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药 理 学第二章 药效学药物效应动力学(药效学)：是探讨药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反响：1、副作用：在治疗剂量时出现的及治疗无关的不适反响，可以预知但是难以避开。2、毒性反响：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反响，比拟严峻，可以预知避开。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反响：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反响。5、变态反响：机体承受药物刺激后发生的不正常的免疫反响，又称过敏反响。6、特异性反响：受体：能及受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激烈药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激烈药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章 药动学药物代谢动力学(药动学)： 探讨机体对药物的处置，即药物在体内的汲取、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。第六章 胆碱受体激烈药一、M、N胆碱受体激烈药：乙酰胆碱() 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎全部血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激烈N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激烈N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激烈药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调整痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼 2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激烈药： 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服汲取小而不规则，不表现中枢作用。应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒病症：1、M样作用病症 2、N 样作用病症 3、中枢抑制系统病症三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉协助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、 M胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压上升、调整麻木 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、挽救有机磷酸酯类中毒 中毒病症：用冷静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋病症，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：小剂量有明显冷静作用，大剂量有催眠作用。及苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1胆碱受体阻滞药神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉协助药。三、 N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明挽救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不汲取，起效快，维持短。第九章 肾上腺素受体激烈药第一节 受体激烈药一、1、2受体激烈药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中快速氧化。口服无效。一般静滴。 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎全部小动脉和小静脉均出现剧烈收缩作用。 2、心脏：使血压上升，心率减慢，心收缩力减弱。 3、血压：收缩压及舒张压都上升。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反响：1、部分组织坏死 2、部分肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安：(阿拉明)替代用于各种休克早期。二、1受体激烈药：去氧肾上腺素：作用同可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、2受体激烈药：可乐定：用于降血压。第二节 ，受体激烈药肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：心脏：激烈心脏1受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：缩血管，2收血管。血压：上升 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖上升。 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、削减部分麻药汲取 5、部分止血多巴胺：作用：1、心血管系统：激烈心脏1受体 2、肾脏：排钠利尿，激烈受体。 应用：用于抗休克，及利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激烈、受体。作用： 应用：1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力，增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反响的皮肤粘膜病症。第三节 受体激烈药一、受体激烈药：异丙肾上腺素口服无效，舌下给药。作用于1、2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用：1、心血管系统： 2、松弛支气管平滑肌 3、其他：上升血糖。 应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1受体激烈药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、 2受体激烈药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、1、2受体阻滞药： 酚妥拉明：口服生物利用度低。 作用：1、心血管系统：干脆血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。 2、其他 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、部分浸润注射，拮抗注射时药液外漏引起的血管剧烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭三、 1受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。 第二节 受体阻滞药一、 1、2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。第十一章 部分麻醉药普鲁卡因：穿透力差，不用于外表麻醉。丁卡因：作用比普强10倍，适用于外表麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的2倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 冷静催眠及抗惊厥药地西泮： 作用：巴比妥类：不良反响1、 抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 冷静催眠； 2、过敏感反响。3、 抗惊厥抗癫痫；3、依靠性。4、 中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）第十三章 抗癫痫药苯妥英钠：钠通道阻滞药，削减钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用：1、抗癫痫不良反响：1、部分刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反响卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注限制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 抗精神失常药氯丙嗪：口服易汲取，有刺激深部肌注。作用：1、中枢神经系统：（1）（中脑边缘系统通路、中脑皮质通路）抗精神病作用；（2）镇吐作用强（晕动症引起的无效）；（3）对体温调整的影响；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。