强阿片类药物的比较.ppt
常见强阿片类镇痛药的比较,疼痛药物治疗专业 辛淑波 2018-10-11,内 容,阿片类药物作用机制 阿片类镇痛药的分类 强阿片类药物的比较,阿片类药物作用机制：,与位于脊髓背角感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质释放，阻止疼痛传入脑内,疼痛,创伤,外周伤害感受器,外周神经,上行传导,下行调控,脊髓丘脑束,脊髓背角,背根神经节,作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行疼痛抑制作用,作用于外周神经的阿片受体,阿片类药物的分类,阿片受体的生理作用,强阿片类药物的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液 作用强度和药代学参数,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液单次静脉给药后药代学特性比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液阿片受体作用特点,Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors,M受体,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药理毒理的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液适应症,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液用法用量,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药物相互作用的比较,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液不良反应,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液药物过量及处理,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液禁忌,盐酸吗啡注射液、盐酸哌替啶注射液与枸橼酸芬太尼注射液特殊人群,强阿片类药物的比较,徐建国.临床麻醉学杂志.2014年5月第30卷第5期.511,常用非注射制剂的比较药动学参数的比较,羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-2,1. Sunshine A,et al. J Clin Pharmacol 1996;36:595-603. 2.Curtis GB, et al. Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429.,三个长效口服制剂起效时间的比较,常用剂量下持续时间的比较,阚全程.麻醉药品和精神药品的管理与临床应用. 人民卫生出版社,等效剂量换算表,其他阿片药物转化为芬太尼透皮贴剂的推荐剂量换算,阚全程.麻醉药品和精神药品的管理与临床应用. 人民卫生出版社,激动受体主要产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制1 激动受体主要产生脊髓以上镇痛1 受体激动剂可用于内脏痛2,1.Carl Rosow博士，卫生科学与技术部 阿片类镇痛药的药理学. 2. Pierre J-M Rivire . Br J Pharmacol. 2004 April; 141(8): 13311334.,作用受体的比较,与吗啡，芬太尼相比，羟考酮对受体作用更强,临床应用的比较,参考药品说明书。,药物相互作用的比较,程熠，于世英. 中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在肝功能不全患者中的应用,在肾功能不全患者中的应用,Johnson SJ. Opioid safety in patients with renal or hepatic dysfunction J. Pain Treatment Topics, 2007, 6: 1-9.,程熠，于世英. 中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在肾功能不全患者中的剂量调整,Johnson SJ. Opioid safety in patients with renal or hepatic dysfunction J. Pain Treatment Topics, 2007, 6: 1-9.,程熠，于世英. 中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在透析患者中的应用,程熠，于世英. 中国肿瘤2011 年第20 卷第4 期China Cancer,2011,Vol.20,No.4,在其他特殊人群中应用,禁忌症的比较,Benzon, Raja, Liu,etc. Essentials of Pain Medicin. 第三版. 北京大学出版社。88. Benzon, Raja, Liu,etc. Essentials of Pain Medicin. 第三版. 北京大学出版社。92 Pergolizzi J, Bger RH. Opioids and the management of chronic severe pain in the elderly: consensus statement of an International Expert Panel with focus on the six clinically most often used World Health Organization Step III opioids (buprenorphine, fentanyl, hydromorphone, methadone, morphine, oxycodone).Pain Pract. 2008 Jul-Aug;8(4):287-313 Sandler A: Transdermal fentanyl: acute analgesic clinical studies. J Pain Symptom Manage 1992;7:S27S35.,耐受性与成瘾性、戒断症状 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛；瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。 羟考酮的副作用（致幻、头晕、瘙痒症）比吗啡少1 芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道，理论上比口服阿片类药物较少引起便秘；透皮给药系统常见的副作用：红斑、瘙痒和偶尔的疱疹形成2 呼吸抑制由受体介导，作为完全的受体激动剂，吗啡、芬太尼等阿片药物引起这一不良反应的机会更多3 芬太尼贴不能应用于急性或手术后疼痛的治疗，因为芬太尼透皮贴剂用于急性术后疼痛时有20%的肺换气不足发生率4；通气不足更常发生（美国说明书：癌痛治疗发生通气不足的占2%，术后发生率4%）,不良反应的比较,
