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（新版）执业药师资格考试药学专业知 识（一）真题冲刺模拟（含答案）1.（共用备选答案）A.影响酶的活性B.作用于受体C.干扰核酸代谢D.影响细胞膜离子通道E.影响生理活性物质及其转运体抗病毒药齐多夫定的作用机制是（）o【答案】：C抗高血压药依那普利的作用机制是（）。【答案】：A钙通道阻滞药硝苯地平的作用机制是（）。【答案】：D【解析】：药物的作用机制包括：作用于受体，如肾上腺素激活B受体； 影响酶的活性，如依那普利通过抑制血管紧张素转化酶而发挥作 用；影响细胞膜离子通道，如硝苯地平通过阻滞Ca2+通道，降低 细胞内Ca2 +浓度而发挥降压作用；齐多夫定通过抑制核苜逆转录 酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病；丙 磺舒通过抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体以及原尿中尿酸再吸 性的促胃肠动力药，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作 用及其他严重药物不良反响和实验室异常，在相当于30倍西沙必利 的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。15 .细胞色素P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工 酶，主要分布于（）。A.小肠B.肝脏C.肺D.肾E.心脏【答案】：B【解析】：细胞色素P450 （CYP）是一组结构和功能柑关的超家族基因编码的同 工酶。主要分布于肝脏，在小肠、肺、肾、脑中也依次有少量分布。16 .（共用备选答案）A.吠塞米B.硝酸甘油C.硝酸异山梨酯D.硝苯地平E.利血平作用时间长的抗心绞痛药，又称消心痛的药物是（）o【答案】：C属于钙通道阻滞剂类抗心绞痛的药物是（）o【答案】：D【解析】：A项，吠塞米又称速尿，临床上用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝 硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部 尿道结石的排出，其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的 严重病例；B项，硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药，作用迅速、短暂; C项，硝酸异山梨酯，又称消心痛，用于急性心绞痛发作的防治，为 作用时间长的抗心绞痛药；D项，硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞 痛药，具有扩张血管作用，临床用于治疗冠心病中各型心绞痛；E项, 利血平溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧 光增强，其在光热下易在3位发生差向异构化，用于轻度和中度高血 压的治疗，也可作为安定药。".胶囊剂装量差异限度要求平均装量或标示装量在0.3g以下的，装 量差异限度为（）。A. ±5%±5.5%B. ±7%±7.5%C. ± 10%【答案】：E【解析】： 胶囊剂装量差异限度要求：平均装量或标示装量在0.3g以下的，装 量差异限度为±10%;平均装量或标示装量在0.3g及0.3g以上的， 装量差异限度为±7.5% （中药±10%）。18 .中国药典收载的阿司匹林标准中，记载在性状项的内容是（）。 A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.干燥失重的限度【答案】：B【解析】：中国药典的性状项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及 物理常数性状：外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观） 作一般性的描述；溶解度：以“极易溶解”“易溶” “溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易 溶解”，是指溶质lg （ml）能在溶剂不到1ml中溶解；物理常数： 主要有相对密度、储程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收 系数、碘值、皂化值和酸值等。19 .为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式称为（）。A.调剂B.剂型C.方剂D.制剂E.药剂学【答案】：B【解析】：药物在临床应用之前，一般都必须制成适合于诊断、治疗和预防疾病 的应用形式，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于运输、使用与保 存。这种适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形 式，称为药物剂型，简称剂型。20 .（共用备选答案）A.CAPB.ECC.PEG400D.HPMCE.CCNa胃溶型包衣材料是（）o【答案】：D【解析】：包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶 型包衣材料有：羟丙基甲基纤维素（HPMC）；羟丙基纤维素 （HPC）；丙烯酸树脂IV号；聚乙烯毗咯烷酮（PVP）。（2）肠溶型包衣材料是（）o【答案】：A【解析】：肠溶型包衣材料有：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；邻苯二甲酸 羟丙基甲基纤维素（HPMCP）；邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）； 苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）o水不溶型包衣材料是（）。