2、植物神经系统：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统（结节漏斗多巴胺通路）：乳腺患者禁用。不良反响：1、中枢抑制病症：嗜睡冷淡；M受体阻滞病症口干便秘，体位性低血压。）2、锥体外系反响（黑质纹状体通路2受体）：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。3、过敏反响：4、急性中毒：米帕明：作用：1、中枢神经系统：正常人服用冷静，抑郁病人服用精神激昂，心情进步。2、植物神经系统：M受体阻滞作用。3、心血管系统：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药：碳酸锂第十五章抗帕金森病药第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。难通过血-脑屏障。作用：1、抗帕金森病；作用特点：轻者和年轻者疗效好，重症、年老者效果差；对肌肉僵直、运动困难疗效好。肌肉震颤作用小；起效慢，一般用药2-3周改善体征，1-6月以后疗效最强。2、心血管作用（直立性低血压）；对抗精神病药引起的锥体外系不良反响无效。3、内分泌作用（削减催乳素）不良反响：（外周区脱羧形成）1、胃肠道反响2、心血管反响（低血压）3、不自主异样动作（长期大量的用药，可出现“开关反响”及（黑质纹状体变性有关）4、精神障碍。禁及单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增加左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：卡比多巴：外周脱羧酶抑制剂。单独运用无药理作用，是左旋多巴的重要的协助药。苄丝肼：外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼及左旋多巴1：4协作成美多巴。三、金刚烷胺：原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。干脆激烈多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激烈剂：溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。第二节胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激烈剂。作用：1、中枢神经系统：（1）镇痛冷静（慢性接续性钝痛）（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压上升。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。应用：1、镇痛不良反响：1、治疗量呕吐，便秘，颅内压上升体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依靠性3、止泻3、中毒量（针尖样瞳孔）：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。哮喘、颅内压上升颅外伤和颅内占位性病变者禁用。A 欣快作用 B 镇痛作用 C 缩瞳作用 D 镇咳作用 E 便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生D30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生A31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生C32、吗啡作用于脑室及导水管四周灰质的阿片受体产生B第二节人工合成镇痛药一、 阿片受体激烈剂：派替啶（度冷丁）作用：1、镇痛、冷静应用：1、镇痛（慢性钝痛不宜运用）2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼：强效镇痛药，是吗啡的100倍。安那度：为一种短效镇痛药。美沙酮：及吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。二、 阿片受体部分激烈剂：喷他左辛（镇痛新）：不易产生依靠性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛较吗啡强，不良反响相像，是阿片类药物依靠脱毒治疗的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁：（延胡索乙索）第四节阿片受体拮抗剂纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的挽救药，可快速挽救呼吸抑制及其他中枢抑制病症。纳曲酮：一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依靠性。第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，削减前列腺素的合成。水杨酸类 ：乙酰水杨酸不良反响:作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿（急性风湿热、类风湿炎） 1、胃肠道反响4、水杨酸反响(3对抗)2、抗血栓形成 2、凝血障碍(K对抗) 5、瑞氏综合症 3、过敏（变态）反响 6、阿司匹林哮喘苯胺类：对乙酰胺基酚(扑热息痛)，抗炎抗风湿作用很弱，阿司匹林过敏、溃疡、哮喘可以选用对乙酰胺基酚，儿童因病毒感染引起的发热首选，长期反复应用可致依靠性。其他抗炎有机酸类：吲哚美辛(消炎痛)最强的环氧加酶抑制剂，镇痛强于阿司匹林，用于急性、类风湿性关节炎） 双氯芬酸：抑制环氧加酶活性，从而阻断花生四烯酸转为，对前列腺素的抑制作用强于阿司匹林、吲哚美辛。布洛芬：苯丙酸的衍生物。解热镇痛抗炎作用强。美洛昔康：对2有肯定的选择性。用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎。塞来昔布：抑制2来削减的合成。对1没作用。抗痛风药的作用机制：抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而发挥作用。急性（秋水仙碱、）慢性（别嘌醇、丙磺舒）第二十章 抗心律失常药一、类：钠通道阻滞药奎尼丁： 作用： 不良反响：1、胃肠道反响 1、降低自律性 2、金鸡钠反响 2、减慢传导 3、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长有效不应期() 4、血管栓塞 4、阻断-受体和抗胆碱作用。 5、心动过缓或停搏 6、奎尼丁晕厥 7、过敏反响 用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才运用。 普鲁卜因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺利多卡因：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性根本无效。 作用：1、降低自律性 2、缩短相对延长 3、变更病变区传导速度 不良反响：主要为中枢神经系统()的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。 美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。限制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因：口服完全汲取，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠：用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普罗帕酮(心律平)：口服可汲取，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。 恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼 二、类：-受体阻滞药 普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反响较利、苯高。作用： 1、自律性 2、延长 3、传导性三、类：延长动作电位是程药胺碘酮：口服汲取慢少，为广谱抗心律失常药。 溴苄胺：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威逼生命的室性心律失常。四、类：钙拮抗药 维拉帕米：口服汲取快完全，首过效应明显。用于室上性心律失常，对消退由于折返或房室交界区异样引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。不良反响：心脏及胃肠道。 地尔硫 ：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十章 抗慢性心功能不全药一、 强心苷强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治疗心衰及心房扑动或抖动。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的、K酶，使细胞内增加。作用：1、加强心肌收缩力，只增加病人心搏出量，甚至削减心肌耗氧量。 