抗肿瘤药中间体课件.ppt
抗肿瘤药中间体第1页，此课件共89页哦第五章 抗肿瘤药中间体Antineoplastic Agent第2页，此课件共89页哦恶性肿瘤排行榜第3页，此课件共89页哦一肿瘤的定义第4页，此课件共89页哦第5页，此课件共89页哦第6页，此课件共89页哦恶性肿瘤细胞的特点恶性肿瘤细胞的特点第7页，此课件共89页哦肿瘤：三种细胞肿瘤：三种细胞第8页，此课件共89页哦恶性肿瘤-人类的杀手第9页，此课件共89页哦二肿瘤的治疗第10页，此课件共89页哦第11页，此课件共89页哦目前肿瘤的常用治疗手段有手术，放疗和化疗。由于现在目前对肿瘤的病因和发病机制尚未完全阐明，也无特效药物，但上述三种方法联合使用，有些肿瘤可以治愈。第12页，此课件共89页哦抗肿瘤药主要是指抗恶性肿瘤药，又叫抗癌药。50年代 烷化剂和抗代谢物60-70年代 抗生素，生物碱，金属络合物80年代之后，生物效应调节剂如白细胞介素，多肽，多糖和单抗等第13页，此课件共89页哦抗癌药的分类抗癌药的分类第14页，此课件共89页哦抗肿瘤药的作用原理第15页，此课件共89页哦例如：例如：n干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤等。干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤等。n破坏破坏DNA结构和功能的药物：烷化剂等。结构和功能的药物：烷化剂等。n嵌入嵌入DNA干扰转录干扰转录RNA的药物：放线菌素的药物：放线菌素Dn干扰蛋白质合成的药物：长春碱类等。干扰蛋白质合成的药物：长春碱类等。n激素药物：肾上腺皮质激素激素药物：肾上腺皮质激素第16页，此课件共89页哦抗肿瘤药（化疗药）主要不良反应抗肿瘤药（化疗药）主要不良反应第17页，此课件共89页哦第一节 （生物）烷化剂及其中间体Bioalkylating Agents第18页，此课件共89页哦 生物烷化剂C第19页，此课件共89页哦 药物的分类与特点C第20页，此课件共89页哦一氮芥类及其中间体SCICI芥子气NH3CCICI氮芥第21页，此课件共89页哦氮芥类NRCICI载体部分烷化剂部分双-氯乙胺脂肪基、芳基、氨基酸、多肽、糖类、杂环第22页，此课件共89页哦典型药物NH3CCICIHCI第23页，此课件共89页哦盐酸氮芥的临床用途第24页，此课件共89页哦作用机制NH3CCICICI-NH3CCIXNH3CCIXCI-NH3CXYNH3CYX快慢快慢高活性的乙烯亚胺离子X、Y代表细胞成分的亲核中心第25页，此课件共89页哦氮甲（氮甲酰溶肉瘤素）NCICIHOOHNHHO(+/-)-N-甲酰基-对-双(-氯乙基)-氨基苯丙氨酸第26页，此课件共89页哦氮甲的临床用途NCICIHOOHNHHO第27页，此课件共89页哦芳香氮芥的作用机制ArNCICIArNCICI-XArNCIXArNXCI-YArNXY慢快慢快碳正离子中间体X、Y代表细胞成分的亲核中心第28页，此课件共89页哦环磷酰胺（癌得星）NPCICIOHNOH2ON,N-双-(-氯乙基)-N-(3-羟丙基)磷酰二胺内酯一水合物第29页，此课件共89页哦环磷酰胺的体内代谢NPCICIOHNONPCICIOHNOHONPCICIOCHOH2NONPCICIHOH2NOHNCICICH2=CHCHO氧化为羧基化物无毒第30页，此课件共89页哦环磷酰胺的临床用途第31页，此课件共89页哦环磷酰胺的合成NPCICIOHNOH2O第32页，此课件共89页哦环磷酰胺的合成NPCICIONOHHNOHOHPOCI3PyNPCICICICIOH2NCH2CH2CH2OHH2OAcetoneNPCICIONOHH2O第33页，此课件共89页哦二、乙烯（撑）亚胺类乙烯亚胺 取代乙烯亚胺第34页，此课件共89页哦典型药物PNNNSPNNNO噻替派Thiotepa替派Tepa第35页，此课件共89页哦PNNNSPNNNOP450第36页，此课件共89页哦三、亚硝基脲类CNONHRONCIH2CH2C第37页，此课件共89页哦2.作用特点CNONHRONCIH2CH2C第38页，此课件共89页哦3.典型药物CNONHCH2CH2CIONCIH2CH2C卡莫司汀Carmustine,BCNU，卡氮芥1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲第39页，此课件共89页哦卡莫司汀的临床用途CNONHCH2CH2CIONCIH2CH2C第40页，此课件共89页哦四.