多索茶碱有哪些注意事项.docx

多索茶碱有哪些注意事项？ 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。适用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。多索茶碱有哪些注意事项？多索茶碱能完全代替氨茶碱吗？多索茶碱有哪些不良反应？多索茶碱有哪些常规配伍禁忌？丁香园站友羟考酮对问题进行了回答多索茶碱能完全代替氨茶碱吗？站友发帖：以往临床上经常会用到氨茶碱，现在出了个多索茶碱，据说副作用比氨茶碱小，可以代替氨茶碱吗？氨茶碱和多索茶碱均为平喘类药物，均能抑制磷酸二酯酶而使气道平滑肌松弛，均有支气管扩张作用，能抑制炎症介质的释放和炎症介质活性，对炎症细胞活性也有抑制作用，同时还具有免疫调节作用，对通气功能有改善作用。氨茶碱除具有平喘作用外，还可以增加心排血量，能够提高肾小球滤过率，抑制肾小管内的钠离子重吸收，从而具有一定的利尿作用。但氨茶碱肺外系统（胃肠道、心血管系统及中枢神经系统）的不良反应较多，多索茶碱的肺外系统不良反应较少。有文献报道，多索茶碱抑制支气管平滑肌作用比氨茶碱强 10 15 倍，且起效快，仅需 35 min，药效持续时间长达 12 h。多索茶碱能降低气道张力，其对 COPD 患者症状及通气功能的改善显著强于氨茶碱。通气功能的改善，有利于 COPD 患者氧的摄取和二氧化碳的排出，降低心脑并发症的发生。此外，由于多索茶碱对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的腺苷受体缺乏亲和力，因而对这些系统作用轻微，临床应用不良反应更少，安全范围大。都说多索茶碱好，不良反应知多少？关于多索茶碱的不良反应，说明书上这样记录：可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。相关文献对多索茶碱的不良反应进行了报道：1. 过敏反应: 静滴后患者出现心悸，手和头部震颤，即停药。次日上述症状消失。 2. 肝损害: 多索茶碱 0.3 g + NS100 ml 静滴，qd，连用 7d 后，患者出现纳差、腹胀，肝功能损害。停药，予保肝对症治疗，7d 后复查肝功能恢复正常，上述症状消失。 提示：本品是甲基黄嘌呤的衍生物，而黄嘌呤氧化酶 (XOD) 是体内核酸代谢中一种重要的酶，因甲基黄嘌呤的蓄积，XOD 的大量释放，其氧化反应的持续，自由基的大量产生，在机体缺血缺氧基础上加重了肝细胞的损害。 3. 心律失常：予多索茶碱 0.2 g 静滴，左氧氟沙星 0.5 g 静滴，qd。患者次日心电图出现异常，频发室性早搏及房性早搏，夜间出现室早二联律，短阵室速，心率 100 130 次 /min。遂停用两药，4d 后上述症状缓解，心电图恢复正常。提示两药合用可导致多索茶碱血药浓度增高而致心电图异常 。 4. 急性尿潴留：因支气管哮喘给予多索茶碱片 0.2 g 口服，bid。次日出现排尿困难，停药观察，上述症状逐渐缓解。 5. 失眠：因慢阻肺急性加重期给予多索茶碱 0.2 g+NS250 ml 静滴，bid，连用 2d 后，患者出现失眠症状。调整为 qd，连用 7d，患者夜间入睡困难、失眠、兴奋等不良反应加重，停药 2d 后，上述不良反应消失。 6. 精神症状：因慢阻肺病急性加重期给予多索茶碱 0.4 g 口服，qd，当日夜间即出现精神亢奋、谵妄、胡言乱语、夜不眠，停药后症状好转。提示老年人应用本品应酌情减少用药剂量或延长用药间隔时间，以减少不良反应的发生。多索茶碱所致上述不良反应，应引起医护人员的注意，严格掌握本品适应证和禁忌证，用药前应详细询问患者过敏史和用药史，用药剂量不宜过大，浓度不宜过高，滴速不宜过快，特别对老年患者，因其心、肝、肾功能不全及慢性肺部疾病均可使本品半衰期延长，造成不良反应；用药过程中应密切观察，加强巡视，发现不良反应，立即停药，及时对症治疗，保证用药安全。药物配伍有禁忌，临床输注需注意 站友发帖：多索茶碱在常规配伍禁忌表上没有标注，说明书上也没有说明，希望能看到这方面的资料。查阅文献后整理如下：注射用多索茶碱与多种药物存在配伍禁忌，包括头孢哌酮钠舒巴坦钠、头孢替唑钠、阿洛西林钠、美洛西林钠、美罗培南、痰热清、炎琥宁、氨溴索、呋塞米、多烯磷脂酰胆碱。文献报道来自于临床观察与实验研究。临床观察主要为输完前一组液体后序贯输注另一组多索茶碱液体，在输液管内出现白色浑浊液体；实验研究，是将两种药物分别稀释，后用同一注射器抽取两种药液，在注射器内出现白色浑浊现象。提示临床输注时应避免多索茶碱与上述药物序贯滴注。若病情需要，一定要用生理盐水或 5% 葡萄糖溶液进行冲管或更换输液器。输液期间加强巡视，避免发生输液反应，保证患者用药安全。血药浓度测不出，给药剂量看说明站友来问：治疗慢阻肺使用多索茶碱，生理盐水 30 ml + 多索茶碱 200 mg，微泵注射，24 h 维持，测定茶碱浓度都是零，达不到治疗范围浓度。不知微泵多索茶碱如何使用，才能使药物达有效浓度？站友回复：24 小时才用 200 mg 吗？就是估算都不会达到有效血药浓度的。补充一下估计思路来抛砖引玉：根据多索茶碱说明书的药代动力学数据，估算出清除率（683.6±197.8）ml/min*2.50 g/ml（这里就按峰值估计了）= 1.2 2.2 mg/min，远远大于 200 mg/（24*60）min = 0.13 mg/min，所以楼主测出的浓度为 0 并不奇怪了。同时根据这个估算方法：要保持最低的有效浓度，先静脉推注 100 mg（大于 10 min），再保持 1.2 mg/min 泵入速率，如果按照楼主的配制方法，要求 18 ml/h 的泵入速率，才能保持 24 h 都有一个相对稳定有效血药浓度。可见根据说明书 2 次 /d 的使用方法，不能保持 24 小时有效的，也许这就是很多医生认为效果不如氨茶碱半衰期：成人（不吸烟并无哮喘者）8.7 小时±2.2 小时好的原因之一吧。