药剂学期末复习题(整理).docx

.第一章 绪论 一、名词解释 1. 药剂学 2. 药典3. 处方4. GMP 5. GLP 6. DDS 7. OTC 8. USP 9. 制剂10. 剂型11. 溶液型分散系统 12. 乳剂型分散系统 13. 混悬型分散系统 14. 非胃肠道给药制剂 15. 固体型分散系统 16. 气体型分散系统 二、思考题 1. 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义。 2. 药剂学研究的主要任务是什么？ 3. 现代药剂学的核心内容是什么？ 4. 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？ 5. 药物剂型可分为几类？试分别叙述。 6. 剂型的重要性主要包括哪些？ 7. 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。 参考答案： 一、名词解释：1. 药剂学：pharmaceutics，pharmacy，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。2. 药典：pharmacopoeia，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。3. 处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 4. GMP：是Good Manufacturing Practice的缩写，中文是药品生产质量管理规范。GMP是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。5. GLP：是Good Laboratory Practice的简称，即药物非临床研究质量管理规范。6. DDS：药物传递系统Drug Delivery System，又称药物给药系统，系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。 7. OTC：非处方药即不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。在国外又称为“可在柜台上买到的药物” Over The Counter，OTC已成为全球通用的非处方药的简称。8. USP：美国药典，是美国记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。9. 制剂：以剂型制成的具体药品称为药物制剂 (pharmaceutical preparations, pharmaceuticals)，简称制剂。制剂的研制过程也称制剂 (pharmaceutical manufacturing)10. 剂型：dosage form，把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”，简称剂型。11. 溶液型分散系统制剂：药物以分子或离子状态（质点的直径1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。12. 乳剂型分散系统制剂：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。13. 混悬型分散系统制剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。14. 非胃肠道给药制剂：除口服给药途径以外的所有其他剂型。15. 固体型分散系统：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。16. 气体型分散系统：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系。 二、思考题 1. 药剂学的分支学科有哪些？试分别解释各学科的定义。答：分支学科：工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学、医药情报学等。 工业药剂学(industrial pharmaceutics) 是利用溶液的形成理论、粉体学、流变学、界面化学等的研究手段研究剂型及制剂单元操作的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学科。 物理药剂学(physical pharmaceutics) 是物理药剂学是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。 药用高分子材料学(Polymers in Pharmaceutics) 主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。 生物药剂学 (biopharmaceutics) 是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。 药物动力学 (pharmacokinetics) 是采用数学的方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程与药效之间关系的学科，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。 