2、减慢心率 3、对心肌电生理特性的影响：传导性，自律性，有效不应期应用：1、慢性心功能不全 2、心律失常：禁用室性心动过速。毒性反响：1、胃肠道反响 2、神经系统反响 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常特别有效。 二、非苷类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂()：短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗用。有严峻不良反响。多巴胺(-受体兴奋药)：使胞内浓度增加，静滴快速增加心肌收缩力。短期改善病症，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。三、 血管惊慌素转化酶抑制剂第二十章 抗高血压药第一节 肾上腺素能神经阻断药一、 中枢性降压药可乐定：口服汲取良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定二、 神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量削减，血压下降。快强少用。三、 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物 利舍平：缓慢、温柔、长久。还有冷静安定作用。不良反响多，肌注静注用于高血压危象。 胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流及心输出量削减，扩张小动脉，外周阻力降低。四、 肾上腺素受体阻滞药 哌唑嗪：口服易汲取，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反响有首剂现象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛尔：(1) 阻滞心脏受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。 (2) 阻滞肾脏受体，削减肾素分泌，从而抑制肾素血管惊慌素醛固酮降压。 (3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。 (4) 阻滞突触前膜受体，削减释放。 很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节 利尿降压药氢氯噻嗪：温柔，不易产生耐受性，长期易致低血K，易补K。第三节 血管扩张药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠：降压作用强大，快速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四节 钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素血管惊慌素系统的降压药卡托普利：(血管惊慌素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。 不良反响：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：(血管惊慌素受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类2受体拮抗药。第六节 其他抗高血压药一、 钾通道开放剂：二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、二、 5羟色胺(5)受体拮抗剂：酮色林、三、 前列环素合成促进剂：西氯他宁第二十章 抗心绞痛药分三类：(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛 (3)不稳定型心绞痛一、 有机硝酸酯类： 硝酸甘油：不易口服。作用机制：主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对全部平滑肌都有舒张作用。作用：主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷，削减心肌耗氧量。不良反响：常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。禁用低血压、青光眼。二、受体阻滞药普萘洛尔：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量削减及动脉压降低，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。三、钙拮抗药 硝苯地平：口服完全从肠胃道汲取，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞内流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。临床应用：用于预防心绞痛，特殊适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。地尔硫 ：口服汲取良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章 抗动脉粥样硬化药 一、调血脂药血脂包括：胆固醇()、三酰甘油()、磷脂()。1、复原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。洛伐他汀：为一种非活性的前药。使略下降，程度下降，C上升。2、胆汁酸螯合剂：考来烯胺：对高胆固醇血症可作为首选药。考来替泊、降胆葡胺。3、苯氧芳酸类：氯贝特：可降低血浆和，上升，主用于以增高为主的高血脂症。 不良反响：胃肠道反响。另有：非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。4、烟酸类：烟酸：广谱降脂药，不良反响较多。阿西莫司二、抗氧化药： 普鲁布考(丙丁酚)、维生素E维生素C第二十五章 利尿药和脱水药一、强效利尿药： 呋塞米(速尿)： 作用：1、利尿作用 2、扩血管作用 临床应用：1、严峻水肿 不良反响：1、水及电解质紊乱 2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反响 3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿药：氢氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用应用：1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症不良反响：1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、上升血糖 4、过敏反响三、弱效利尿药：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，干脆抑制选择性钠通道，削减钠的重汲取，抑制K交换，使排出增加而利尿，同时伴血钾上升。螺内酯(安体舒通)：竞争及醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。甘露醇：浸透性利尿药、又称脱水药 另有：山梨醇 、50 葡萄糖 作用：1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、浸透性利尿作用 应用：1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼第二十六章 血液及造血系统药理一、 抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各种缘由引起的缺铁性贫血。叶酸：作为补充疗法用于各种缘由所致的巨幼红细胞性贫血，及12合用效果较好。维生素B12：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药：维生素K 1、维生素K缺乏症；2、抗凝药过量出血；3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛。 抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药：肝素：口服无效，常静注给药。过量可致出血，用硫酸鱼精蛋白对抗。 用于：1、防止血栓栓塞性疾病；2、充满性血管内疾病；3、其他体内外抗凝。香豆素类抗凝剂：双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢，体外无效。 枸橼酸钠：一般性体外抗凝血。留意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。 链激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反响为出血和过敏。四、 抗血小板药：预防血栓形成。前列环素、双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹定。五、 血容量扩大药：右旋糖酐第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药一、 袪痰药：刺激性祛痰：药氯化铵 粘痰溶解药： N乙酰半胱氨酰(痰易净)、溴己新(必消痰)二、镇咳药：可待因、喷维林(咳必清)四、 平喘药：常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟肾上腺素药 肾上腺素：用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱：轻症哮喘的治疗和预防。