮肤的温度与湿度皮肤的清洁。1 .药物性质：药物具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具有水溶性透皮吸收较 理想。经皮吸收制剂直选用相对分子质量较小，药理作用强的药物。2 .基质的组成与性质(1)基质组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在 乳剂型基质中最好，在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之，在煌类基质中最差。 假设基质的组成与皮脂分泌物类似，那么利于某些药物透过皮肤。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快， 但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏剂较难透皮吸收。(2 )基质的pH :影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大 于弱碱性药物的pH时，药物的分子型显著增加而利于吸收。(3)附加剂：基质中添加外表活性剂、透皮促进剂等能增加药物的穿透性，有利于吸收。(4)基质对皮肤水合作用：增加皮肤的水合作用的基质，能增加药物的渗透性。其中油脂 性基质封闭性强，可显著增加皮肤的水合作用。(5)其他因素：药物的透皮吸收除上述影响因素外，还与药物浓度、应用面积、应用次数 及与皮肤接触时间等密切相关。三、软膏剂、乳膏剂C )软膏剂、乳管剂的特点软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。乳膏剂系指原料药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。软膏剂、乳膏剂多用于慢 性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用；软膏中药物透皮吸收，也可产生全身治疗作用。(二)软膏剂、乳膏剂基质的质量要求与类型软膏剂由药物、基质组成。常用基质分为油脂性、水溶性二种类型。乳状液型基质制成的软膏称乳膏剂，按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。(三)油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质的特点、代表品种及应用.油脂性基质(1)油脂性基质特点：油脂性基质包括油脂类、类脂类、烧类等。主要特点是润滑、无刺激性，能 封闭皮肤外表，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化比其他基质强。能与多种药物配伍。但油 脏性及疏水性较大，药物释放较差，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较 多的创面。(2)代表品种及应用油脂性基质主要包括油脂类、类脂类、煌类和硅酮类。1)油脂类：常用的有动、植物油，氢化植物油等。2 )类脂类羊毛脂：由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物相近，故可提高软膏中药物的渗透性。常与凡士林合用， 调节凡士林的渗透性和吸水性。蜂蜡：常用调节软膏的稠度或增加稳定性。此类还有虫白蜡、鲸蜡等，主要用于增加基质的调度。3 ）煌类：凡士林：与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆苗醇等合用，可增加其吸水性。石蜡与液体石蜡：两者主要用于调节软膏稠度。4）硅酮类：常用二甲基硅油，对皮肤无刺激性，不污染衣物，具有良好的润滑作用，易于涂布，本 品对眼睛有刺激性，不宜作眼管基质。2 .乳剂型基质（1）乳剂型基质特点：乳剂型基质由水相、油相和乳化剂组成。乳剂型基质分为水包油（0/W ）型 与油包水（W/0 ）型两类。由于外表活性剂的作用，本类基质对油或水均有一定亲和力，有利药物的释放与穿透，可 吸收创面渗出物，易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化 脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。（2）代表品种及应用水包油（0/W ）型乳剂基质：能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透 较其他基质快，但假设患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化，应注意适用症的选 择。因易干涸、霉变,常需加入保湿剂、防腐剂等。油包水（W/0）型乳剂基质：能吸收局部水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展 性佳。3 .水溶性基质（1）水溶性基质的特点：该类基质释药较快，无油腻性和刺激性，能吸收组织渗出液，可用于糜烂 创面及腔道黏膜，但润滑作用较差，易失水、发霉，故须加保湿剂与防腐剂。（2）代表品种及应用纤维素衍生物：常用甲基纤维素、竣甲基纤维素钠等。聚乙二醇：常以适当比例的相对分子质量在3006000的聚乙二醇相互混合，制成稠度适宜的基 质使用。四、膏药：膏药系指饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材 料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。植物油以麻油为好，铅丹主要成分为四氧化三铅。五、贴膏剂：包括橡胶贴膏、凝胶贴膏二类。（-）橡胶贴膏的特点与组成.橡胶贴膏的特点橡胶贴膏包括不含药者（如胶布）和含药者（如伤湿止痛膏）两类。橡胶贴膏的特点有：黏着力强， 无需预热可直接贴用，不污染衣物，携带方便；有保护伤口、防止皮肤皴裂等作用。但橡胶贴膏膏层 薄，容纳药物量少，维持时间较短。1 .橡胶贴膏的组成（1）背衬材料；一般采用漂白细布。（2 ）膏料：基质主要组成成分有：橡胶、增黏剂、软化剂、填 充剂等。（3）膏面覆盖物（二）凝胶贴膏的特点与组成凝胶贴膏系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。六、贴剂1 .