【答案】：B【解析】：水不溶型包衣材料有：乙基纤维素（EC）；醋酸纤维素（CA）o.以下对阿莫西林描述，错误的选项是（）oA.胃肠道吸收良好B.为对位羟基氨平西林C.用于下呼吸道感染的治疗D.抗菌谱、抗菌活性与氨茉西林相似E.对肺炎双球菌、流感杆茵的杀菌作用较氨茉西林弱【答案】：E【解析】：将青霉素6位酰胺侧链引入苯廿皴酸，得到氨苇西林，苯甘纨酸a位 的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性， 因此，氨茉西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。 为克服此缺点，将氨茉西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到 阿莫西林，口服后迅速吸收，约75%90%可自胃肠道吸收.以下有关混悬剂絮凝度的说法，正确的选项是（）oA.絮凝度值愈大,絮凝效果愈好B.絮凝度值愈大,絮凝效果愈不好C.絮凝度值愈小,絮凝效果愈好D.絮凝度值愈小,混悬剂稳定性愈高E.絮凝度值愈大,混悬剂稳定性愈不高【答案】：A【解析】： 絮凝度值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂稳定性愈高。22 .药物体内过程包括（）oA.吸收B.激动受体C.分布D.代谢E.排泄【答案】：A|C|D|E【解析】：药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄几个过程。24.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发 展起来的新的医学研究领域，主要任务不包括（）。A.药物临床试验前药效学研究的设计B.药品上市前临床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品不良反响或非预期作用的监测E.国家基本药物的遴选【答案】：A【解析】：药物流行病学的主要任务包括：药品上市前临床试验的设计和上市 后药品有效性再评价；上市后药品的不良反响或非预期作用的监 测；国家基本药物的遴选；药物利用情况的调查研究；药物经 济学研究。25.（共用备选答案）A.HLB 值B.置换价C. Krafft 点D.昙点E.絮凝度表示聚氧乙烯类非离子外表活性剂溶解性与温度间关系的是（）。【答案】：D【解析】：聚氧乙烯型非离子外表活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水 和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，外表活性剂溶解度急剧下 降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相 同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长那么 浊点越高。表示外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的 是（）。【答案】：A【解析】：HLB值又称亲水亲油平衡值，是指外表活性剂分子中亲水基和亲油基 之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB 值越小代表亲油性越强。26.既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能防止肝脏首过效应 的剂型是（）oA.口服溶液剂B.颗粒剂C.贴剂D.片剂E.泡腾片剂【答案】：C【解析】：经皮给药制剂可局部使用，也可以发货全身疗效，而且贴剂不经过胃 肠道，可以防止首过效应。27.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反响属于 （）。A.后遗效应B.副作用C.首剂效应D.继发性反响E.变态反响【答案】：B【解析】：副作用或副反响是指，药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目 的无关的不适反响，如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心 悸、便秘等副作用。A项，后遗效应指停药后血药浓度已降低至最低 有效浓度以下时仍残存的药理效应，如服用苯二氮草类镇静催眠药物 后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；C项，首剂效应是指患 者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受 的强烈反响，如哌嗖嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降；D项, 继发性反响是指由于药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛 盾，如长期应用广谱抗生素四环素，会使得肠道菌群平衡被打破，以 至于不敏感细菌大量繁殖，引起伪膜性肠炎；E项，变态反响是指药 物刺激所引起的免疫反响，如过敏性休克、溶血性贫血等。28.对中国药典规定的工程与要求的理解，错误的选项是（）。A.如果注射剂规格为是指每支装量为1ml,含有主药 lOmgB.如果片剂规格为“0.1g”，是指每片中含有主药0.1gC.贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器包装E.贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存温度不超过【答案】：E【解析】：贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指贮藏处温度不超过20C。29.以下属于糖蛋白GP Hb/IIIa受体阻断药的是（）。