临床药剂学（Clinical Pharmaceutics）是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称(广义的)调剂学或临床药学。 医药情报学（Drug informatics）是收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物治疗的依据，谋求医药品的最适宜方案的学科。2. 药剂学研究的主要任务是什么？答： 药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发 新药用辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究和开发 制剂新机械和新设备的研究与开发3. 现代药剂学的核心内容是什么？答：将原料药物（化学药、中药、生物技术药物）制备成适用于疾病的治疗、预防或诊断的医药品（medicines, drugs）4. 目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？答：中华人民共和国药典CP有1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版。最新版为2010年版，2010年7月1日起正式实施。美国药典USP，最新版32版USP32-NF27 (2009年)。英国药典BP，最新版BP2009第25版。日本药局方JP，最新版为第15版(2006年) 。欧洲药典EP，2007年6月第6版出版即EP6.0于2008年1月生效；最新版EP6.5于2009年7月生效。国际药典，简称Ph. Int，最新第四版2006年出版。 5. 药物剂型可分为几类？试分别叙述。 答：剂型有四种分类方法 按给药途径（1）、经胃肠道给药剂型口服给药。散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。口腔黏膜吸收剂型不属于胃肠道给药剂型（2）. 非经胃肠道给药剂型1) 注射给药：2) 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等3) 皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。4) 粘膜给药：滴眼剂、 滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。5) 腔道给药：栓剂、气雾剂等。 按分散系统（1） 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。（2） 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等（3） 乳剂型：口服、静脉注射乳剂、部分搽剂等（4） 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等。（5） 气体分散型：气雾剂等。（6） 微粒分散型：微球、微囊、纳米囊制剂（7） 固体分散型： 片剂、散剂、颗粒剂、丸剂。 按制法分类（1）浸出制剂：用浸出方法制成的剂型(酊剂等)。（2）无菌制剂：用灭菌方法或无菌技术制成的剂型 按形态分类（1）液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等（2）固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等（3）半固体剂型：软膏剂、糊剂等（4）气体剂型：气雾剂、喷雾剂等6. 剂型的重要性主要包括哪些？答： 不同剂型改变药物的作用性质。 不同剂型改变药物的作用速度。 不同剂型改变药物的毒副作用。 有些剂型可产生靶向作用。 有些剂型影响药效。7. 药物制剂和剂型的发展可分为哪四个时代？试分别叙述。答：第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在1960年前建立。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控释制剂，利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备靶向给药制剂，第二代DDS。第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。第二章 液体制剂练习题 一、名词解释 1.液体药剂 2.流变性 3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶 5.增溶和胶束 6.HLB值、CMC、cloud point7.乳剂和混悬剂 8.凝胶和胶凝 9.絮凝和反絮凝 10.微乳和复乳 11.Zeta 电位 12. 矫味剂 13. 芳香剂 14. 着色剂 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。 3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 6. 简述表面活性剂的生物学性质。 7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些参考答案： 一、名词解释 1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。胶束：当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团（micelles)。 6.HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于020之间CMC：开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC)cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。7.乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。8.凝胶：亲水性高分子溶液，在温热条件下为粘稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。胶凝：形成凝胶的过程。9.絮凝：混悬微粒形成疏松聚集体的过程，称絮凝。反絮凝：向微粒体系中加入某种电解质，使微粒表面的电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，该过程称反絮凝。10.微乳：microemulsion，又称纳米乳 (nanoemulsion)，当乳滴粒子小于100nm时，乳剂处于胶体分散范围，为透明状液体，称为微乳。复乳：multiple emulsion，一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化制成的二级乳。11.Zeta 电位：双电层之间的电位差。12. 矫味剂：Flavoring agents，为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。13. 芳香剂：制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味，这些香料和香精称为芳香剂。14. 着色剂：为了达到心理治疗上的需要或某些目的需加入到制剂中进行调色的物质。 二、思考题 1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 （1）优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效；给药途径多，可内服、外用；易于分剂量，服用方便；能减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。（2）分类方法有1）按分散系统分类：A均相液体制剂低分子溶液剂高分子溶液剂。B非均相液体制剂溶胶剂乳剂混悬剂。2）按给药途径分类：A内服液体制剂，如糖浆剂、乳剂、滴剂等。B外用液体制剂皮肤用液体制剂五官科用液体制剂直肠、阴道、尿道用液体制剂。（3）特征：1）均相液体制剂：单相分散，药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，热力学稳定体系2）非均相液体制剂：多相分散，热力学不稳定、动力学不稳定2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，稳定性高；分散度小，吸收慢，缓慢发挥药效，稳定性低。3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 具有很强的表面活性、使液体表面张力显著下降的物质。分类：1）离子型：阳离子型、阴离子型、两性型。2）非离子型结构特点：两亲分子，具有疏水烃链、亲水头基。4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 1）增溶剂用量（CMC以上）2）增溶剂性质（种类、碳氢链长度、饱和度、分支状况）3）增溶质性质（大小、形状、极性、分支状况）4）温度（离子型表面活性剂， T 升加溶程度增加，非离子表面活性剂， T 升高（昙点下），加溶度较大程度提高）5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 土温类。化学名称：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨酯）特点：非离子型、粘稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH值影响，应用广，增溶剂、O/W乳化剂司盘类。化学名称：脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨坦）特点：非离子型、粘稠、油状，混合酯，亲油水，W/O乳化剂或辅助乳化剂聚氧乙烯脂肪酸酯类。代表：卖泽、聚氧乙烯40硬脂酸酯。特点：非离子型、水溶性、乳化能力很强、O/W型乳化剂聚氧乙烯脂肪醇醚类。代表：苄泽类、平平加特点：非离子型、水溶性、O/W型乳化剂聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。代表：普朗尼克F68(泊洛沙姆）特点：非离子型、亲水溶性、O/W型乳化剂、用于静脉注射硫酸化物。