药理学 复习材料.doc

药理复习一、书上所有的名词解释、药动学：是研究机体对药物的处置过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律的科学、首关消除：某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，经过灭活代谢使进入体循环的药量减少，药效随之减弱。、药物的分布：是指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程、药物的代谢：指药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化、灭活：有活性药物转化为无活性的代谢物；活化：在无活性或活性较低的药物转化为有活性或活性强的药物、肝药酶诱导（抑制）剂：凡能增加（抑制）肝药酶活性或增加（减少）肝药酶生成的药物、药物的排泄：指药物的原形或其他代谢物通过排泄或分泌器官自体内排除的过程、生物利用度：是指非血管给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率、药物自血浆的消除：指进入血液循环的药物由于分布、代谢和排泄，血药浓度不断衰减的过程；恒量消除（零级动力学消除）：单位时间内体内药量以恒量消除；恒比消除（一级动力学）：单位时间内体内药量以恒定比例消除、半衰期：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间、消除率：每单位内能将多少升血中的某药全部消除、兴奋（抑制）：指使机体器官原有功能水平提高（减弱）、药效学：指研究药物对机体作用规律及其机制的科学、对因治疗：用药目的在于消除原发治病因子，也称治本、副反应：药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用、毒性反应：用药量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积中过多时发生的对机体的危害性反应、后遗反应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应、继发反应：是由于药物的治疗作用所引起的不良后果、停药反应：是指长期用药后突然停药，原有疾病症状迅速重现或加剧的现象、特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，此与遗传基因多样性有关、耐受性：连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量，方可保持药物效应、依耐性：长期用药后，患者对药物产生主观或客观上连续用药的剂量、变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后引起的病理性免疫反应、量反应：药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体的数量或最大反应的百分率表示、质反应：药理效应是以阳性或阴性表示的变化、效能：是指药物所能产生的最大反应、效价强度：指能引起等效反应的剂量，其值越小则效价强度越大、半数有效量：在量反应中是指能引起百分之五十最大反应强度的药物剂量；在质反应中是指引起百分之五十实验动物出现阳性反应的药物剂量、治疗指数：指药物的半数致死量与半数有效量的比值、受体：是指存在于细胞膜或细胞内，对生物活性具有识别能力并可与之选择性结合的生物、分子、激动药：是指与受体既有亲和力又具有内在活性的药物、抗生素：由某些微生物产生的能抑制或杀死其他微生物的物质、抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础、杀菌药：是指具有杀灭细菌的药物、抗菌活性：是指药物抑制或杀灭细菌的能力、化疗指数：一般用半数致死量与半数有效量，或以百分之五的致死量与百分之九十五的有效量的比值来表示、抑制药：是指仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物、抗菌后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物浓度低于或被消除的情况下，细菌生长仍受限制的效应、首次接触效应：指抗菌药物在初次接触细菌是有强大的抗菌效应、配体：指能与受体特异性结合的物质，也称第一信使，包括内源性和外源性41、不良反应：凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应42、拮抗药：是指与受体有较强的亲和力但无内在活性的药物43、药物的吸收：是指要药物从给药部位进入血液循环的过程44、受体增敏：是指长期使用受体激动药后QQ :1975799227，受体的数目、亲和力、内在活性下降，受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象45、受体脱敏：是指长期使用受体阻断药或受体激动药水平降低后，受体的数目、亲和力和内在活性增强的现象，是某些药物停药反跳的原因二、关于某些疾病首选的药物及某些药物过量或中毒的特殊解救药、重症肌无力新斯的明、过敏性休克肾上腺素、心源性休克多巴胺、高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚卡托普利、高血压合并溃疡病可乐定、稳定型、不稳定型心绞痛硝酸甘油、急性心肌梗死并发室性心律失常利多卡因、强心苷引起快速性心律失常苯妥英钠、窦性心动过速普萘洛尔、阵发性室上性心动过速维拉帕米、伴有心颤或心室率快的心功能不全强心苷、房颤、房扑强心苷、癫痫持续状态地西泮癫痫大发作苯妥英钠癫痫小发作乙琥胺、氯硝西泮、帕金森左旋多巴精神分裂奋乃静、军团病、支原体肺炎、沙眼衣原体红霉素、感染性休克、多发性皮肌炎糖皮质激素、低血容量休克中分子右旋糖酐、伴有肥胖的二型糖尿病二甲双胍、重症甲亢、甲亢危象丙硫氧嘧啶（）、敏感菌感染青霉素、鼠疫、兔热病链霉素、绿脓杆菌感染阿卡米星、麻风病氨苯砜、多发性骨髓瘤美法仑、大肠杆菌庆大霉素、派拉西林、沙门菌氯霉素、诺氟沙星、高胆固醇血症消胆胺、疟疾病因性预防乙胺嘧啶、肠内、肠外阿米巴病甲硝唑、代谢性酸血症、呼吸性酸中毒合并代谢性酸中毒碳酸氢钠三、下列药物的作用和用途：普萘诺尔、缩宫素、氯丙嗪、哌替啶、阿托品、毛果芸香碱、新斯的明、去甲肾上腺素、碘剂、吗啡、扑尔敏、阿司匹林、氯磺丙脲、丁卡因、碘制剂、呋塞米、巴比妥类药物作用用途普萘洛尔1）B受体阻断作用：对心血管系统的影响、收缩支气管平滑肌、影响代谢、抑制肾素释放（2）内在拟交感活性（3）膜稳定作用（4）其他1）心律失常（2）心绞痛和心肌梗死（3）高血压（4）充血性心力衰竭（5）辅助治疗甲状腺功能亢进症（6）其他缩宫素1）兴奋子宫平滑肌：（2）促进排乳（3）大剂量缩宫素可短暂松弛血管平滑肌，导致血压下降1）催产、引产（2）产后子宫复原、子宫出血产后出血：缩宫素+麦角新碱(3)催乳氯丙嗪1）对中枢神经系统的作用：抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的作用、加强中枢抑制药的作用（2）对自主神经的作用（3）对内分泌系统的影响1）精神分裂症（2）呕吐和顽固性呃逆（3）低温麻醉与人工冬眠哌替啶兴奋中枢神经系统、心血管系统、内脏平滑肌镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药及人工冬眠阿托品1）松弛内脏平滑肌（2）对腺体的作用：对汗腺和唾液腺作用最强，小剂量就能使其分泌减少（3）对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹（4）对心血管作用：加快心率、加速房室传导、扩张血管（5）兴奋中枢（1）内脏绞痛（2）抑制腺体分泌（3）眼科应用：虹膜睫状体炎、验光配镜、检查眼底（4）治疗缓慢型心律失常（5）抗休克（6）解救有机磷酸脂类中毒毛果云香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛对腺体的作用：激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为显著青光眼、虹膜炎、M胆碱受体阻断药中毒新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强重症肌无力、腹胀气和尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药中毒的解救去甲肾上腺素对血管的作用、兴奋心脏、升高血压休克和低血压、上消化道出血、心跳骤停碘剂吗啡1）中枢神经系统：镇痛、镇静、欣快感、抑制呼吸、镇咳、可兴奋中脑盖前核及动眼神经核，使瞳孔缩小，中毒时可出现针尖样曈孔。兴奋延髓催吐化学感受区阿片受体，引起恶心、呕吐。可抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素（2）心血管系统：吗啡抑制呼吸引起的CO2潴留，继发性的扩张脑血管，导致颅内压升高（3）平滑肌：胃肠平滑肌扩张、胆道平滑肌收缩、对抗缩宫素兴奋子宫的作用，使产程延长（4）免疫系统：对免疫系统有抑制作用，还可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应急性锐痛、心源性哮喘、腹泻、镇咳扑尔敏抗H1受体作用（2）中枢抑制作用（3）防晕止吐作用（1）皮肤黏膜变态反应性疾病（2）呕吐及晕动病阿司匹林1）解热、镇痛和抗炎抗风湿（2）抗血栓形成1）解热、镇痛和抗炎抗风湿（2）抗血栓形成氯磺丙脲丁卡因局部麻醉、局部封闭局部麻醉、局部封闭碘制剂、呋塞米利尿作用、扩张血管治疗严重水肿、抢救急性肺水肿和脑水肿、防治急慢性肾衰竭、加速某些毒物排出、降低血压巴比妥类镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、麻醉作用镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫、麻醉作用四、下列药物的不良反应：强心苷、氯霉素、哌唑嗪、头孢菌素、氨基糖苷类强心苷：不良反应：心脏毒性反应、胃肠道反应、神经系统症状呋塞米：不良反应：水、电解质紊乱、耳毒性、胃肠反应、诱发痛风哌唑嗪：不良反应：首剂效应、头痛、头晕、嗜睡、口干、乏力头孢菌素：不良反应：过敏反应、肾毒性、胃肠反应、双硫仑样反应、氨基糖苷类：不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉接头阻滞、过敏反应五、常用抗高血压的作用机理及降压的特点利尿药：排钠离子使血管壁细胞内钠含量减少，钠-钙交换使细胞内钠含量减少血管平滑肌舒张而降压交感神经抑制药1、中枢性抗高血压药：激动中枢B2受体，同时还降低外周交感神经张力而至血压下降；促进内源性阿片肽的释放，扩张血管而降压2、肾上腺素受体阻断药B受体阻断药：减少心排出量、抑制肾素分泌、降低外周交感神经活性a受体阻断药：选择性阻断中枢、血管上的a1受体、降低中枢交感活性、外周阻力下降而降压a、B受体阻断药：阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用3神经节阻断药：阻断交感神经节而发生强而快的降压作用4去甲肾上腺素能神经末梢抑制药钙拮抗剂肾素血管紧张素系统(RAAS)抑制药1、 