药理学重点知识归纳-吐血整理.docx

药理学第一章绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾 病的物质。药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应：是药物作用的结果，是机体反响的表现。治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使 患病的机体恢复正常。对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善病症。药物的不良反响：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反响。1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反响，可以预知但是难以防止。2、毒性反响：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反响，比拟严重，可以预知防止。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反响：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反响。5、变态反响：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反响，又称过敏反响。6、特异性反响：以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，假设继续增加药物 浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。效价强度：能引起等效反响（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小那么强度越 大。质反响：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反响性质的变 化。治疗指数：LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物平安。受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之 结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反响或药理效应。能与受体特异性 结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗 药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境 稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苜（cAMP）、环磷鸟 昔（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吐拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美 洛（美解眠）。第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。一、水杨酸类：乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）不良反响：作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿1、胃肠道反响4、水杨酸反响2、影响血栓形成2、凝血障碍（VK对抗）5、瑞夷综合症3、过敏反响二、苯胺类：对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。三、毗理酮类：保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反响：1、胃肠道反响 2、水钠潴留3、过敏反响四、其他抗炎有机酸类：写I味美辛（消炎痛）、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。毗罗昔康：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反响为胃肠道反响，不宜长期服用。第二十章抗心律失常药-、I类：钠通道阻滞药奎尼丁：作用:奎尼丁：作用:不良反响：1、胃肠道反响1、降低自律性2、减慢传导3、延长有效不应期（ERP）4、阻断a-受体和抗胆碱作用。1、降低自律性2、减慢传导3、延长有效不应期（ERP）4、阻断a-受体和抗胆碱作用。2、金鸡钠反响3、低血压：静注急剧下降，不宜4、血管栓塞5、心动过缓或停搏6、奎尼丁晕厥7、过敏反响用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。 丙毗胺（灰舒平）、安他哇琳（安他心）、阿义马林（阿马林）、毗美诺利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。作用：1、降低自律性 2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度不良反响：主要为中枢神经系统（CNS）的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠：用于强心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定（安搏律定）普罗帕酮（心律平）：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、II类：B-受体阻滞药普蔡洛尔（心得安）：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反响较利、苯高。作用：1、自律性 2、延长ERP 3、传导性三、HI类：延长动作电位是程药胺碘酮：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。漠苇胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、IV类：钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。用于室上性心律失常，对消除由于AV折返或 房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血 管，降低血压。不良反响：心脏及胃肠道。地尔硫：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十章抗慢性心功能不全药一、强心昔强心昔：洋地黄毒甘、地高辛、毛花昔C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤抖。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、KATP酶，使细胞内Ca增加。作用：1、加强心肌收缩力，只增加CHF病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。2、减慢心率3、对心肌电生理特性的影响：传导性，自律性，有效不应期应用：1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心动过速。毒性反响：1、胃肠道反响 2、神经系统反响 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常) 苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心甘引起的过速型心律失常非常有效。二、非首类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-III)：短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗CHF 用。有严重不良反响。多巴胺(8-受体兴奋药)：使胞内Ca浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善病症, 大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。二、血管紧张素转化酶抑制剂a、第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药一、中枢性降压药可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定二、神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。 三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反响多，肌注静注用于高血压危象。