代表：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）等特点：阴离子型、乳化性很强，稳定，有刺激性，主要外用季铵类（阳性皂）。代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）等。特点：阳离子型、水溶性大，稳定，表面活性剂及杀菌作用强，用于杀菌、防腐卵磷脂特点：天然两性离子型、透明或半透明黄色油脂状，不耐热、易水解，不溶于水，对油脂乳化性强，可用于iv6. 简述表面活性剂的生物学性质。 1）表面活性剂对药物吸收的影响2）表面活性剂与蛋白质的相互作用3）表面活性剂毒性4）表面活性剂刺激性7. 何谓胶体溶液？有哪两类？ 胶体溶液：分散相以高分子或分子聚集体（分散微粒粒径<100nm）分散在分散介质中形成的分散体系。高分子溶液剂(分子胶体)：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。亲水胶体溶液。溶胶剂(微粒胶体)：又称疏水胶体溶液。8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。 分子胶体：以高分子状态分散，形成单相体系，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备微粒胶体：以分子聚集体分散，形成多相体系，有乳光现象，有聚结不稳定性，用胶溶法制备9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？1）热溶法：系将蔗糖溶于沸蒸馏水中，降温加入药物，搅拌溶解、滤过，再通过过滤器加水至全量，分装即得。适合于热稳定性药物和有色糖浆制备。缺点：容易焦糊化、糖转化、带有颜色。 2）冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。适合于热不稳定或挥发性药物。在生产过程中易污染微生物。10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。 乳化剂：凡可以阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质。种类：表面活性剂类、天然乳化剂、固体微粒乳化剂、辅助乳化剂。机理： 降低表面张力：为保持乳剂分散状态和稳定性，必须降低界面自由能，一是乳剂粒子自身形成球体，因为体积相同以球体表面积最小。其次在保持乳剂分散度不变的前体下，为最大限度地降低表面张力和表面自由能，使乳剂保持一定的分散状态，就必须加入乳化剂。 形成牢固的乳化膜：在乳滴的周围形成的乳化剂膜称乳化膜(emulsifying layer)，可分为三种类型： 单分子乳化膜：表面活性剂类乳化剂。 多分子乳化膜：亲水性高分子化合物类乳化剂。 固体微粒乳化膜：如硅皂土、氢氧化镁乳化剂在乳滴表面上排列越整齐，乳化膜就越牢固，乳剂也就越稳定。11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。 决定乳剂的类型的因素：最主要是乳化剂的性质和乳化剂的HLB；其次是形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等影响乳化剂亲水性的因素如温度、盐、醇等均可使乳剂发生相转变；油酸钠稳定的O/W乳剂油酸钙W/O乳剂。12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。 液滴大小不同、制备方法不同。乳剂制备方法：1） 油中乳化剂法 (emulsifier in oil method)，又称干胶法。 将乳化剂先与油相混合研磨均匀，再加一定量的水，继续研磨使其分散成乳，最后加水至全量，即得2） 水中乳化剂法 (emulsifier in water method)，又称湿胶法。 将乳化剂先溶解或混悬于水中，然后逐渐加入油相研磨使之分散成乳，最后加水至全量，即得。3）新生皂法4）两相交替加入法 (alternate addition method)：向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂。5）机械法 (直接匀化法) 将油相、水相、乳化剂加在一起直接用乳化器械制备。微乳制备：(1) 组成：油相、水相、乳化剂、辅助成分。 (2) 常用乳化剂：聚山梨酯60和聚山梨酯80。 (3) 可制成微乳的药物：油类，如薄荷油、棕榈油、丁香油、柠檬油等；维生素类，如维生素A、D、E等。 要求：HLB值1518，乳化剂和辅助成分应占乳剂的12%25%。13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？ 助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。助悬剂，其中有低分子化合物、高分子化合物、表面活性剂。润湿剂：常用HLB值在79之间的表面活性剂，如聚山梨酯类Tween、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等絮凝剂和反絮凝剂：常用枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物等14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？ 在混悬剂中加入适量电解质，使电位降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，该电解质称絮凝剂。向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态，该电解质称反絮凝剂。絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性；反絮凝剂可增加混悬剂流动性，使之易于倾倒，方便使用。15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些 分散法： 加液研磨法：一份药物加 0.40.6 份液体研磨。 水飞法：适用质重、硬度大的药物，在加水研磨后，加入大量水 (或分散介质)搅拌静置、倾出上层液，将残留于底部的粗粉再研磨，反复如此直到符合分散度为止。 干燥研磨 凝聚法： 物理凝集法 (微粒结晶法)。药物+适当溶剂热饱和溶液另一种冷溶剂析晶沉降物混悬于分散介质中即得。 化学凝集法质量评价：1微粒大小的测定 显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法等2沉降体积比的测定评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果3絮凝度的测定 评价絮凝剂的效果、预测混悬剂的稳定性4重新分散试验 考察混悬剂再分散性能5. 电位测定6. 流变学测定以粘度计测流动曲线。第三章 灭菌与无菌制剂 一、名词解释 1. 灭菌制剂和无菌制剂 2. 注射剂和输液 3. 等渗和等张 4. 热原和反渗透 5. 原水、纯化水和注射用水6. 滴眼剂和洗眼剂 7. 海绵剂和冻干制剂 8. 灭菌法9. 无菌 10. 防腐和消毒 11. 湿热灭菌法12. 低温间歇式灭菌法13. F 值和 Fo 值 14. 工业净化和生物净化 15. 层流和紊流 二、思考题 1. 药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？ 2. 影响湿热灭菌的主要因素有哪些？ 3. 使用热压灭菌设备时应注意哪些事项？ 4. 试述净化空气过滤机理及影响因素。5 何谓注射用水和灭菌注射用水和制药用水？蒸馏水与注射用水有何区别？ 6. 注射剂处方中应用什么水？滴眼剂中用什么水？ 7. 蒸馏法制备注射用水的蒸馏水机有哪些？有何特点？ 8.热原的组成、性质及除去方法？注射剂的质量要求及其检查方法有哪些？ 9. 常用滤器有哪些？各有何特点及选用原则如何？ 10.注射剂容器的种类和式样有哪些？安瓿应符合哪些要求？ 11.注射剂常用的附加剂有哪些？起何作用，常用浓度为多少？ 12. 设计10% 维生素 C 的处方，试分析上述处方，简述制备过程和制备注意事项。 13.输液剂分为几类？输液在生产中及使用中常出现的问题有哪些？应采取哪些措施解决？ 14. 试设计静脉注射脂肪乳剂处方，简述处方设计中的关键和注意事项。 15. 注射用冷冻干燥制品的特点有哪些？ 16. 冷冻干燥的原理是？简述冷冻干 燥制剂生产过程。冷冻干燥过程中易出现的异常现象有哪些？ 17. 试述滴眼剂的质量要求，它与注射剂比较有何异同？ 18. 滴眼剂常用的附加剂有哪些？如何选用？ 19. 配制 1000ml 0.5% 盐酸普鲁卡因溶液，需加入至少多少克氯化钠使其成 等渗溶液（ 1% 盐酸普鲁卡因水溶液的冰点下降度为 0.12 ， 1% 氯化钠水溶液的冰点下降度为 0.58 ） 20. 噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为 0.24 ，配制 2% 滴眼液 500ml 需加多少克氯化钠或葡萄糖？ 21. 简述滴眼剂中药物吸收的主要途径及影响吸收的因素 22. 简述活性炭在制备注射剂中的作用及其注意事项。23. 输液软袋包装有哪些优点？参考答案： 一、名词解释 1. 灭菌制剂与无菌制剂：指直接注射于体内或直接用于创伤面、粘膜等的一类制剂。2. 注射剂：俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。输液：由静脉滴注输入体内的大剂量 (一次给药100ml以上) 注射液。3. 等渗：渗透压与血浆渗透压相等（的溶液）等张：渗透压与红细胞膜张力相等（的溶液）4. 热原：注射后能引起人体致热反应的物质，称热原 (pyrogen) 。反渗透：在盐溶液上施加一个大于该盐溶液渗透压的压力，则盐溶液中的水将向纯水一侧渗透，从而达到盐水分离，这一过程称为反（逆）渗透。5. 原水：即常水，包括自来水、井水、湖水、雨水等。纯化水：为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等处理后制得的供药用的水。注射用水：纯化水经蒸馏所得的蒸馏水。6. 滴眼剂：指供滴眼用的澄明溶液或混悬剂。洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。7. 海绵剂：(spongia, spongc) 系指亲水性胶体溶液，经冷冻或其他方法处理后可制得质轻、疏松、坚韧而又具有极强的吸湿性能的海绵状固体灭菌制剂。冻干制剂：将灌装药液的安瓿进行冷冻干燥后封口而得的注射用无菌粉末。