A邛可昔单抗B.依替巴肽C.华法林D.达比加群酯E.替罗非班【答案】：A|B|E【解析】：糖蛋白GP II b/IIIa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断 药，用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽； 小分子非肽类药物有替罗非班。30.主动转运的特点错误的选项是（）。A.逆浓度B,不消耗能量C.有饱和性D.与结构类似物可发生竞争E.有部位特异性收而发挥治疗痛风的作用。2.（共用备选答案）A. I型药物B.H型药物CIII型药物D.IV型药物E.V型药物溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药的是（）。【答案】：D（2）溶解度较低，可通过增加溶解度和溶出速度来改善药物吸收的是 （）。【答案】：B渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，可通过增加药物脂溶性来改善 药物渗透性的是（）。【答案】：C溶解度和渗透性均较大，易于制成口服制剂的是（）。【答案】：A【解析】：BCS系统根据药物的水溶性和肠壁的渗透性可将药物分为四大类。 I型药物：其溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，易 于制成口服制剂；n型药物：其溶解度较低，药物的溶出是吸收的 限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收；【答案】：B【解析】：主动转运有如下特点：逆浓度梯度转运；需要消耗机体能量，能 量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；主动转运药物的吸收速度 与载体数量有关，可出现饱和现象;可与结构类似物发生竞争现象; 受代谢抑制剂的影响；主动转运有结构特异性;有部位特异性。 31.不属于脂质体作用特点的是（）。A.具有靶向性和淋巴定向性B.药物相容性差，只适宜脂溶性药物C.具有缓释作用，可延长药物作用时间D.可降低药物毒性，适合毒性较大的药物E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性【答案】：B【解析】：脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性；缓释和长效性；细胞亲 和性与组织相容性；降低药物毒性；提高药物的稳定性。32.通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是（）。A.沙丁胺醇B.扎鲁司特C.嘎托浪钱D.齐留通E.色甘酸钠【答案】：E【解析】：上述五项均为平喘药。A项，沙丁胺醇为B 2受体激动剂。B项，扎 鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。C项，噬托澳钱为M受体阻断 剂。D项，齐留通是N.羟基胭类5-脂氧酶抑制剂，抑制白三烯生成。 E项，色甘酸钠在抗原抗体的反响中，可稳定肥大细胞膜，抑制肥大 细胞裂解、脱粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘的发作。33 .胃溶型包衣材料是（）oMCCA. HPMCPEG400B. CAPCMC-Na【答案】：B【解析】：胃溶型包衣材料即在胃中能溶解的一些高分子材料，适用于一般的片 剂薄膜包衣。包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、 丙烯酸树脂VI号、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）等。34 .西替利嗪含有几个手性碳（）。A. 12C. 3D. 4E. 5【答案】：A【解析】：西替利嗪结构中含有一个手性碳，具有旋光性，左旋体活性比右旋体 活性更强。35.可以作为注射用无菌粉末的溶剂的是（）。A.饮用水B.蒸储水C.注射用水D.灭菌注射用水E.灭菌蒸储水【答案】：D【解析】：灭菌注射用水用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。36.以下关于药物通过生物膜转运的特点的说法，正确的选项是（）。A.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要B.易化扩散的转运速率低于被动扩散C.被动扩散会出现饱和现象D.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运E.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量【答案】：D【解析】：A项，膜动转运是蛋白质和多肽重要的吸收方式，而细胞通过膜动转 运摄取液体的方式即为胞饮。B项，易化扩散不消耗能量，且顺浓度 梯度，载体转运的速率远超被动扩散。CD两项，大多数药物穿过生 物膜的方式是被动扩散，顺浓度梯度，分为自由扩散和协助扩散，协 助扩散需要膜蛋白帮助，有饱和现象。E项，主动转运逆浓度梯度， 需要消耗能量，有饱和现象。37 .为贴剂质量要求的是（）。A.均匀细腻，具有适当的黏稠性，易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性 B.膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能 粘贴于皮肤上且不移动C.膏料应涂布均匀，膏而应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象D.外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑、无锋利的边 缘E.软化点、重量差异等应符合规定【答案】：D【解析】：贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的 边缘。