胭乙咤：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。四、肾上腺素受体阻滞药哌噗嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断受体，降低回心阻力 及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反响有首剂现象。特拉哇嗪、多沙嗖嗪普奈洛尔：(1)阻滞心脏B-受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。(2)阻滞肾脏受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素一血管紧张素一醛固酮降压。(3)可透过血脑屏障，阻滞中枢受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。(4)阻滞突触前膜B-受体，减少NE释放。很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节利尿降压药氢氯嚷嗪：温和，不易产生耐受性，长期易致低血K,易补K。第三节血管扩张药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠：降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四节钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素一血管紧张素系统的降压药卡托普利：（血管紧张素转化酶抑制剂）降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。 不良反响：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：（血管紧张素II受体拮抗药）为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。第六节其他抗高血压药一、钾通道开放剂：二氮嗪、米诺地尔、毗那地尔、二、5羟色胺（5HT）受体拮抗剂：酮色林、三、前列环素合成促进剂：西氯他宁第二十章抗心绞痛药分三类：（1）劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛（2）变异型心绞痛（3）不稳定型心绞痛 一、有机硝酸酯类：硝酸甘油：不易口服。作用机制：主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对所 有平滑肌都有舒张作用。作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治 疗。减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。不良反响：常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。 二、B-受体阻滞药普蔡洛尔：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降低 心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。 三、钙拮抗药硝苯地平：口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降 低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。临床应用：用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。地尔硫：口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。 用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双喀达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、 苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章 抗动脉粥样硬化药一、调血脂药血脂包括：胆固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）。1、MGCoA还原酶抑制剂（胆固醇生物合成的限速酶）目前应用有效的一类重要调血脂药。洛伐他汀：为一种非活性的前药。使VLDL略下降，TG水平下降，HDLC升高。2、胆汁酸螯合剂：考来烯胺：对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。3、苯氧芳酸类：氯贝特：可降低血浆VLDL和TG,升高HDL,主用于以TG增高为主的高血脂症。 不良反响：胃肠道反响。另有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。4、烟酸类：烟酸：广谱降脂药，不良反响较多。阿西莫司二、抗氧化药：普鲁布考（丙丁酚）、维生素E 维生素C第二十五章利尿药和脱水药一、强效利尿药： 吠塞米（速尿）：作用: 临床应用：1、严重水肿1、利尿作用不良反响：1、2、3、4、二、中效利尿药:应用:急性肺水肿和脑水肿预防急性肾功能衰竭加速毒物排出氢氯睡嗪作用：1、利尿2、3、4、2、扩血管作用水与电解质紊乱 胃肠道反响 耳毒性其他偶致皮疹骨髓抑制2、降压作用1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。不良反响：1、电解质紊乱 2、高尿酸血症三、弱效利尿药：氨苯蝶咤、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管,2、3、3、抗利尿作用降血压3、尿崩症升高血糖 4、过敏反响直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制KNa交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。螺内酯（安体舒通）：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药 另有：山梨醇、50葡萄糖作用：1、组织脱水作用 2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用应用：1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理一、抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂：硫酸亚铁、枸檬酸铁镂、右旋糖酎铁。用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与VB12合用效果较好。维生素B12：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药：维生素K 1、维生素K缺乏症；2、抗凝药过量出血；3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药：肝素：口服无效，常静注给药。过量可致出血，用硫酸鱼精蛋白对抗。用于：1、防止血栓栓塞性疾病；2、弥漫性血管内疾病；3、其他体内外抗凝。香豆素类抗凝剂：双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢，体外无效。枸椽酸钠：一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。链激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反响为出血和过敏。四、抗血小板药：预防血栓形成。前列环素、双喀达莫（潘生丁）、睡氯匹定。五、血容量扩充药：右旋糖酊第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药一、袪痰药：刺激性祛痰：药氯化镂粘痰溶解药：N乙酰半胱氨酰（痰易净）、漠己新（必消痰）二、镇咳药：可待因、喷维林（咳必清）四、平喘药：常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟肾上腺素药 肾上腺素：用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。不良反响为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2、受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗（口服，气雾吸入），特布他林（口服，皮下注射）3、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱4、M胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品5、糖皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松6、抗过敏药：色甘酸钠（咽泰）、酮替酚第二十八章消化系统药理一,消化系统溃疡药：1、抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁2、胃酸分泌抑制药：哌仑西平一阻断胃壁细胞的Ml胆碱受体，抑制胃酸分泌。