贴剂的特点：透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液，延长作用时间，减少用 药次数；维持较为恒定的血药浓度，可使药物以体内消除速率进入体循环，防止了其他给药方法产生 的血药浓度峰谷现象，降!氐了治疗指数小的药物的不良反响。2 .贴剂的组成:贴剂一般由背衬层、药物贮库层、黏胶层及临床前除去的保护层组成。贴剂 的贮库可以是骨架型或控释膜型。第九节栓剂一、栓剂的作用特点与药物的吸收途径（-）栓剂的分类与作用特点栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人 体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。因施用腔 道的不同，栓剂分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等，其中常用的是直肠栓、阴道栓。（二）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素肛门给药后，药物在直肠的吸收主要途径有：经直肠上静脉吸收，由门静脉进入肝脏， 再由肝脏进入大循环；经直肠下静脉和肛门静脉吸收，由器内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进 入大循环；经直肠淋巴系统吸收。栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口 2cm处时，其给药量的50% 70%可不经过门肝系统。二、栓剂的基质.油脂性基质(1)可可豆脂：可可豆脂具有同质多晶性，当加热超过其熔点时，难以成型。(2 )半合成脂肪甘油酯类：半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕桐油脂等。1 .水溶性基质(1)甘油明胶：常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞅酸与蛋白质有配伍禁忌的药物。(2 )聚乙二醇类：有聚氧乙烯(40 )单硬脂酸脂、聚山梨酯61等。三、栓剂的质量要求与贮藏(-)栓剂的质量要求：融变时限除另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化 或触压时无硬芯；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。(二)栓剂的贮藏：除另有规定外，栓剂应在3CTC以下密闭贮存和运输，防止因受热、受潮而变形、 发霉、变质。生物制品应在2 8。(：贮存和运输。第十节胶囊剂一、胶囊剂的含义、分类与特点(-)胶囊剂的含义与分类胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。也 可外用于直肠、阴道等部位。(二)胶囊剂的特点不宜制成胶囊剂的药物：药物的水溶液或稀乙醇溶液，因可使胶囊壁溶化；刺激性强的 易溶性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高而对胃黏膜产生较强刺激性；易风化的药物，可使胶 囊壁软化；吸湿性强的药物，可使胶囊壁干燥变脆。填充物料为低分子量水溶性或挥发性有机物(如乙醇、丙酮、竣酸等)或充填药物的含水量超过 5% ,会使软胶囊溶解或软化；醛类可使囊膜中明胶变性；0/W型乳剂会失水破坏，不宜作为软胶 囊的填充物。二、胶囊剂的囊材与质量要求.明胶空心胶囊的囊材组成明胶是空胶囊剂的主要囊材。另外，还要加入适当的辅料,常用的有：增塑剂，如甘油、山梨醇、竣甲基纤维素钠等，增稠剂，如琼脂可增加胶液的胶冻力；遮光剂，如二氧化钛；（联想：光线太强，所以要遮挡）着色剂，如柠檬黄、胭脂红等可增加美观，便于识别；防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类；增光剂，如十二烷基磺酸钠；（联想，此物为洗洁精主要成分，洗完碗后会更加光滑。）芳香矫味剂。如乙基香草醛等，调整口感等。1 .软胶囊的囊材组成软胶囊的囊材主要由胶料（明胶、阿拉伯胶等）、增塑剂（如甘油、山梨醇等）、附加剂（防 腐剂、遮光剂等）和水组成。囊皮的可塑性和弹性与胶料、增塑剂、水的比例密切相关，三者的比例 通常为 1.0: （0.40.6） :2 .胶囊用明胶及其质量要求：铭不得过2mg/kg四、胶囊剂的质量要求水分：硬胶囊内容物的含水分量不得过9.0% ,硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟、软胶囊的崩解时限为1小时。肠溶胶囊先在盐酸溶液（9-1000 ）中检查2小时，凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，一般不再 进行装量差异的检查。除另有规定外，胶囊应密封贮存，其存放环境温度不高于30,湿度应适宜，防止受潮、变质。第十一节丸剂一、概述（-）丸剂的含义与特点略 （二）丸剂的分类按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。（1）泛制丸：系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸 及局部水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。（2）塑制丸：系指药物细粉与适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的 丸剂，如蜜丸及局部糊丸、浓缩丸等。（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸剂，系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴 入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。二、水丸（-）水丸的含义与特点水丸习称水泛丸，（二）水丸的赋形剂：水、酒、醋、药汁。常选用米醋（含乙酸3%5% ）作赋形剂。药汁：纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜 等）可制成煎液供泛丸用；浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐（如芒硝等）等，可 溶解后作黏合剂；竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用；鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁 用以泛丸。