D项正确。38 .药品质量检验基本程序包括（）。A.抽样B.检验C.分析D.实验E.报告【答案】：A|B|E【解析】：药品检验是药品在进入市场前或临床使用前的质量分析，是药品质量 监督与控制的一个重要环节。药品检验工作的基本程序有抽样、检验 和出具检验报告等环节。39.以下治疗流行性脑膜炎首选药物是（）oA.磺胺喀咤B.磺胺甲嗯哇C.甲氧芾咤D.丙磺舒E.克拉维酸【答案】：A【解析】：磺胺喀咤临床上用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌感染的治疗;是治疗流行性脑膜炎的首选药。40.（共用备选答案）A.诱导效应B.首过效应C.抑制效应D.肠肝循环E.生物转化药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为 （）。【答案】：E经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）o【答案】：B【解析】：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使 进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应二41.（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.外表色斑D.裂片E.崩解缓慢物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出时，片剂出现（）o【答案】：D【解析】：产生裂片的处方因素有：物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排 出，导致压片后气体膨胀而裂片；物料的塑性较差，结合力弱。产 生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。制片过程中，使用的崩解剂性能较差时，片剂出现（）。【答案】：E【解析】：影响崩解的主要原因是：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响 水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性 能较差。42.以下不属于第二信使的物质是（）。A.生长因子B.环磷酸鸟甘C.钙离子D. 一氧化氮E.三磷酸肌醇【答案】：A【解析】：A项，第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、 转化因子等。BCDE四项，第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在 胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺甘、环磷酸鸟甘、钙离子、一 氧化氮、二酰甘油和三磷酸肌醇等。43.影响药物制剂稳定性的处方因素有（）。A.空气B. pHC.抗氧剂D.光线E.温度【答案】：B|C【解析】：影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。BC两项，处 方因素对药物制剂稳定性的影响包括：pH的影响；广义酸碱催 化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；外表活性剂的影响; 处方中基质或赋形剂的影响。ADE三项，外界因素对药物制剂稳定 性的影响包括：温度的影响；光线的影响；空气（氧）的影响; 金属离子的影响；湿度和水分的影响。44.以下药物联用有协同增效作用的是（）。A.甲氧茉咤与磺胺类药物B.阿托品与氯丙嗪C.卡那霉素与吠塞米D.林格注射液与间羟胺E.高镒酸钾与甘油【答案】：A【解析】：A项，甲氧芳咤与磺胺类药物合用可增强疗效。B项，阿托品与氯丙 嗪合用会使不良反响加强。C项，卡那霉素与吠塞米合用会增加耳毒 性。D项，林格注射液与间羟胺合用会出现理化、药动学及药效学等 方面的配伍禁忌。E项，高锌酸钾与甘油联用会发生剧烈的化学反响, 放出大量热。45.（共用备选答案）A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E. 口服给药用于导泻时硫酸镁的给药途径是（）o【答案】：E【解析】：硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。用于治疗急、重症患者的最正确给药途径是（）o【答案】：A【解析】：静脉注射无吸收过程，起效快，是用于治疗急、重症患者的最正确给药 途径。46.以下不可作为栓剂基质的是（）。A.棕桐酸醋B.液体石蜡C.泊洛沙姆D.甘油明胶E.聚乙二醇【答案】：B【解析】：A项，棕稠酸酯是栓剂的油脂性基质。B项，液体石蜡可以作为液体 制剂的溶剂，乳化剂的油相等。CDE三项，泊洛沙姆、甘油明胶、聚 乙二醇是栓剂的水溶性基质。47.(共用备选答案)A.舒林酸B.塞来昔布C. 口引口朵美辛D.布洛芬E.蔡丁美酮用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶一2 (C0X-2)抑制剂是 ()。【答案】：E【解析】：蔡丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用，不影响血小板聚 集，且肾功能不受损害。用于治疗类风湿性关节炎，服后对胃肠道的 不良反响较低。在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的 药物是()o【答案】：A【解析】：m型药物：其渗透性较低，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运 是药物吸收的限速过程，可通过增加药物脂溶性来改善药物渗透性， 或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收；IV型药 物：其溶解度和渗透性均较低，可采用微粒给药系统靶向给药，或制 备成前体药物来改善药物的溶解度或（和）渗透性。