达菲的合成路线(3页).doc

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达菲的合成路线(3页).doc

-达菲的合成路线-第 3 页一、达菲：目前的合成路线主要有两种：Gilead Sciences的路线12以奎宁酸作原料，其中涉及有毒的叠氮化物；而罗氏的合成路线3（见下图）原料是莽草酸，且不涉及叠氮化物。根据此路线，每步用到的原料及试剂见下，重点的标蓝色：step1:莽草酸138-59-0，acros98%，乙醇、氯化亚砜step2:对甲苯磺酸、3-戊酮（二乙基甲酮, CAS：96-22-0）acros有没货step3: 甲磺酰氯（MsCl）、三乙胺step4: 三氟甲基磺酸三甲基硅酯TMSOTf 22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、step5:碳酸氢钾、乙醇step6:烯丙基胺（cas: 107-11-9）、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5（2-羟基乙胺acros）、硫酸step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺step10: 烯丙基胺、盐酸step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4，acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸苯法合成路线：总结：

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