实验七+软膏剂的制备(3页).doc

-实验七 软膏剂的制备一、实验目的1、熟悉常用软膏基质的主要性质。2、掌握软膏剂的一般制备方法。3、了解软膏剂的质量评价方法。二、实验原理软膏剂是指药物加入适宜基质中制成的一种易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂，它主要起保护、润滑和局部治疗作用。软膏剂的基质占软膏剂组成的绝大部分，除起赋型剂作用外，还对软膏剂的质量及疗效起着重要的作用。软膏剂常用基质有：油脂性基质（烃类、类脂类及动植物油等）、乳剂型基质（O/W型和W/O型）和水溶性基质。基质应无刺激性，使用前应在150干热灭菌1小时，过滤备用。软膏剂基质的制备方法可根据药物及基质的性质选用研和法、熔和法或乳化法。 含固体药物时应研成极细粉，并用少量基质或液状石蜡研成细糊状，然后加其余的基质混合均匀。制备用具均应灭菌，并应在无菌操作柜内进行操作。对于软膏剂的质量评价，除应检查熔点外、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能等也是重要检查项目。三、实验内容（一）仪器与材料仪器：蒸发皿、乳钵、电热水浴器、电炉、温度计、显微镜、等。材料：（写实验时所用到的）（二）实验部分1、O/W型乳剂型软膏基质处方 硬脂醇 1.8g 白凡士林 2.0g 液状石蜡1.3ml 月桂醇硫酸钠 0.2g 尼泊金乙酯0.02g 甘油1.0g 蒸馏水适量 共制成20g制备 （1）取油相成分硬脂醇、白凡士林、液体石蜡于蒸发皿中，置于水浴上加热至7080左右混合熔化。（2）另将水相成分月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）、尼泊金乙酯、甘油和计算量蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80左右。（3）在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。操作注意 油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。2、羧甲基纤维素钠水溶性软膏基质处方 羧甲基纤维素钠 1.2g 甘油 3.0g尼泊金乙酯 0.04g 蒸馏水 加至 20g制备(1) 取羧甲基纤维素钠置于乳钵内，加甘油研匀，加入12ml水使完全溶解。(2) 边研边加入溶有尼泊金乙酯（防腐剂）的水溶液，研磨均匀，加蒸馏水至全量，即得。操作注意用CMC-Na等高分子物质制备溶液时，直接加入水中，需慢慢吸水膨胀后，才能加热溶解，否则因搅动而成团块，很难溶解制得溶液。但若先在CMC-Na中加入甘油研匀分散后再加水，则很快溶解，而不会结成团块。软膏剂的质量检验 1、 外观性状软膏剂、乳膏剂应具有适当的粘稠度，外观均匀、细腻，无酸败，异臭。乳膏剂还不得有油水分离及胀气的现象；软膏剂、乳膏剂应易于涂布于皮肤或粘膜上，不融化，无刺激性。2、乳剂型软膏基质类型的鉴别 （1） 加苏旦红油溶液1滴，若连续相呈红色则为W/O型乳剂。（2） 加亚甲蓝水溶液1滴，若连续相呈蓝色则为O/W型乳剂。3、稳定性试验（1） 耐热耐寒试验：乳膏剂分别放置于55恒温6小时与-15放置24小时，观察有无液化、粗化、分层等现象。（2） 离心试验 将软膏剂样品置于10ml离心管中，离心30分钟（3000r/min），观察有无分层现象。四、结果与讨论1、 将质量检验结果填入表6-1。表6-1 不同类型软膏基质的质量评价结果处方号性状鉴别类型耐热耐寒试验离心试验12为 色的 膏为 色的 膏2、分析讨论软膏剂的质量情况。五、思考题1、实验所制备的软膏基质各属何种类型？试分析各处方的组成。2、 乳剂型软膏剂制备方法的一般规律是什么？3、软膏剂制备时药物加入的方法有哪些？六、实验指导1选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。2混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。3基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或植物油以调节软膏硬度。4不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。5挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40以下时加入。6含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。7乳剂基质的类型决定于乳化剂的类型、水相与油相的比例等因素，即便乳化剂为O/W型，但处方中水相的量比油相量少时，则往往难以得到稳定的O/W型乳剂，会因转向而生成W/O型乳剂基质或破乳。8水相与油相两者混合的温度一般应控制在80以下，此时一般的水相和油相均能溶化成液态，有利于水相和油相之间的混合均匀且制得乳剂细腻均匀，无颗粒感。通常水相温度略高于油相温度，这样当水相加入油相时，油相不会在两相交界凝固，有利于两相的混合。 9乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。为了得到合格的乳剂基质，搅拌必须沿一个方向进行。10对于软膏剂的质量评价，除应检查熔点外、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能等也是重要检查项目。-第 3 页-