三、蜜丸（含水蜜丸）（-）蜜丸的含义、类型与特点蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g （含0.5g ）以上的称 大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。（二）蜂蜜的选择与炼制炼蜜规格：根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同性质的药粉制丸。嫩蜜：炼制温度在105T115 ,含水量为17%20% ,相对密度约135 ,色泽无明显变化，稍 有黏性。适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。中蜜（又称炼蜜）：炼制温度达116（118 ,含水量在14%16% ,相对密度为137左右， 炼制时外表翻腾“鱼眼泡"（黄色均匀而有光泽的气泡）。手指捻有黏性，但两指分开指间无 长白丝出现。适用于黏性中等的药粉制丸，为大局部蜜丸所采用。老蜜：炼制温度达119-122 ,含水量在10%以下,相对密度约为1.40 ,呈红棕色。炼制时表 面出现“牛眼泡"（较大的红棕色气泡），能"滴水成珠"（滴入冷水呈球形而不散）。手指 捻黏性强，两指分开有白色长丝（俗称“打白丝"）。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药 粉制丸。四、浓缩丸：分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。五、糊丸：糊丸系指饮片细粉以米糊或面棚等为黏合剂制成的丸剂。取其迟化"可延长药效；含毒 性饮片或刺激性饮片以及需延缓药效的方药，可制成糊丸。六、蜡丸：蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。蜡丸在体内不溶散，缓缓持久释放药物， 与现代骨架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和 刺激性。川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。七、滴丸.滴丸的含义与特点系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形 或类球形制剂。滴丸的主要特点：生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成 固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗；滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀， 丸重差异小；可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体 化（如聚乙二醇基质可容纳5%10%的液体等）；生产设备简单，生产周期短，自动化程度高， 生产本钱较低。滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其开展受限。1 .滴丸常用基质滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸 聚煌氧（40 ）酯（商品名S-40 ）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等； 非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。九、丸剂的包衣（一）包衣目的（二）包衣种类与包衣材料.药物衣:常见的药物衣有朱砂衣（镇静、安神、补心类药物常用）、黄柏衣（利湿、渗水、清下焦湿 热的药物常用）、雄黄衣（解毒、杀虫类药物常用）、青黛衣（清热解毒类药物常用）、 百草霜衣（清热解毒类药物常用）等。1 .保护衣:常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。2 .肠溶衣:选用肠溶材料（如丙烯酸树脂I号、n号、m号，邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣， 使之在胃液中不溶散而能在肠液中溶散。十、丸剂的质量要求除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0% ;水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0% ; 水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶 散；滴丸应在30分钟内全部溶散,包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项 下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（9-1000 ）检查2小时，不得有裂转、崩解或软化现象, 再在磷酸盐缓冲液（PH6.8 ）中检查，1小时内应全部崩解。除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检杳溶散时 限。第十二节颗粒剂一、颗粒剂的含义与特点中药饮片应按各品种项下规定的方法进行提取、纯化、浓缩成规定的清膏，采用适宜的方法干燥, 并制成细粉，加适量辅料或饮片细粉，混匀并制成颗粒；也可将清膏加适量辅料或饮片细粉,混匀并 制成颗粒。应控制辅料用量，一般前者不超过干膏量的2倍，后者不超过清膏量的5倍。二、颗粒剂的分类颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒 等。将单剂量颗粒或加适宜辅料压制成的块状物称为块状颗粒剂（习称块状冲剂）。1.可溶颗粒：又可分为水溶颗粒和酒溶颗粒。6.干燥：除少数药材，如石斛、鱼腥草、地黄、益母草等，有时要求鲜用外，大多数药材经加工后 均应及时干燥。（1）烘干、晒干、阴干均可的，用“干燥”表示。