大环内酯类林可霉素类抗生素及其他.ppt

大环内酯类林可霉素类抗生素及其他现在学习的是第1页，共33页现在学习的是第2页，共33页现在学习的是第3页，共33页现在学习的是第4页，共33页抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌有效有效作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50 S50 S亚基结合，抑制蛋白质合亚基结合，抑制蛋白质合成，为抑菌药成，为抑菌药3.3.耐药性：同类不完全交叉耐药耐药性：同类不完全交叉耐药 与与-内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药 临床应用：支原体；衣原体；军团菌；白喉临床应用：支原体；衣原体；军团菌；白喉；百日咳；链球菌等感染；百日咳；链球菌等感染 不良反应：毒性低不良反应：毒性低胃肠反应，肝损害，耳毒性，心脏胃肠反应，肝损害，耳毒性，心脏毒性毒性 现在学习的是第5页，共33页现在学习的是第6页，共33页现在学习的是第7页，共33页现在学习的是第8页，共33页大环内酯类简介大环内酯类简介红霉素红霉素适应症：主要用于耐青霉素及对青霉素过敏患者的金黄色葡萄球菌引起的适应症：主要用于耐青霉素及对青霉素过敏患者的金黄色葡萄球菌引起的各种感染，如扁桃腺炎、肺炎、丹毒、猩红热；对白喉带菌者、口腔厌氧各种感染，如扁桃腺炎、肺炎、丹毒、猩红热；对白喉带菌者、口腔厌氧菌感染、炭疽、气性坏疽、梅毒、破伤风、百日咳；治疗支原体肺炎、沙菌感染、炭疽、气性坏疽、梅毒、破伤风、百日咳；治疗支原体肺炎、沙眼衣原体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回归热的有效药物之一眼衣原体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回归热的有效药物之一等等药代特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量药代特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量250-500mg250-500mg时时CsCs仅为仅为0.3-0.5g/ml0.3-0.5g/ml，红霉素硬脂酸盐同等剂量下，红霉素硬脂酸盐同等剂量下CsCs可达可达0.3-2g/ml0.3-2g/ml。此外。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样乙红霉素的二倍，同样250mg250mg剂量下，前者剂量下，前者CmaxCmax为为1.84g/ml1.84g/ml，后者仅为，后者仅为0.13g/ml0.13g/ml生物利用度：依托红霉素生物利用度：依托红霉素 红霉素碱、红霉素硬脂酸盐、琥乙红霉素红霉素碱、红霉素硬脂酸盐、琥乙红霉素现在学习的是第9页，共33页大环内酯类简介大环内酯类简介红霉素红霉素食物影响：食物影响：食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，基颗粒分散片与高脂饮食同用，CmaxCmax和和AUCAUC分别下降达分别下降达72%72%和和73%73%食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收 服用：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，服用：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用故应空腹服用现在学习的是第10页，共33页现在学习的是第11页，共33页现在学习的是第12页，共33页现在学习的是第13页，共33页现在学习的是第14页，共33页现在学习的是第15页，共33页现在学习的是第16页，共33页现在学习的是第17页，共33页现在学习的是第18页，共33页现在学习的是第19页，共33页现在学习的是第20页，共33页大环内酯类简介大环内酯类简介阿奇霉素阿奇霉素适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。敏感细菌引适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软组织感染组织感染药代特点：药代特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量本品生物利用度较低仅为所给剂量37%37%与剂型有关与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收50%50%高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟服用：服用：胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前1hr1hr或餐后或餐后2hr2hr服用服用应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食现在学习的是第21页，共33页现在学习的是第22页，共33页大环内酯类大环内酯类克拉霉素克拉霉素 适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。皮感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗 药代特点：药代特点：本品生物利用度本品生物利用度50%50%，Tmax2-4hrTmax2-4hr，t1/2t1/23-7hr3-7hr现在学习的是第23页，共33页大环内酯类大环内酯类克拉霉素克拉霉素 食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关 延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成 进食增加缓释片吸收，与空腹相比进食增加缓释片吸收，与空腹相比AUCAUC增加增加30%30%进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量服用：服用：速释片应空腹服用速释片应空腹服用 缓释片应与食物同服缓释片应与食物同服 成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服现在学习的是第24页，共33页现在学习的是第25页，共33页现在学习的是第26页，共33页现在学习的是第27页，共33页现在学习的是第28页，共33页现在学习的是第29页，共33页现在学习的是第30页，共33页现在学习的是第31页，共33页现在学习的是第32页，共33页现在学习的是第33页，共33页