3.（共用备选答案）A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.头抱摩月亏钠E.盐酸吗啡含1个手性碳的药物是（）。【答案】：C含3个手性碳的药物是（）o【答案】：B含4个手性碳的药物是（）。【答案】：A含5个手性碳的药物（）。【答案】：E【解析】：含手性碳个数：阿莫西林（4个）；青霉素（3个）；氧氟沙星（1个）; 头抱喔月亏钠（2个）；盐酸吗啡（5个）。非留体抗炎药舒林酸为前体药物，体外无效，进入体内后，在还原酣 作用下，亚飒转化为甲硫基化合物发挥作用，减少了对胃肠道的刺激。 舒林酸的另一条代谢途径是氧化生成飒类无活性的代谢物。48.关于福辛普利性质的说法，正确的有（）。A.福辛普利是含有疏基的ACE抑制剂B.福辛普利是含有磷酰基的ACE抑制剂C.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.福辛普利是含有二竣基的ACE抑制剂【答案】：B|C|D【解析】：福辛普利是一种含磷酰基的新型血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）, 能够使血管紧张素I含量减少，血管扩张，从而起到降血压的作用。 福辛普利为前体药，对血管紧张素转换酶直接抑制作用较弱，口服后 缓慢且不完全吸收，在体内迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛 普利拉。可同时从肾脏和肝肠排泄，不易蓄积。49.（共用备选答案）A.纯化水B.饮用水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水制药用水的原水是（）o【答案】：B【解析】：中国药典所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭 菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水（天然水经净化处理所得 的水）。（2）可作为口服、外用制剂配制用溶剂的是（）o【答案】：A【解析】：纯化水为饮用水经蒸储法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制 得的制药用水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或 试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注 射剂的配制与稀释。经蒸储所得的无热原水，可作为配制滴眼剂用的溶剂（）。【答案】：C【解析】：注射用水为纯化水经蒸偏所得的水，应符合细菌内毒素试验要求。其 质量应符合注射用水项下的规定。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等 的溶剂或稀释剂及容器的精洗。按照注射剂生产工艺制备，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射 液的稀释剂（）。【答案】：D【解析】：灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添 加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂，其质量应 符合注射用水项下的规定。灭菌注射用水灌装规格应该适应临床需 要，防止大规格、屡次使用造成的污染。50 .（共用备选答案）A.泼尼松B.焕雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮雄激素类药物（）o【答案】：E【解析】：雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮。（2）同化激素（）。【答案】：C【解析】：同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦哇醇。51 .关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的 应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52.不影响药物溶出速度的有()。A.粒子大小B.颜色C.晶型D.旋光度E.溶剂化物【答案】：B|C|D【解析】：根据Noyes-Whitney方程，影响溶出速度的因素有：固体的粒径和 外表积；温度；溶出介质的性质；溶出介质的体积；扩散系 数；扩散层的厚度。53.以下药物中，吸湿性最大的是()。A.盐酸毛果芸香碱(CRH = 59%)B.柠檬酸(CRH = 70%)C水杨酸钠(CRH = 78%)D.米格来宁（CRH = 86%）E.抗坏血酸（CRH=96%）【答案】：A【解析】：临界相对湿度（CRH）是水溶性药物的固有特征，是药物吸湿性大小 的衡量指标。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿 量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的 相对湿度称为临界相对湿度（CRH）。CRH越小药物吸湿性越强，反之, 那么吸湿性能越差。因此盐酸毛果芸香碱的吸湿性最强。54.（共用备选答案）A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.缓释颗粒E.肠溶颗粒酸性条件下基本不释放的制剂类型是（）。【答案】：E【解析】：肠溶性颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分解 失效，防止对胃的刺激或控制药物在肠内定位释放。含碳酸氢钠或有机酸的制剂类型是（）o【答案】：A【解析】：泡腾颗粒是指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾 状的制剂类型。55.以下辅料中，水不溶型包衣材料是（）0A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮【答案】：B【解析】：包制薄膜衣的材料分为：胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC）,羟 丙基纤维素（HPC）,丙烯酸树脂VI号，聚乙烯毗咯烷酮（PVP）等； 肠溶型：乙酸纤维素肽酸酯（CAP）,羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯 （HPMCP）,聚醋酸乙烯苯二甲酸酯（PVAP）等；水不溶型：乙基 纤维素，醋酸纤维素等。56,分子中含有筑基，对血管紧张素转换酶（ACE）产生较强抑制作用 的抗高血压药物是（）。A.卡托普利B.马来酸依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.雷米普利【答案】：A【解析】：上述五种药物均为血管紧张素转化酶抑制剂，具有舒张外周血管，降 低醛固酮分泌，影响钠离子重吸收，降低血容量的作用，可用于高血 压、心力衰竭、糖尿病肾病等疾病的治疗。但各药与锌离子结合的基 团不尽相同。A项，卡托普利含有筑基，其水溶液可使碘试液褪色， 据此可进行鉴别。BDE三项，含有竣基。C项，福辛普利含有磷酸基。 57.糖皮质激素的6a和9a位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强药 物是（）oA.醋酸氢化可的松B.地塞米松C.倍他米松D.尼泊松E.醋酸氟轻松【答案】：E【解析】：6 Q .氟及9 Q .氟衍生物在留体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖 皮质激素类药物的最重要手段。6 a .或9 Q -氟代皮质激素的活性显著 增加，可能的原因是在引入9 a -氟原子后，增加了邻近18-羟基的离 子化程度；引入6 a-氟原子后，那么可阻止6位的氧化代谢失活。醋酸6 a 氟代氢化可的松及醋酸6。-氟代泼尼松龙的抗炎活性比未氟代 的母体分别增大10和20倍，未增加钠滞留作用。58 .按分散系统分类，属于非均相制剂的有（）。A.低分子溶液B,混悬剂C.乳剂D.高分子溶液E.溶胶剂【答案】:B|C|E【解析】：在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒的形式分散在分散介 质中。如溶胶剂、乳剂、混悬剂。59 .（共用备选答案）A异烟脱B.异烟踪C.盐酸乙胺丁醇D.对氨基水杨酸钠E.叱嗪酰胺在体内被水解成竣酸，抑制结核杆菌生长的药物是（）。【答案】：E【解析】：毗嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢 酷，阻止脱氢作用，阻碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代 谢，造成死亡。此外，其作用机制可能与此嗪酸有关，毗嗪酰胺渗透 入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺 基，转化为此嗪酸而发挥抗菌作用。在酸性条件下，与铜离子形成红色螯合物的药物是（）。【答案】：A【解析】：异烟朋与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物，如与铜 离子在酸性条件下生成红色螯合物。在体内与二价金属离子，如Mg2 +结合，产生抗结核作用的药物 是（）。【答案】：C【解析】：盐酸乙胺丁醇抗菌机制为与二价金属离子螯合，干扰细菌RNA合成。60.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（）。A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱B.异烟明与卡马西平合用，肝毒性加重C.保泰松使华法林的抗凝血作用增强D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱E.酮康嗖与特非那定合用导致心律失常【答案】：A|B|E【解析】：药物相互作用中，影响药物代谢有酚的诱导与抑制：肝药酶诱导剂： 利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯 醛、尼可刹米；肝药酶抑制剂：异烟胧、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、 丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝陛、红霉素、咪康理（与酮康喋属于同一类 药物）。A项，苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速华法林代谢，使其抗 凝作用减弱；B项，卡马西平为肝药酶诱导剂，经N-乙酰化酶产生肝 毒性代谢物，假设与卡马西平合用，后者的酶诱导作用将加重异烟胱的 肝毒性；C项，保泰松与华法林属于血浆蛋白结合药物，合用后使得 游离华法林的浓度增加，影响药物分布，抗凝作用增强；D项，喳诺 酮类药物的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低 了药物的抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，不属于影响药物代 谢；E项，酮康理为肝药酶抑制剂，特非那定为非镇静H1受体阻断 剂，对hERGK +通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱 发尖端扭转型室性心动过速，两者合用可以加重心脏副作用。4.阿司匹林的性质有()。A.分子中有酚羟基B.分子中有竣基，呈弱酸性C.不可逆抑制环氧化酶(COX),具有解热、镇痛和抗炎作用D.小剂量使用时，可预防血栓的形成E.易水解，水解产物容易被氧化为有色物质【答案】：B|C|D|E【解析】：阿司匹林由于分子中含有痰基而呈弱酸性。分子中具有酯键可水解， 遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久 置，易被氧化成一系列醍型有色物质，使阿司匹林变色。其是环氧化 酶(COX)的不可逆抑制剂，可以使COX因发生乙酰化反响而失去活 性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成，可解热、 镇痛、抗炎，可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚 和防止血栓形成的作用。5.以下药物水溶性较强的是()oA.卡马西平B.毗罗昔康C.雷尼替丁D.吠塞米E.特非那定【答案】：C【解析】：AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、毗罗昔康等；C 项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等；DE两项， 低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、吠塞米等。6.以下哪些药物含有儿茶酚的结构？（）A.盐酸甲氧明B.盐酸克仑特罗C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.盐酸多巴胺【答案】：C|D|E【解析】：CDE三项，异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸巴胺的结构中均含有 邻苯二酚结构，即儿茶酚的结构。7 .器官移植患者应用免疫抑制剂环抱素，同时服用利福平会使机体出 现排斥反响的原因是（）oA.利福平与环抱素竞争与血浆蛋白结合8 .利福平的药酶诱导作用加快环狗素的代谢C.利福平改变了环抱素的体内组织分布量D.利福平与环抱素竞争肾小管分沁机制E.利福平增加胃肠运动，使环抱素排泄加快【答案】：B【解析】：利福平有肝药酶诱导作用，能够加快免疫抑制剂环抱素的代谢，使其 药效减弱，免疫抑制作用减弱，导致机体出现排斥反响。8.（共用备选答案）A.lgC= （-K/2.303） t+lgCO8 .t0.9 = C0/10kC.C-CO=-ktD.tO.9 = O.lO54/kE.tV2 = 0.69 3 k零级反响有效期计算公式是（）o【答案】：B【解析】：90%失效即只剩10%有效所以是yio原始浓度，零级反响转运速度恒 定，与药量或浓度无关。一级反响速度方程式是（）。【答案】：A一级反响有效期计算公式是（）o【答案】：D一级反响半衰期计算公式是（）。【答案】：E.药物结构中含有芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有（）。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁【答案】：A|B|C|D|E【解析】：H2受体拮抗剂都具有两个药效部位，即碱性的芳香杂环结构和平面 的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类型:咪唾类：如西咪替 T；吠喃类：如雷尼替丁；曝嗖类：如法莫替丁、尼扎替丁； 哌咤甲苯类：如罗沙替丁。10 .关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的选项是（）。A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5二羟基较酸结构是药物活性必 需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心【答案】：D【解析】：洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL 水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上通常以口服方法使用。11 .TDDS制剂中常用的压敏胶材料是（）oA.聚乙烯醇B.羟丙甲纤维素C.聚乙烯D.聚异丁烯E.聚丙烯【答案】：D【解析】：经皮给药制剂（TDDS制剂）常用的压敏胶材料有聚异丁烯、聚丙烯 酸酯和聚硅氧烷类。12.苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88%和82%,根据Elder假说, 两者混合物的CRH值约为（）。A. 66%72%B. 78%84%C. 90%【答案】：B【解析】：根据Elder假说可知，水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的 乘积，而与各成分的量无关。13.以下辅料中属于油性抗氧化剂的有（）0A.焦亚硫酸钠B.生育酚（维生素E）C.叔丁基对羟基茴香醴D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸钠【答案】：B|C|D【解析】：抗氧化剂是阻止氧气不良影响的物质，是一类能帮助捕获并中和自由 基，从而去除自由基对人体损害的物质。B项，维生素E是由生育酚 和生育三烯酚构成的8种相关化合物的统称，是一类具有抗氧化功能 的脂溶性维生素。C项，叔丁基对羟基茴香酸的抗氧化作用是由它放 出氢原子阻断油脂自动氧化而实现的，具有脂溶性。D项，二丁甲苯 酚也是常用的油性抗氧化剂。14.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性，且无致心律 失常不良反响的促胃肠动力药物是（）。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺【答案】：C【解析】：伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活