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    2022年药物化学知识点总结 .docx

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    2022年药物化学知识点总结 .docx

    精品_精品资料_药物化学学问点总结第七章冷静催眠药与抗癫痫药1、冷静催眠药的种类:巴比妥类、 苯并二氮类、其他类2、作用机制: 中枢 GABA受体兴奋剂3、构效关系: 苯并二氮类4、代表药物举例: 的西泮(合成)、艾司唑仑5、基本概念:受体、药效团、前药6、抗癫痫药的种类: 巴比妥类 、巴比妥类似物( 乙内酰脲类 、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类)、二苯并氮杂类、脂肪羧酸类、 GABA类似物7、代表药物: 苯巴比妥(合成)、苯妥英(钠)、卡马西平8、基本理论: 结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例第八章 抗精神失常药1、抗精神病药的种类: 吩噻嗪类 、硫杂蒽(噻吨)类、丁酰苯类(与哌替啶的关系)、苯酰胺类(与普鲁卡因的关系)和二苯二氮类(氯氮平)等2、作用机制: DA受体拮抗剂 .3、构效关系及药物代谢: 吩噻嗪类4、代表药物举例: 盐酸氯丙嗪抗抑郁药的种类及代表药物:NE重摄取抑制剂(三环类):丙咪嗪阿米替林5- HT 重摄取抑制剂: 氟西汀,去甲氟西汀单胺氧化酶( MAO)抑制剂:苯乙肼和异卡波肼 (发觉过程,先导化合物的发觉途径之一)第十一章阿片样镇痛药1、吗啡的结构特点及基本化学性质2、对吗啡进行结构修饰的主要位点,构效关系? 3- 位酚羟基( 可待因) 6-位的羟基(异可待因、海洛因) 17- 位的叔胺( 纳洛酮、纳曲酮 ) 7 、8- 位的双键(氢吗啡酮、羟吗啡酮) 6,14- 亚乙基桥衍生物(埃托啡、 二氢埃托啡 )3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型: 吗啡喃类衍生物:左啡诺、布托菲诺 苯吗喃类衍生物:喷他佐辛 哌啶类: 哌替啶、芬太尼 氨基酮类:美沙酮4、合成: 盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼5、基本概念: 治疗指数第十二章 非甾体抗炎药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_1、说明非甾体抗炎药的作用机理,非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血,为什么?2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类? 水杨酸类: 阿司匹林、贝诺酯 苯胺类: 对乙酰氨基酚 芳基烷酸类: 吲哚美辛、布洛芬、萘普生 邻氨基苯甲酸类(灭酸类):甲芬那酸 1, 2- 苯并噻嗪类(昔康类): 吡罗昔康、美洛昔康 三环类: 塞来昔布 、罗非昔布3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系?4、布洛芬合成第十三章影响胆碱能神经系统的药物1、M-受体兴奋剂的构效关系.结合 氯贝胆碱 结构.2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理(以酶作为靶点的药物作用原理3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系.4、阿托品的结构及主要作用.5、合成类 M-受体拮抗剂 盐酸苯海索 的合成.6、软药设计原理及其应用举例第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物1、肾上腺素能受体的分布及效应.2、拟肾上腺素药(肾上腺素能兴奋剂) : 完全拟肾上腺素药 : 肾上腺素、多巴胺和麻黄碱 ; 受体兴奋剂 :. 无挑选性 受体兴奋剂 去甲肾上腺素 ;. 1受体兴奋剂 去氧肾上腺素和盐酸甲氧明 ;. 2受体兴奋剂 甲基多巴 . - 受体兴奋剂 :.同时作用于 1和 2受体 异丙肾上腺素 ;.挑选性 1受体的兴奋剂 多巴酚丁胺 ;.挑选性 2受体的兴奋剂 沙丁醇胺 .3、肾上腺素能兴奋剂的构效关系( 5 条).4、抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂) : - 受体拮抗剂 :非挑选性 - 受体拮抗剂 酚妥拉明 ;挑选性 1- 受体拮抗剂 喹唑啉衍生物 ; - 受体拮抗剂 : 苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺 类5、- 受体拮抗剂的构效关系( 4 条).6、肾上腺素、多巴酚丁胺、 沙丁胺醇 、普萘洛尔 的合成.