磺酸酯及卤代多元醇类SOOOOSOOn第41页，此课件共89页哦典型药物SOOOOSOO1,4-丁二醇二甲磺酸酯第42页，此课件共89页哦Busulfan的作用机理SOOOOSOOHNNONH2NNdR第43页，此课件共89页哦Busulfan临床用途SOOOOSOO第44页，此课件共89页哦卤代多元醇类+X:溴代为主第45页，此课件共89页哦典型药物BrBrOHHHOHHOHOHHHHHORORHOOBrBrOHHHOHHOHOHH第46页，此课件共89页哦第47页，此课件共89页哦第二节 抗代谢药物Antimetabolic Agents第48页，此课件共89页哦抗代谢药物的开发思路第49页，此课件共89页哦抗代谢物的分类第50页，此课件共89页哦一嘧啶类HNNHOOFHNNHOOHF、H原子为电子等排体，半径相近，分别为1.35，1.2A;且C-F键稳定，在代谢中不易被分解药物分子在分子水平代替正常代谢物，从而影响DNA的合成；尿嘧啶氟尿嘧啶第51页，此课件共89页哦NNONH2OCH2OHOHOHNNONH2OCH2OHOHOH胞嘧啶 核苷胞嘧啶第52页，此课件共89页哦典型药物HNNHOOF5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟尿嘧啶Fluorouracil,5-FU第53页，此课件共89页哦氟尿嘧啶的临床用途第54页，此课件共89页哦 氟铁龙DoxifluridineHNNOOFOCH3OHOH嘧啶核苷磷酸化酶第55页，此课件共89页哦NNONH2OCH2OHOHOH1-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H)-嘧啶酮盐酸盐第56页，此课件共89页哦盐酸阿糖胞苷临床用途NNONH2OCH2OHOHOH第57页，此课件共89页哦二嘌呤类NNNHNOHNNNHNSH次黄嘌呤（腺嘌呤和鸟嘌呤合成的中间体）巯嘌呤第58页，此课件共89页哦典型药物NNNHNSHH2O乐疾宁6-嘌呤巯醇一水合物 6-巯嘌呤Meraptopurine,6-MP第59页，此课件共89页哦巯嘌呤的临床用途第60页，此课件共89页哦 巯嘌呤的衍生物：磺巯嘌呤钠NNNHNSSO3Na第61页，此课件共89页哦三叶酸类NNNNNHNHOHOOH2NOHOOH叶酸红细胞和白细胞发育的重要因子合成辅酶F的重要原料抗贫血药第62页，此课件共89页哦NNNNNNHOHOOH2NNH2OOHNNNNNHNHOHOOH2NOHOOH第63页，此课件共89页哦典型药物NNNNNNHOHOOH2NNH2OOHL-(+)-N-4-(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基甲胺基苯甲酰基-谷氨酸146第64页，此课件共89页哦MTX临床用途第65页，此课件共89页哦抗代谢药物设计原理第66页，此课件共89页哦抗代谢药物的共同点：第67页，此课件共89页哦第68页，此课件共89页哦第三节 抗肿瘤抗生素Anticancer Antibiotics第69页，此课件共89页哦抗肿瘤抗生素的共性第70页，此课件共89页哦抗肿瘤抗生素的分类：第71页，此课件共89页哦一肽类抗生素第72页，此课件共89页哦二醌类抗生素280NOOH2NNHONH2OO第73页，此课件共89页哦盐酸多柔比星（阿霉素)柔红霉素（Daunorubicin)OOOOHOHOOOHONH2OHH第74页，此课件共89页哦280OOOOHOHOOOHONH2OH第75页，此课件共89页哦阿霉素与柔红霉素临床用途第76页，此课件共89页哦第77页，此课件共89页哦第四节 抗肿瘤的植物药及其衍生物Anticancer Compounds From Plants and their Derivatives第78页，此课件共89页哦主要类别第79页，此课件共89页哦一喜树碱类NNOOOOH第80页，此课件共89页哦第81页，此课件共89页哦二鬼臼生物碱类第82页，此课件共89页哦三长春碱第83页，此课件共89页哦四紫杉烷类第84页，此课件共89页哦第85页，此课件共89页哦第四节 金属络合物PtNH3NH3CICIZ-二氨二氯铂第86页，此课件共89页哦Cisplatin的剂型第87页，此课件共89页哦Cisplatin的临床用途第88页，此课件共89页哦卡铂Carboplatin(碳铂），1986PtOOH3NH3NOOZ-二氨络(1，1环丁二羧酸)铂第89页，此课件共89页哦