奥美拉理：质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。3、粘膜保护药：硫糖铝一在酸性环境下有效，忌与抗酸性药合用。胶体次枸椽酸金必、米索前列醇、恩前列醇。4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唾、四环素、氨年青霉素、竣氧苇青霉素。二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐药：甲氧氯胺（胃复安）、多潘立酮（吗叮咻）、奥丹西隆四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚醐（果导）、意醍类、液体石蜡、甘油。五、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸金必、药用炭。六、利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激动药和阻滞药一、组胺受体激动药：倍他司丁（抗眩咤）二'抗组胺药：1、H1受体阻滞药： 抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能局部对 抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。（2）中枢作用：中枢抑制作用 抗胆碱作用。应用： 变态反响性疾病 晕动病及呕吐 失眠2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章子宫平滑肌兴奋药缩宫素：作用：1、兴奋子宫2、其他促进排乳应用：1、催产和引产 2、产后出血应用：1、催产和引产 2、产后出血二、麦角生物碱：作用：1、兴奋子宫应用：1、子宫出血2、收缩血管3、阻断a受体（翻转肾上腺素的升压）2、产后子宫复原3、偏头痛二、前列腺素：对子宫有显著兴奋作用,二、前列腺素：对子宫有显著兴奋作用,用于足月引产和诱发流产。第三十一章肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松（短效）；泼尼松（强的松）、泼尼松龙、甲泼尼松、 曲安西龙（中效）；地塞米松、倍他米松（长效）作用：1、对代谢的影响 促进糖原异生，升高血糖 加速组织的蛋白质分解抑制蛋白 质的合成 大剂量长期应用形成心向性肥胖 导致高血压和水肿2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中枢作用7、退热作用 8、对血液成分的影响临床应用：1、替代疗法2、自身免疫性疾病 3、过敏性疾病 4、严重感染5、抗休克 6、血液病不良反响：1、肾上腺皮质功能亢进综合症2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症4、运动系统并发症5、其他可致精神失常停药反响：1、药源性皮质功能不全2、反跳现象二、促皮质激素及皮质激素抑制药：促皮质激素（ACTH）；米托坦、美替拉酮四、盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十二章性激素药和避孕药一、雌激素类药：雌二醇、雌酮、雌三醇、焕雌醇、快雌醛、已烯雌酚临床应用：1、绝经期综合症2、功能性子宫出血3、卵巢功能不全和闭经4、乳房胀痛5、晚期乳腺癌6、前列腺癌7、座疮 8、骨质疏松二、抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬临床应用：1、绝经期综合症2、功能性子宫出血3、卵巢功能不全和闭经4、乳房胀痛5、晚期乳腺癌6、前列腺癌7、座疮 8、骨质疏松二、抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬作用：1、促进未成年第二性征和性器官发育2、保持成年女性性症，参与月经周期形成3、发挥排卵作用，抑制乳汁分泌4、轻度水钠潴作用5、促进凝作用三、孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、三、孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、己酸孕酮、烘诺孕酮、双醋烘诺胴同化激素一苯丙酸诺龙、司坦哇3、兴奋骨髓造血功能3、晚期乳腺癌和卵巢癌作用：1、对生殖系统的作用2、对代谢的作用：促进钠、氯排泄及利尿3、升温作用应用：1、功能性子宫出血2、痛经和子宫内膜异位症3、先兆流产及习惯性流产 四、雄激素类药和同化激素类药：天然雄激素一睾丸素;作用：1、生殖系统和作用2、同化作用应用：1、睾丸功能不全2、功能性子宫出血4、贫血（再生障碍性贫血）5、同化作用五、避孕药第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药一、甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用：1、维持正常生长发育2、促进代谢临床应用：1、呆小病 2、粘液性水肿3、单纯性甲状腺肿二、抗甲状腺药：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪噗（他巴嗖）、卡比马嗖（甲亢平） 应用：1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备3、甲状腺危象的辅助治疗 碘：大量碘用于甲的手术前准备，甲状腺危象的治疗。第三十四章 胰岛素及口服降血糖药一、胰岛素：口服无效，皮下注射吸收快作用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。作用：1、对糖代谢：增加糖原合成和储存，抑制糖分解和异生。2、对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解。3、对蛋白质代谢：促进蛋白质形成，抑制蛋白质分解。不良反响：1、低血糖反响2、过敏反响3、胰岛素耐受性二、口服降血糖药：适用于轻中度1、磺酰胭类：甲苯磺丁胭、氯磺丙胭；格列本胭、格列叱嗪、格列齐特2、双服类：苯乙双月瓜（降糖灵）、二甲双胭（降糖片）主用于肥胖及单用饮食控制无效者。第三十五章 抗菌药物概述第一节常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头抱菌素、氨基糖甘类。第二节抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头胞菌素类二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基甘类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。四、抑制DNA、RNA的合成：瞳诺酮类、乙胺喀咤和利福平、磺胺类及其增效剂等。第三节细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌屡次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，假设对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 耐药性产生机制：1、产生灭活酶 2、改变靶部位3、增加代谢拮抗物4、改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反响、过敏反响、二重感染、细菌产生耐药性。一'抗菌药合理应用的基本原那么：1、按照适应症选药：青霉素对链球菌（引起上呼吸道感染）和G杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于 最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芳青霉素透过血脑屏障，可用 于中枢感染。氨基昔类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头 抱菌素、氨基甘类在尿液中浓度高，用于尿路感染。3、针对患者的情况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。二、抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染， 或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血 症；长期用药有可能产生耐受性者。三、联合用药考前须知：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。抗菌药分四类：1、繁殖期杀菌剂：B-内酰胺类一、二合产生用增强作用2、静止杀菌药：氨基甘类、多粘菌素等。