第十五章 麻醉药1、麻醉药物:全麻药(吸入、静脉) .2、局麻药可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ 从可卡因到普鲁卡因 结构类型 构效关系3、合成路线: 普鲁卡因、利多卡因可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_抗心绞痛药物分类:第十六章 心血管系统药物可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ NO供应药硝酸酯类和亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯 钙离子拮抗剂:.1,4- 二氢吡啶类: 硝苯的平、氨氯的平类: 的尔硫.芳烷基胺类: 维拉帕米.苯并硫氮.二苯烷基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪 - 受体阻断剂降压药物按作用机理可分为: 作用于交感神经的药物(神经系统调剂):.作用于中枢系统的降压药: 甲基多巴、可乐定 ( 2- 受体兴奋剂).作用于神经末梢的降压药: 利舍平、胍乙啶(递质耗竭).作用于外周肾上腺素神经的药物:喹唑啉类药物哌唑嗪( 1- 受体拮抗剂).洛尔类药物( - 受体拮抗剂) 血管扩张药物:.作用于离子通道的药物.钙离子通道阻断剂:见抗心绞痛药物.钾离子通道调剂剂:酞嗪类( 肼屈嗪). 吡那的尔.NO供体药物:硝普钠 作用于肾素 - 血管紧急素 - 醛固酮系统的药物(体液系统):.血管紧急素转换酶( ACE)抑制剂a) 含巯基的 ACE抑制剂: 卡托普利b) 含二羧基的 ACE抑制剂: 依那普利c) 含磷酰基的 ACE抑制剂:福辛普利.血管紧急素 II ( AII )受体拮抗剂: 氯沙坦等沙坦类药物 利尿降压药物:见下一章ACE抑制剂的发觉及优化过程.抗高脂蛋白血症药 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物: 包括苯氧乙酸酯类(氯贝丁酯)和烟酸类 . 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物: 包括胆汁酸结合树脂、 羟甲戊二酰辅酶 A 仍原酶抑制剂(洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀)十七章 利尿药1、利尿药的分类,各自的作用机制.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_ 碳酸酐酶抑制剂: 乙酰唑胺 .- 渗透性利尿药: 甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等.可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_+ Na-K+-2Cl协同转运抑制剂: 磺胺基类和苯氧乙酸类,呋塞米和依可编辑资料 - - - 欢迎下载精品_精品资料_他尼酸.+ Na+ - Cl-协同转运抑制剂: 噻嗪类 阻断肾小管上皮 Na通道药物:胺苯喋啶 盐皮质激素受体阻断剂:螺内酯2、依他尼酸、氢氯噻嗪 的合成.第十八章 抗溃疡药.抗胃溃疡药物的分类及代表药物.H2- 受体拮抗剂: 西咪替丁、雷尼替丁 、法莫替丁.质子泵抑制剂: 奥美拉唑 、兰索拉唑、泮托拉唑.其他:哌仑西平.合理药物设计在 H2 - 受体拮抗剂的讨论发觉过程中的应用.H2- 受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成 .构效关系?.质子泵抑制剂发觉过程.质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制.雷尼替丁、奥美拉唑 合成其次十二章 抗高血压药.经典 H1- 受体拮抗剂分类.乙二胺类:曲吡那敏.氨烷基醚类: 苯海拉明.丙胺类: 氯苯那敏.三环类: 赛庚啶、酮替芬、阿扎他定.非经典 H1 - 受体拮抗剂: 西替利嗪、氯雷他啶.H1- 受体拮抗剂药用活性代谢物: 非索那定、的氯雷他定 、.抗糖尿病药物分类.胰岛素分泌促进剂: 磺酰脲类和非磺酰尿类.胰岛素增敏剂: 噻唑烷二酮类,双胍类.- 葡萄糖苷酶抑制剂.其他作用机制:二肽基肽酶 - ( DPP-)抑制剂可编辑资料 - - - 欢迎下载

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