8. 灭菌法：杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的方法或技术。9. 无菌：在任一指定的物体、介质或环境中，无任何活的微生物。10. 防腐：用物理或化学方法抑制微生物生长与繁殖的手段，亦称抑菌。消毒：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。11. 湿热灭菌法：用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。12. 低温间歇式灭菌法：将待灭菌的制剂或药品，用60-80加热1小时，将其中的细菌繁殖体杀死，然后在室温或孵卵箱中放置24小时，让其中的芽胞发育成为繁殖体，再次加热灭菌放置，反复多次，将其消灭为止加热和放置需连续操作三次以上，至全部芽胞消灭。13. F 值：为在一定温度 (T) ，给定 Z 值所产生的灭菌效果与参比温度 (T0) 给定 Z 值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，以分为单位。F0 值：为在一定灭菌温度 (T)，Z 值为 10 所产生的湿热灭菌效果与 121 ， Z 值为 10 所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。14. 工业净化：除去空气中悬浮的尘埃粒子，以创造洁净的空气环境。生物净化：指不仅除去空气中悬浮的尘埃粒子，而且还要除去微生物等以创造洁净的空气环境。15. 层流：空气流线呈同向平行状态，各流线间的尘埃不易相互扩散，亦称平行流。紊流：空气流线呈不规则状态，各流线间的尘埃易相互扩散，亦称乱流。 二、思考题 1. 药剂学中灭菌法可分为哪几类？物理灭菌技术主要包括哪些方法？ 灭菌法可分为三大类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。物理灭菌技术主要包括：热灭菌法、射线灭菌法、过滤除菌法。热灭菌法：1）干热灭菌法：火焰灭菌法、干热空气灭菌法。2）湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法。射线灭菌法：辐射灭菌法、微波灭菌法、紫外线灭菌法。2. 影响湿热灭菌的主要因素有哪些？ 1)微生物的种类与数量：其耐热、压的次序为芽胞 > 繁殖体> 衰老体微生物数量愈少，所需灭菌时间愈短。2)蒸汽性质：蒸汽有饱和蒸汽、湿饱和蒸汽和过热蒸汽饱和蒸汽热含量较高，热穿透力较大，灭菌效率高；湿饱和蒸汽因含有水分，热含量较低，热穿透力较差，灭菌效率较低；过热蒸汽温度高于饱和蒸汽，但穿透力差，灭菌效率低，易引起药品不稳定性。热压灭菌应采用饱和蒸汽。3)药品性质和灭菌时间：灭菌温度愈高，灭菌时间愈长，药品被破坏的可能性愈大因此，在设计灭菌温度和灭菌时间时必须考虑药品的稳定性，即在达到有效灭菌的前提下，尽可能降低灭菌温度和缩短灭菌时间。4)其他：介质 pH 对微生物的生长和活力具有较大影响一般情况下，在中性环境微生物的耐热性最强，碱性环境次之，酸性环境则不利于微生物的生长和发育。介质中的营养成分愈丰富 ( 如含糖类, 蛋白质等) ，微生物的抗热性愈强，应适当提高灭菌温度和延长灭菌时间。3. 使用热压灭菌设备时应注意哪些事项？(1) 必须使用饱和蒸汽。(2) 必须将灭菌器内的空气排尽。 (3) 灭菌时间必须由全部药液温度达到所要求的温度时开始计时。(4) 灭菌完毕后，先停止加热，逐渐减压下降到零，放出柜内蒸汽，使柜内压力与大气压相等后，稍稍打开灭菌柜待 10 15 分钟，再全部打开这样可避免内外压力差太大而使物品冲出锅外和玻璃瓶炸裂。这点必须注意，以免发生工伤事故。4. 试述净化空气过滤机理及影响因素。空气过滤机理： 惯性作用。 扩散作用。 拦截作用。 静电作用。 其他。重力作用、分子间力作用等。影响因素： 粒径。粒径大，惯性、拦截、重力沉降作用大；粒径小，小于0.01微米，扩散明显。 过滤风速：风速大，惯性强；风速小，扩散强。 介质层纤维直径和密实性。适中 附尘作用。5 何谓注射用水和灭菌注射用水和制药用水？蒸馏水与注射用水有何区别？ (1) 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水；(2) 灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水；(3) 制药用水包括纯化水、注射用水、灭菌注射用水等。蒸馏水为原水、纯化水经蒸馏所得的水，分为一次蒸馏水（不可配制注射剂）、二次蒸馏水（可配制注射剂）等，注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水 ( 可配制注射剂)，为要求较高的蒸馏水，属于蒸馏水。6. 注射剂处方中应用什么水？滴眼剂中用什么水？ 注射剂处方中应用注射用水或灭菌注射用水。滴眼剂中用注射用水或纯化水。7. 蒸馏法制备注射用水的蒸馏水机有哪些？有何特点？塔式和亭式蒸馏水器、多效蒸馏水器和气压式蒸馏水器。塔式蒸馏水器特点：生产能力大。多效蒸馏水机特点：耗能低、产量高、质量优。 气压式蒸馏水器特点：蒸汽利用率高、不需冷却水、耗能大。8.热原的组成、性质及除去方法？注射剂的质量要求及其检查方法有哪些？ 组成：磷脂 + 脂多糖 + 蛋白质。主要成分：脂多糖，具有很强的热原活性。