说明书上的用法用量：成人每次 200 mg，12 h 一次，以 25% 葡萄糖注射液稀释至 40 ml 缓慢静注，时间应在 20 min 以上，5 10d 为一疗程或遵医嘱。也可将本品 300 mg 加入 5% 葡萄糖或生理盐水 100 ml 中，缓慢静滴，每日 1 次。多索茶碱使用注意事项1. 茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度。 2. 患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。 3. 严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。 4. 本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。 5. 凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用。 6. 孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。 7. 老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。 参考文献：1. 袁晓勇. 两种不同茶碱类药物治疗支气管哮喘急性发作的临床效果比较系 J. 中国当代医药，2015，22（24）. 2. 刘华，王华，陈艳波，等. 慢性阻塞型肺疾病呼吸康复治疗进展. 实用医学杂志 J.2007，23(9):1275-1277. 3. 王春霞，田秀明. 多索茶碱临床副作用评价 J. 临床肺科杂志，2007，12(1):37. 4. 金淑萍，高永丽，李成建. 多索茶碱不良反应文献概述 J. 中国药物滥用防治杂志，2015，21(6)：362-363. 5. 蓝兰，金淑萍，王培华，等. 注射用多索茶碱的配伍禁忌文献概述 J. 中国药物滥用防治杂志，2015，21(6)：350-351.围绕以上问题，用户在 用药助手 APP 问答区展开了讨论。现将部分用户的精彩评论摘录如下。用户对问题展开了讨论蓝色蒲公英随风：多索茶碱可通过抑制平滑肌细胞內的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛作用较氨茶碱强10-15倍，并具有氨茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，与茶碱比较少中枢、胃肠及心血管肺外不良反应。氨茶碱表现为松弛支气管平滑肌胆道肠道多种平滑肌。对支气管粘膜水肿充血也有缓解。还可增加心排血量，扩张入球和出球小动脉，增加肾血量肾小球滤过率，具有利尿作用。在慢阻肺疾病可改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。两者有相同，又各有优点，不能完全代替。多索茶碱不良反应大致有恶心，呕吐，上腹部疼痛，头痛，失眠，易怒，心动过速，呼吸急促，期前收缩，蛋白尿等；多索茶碱与氟喹诺酮同用应减量，不得与其他黄嘌呤类同时使用。多索茶碱与麻黄素或肾上腺素类同时使用时须慎重。lyt9089：多索茶碱比茶碱，氨茶碱，二羟丙茶碱平喘作用都强。对中枢，心脏，消化道的不良反应少。作用迅速，持久。行走的碌人：氨茶碱：抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢，升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱，表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全，被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。多索茶碱：可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。courage831：多索茶碱可以通过抑制平滑肌细胞内的磷酸，二次没发挥舒张支气管平滑肌，抑制哮喘的作用，起诉状，支气管平滑肌痉挛的作用教案查建强，10到15倍。fty0614：多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。fooiiah：两种药物作用不尽相同，所以多索茶碱不能完全代替氨茶碱。哈哈哈哈镜：使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。jn18625：多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。适用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。大侠喜来罗：多索茶碱可替代氨茶碱治疗支气管哮喘，凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死者禁用，少数患者服药后有心悸，窦性心动过速，上腹部不适，纳差，恶心，呕吐，兴奋，失眠。zhangjing02：茶碱类有增强心肌收缩力，升高血压，加快心律的副作用。在下鸠摩智：多索茶碱效果明显优于氨茶碱，我手上一病号，慢支急性发作，用氨茶碱地米效果不佳，仍咳喘，改用多索茶碱加甲泼尼龙后，第二天症状明显改善改用。jinger123456：多索茶碱只能静滴，v不能用于泵入，好像是测不到血药浓度。冰郁姜心：1.氨茶碱不能与环磷腺苷葡胺联用，那多索茶碱可以吗？2.多索茶碱不能与头孢哌酮舒巴坦钠合用是因为与头孢哌酮起反应还是与舒巴坦钠起反应！关于 多索茶碱有哪些注意事项？ 这一问题你有什么想说的吗？扫描下方二维码打开 用药助手 App 即可查看详细内容。微信号：DrugsApp丁香园官方出品，为专业医药工作者打造随身携带的权威药物手册。编辑：李颖题图：pixabay