二、三增强或相加3、速效抑菌药：四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素。一、三拮抗二、四可能无关4、慢性抑菌药：磺胺类。第三十六章B -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效。改造后：1、作用时间延长2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对内酰胺酶稳定4、对G菌和绿脓杆菌有效5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效第一节B -内酰胺类抗生素作用机制抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。第二节青霉素类青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。与丙磺舒合用提高疗效。对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。氨茉青霉素、阿莫西林：特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大 肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。 应用：尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。酸甘西林（静注）、替卡西林（肌注）、卡荀西林：对绿脓杆菌有效。磺羊西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对绿脓杆菌有较大抗菌作用。第三节头布菌素类亦称先锋霉素类：特点是抗菌谱广,对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反响少,对酸和酶较稳定。是杀菌剂。作用：第一代：用于G细胞感染，常用头胞唾咻，用于轻中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头抱吠辛、头狗克洛。 第三代：对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。第四代：对G菌作用外，对G菌的作用增强，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。 不良反响：过敏、皮疹、药热。第四节非典型-内酰胺类氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基首类替代品，与氨基昔类合用加强对绿 脓杆菌和肠杆菌属的作用。克拉维酸：不可逆的竞争型抑制剂。 奥格门汀、替门汀 舒巴坦：（青霉烷碉）亚胺培南：对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。对青霉素和头胞菌素类间一般 无交叉耐药性，可作为后两者替代品。第三十七章 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素一、大环内酯类搞生素抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。 为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。红霉素：不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。作用：属抑菌药，与青霉素相似但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。 机制：抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。应用：首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致 败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。麦迪霉素：与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品，毒性较红低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用。口服，不能透过血脑屏障、肝代谢，尿排泄。作用：对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。对厌氧菌有广谱 抗菌作用，用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染。万古霉素 三、多肽类抗生素杆菌肽（供外用）、万古霉素（静注）。第三十章氨基昔类抗生素及多粘菌素一、氨基昔类：对G菌表现为杀菌作用，主用于治疗G菌引起的感染，有庆大霉素、妥布霉素、 西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素。口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、 阿米卡星敏感，链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。不良反响：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反响，链霉素的过敏反响仅次于青霉素。 二、常用氨基甘类抗生素链霉素：口服难吸收，对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。 应用：主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨苇西林合用治疗细菌性心内膜炎。 不良反响：1、第八对脑神经损害。2、肾脏损害3、神经肌肉阻滞作用4、过过敏反响 庆大霉素：肌注或静注，道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。不良反响：第八对脑神经损害，肾毒性最大。不易与利尿酸及吠喃苯胺酸等利尿药合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基昔类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用 于对其他氨基甘类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形 杆菌引起的败血症。妥布霉素：对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍，对庆耐药者仍有效，主用绿脓杆菌及其他G菌。三、多粘菌类：对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用，对G和G球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效，主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。第三十九章四环素类和氯霉素类四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖，高浓度也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和 真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。土霉素：用于肠道感染，菌痢和阿米巴菌疾疗效好。不良反响：1、胃肠道反响 2、二重感染 3、对骨牙生长的影响4、肝脏损害 5、维生素缺乏多西环素：（强力霉素）为四环素的5倍，土霉素的50倍。米诺环素：高效、长效、速效的新合成四环素。氯霉素：药用为左旋体，右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素，伤寒首选。临床应用：治疗伤寒副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。不良反响：1、骨骼抑制，不可逆的再生障碍性贫血2、灰婴综合症3、治疗性休克4、二重感染第四十章唾诺酮类药物洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反响少。对绿脓杆 菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。应用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。 诺氟沙星：对淋球菌敏感，对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。第四十一章 人工合成抗菌药一、磺胺类药：药动学：小肠上段吸收，通过血脑屏障，分布到脑脊液中，治疗流行性脑脊髓 膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。应用：1、流行性脑脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染 4、伤寒5、鼠疫6、肠道感染7、局部软组织或创面感染不良反响：1、泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液。2、过敏反响3、造血系统反响，可能抑制骨髓，检查血常规。4、其他新生儿黄疸等磺胺喀咤：（SD）治疗脑脊髓膜炎的首选药，亦用于尿路感染，注意对肾脏损害。磺胺异 睫：（SIZ）尿中浓度高用于治疗尿路感染。磺胺甲 噗：（SMZ,新诺明）适用于治疗尿路感染，注意碱化尿液。二、抗菌增效剂：甲氧羊咤（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶，使它不能还原成四氢叶酸，从而阻止细菌核酸合 成。TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双喀噬片。不良反响少，少数人引起胃肠道反响。三、硝基吠喃类药：合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。味喃妥因：久用可引起不可逆性耳神经损害。味喃哇酮：痢特灵，其栓剂可治疗阴道滴虫病。吠喃西林药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并用数学原理和 方法阐释药物在机体内的动态规律。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 药物分子通过细胞膜的方式：滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）、载体转运（主动 转运和易化扩散）。滤过：药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另 一侧，为被动转运。简单扩散：绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于 细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜。也是一种被动转运方式，故又称被动扩散。载体转运：分主动转运和易化扩散首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏 对其代谢能力强，或由于胆汁的排泄量大，那么使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少， 这种作用称为首过消除。首过消除高时，生物利用度底，机体可利用的有效药物量减少，要达 到治疗浓度，必须加大用药剂量。影响药物在体内的分布的因素：药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血 浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特 殊组织膜的屏障作用等。在生理情况下细胞内液的PH为7.0,细胞外液为7.4 o由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中 解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液，升高血液PH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外 转运，降低血液PH那么使弱酸性药物向细胞内转移，弱碱性药物那么相反。肝药酶：“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶 系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细胞色 素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超家 族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅 酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他 化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。 零级消除动力学：恒量消除，与剂量无关，半衰期不恒定，非线性动力学。一级动力学：恒比消除，与剂量有关，半衰期恒定，线性动力学。第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃 肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌 增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激 动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱第四十二章抗结核病和抗麻风病药分一线药：疗效高，不良反响小，如异烟胧、利福平、已胺丁醇、叱嗪酰胺、链霉素。二线药：疗效差，毒性大，价格贵，不作常规。如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。一、常用抗结核病药：异烟肿：易溶水，性质稳定，疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。作用：对结核杆菌有高度选择性，可联合用药，对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。不良反响：小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素B6可预防。大剂量损害肝脏。利福平：高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟助。不良反响：胃肠首反响，少数病人可见肝脏损害。利福定：效力为利福平的3倍以上，有交叉耐药性。有胃肠道反响，肾功能不良慎用。利福喷丁：为利福增的2-10倍，与利有交叉耐药性。乙胺丁醇：右旋体有强大作用，左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效，单用易耐 药，三药合用用于重症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。链霉素：作用仅次于异、利，仅呈抑菌效果。对氨水杨酸：与异烟肺合用，可竞争肝脏的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，产生协同作用。卡那霉素：耐药产生慢，损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。乙硫异烟胺、瞰嗪酰胺二、：抗结核病药应用原那么1、早期用药2、联合用药3、长期用药 4、短期疗法三、抗麻风病药：氯苯飒：口服吸收，用量少，疗效确切，体格低廉、服用方便。 氯苯酚嗪第四十三章抗真菌药常用有灰黄霉素、制霉菌素、酮康喋、或局部应用的克霉嗖和咪康哇等。两性霉素B（国产称庐山霉素）：必须静脉滴注，系广谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染。 不良反响：静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反响。制霉菌素：多用于长期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黄霉素：为一种抗浅表真菌药。作用：对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如体癣、股癣、甲癣等， 尤对头癣疗效显著为首选。克霉嘎：对浅真菌与灰黄霉素相似，但头癣无效，仅局部用于体手足癣等。咪康噗：对深部真菌和局部浅表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。酮康嘎：口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。主要口服治疗多种浅表真菌。 氟康噗：与酮康理相似，体外不及酮，体内那么比酮强10-20倍，治疗中枢神经和尿路感染。氟胞喀咤：抗深部真菌药。伊曲康噪：相似于酮康喋，但作用强。第四十四章抗疟药分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫。一、主要用于控制病症的抗疟药：氯喳：口服肠道吸收，长效。道选用于控制临床病症，具有速效，强效，长效的红内期繁 殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用。应用：1、治疗疟疾 2、治疗肠外阿米巴病3、治疗自身免疫性疾病。青蒿素：其对耐氯喳早株感染有效，为世界卫生组织所推荐。高效，速效，低毒。对凶险 的脑疟疾有良好的抢救作用。缺点是复发率高。奎宁：最古老的抗疟药，尤其严重的脑型疟。另有哌唾、蒿甲醴、甲氟喳、咯蔡咤本笏醇 二