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)2、 血管紧张素II受体（AT1）阻断药：抑制循环制的RAAS活性，减少ATII（血管紧张素II）的形成；减少缓激肽的降解；减缓或逆转心血管重构；减少醛固酮分泌；抑制交感神经释放扩张血管药1、 直接舒张血管药、钾通道开放药：直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常六、强心苷的临床应用、不良反应及防治1、 临床应用：、治疗心力衰竭：主要用于以收缩功能障碍为主引起的低排血量心力衰竭 、心律失常：用于治疗心房纤颤、心房扑动及阵发性室上性心动过速2、 不良反应：神经系统反应：眩晕、头晕、疲倦、失眠，视黄、视绿、视物模糊肠胃道反应心脏反应：各种心律失常中毒四大征兆：胃肠道反应加重视色、视觉障碍室性早搏窦性心动过速、防治：预防：注意各种诱发强心苷中毒因素；及时发现中毒症状，停药治疗治疗：中毒轻者口服钾盐；重者静脉注射钾盐；缓慢型心律失常首选使用阿托品；强心苷引起的室性心动过速苯妥英钠；危及生命的及严重中毒地高辛受体片段七、糖皮甾的临床应用、不良反应及给药方法、临床应用：替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症，脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后严重感染或预防严症后遗症自身免疫学疾病、器官移植排斥反应抗休克血液病：再生障碍性贫血、白血病局部应用：一般性皮肤病、不良反应：长期大剂量应用引起的不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进（库欣综合征）：表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖等诱发或加重感染心血管系统并发症：如高血压、动脉粥样硬化等消化系统并发症：如胃、十二指肠溃疡肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合迟缓等有癫痫或精神病病史禁用或慎用、青光眼患者慎用停药反应医源性肾上腺功能不全：由于长期大量应用糖皮质激素，反馈性抑制垂体肾上腺皮质轴至肾上腺皮质萎缩症反跳现象：因病人对激素产生了依耐性病情尚未完全控制，突然停药或减量过快而至原病复发或恶化、给药方法：小剂量替代疗法：适用于肾上腺皮质功能不全综合征、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后大剂量冲击疗法：多用于急性、重度、危及生命的抢救一般剂量长期疗法：多用于结缔组织病、肾病综合征、中心性视网膜炎、顽固性支气管哮喘、各种恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病等局不用药：用于治疗皮肤病及眼前部炎症八、下列药物的分类及举例：抗高血压药、平喘药、抗消化性溃疡药、拟胆碱药、抗生素（按作用机制分类）抗高血压药：1.利尿药：氢氯噻嗪吲哚帕胺 2.受体阻断药：普萘洛尔美托洛尔和阿替洛尔拉贝洛尔 3.钙通道阻滞药：硝苯地平尼群地平氨氯地平 4.血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利依那普利 5.血管紧张素受体阻断药：氯沙坦缬沙坦坎地沙坦平喘药 1.抗炎平喘药：糖皮质激素：倍氯米松布地奈德磷酸二酯酶-4抑制药：罗弗司特 2.支气管扩张药：受体激动药：沙丁胺醇特布他林克伦特罗 氨茶类：氨茶碱胆茶碱异丙托溴铵氧托溴铵 3.抗过敏平喘药：炎症细胞膜稳定药：色甘酸钠奈多米咯 H1受体阻断药：酮替芬 抗白三烯药：扎鲁司特钠孟鲁司特抗消化性溃疡药 1.中和胃酸药：氢氧化铝氢氧化镁三硅三镁 2.胃酸分泌抑制药：H2受体阻断药：西咪替丁 胃泌受体阻断药：丙谷氨 H+K+ATP酶抑制药：奥美拉唑兰索拉唑 M胆碱受体阻断药：哌仑西平 3.胃粘膜保护药：米索前列醇恩前列醇硫糖铝枸橼酸铋钾 4.抗幽门杆菌药：抗菌药物：阿莫西林，克拉霉素，四环素 铋剂：枸橼酸铋钾 H+K+ATP酶抑制药拟胆碱药 1.胆碱受体激动药：M,N受体激动药：卡巴胆碱M受体激动药：毛果芸香碱 2.胆碱酯酶抑制药：易逆性胆碱酯酶抑制药：新斯的明，毒扁豆碱 难逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酯类杀虫药抗生素1、 抑制细菌细胞壁合成：B-内酰胺类2、 影响胞质膜的通透性：多粘菌素E、两性霉素B3、 抑制细菌蛋白质合成：氯霉素、林可霉素、大环内酯类4、 影响细菌叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄定