微晶纤维素简介(3页).doc
-片剂常用辅料微晶纤维素（MCC）简介北京大学药学院 微晶纤维素( Microcrystalline cellulose, MCC) 是天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP) 的可自由流动的极细微的短棒状或粉末状多孔状颗粒,颜色为白色或近白色, 无臭、无味, 颗粒大小一般在20 80 Lm, 极限聚合度( LODP) 在15 375; 不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂, 在稀碱溶液中部分溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质, 微晶纤维素被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。 何耀良，廖小新， 黄科林， 吴 睿等 微晶纤维素的研究进展 化工技术与开发 2010 年1 月评价微晶纤维素性质的物化指标有很多。常用的主要有结晶度、聚合度、结晶形态、吸水值、润湿热、粒度、容重、比表值、流动性、 凝胶性能、反应性能、学成分等。 曹永梅，黄科林等 微晶纤维素的性质、应用及市场前景 企业科技与发展 2009年第12 期在制药工业中，微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂，主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用，在片剂制备中非常有用。由于微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合， 故具有高度的可压性,，常被用作于黏合剂； 压制的片剂遇到液体后,，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部, 氢键即刻断裂, 所以可作为崩解剂。因此, 它是片剂生产中广泛使用的一种辅料, 能够提高片剂的硬度。例如，在制备利福平药片中可用MCC与淀粉(6.25:1质量比) 和各种原料混合均匀后直接压片, 产品在lm in 内崩散成雾状. 而且在有效期内含量不变,并能很好地提高药物稳定性。又如, 由于加人微晶纤维素, 醋酸泼尼松与醋酸黄连素(盐酸小劈碱) 片剂的溶出度提高到80% 以上。用微晶纤维素做辅料压片时不需经过传统的造粒过程, 例如在制备咳必清药片中由于加人了MCC , 解决了咳必清湿法造粒压片易吸潮而出现的严重黏冲现象, 并且崩解迅速。微晶纤维素也可用作药品的缓释剂。缓释过程是由活性物质进人载体的多孔结构. 活性物质被分子间氢键包含, 干燥后活性物质被固定。活性物质释放时由于水在聚合物载体的毛细管系统内扩散引起润胀, 载体经基和被固定的活性物质之间的化合键被破坏, 活性物质缓慢地释放出来。微晶纤维素粉末在水中能形成稳定的分散体系, 将其与药物配合可制成奶油状或悬浮状的药液, 同时还可用作胶囊剂。微晶纤维素在水中经强力搅拌生成凝胶,也可用于制造膏状和悬浮液类型医药制剂。美国学者使用流化床凝集作用, 以微晶纤维素及预糊化淀粉为填充剂与崩解剂, 直接压成具优良生理有效性的扑热息痛片。英国专利指出, 微晶纤维素与不溶性药物混合, 可直接挤压出逐步释放药效的球形药丸。据相关文献报导, 利用微晶纤维素吸附氯化甲基蔷薇苯胺水溶液来制造油膏, 可防止褪色和抗菌性降低。此外，MCC还广泛应用于食品工业和化妆品工业。在食品工业上MCC可作重要的功能性食品基料膳食纤维素，是一种理想的保健食品添加剂。 郑俊民等 药用辅料手册（原著第四版） 北京 化学工业出版社（1）保持乳化和泡沫的稳定性；（2）保持高温的稳定性（3）提高液体的稳定性（4）营养补充剂和增稠剂（5）其他用途在化妆品领域，MCC作为拼料，用于多种化妆品、皮肤治疗与护理用品，及清洁洗涤剂的制造等。MCC的配制方法为：制备微晶纤维素可用稀无机酸溶液将-纤维素控制水解制得，-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆制得。水解后的纤维素经过滤、提纯、水浆喷雾干燥形成干的粒径分布广泛的多孔颗粒。MCC的型号：国产的微晶纤维素一般不分型号，进口的微晶有多种型号，如PH101、PH102、PH301、PH302等等。微晶纤维素用于制剂的型号有 PH101、PH102、PH103、PH 105、PH301、PH302等。以FMC的MCC型号为例：MCC商品名/牌号 级别 粒径(um) 水份堆积密度g/cm3PH-101 NF 标准型,湿法造粒503.5-5.00.26-0.31PH-102 NF 较大颗粒,直接压片用903.0-5.00.28-0.33PH-103 NF 低水分,湿度灵敏性高50NMT 3.00.26-0.31PH-105 NF 小粒子, 高可压性 203.0-5.0 0.20-0.30PH-112 NF 低水分,湿度灵敏性高90NMT 1.50.28-0.34PH-113 NF 低水分,湿度灵敏性高50NMT 1.50.27-0.34PH-102 SCG 流动性好,直接压片用1503.0-5.0 0.28-0.34PH-200 NF 流动性好,直接压片用 180 3.0-5.00.29-0.36PH-301 NF 高密度,流动快,崩剂快503.0-5.00.34-0.45PH-302 NF高密度,流动快,崩剂快903.0-5.00.35-0.46 摘自发展前景：鉴于微晶纤维素独特的结构和性质, 其作为崩解剂、稳定乳化剂等被广泛用于医药卫生、食品饮料、轻化工等国民经济部门。由于纤维素广泛存在于自然界, 全球每年可产生数千亿吨 的富含纤维素的生物质残渣, 如果将这些残渣很好地加以转化利用, 将是一种丰富的资源。国内制革、日化、医药、食品、氯碱工业生产规模的扩大与产品档次的提高, 对微晶纤维素需求量在逐年加大, 因而微晶纤维素具有广阔的市场前景。何耀良，廖小新， 黄科林， 吴 睿等 微晶纤维素的研究进展 化工技术与开发 2010 年1 月近年来, 为不断改善微晶纤维素的性能, 降低生产成本, 迎合环境友好型的理念, 人们在不断探索通过更廉价的原料和更环保的方法来制备微晶纤维素, 随着科技的进步, 微晶纤维素的制备方法必将得到进一步发展。-第 3 页-