不良反响为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。 2、 受体激烈药 沙丁胺醇、克仑特罗(口服，气雾吸入)，特布他林(口服，皮下注射) 3、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 4、M胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品5、糖皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松6、抗过敏药：色甘酸钠(咽泰)、酮替酚第二十八章 消化系统药理一、 抗消化系统溃疡药：1、 抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁2、 胃酸分泌抑制药：哌仑西平阻断胃壁细胞的M1胆碱受体，抑制胃酸分泌。 奥美拉唑：质子泵抑制药。抑制根底胃酸和最大胃酸分泌量。3、 粘膜爱护药：硫糖铝在酸性环境下有效，忌及抗酸性药合用。 胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。4、 抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素。二、助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐药：甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆四、泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。五、 止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭。六、 利胆药：去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第二十九章 组胺受体激烈药和阻滞药一、 组胺受体激烈药：倍他司丁(抗眩啶)二、 抗组胺药：1、 H1受体阻滞药：抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。中枢作用：中枢抑制作用 抗胆碱作用。 应用：变态反响性疾病 晕动病及呕吐 失眠2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章 子宫平滑肌兴奋药一、缩宫素： 作用： 1、兴奋子宫 2、其他促进排乳 应用： 1、催产和引产 2、产后出血二、麦角生物碱：作用：1、兴奋子宫 2、收缩血管 3、阻断受体(翻转肾上腺素的升压) 应用：1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛三、 前列腺素：对子宫有显著兴奋作用，用于足月引产和诱发流产。第三十章 肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药：可的松、氢化可的松(短效)； 泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效)；地塞米松、倍他米松(长效) 作用：1、对代谢的影响 促进糖原异生，上升血糖 加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 大剂量长期应用形成心向性肥胖 导致高血压和水肿 2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5、抗休克 6、中枢作用 7、退热作用 8、对血液成分的影响 临床应用： 1、替代疗法 2、自身免疫性疾病 3、过敏性疾病 4、严峻感染 5、抗休克 6、血液病 不良反响： 1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症 4、运动系统并发症 5、其他可致精神失常 停药反响： 1、药源性皮质功能不全 2、反跳现象二、促皮质激素及皮质激素抑制药： 促皮质激素( )；米托坦、美替拉酮四、 盐皮质激素：醛固酮和去氧皮质酮：具明显潴钠排钾作用，用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十章 性激素药和避孕药一、 雌激素类药：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚 临床应用：1、绝经期综合症 作用：1、促进未成年第二性征和性器官发育 2、功能性子宫出血 2、保持成年女性性症，参及月经周期形成 3、卵巢功能不全和闭经 3、发挥排卵作用，抑制乳汁分泌 4、乳房胀痛 4、轻度水钠潴作用 5、晚期乳腺癌 5、促进凝作用 6、前列腺癌 7、痤疮 8、骨质疏松二、 抗雌激素类药：氯米芬、他莫昔芬三、 孕激素类药：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮作用：1、对生殖系统的作用 2、对代谢的作用：促进钠、氯排泄及利尿 3、升温作用应用：1、功能性子宫出血 2、痛经和子宫内膜异位症 3、前兆流产及习惯性流产四、 雄激素类药和同化激素类药：自然雄激素睾丸素； 同化激素苯丙酸诺龙、司坦唑作用：1、生殖系统和作用 2、同化作用 3、兴奋骨髓造血功能应用：1、睾丸功能不全 2、功能性子宫出血 3、晚期乳腺癌和卵巢癌 4、贫血(再生障碍性贫血) 5、同化作用 五、 避孕药第三十章 甲状腺激素及抗甲状腺药一、 甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸 药理作用：1、维持正常生长发育 2、促进代谢临床应用：1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿二、 抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)应用：1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前打算 3、甲状腺危象的协助治疗碘：大量碘用于甲的手术前打算，甲状腺危象的治疗。第三十四章 胰岛素及口服降血糖药一、 胰岛素：口服无效，皮下注射汲取快作用短。治疗胰岛素肯定或相对缺乏的各型糖尿病。作用：1、对糖代谢：增加糖原合成和储存，抑制糖分解和异生。 2、对脂肪代谢：促进脂肪合成并抑制其分解。 3、对蛋白质代谢：促进蛋白质形成，抑制蛋白质分解。不良反响：1、低血糖反响 2、过敏反响 3、胰岛素耐受性二、 口服降血糖药：适用于轻中度1、磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齐特2、双胍类：苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍(降糖片) 主用于肥胖及单用饮食限制无效者。第三十五章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的实力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。第二节 抗菌药物的主要作用机制一、 抑制细菌细胞壁合成：青霉素及头孢菌素类二、抑制细胞膜功能：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、 抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。四、 抑制、的合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物及细菌屡次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消逝，又称抗药性。穿插耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。耐药性产朝气制：1、产生灭活酶 2、变更靶部位 3、增加代谢拮抗物 4、变更通透性第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反响、过敏反响、二重感染、细菌产生耐药性。一、 抗菌药合理应用的根本原则：1、 根据适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 2、按药动学特点制定给药方案和疗程：一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障，可用于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高，用于尿路感染。 3、针对患者的状况合理用药：新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。 4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热缘由不明者不宜用抗菌药。二、抗菌药的结合应用：病因未明而又危及生命的严峻感染，单一药物不能限制的严峻感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效限制的感染性心内膜炎或败