（2 ）不宜用较高温度 烘干的，那么用"晒干"或"低温干燥"（一般不超过60）表示。（3 ）烘干、晒干均不 适宜的，用"阴干"或"晾干"表示。（4 ）少数药材需要短时间干燥，那么用"曝晒”或 "及时干燥”表示。第三章中药化学成分与药效物质基础中药防治疾病的物质基础一中药化学成分.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。如麻黄碱、甘草皂昔、芦丁、大黄素。1 .无效成分：没有生物活性和防病治病作用化学成分，如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。有效成分和无效成分相对性：一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油 脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。鹘鸽氨酸（驱虫）；天花粉蛋白（引产）；茯苓多糖、猪苓多糖（抗肿瘤）第一节绪论三、中药化学成分的提取别离方法（-）中药化学成分的提取1.浸渍法：常温，适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。缺点：时间长，效率低，易发霉,体积大。3 .煎煮法：必须以水为溶剂。缺点：对含挥发性和加热易破坏成分不适用。4 .回流提取法：优点：效率较高缺点：不适用遇热易破坏成分，溶剂消耗大。2 .混悬颗粒：除另有规定外，混悬颗粒剂应进行溶出度检查。3 .泡腾颗粒.肠溶颗粒4 .缓释颗粒:缓释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。5 .控释颗粒:控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。三、颗粒剂的质量要求水分：颗粒剂含水分不得过8.0%。粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。溶化性：可溶性颗粒，5分钟；泡腾颗粒：5分钟；混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒 剂可不进行溶化性检查。第十三节片剂一、概述按给药途径，片剂可分为：口服片、口腔用片、外用片. 口服片1 1) 口服普通片(2 )咀嚼片：咀嚼片一般选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片硬度 应适宜。(3)分散片：指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。(4)可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。(5)泡腾片：促使片剂快速崩解，药物奏效迅速，生物利用度高。(6)缓释片；(7)控释片；(8)肠溶片(9)口崩片：系指在口腔中可快速崩解或溶解的片剂。一般适合于小剂量原料药物，常用于吞咽困 难或不配合服药的患者。2 .口腔用片(1)含片：主要起局部作用。(2)舌下片：舌下片中的原料药物应易于直接吸收，主要适用于急症的治疗。(3)口腔贴片.外用片(1)阴道片与阴道泡腾片(2 )其他：可溶片临用前溶解于水，也可供外用、含漱或滴眼等。(三)中药片剂的类型.全浸膏片：指将处方全部饮片提取制得的浸膏制成的片剂。1 .半浸膏片：指将处方局部饮片细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂。2 .全粉末片：指将处方中全部饮片粉碎成细粉，加适宜辅料制成的片剂。二、片剂的辅料片剂辅料可分为稀释剂与吸收剂、湿润剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。(-)稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g ,或浸膏黏性太大，或含浸 膏量多而制片困难者；后者适用于原料药(含中间体)中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需 制片者。(1)淀粉：常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。玉米淀粉最为常用。(2)糊精：糊精用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。糊精也可用作液体药剂的增黏剂 或固体制剂的干燥黏合剂。(3 )预胶化淀粉(又称可压性淀粉、局部a化淀粉)：并兼有黏合和崩解性能。(4)糖粉：本品为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和黏合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质 地疏松的中药制片。糖粉常与淀粉、糊精配合使用。(5)乳糖：喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。(6)甘露醇：是口含片的主要稀释剂和矫味剂，亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。(7)硫酸钙二水物：常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。(8)磷酸氢钙：磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂。(9)其他：微粉硅胶制成的颗粒有很好的流动性和可压性，也可用于粉末直接压片的助流剂和崩解 剂。(二)润湿剂与黏合剂 本身无黏性，但能润湿并诱发药粉黏性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。本身具有黏性，能增加药粉间的黏合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为黏合剂。适用于没有黏性 或黏性缺乏的药料制粒压片。黏合剂有固体和液体两种类型，一般液体黏合剂的黏性较大，固体黏合剂(也称"干燥黏 合剂")往往兼有稀释剂作用。(1)水：润湿剂。(2 )乙醇：润湿剂。常用浓度为30% 70%或更高。乙醇浓度愈高，粉料被润湿后黏性 愈小。(3 )淀粉浆(糊)：为最常用的黏合剂。以10%最为常用。