性质：(1) 耐热性 (2) 过滤性 (3) 水溶性(4) 不挥发性 (5) 其他：能被强酸碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂破坏。除去方法：(1) 高温法： (2) 酸碱法：重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液。 (3) 吸附法：活性炭用量 0.05-0.5%(w/v) 。 (4) 离子交换法。(5) 凝胶过滤法(6) 反渗透法(7) 超滤法：3.015 nm 超滤膜。 (8) 其他方法如二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间，以及微波法等。1）无菌：不得含有任何活的微生物和芽胞。2）无热原。3）澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。4）安全性：不引起组织刺激性和发生毒性反应。5）渗透压：输液要求等渗、等张性。6）pH: 4-9 。7）稳定性：具有物理和化学稳定性，安全有效。8）降压物质：符合规定，确保用药安全。质量检查：1）澄明度检查：目力检查法；2）热原检查：鲎 hou 试验法和家兔法。3）无菌检查；4）其他检查：有关物质，降压物质检查，异常毒性检查，pH 测定，刺激性，过敏试验及抽针试验等。9. 常用滤器有哪些？各有何特点及选用原则如何？ 1）一般漏斗类：玻璃和布氏漏斗。用于预滤2）垂熔玻璃滤器( 垂熔玻璃漏斗、滤球和滤棒)3 号和 G2 号常压过滤；4 号和 G3 号减压或加压过滤；6 号以及 G5, G6 号用于无菌过滤；3）砂滤棒硅藻土滤棒（苏州滤棒）粗号、中号、细号。粘度高、浓度大液体过滤；注射剂用中号作预滤器多孔素瓷滤棒（唐山滤棒）适于低粘度液体过滤；1.5 微米以下者，除菌过滤4）板框式压滤机 (多用于注射剂预滤)5）微孔滤膜过滤器：分为圆盘形、圆筒形。主要用于注射剂精滤和除菌过滤。6）其他，如超滤装置、钛滤器、多孔聚乙烯烧管过滤器等。10.注射剂容器的种类和式样有哪些？安瓿应符合哪些要求？ 注射剂容器：安瓿、西林瓶、输液瓶、软包装等。安瓿式样采用有颈安瓿和粉末安瓿，规格分 1,2,5,10,20 毫升等。易折安瓿分色环易折安瓿和点刻痕易折安瓿。安瓿的质量要求：应无色透明；应具有低的膨胀系数、优良的耐热性；熔点低；不得有气泡、麻点及砂粒；应具有足够的物理强度；应具有高度的化学稳定性。11.注射剂常用的附加剂有哪些？起何作用，常用浓度为多少？ (1) 缓冲剂：乳酸 (0.1%) ；醋酸 (0.22%) ，醋酸钠 (0.8%) ；枸橼酸 (0.5%) ，枸橼酸钠 (4.0%) ；酒石酸 (0.65%) ，酒石酸钠 (1.2%) ；磷酸氢二钠 (1.7%) ，磷酸二氢钠 (0.71%) ；碳酸氢钠 (0.005%) ，碳酸钠 (0.06%) 。(2) 抑菌剂：苯甲醇 (1-2%) 、羟苯丁酯和羟苯甲酯 (0.01-0.015%) 、苯酚 (0.5-1.0%) 、三氯叔丁醇 (0.25-0.5%) 、硫柳汞 (0.001-0.02%) 。(3) 局麻剂：利多卡因 (0.5-1.0%) 、盐酸普鲁卡因 (1.0%) 、苯甲醇 (1-2%) 、三氯叔丁醇 (0.3-0.5%) 。(4) 等渗调节剂氯化钠 (0.5-0.9%) 、葡萄糖 (4-5%) 、甘油 (2.25%) 。(5) 抗氧剂亚硫酸钠 (0.1-0.2%) 、亚硫酸氢钠 (0.1-0.2%) 、焦亚硫酸钠 (0.1-0.2%) 、硫代硫酸钠 (0.1%) 。(6) 螯合剂 EDTA ? 2 Na(0.01-0.05%) 。(7) 增溶剂，润湿剂，乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油 (1-65%) ，聚山梨酯 20(0.01%) ，聚山梨酯 40(0.05%) ，聚山梨酯 80(0.04-4.0%) ，聚维酮 (0.2-1.0%), 聚乙二醇- 蓖麻油 (7.0-11.5%) ，卵磷脂 (0.5-2.3%)，Pluronic F-68(0.21%) 。(8) 助悬剂：明胶 (2.0%) 、甲基纤维素 (0.03-1.05%) 、羧甲基纤维素 (0.05-0.75%) 、果胶 (0.2%) 。(9) 填充剂乳糖 (1-8%) ；甘氨酸 (1-10%) ；甘露醇 (1-10%) 。(10) 稳定剂肌酐 (0.5-0.8%) ；甘氨酸 (1.5-2.25%) ；烟酰胺 (1.25-2.5%) ；辛酸钠 (0.4%) 。(11) 保护剂乳糖 (2-5%) ；蔗糖 (2-5%) ；麦芽糖 (2-5%) ；人血白蛋白 (0.2-2%) 。12. 设计10% 维生素 C 的处方，试分析上述处方，简述制备过程和制备注意事项。 处方：维生素 C( 主药) 100 g；依地酸二钠( 络合剂) 0.05 g；碳酸氢钠 ( pH 调节剂) 49.0 g；亚硫酸钠 ( 抗氧剂)，2.0 g；注射用水加至 1000 毫升。制法：在配制容器中，加配制量 80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH 6.0 6.2 ，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，最后用 100 流通蒸汽 1