(4)糖浆(5)胶浆类：(6 )微晶纤维素：可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂，可用于粉末直接压片。(7 )纤维素衍生物：竣甲基纤维素钠(CMC-Na ),羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低取 代羟丙基纤维素(L-HPC )均可作黏合剂，且都兼有崩解作用。乙基纤维素广泛用于缓释制剂的辅料, 其乙醇溶可作为对水敏感药物片剂的粘合剂。(三)崩解剂：除口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片等外，一般片剂均需加用崩解剂。中药半浸膏片因含有中 药饮片细粉，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般可不另加崩解剂。1 .片剂的崩解机制片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点。(1)毛细管作用：如淀粉的崩解。(2 )膨胀作用(3)产气作用(4 )其他作用：酶解作用也有利崩解。2 .片剂常用崩解剂(1)干燥淀粉（2 ）竣甲基淀粉钠（CMS-Na ）（3 ）低取代羟丙基纤维素（L-HPC ）羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、海藻酸钠等也都是良好的崩解剂。（4 ）泡腾崩解剂：如碳酸饮料原理。（5 ）崩解辅助剂：（四）润滑剂润滑剂的作用主要有：降氐压片颗粒（或粉粒）间的摩擦力，增加颗粒（或粉粒）的流 动性，利于准确加料，减少片重差异。防止粉粒在冲、模外表黏附，确保片面光洁。降低粉粒或 片剂与冲、模间的摩擦力，利于正常压片和出片，同时减少冲、模磨损。常用润滑剂：（1）硬脂酸镁：（2 ）滑石粉。（3 ）聚乙二醇（PEG ）:常用PEG4000或 PEG6000 ,为水溶性润滑剂。（4 ）月桂醇硫酸镁（钠）（5 ）微粉硅胶。三、片剂的包衣（-）片剂包衣的目的、种类与要求1.片剂包衣的目的（这两点要理解，其他都是常识）（3 ）控制药物在肠道内定位释放。（4）包缓释或控释衣，改变药物释放速度，减少服药次数，降低不良反响。2.包衣片的种类：糖衣片、（半）薄膜衣片、肠溶衣片、结肠定位肠溶衣片以及缓释衣片、控释衣片。四、片剂的质量要求与常见的质量问题.崩解时限普通压制片：15分钟；药材原粉片：30分钟；浸膏（半浸膏）片、糖衣片：1小时；薄膜衣片在盐酸溶液（9-1000 ）中检查，化药片应在30分钟内全部崩解；中药片应在1小时内全 部崩解。含片：10分钟；舌下片：5分钟内；可溶片：3分钟； 口崩片：60秒；泡腾片：5分钟。咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂：不再进行崩解时限检查。1 .融变时限：阴道片：30分钟。第十四节气雾剂与喷雾剂一、气雾剂、喷雾剂的含义、特点与分类1 .气雾剂、喷雾剂的含义气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容 器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的 制剂。气雾剂内容物喷出后呈泡沫状或半固体状，那么称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超 声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。气雾剂、喷雾剂具有速效和定位作用。2 .气雾剂、喷雾剂的分类（1）气雾剂的分类：按用药途径，气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂；按处方组成,气 雾剂可分为二相气雾剂（气相和液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。溶液型气雾剂属 于二相气雾剂，乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂；按给药定量与否，气雾剂可分为定量气 雾剂和非定量气雾剂。二、吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素肺泡为药物的主要吸收部位。影响吸入气雾剂和吸入喷雾剂药物吸收的主要因素有：药物的脂溶性及分子大小，吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；雾滴（粒）粒径大小，雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道沉积的部位，吸入气雾剂雾滴（粒）的粒 径应在10pm以下，其中大多数应在5pm以下。三、气雾剂、喷雾剂的构成 （-）气雾剂的构成 气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。抛射剂：为适宜的低沸点液化气体，抛射剂是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂和稀释剂。（二）喷雾剂的构成喷雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。四、气雾剂、喷雾剂的质量要求制备过程中，必要时应严格控制水分，防止水分混入。吸入用雾滴（粒）大小应控制在10um以下，其中大多数应为5Pm以下，一般不使用饮片细粉。第十五节胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型一、胶剂：胶剂系指将动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块 状内服制剂。分为（1）皮胶类（2 ）骨胶类（3 ）甲胶类（4 ）角胶类。二、膜剂：系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。成膜材料：最 常用的是聚乙烯醇（PVA ）,三、涂膜剂：涂膜剂系指原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制 剂。在启用后最多可使用4周。涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇。常用的溶剂为乙 醇等。四、其他传统剂型.锭剂：系指饮片细粉加适宜黏合剂（或利用饮片细粉本身的黏性）制成不同形状的固体制剂。1 .灸剂：艾叶捣、绒状，卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用制剂。3线剂.熨剂：系指饮片细粉或饮片提取液与经燃制的铁砂混合制成的外用制剂。4 .糕剂：指饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。5 .丹剂：系指汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。6 .条剂.钉剂:系指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两端尖锐(或锥形)的外 用固体制剂。7 .棒剂第十六节药物新型给药系统与制剂新技术一、药物新型给药系统(-)缓释、控释制剂缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物。1.缓释、控释的特点与普通制剂比拟，缓释、控释制剂有以下特点。(1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。(2)药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的"峰谷"波动小，可防止超过治疗血药浓度范围的毒 副作用，又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。2 .不宜制成缓释、控释制剂的药物(1)生物半衰期(tl/2 )很短(小于1小时)或很长(大于24小时)的药物。(2 )单服剂量很大(大于1g )的药物。(3 )药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。(4)需在肠道中特定部位主动吸收的药物。3 .缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。4 .缓释、控释制剂的类型 常见的缓释制剂类型如下:1 .骨架型缓释、控释制剂：将药物分散在水溶性、脂溶性或不溶性骨架材料中，药物靠扩散、溶蚀作 用或扩散与溶蚀共同作用而释放药物的一类缓释、控释制剂。2 .膜控包衣型缓释、控释制剂：主要有缓释的微囊、微球、微丸等。3 .乳剂分散型缓释制剂：水溶性药物可制成W/0型乳剂。4 .胃滞留型缓释、控释制剂：系指通过黏附、漂浮或膨胀寄乍用定位（滞留）于胃中释放药物的口服 定位释药系统。又称胃内滞留给药系统。（二）靶向制剂：系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于 靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。1 .靶向制剂特点：可使药物浓集于靶组织、靶器官、靶细胞及其周围，提高疗效并显著降低对其他组 织、器官及全身的毒副作用。2 .靶向制剂的分类（1）按靶向的部位，靶向制剂可分为：一级靶向制剂：系指达特定的靶组织或靶器官。二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。三级靶向制剂：系指作用于细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。（2）按靶向作用方式，靶向制剂分为：1）被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这类靶向制剂常见的有微囊、微球和脂质体。2）主动靶向制剂：用修饰的药物或药物载体作为“导弹"将药物定向地输送到靶区。主动靶向制剂 包括前体药物和经过修饰的药物载体两大类。修饰的药物载体主要有：修饰的脂质体：如长循 环脂质体，修饰的微球：免疫微球。其他，如修饰的微乳、修饰的纳米球等。3 ）物理化学靶向制剂：磁性制剂栓塞靶向制剂。热敏靶向制剂。pH敏感靶向制剂等。二、中药制剂新技术（一）环糊精包合技术环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物的技术。环糊精常见的有。、0、Y三种类型，其中以P环糊精最为常用。作用：提高药物的稳定性；增加药物的溶解度；减少药物的刺激性，掩盖不良气味； 调节药物的释放速度；使液体药物粉末化而便于制剂。（二）微型包囊技术微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料（又称为囊材）作为囊膜，将固体或液 体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。控制药物释放，改进某些药物的物理 特性，如流动性、可压性，以及可将液体药物制成固体制剂。（三）固体分散技术固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。制备成固体分散体的技术 称为固体分散技术。1 .固体分散体的特点与类型（1）固体分散体的特点：固体分散技术将药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在水溶性材料、 难溶性或肠溶性材料中形成固体分散体。因而固体分散体具备如下特点：到达不同的释药目的：利 用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性高 分子载体材料延缓或控制药物释放；利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。 延缓药物的水解和氧化。掩盖药物的不良气味和刺激性。使液体药物固体化。固体分散体的主要缺点是老化现象。（2）固体分散体的类型：按药物的分散状态固体分散体可分为：低共熔混合物。药物以微晶形式 分散于载体中成为物理混合物。固态溶液。药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态 溶液中药物的分散度往往比低共熔混合物中的更高，因此，其溶出速度较快。玻璃溶液或玻璃混悬 液。药物溶于熔融的透明状的无定形载体中，骤然冷却，得到质脆透明状态的固体溶液或混悬液。 共沉淀物。固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物。药物在固体分散体中的分散状态不 一定以上述某一种方式单独存在，