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（新版）执业药师资格考试药学专业知 识（一）真题及模拟题库必备1.（共用备选答案）A.赖诺普利B.福辛普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制 剂是（）o【答案】：B【解析】：福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，是前体药，对ACE直接抑制作 用较弱，但口服后吸收缓慢且不完全，并迅速转变为活性更强的二酸 代谢产物福辛普利拉。含两个竣基的非前药ACE抑制剂是（）。【答案】：A【解析】：赖诺普利结构中含碱性的赖氨酸基团取代了经典的丙氨酸残基，且具 有两个没有被酯化的竣基。赖诺普利是依那普利拉的赖氨酸衍生物， 具有强力血管紧张素转换酶抑制作用。C项，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；E项，长春瑞滨属于长春碱类 抗肿瘤药物。16.支气管哮喘患者可使用沙丁胺醇气雾剂，有关气雾剂的说法，正 确的是（）0A.按处方组成可分为单相、二相和三相气雾剂B.可在呼吸道、皮肤起局部或全身治疗作用C.可采用定量阀门系统控制用量D.喷出的粒子粒径越小越好E.直接到达作用部位，起效快【答案】:B|C|E【解析】：气雾剂按处方组成可分为二相和三相，A项错误；药物粒径大小不同, 在呼吸道沉积的部位不同。粒径太小，进入肺囊泡后大局部由呼气排 出。0.5 um左右的微粒主要积聚在肺囊泡内。故气雾剂微粒大小一 般在0.55Hm范围内，D项错误。17.以下不属于按功能和用途分类的药用辅料是（）。A.防腐剂B.崩解剂C.滴眼剂D.润滑剂E.矫味剂【答案】：C【解析】：按功能和用途分类，药用辅料可以分为：传统辅料：普通口服制剂 生产调配中所使用的溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色 剂、助悬剂、乳化剂、润湿剂、填充剂、稀释剂、黏合剂、崩解剂、 润滑剂、助流剂、包衣材料、增塑剂、ph调节剂、抗氧剂、螯合齐h 渗透促进剂、增稠剂、保湿剂等。新型功能性辅料：缓、控释制剂 和速释制剂中所用的释放调节剂，如骨架材料、包衣材料、阻滞剂等; 开发微囊微球等新剂型、新系统、新制剂采用的优良新辅料。c项属 于剂型类型。18.以下为胃溶型薄膜衣材料的是（）oA.丙烯酸树脂I类B.丙烯酸树脂II类C.羟丙甲纤维素D.醋酸纤维素献酸酯E.羟丙甲纤维素酸酸酯【答案】：C【解析】：胃溶型薄膜衣材料有羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、丙烯酸树脂W号、 聚乙烯毗咯烷酮等。19.（共用备选答案）A.非尼拉敏B.阿扎他定C.氯马斯汀D.左卡巴斯汀E.西替利嗪含有氨烷基的H1受体阻断药是（）0【答案】：C【解析】：氨基醛类用Ar2cH0-代替乙二胺类的ArCH2N （Ar） 一局部，得到氨 烷基醛类H1受体阻断药。常用的氨基酸类H1受体阻断药有盐酸苯 海拉明，茶苯海明，氯马斯汀，司他斯汀。含有芳香基的H1受体阻断药是（）0【答案】：A【解析】：丙胺类运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨烷基酸类结构中N和0 用-CH-替代，获得一系列芳香基取代的丙胺类衍生物。非尼拉敏、氯 苯那敏和澳代类似物澳苯那敏。含有睡吩环的H1受体阻断药是（）o【答案】：B【解析】：将赛庚咤结构中的-CH-CH-替换为-CH2cH2-,并用睡吩环替代一个苯 环，得到阿扎他定。含有亲水性基团竣甲氧烷基的H1受体阻断药是（）。【答案】：E【解析】：哌嗪类药物具有很好的抗组胺活性，作用时间较长，代表药物为氯环 利嗪。分子中引入亲水性基团竣甲氧烷基，得到西替利嗪。20 .平均重量大于3.0g的栓剂，允许的重量差异限度是（）o±1.0%A. ±3.0%±5.0%B. ±10%±15%【答案】：C【解析】：栓剂允许的重量差异限度与栓剂平均重量之间的关系为：栓剂平均 重量Wl.Og,那么栓剂允许的重量差异限度为±10%；栓剂平均重量 >1.0g且W3g,那么栓剂允许的重量差异限度为±7.5%；栓剂平均 重量>3.0g,那么栓剂允许的重量差异限度为±5%。21 .制备碘甘油时加入碘化钾的作用是（）oA.助溶B.增溶C.潜溶D.稀释E.助悬【答案】：A【解析】：碘在甘油中的溶解度约为1% （g/g）,加入碘化钾可以助溶，同时提 高碘的稳定性。22 .分子中含有喀咤结构的抗肿瘤药物有（）。A.吉西他滨B.卡莫氟C.卡培他滨D.筑喋吟E.氟达拉滨【答案】：A|B|C【解析】：喀咤类抗肿瘤药物（单环）：尿喀咤（氟尿喀咤、氟铁龙、卡莫氟）胞喀咤（阿糖胞甘、吉西他滨、卡培他滨）。23 .不属于物理化学靶向制剂的是（）。A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E. pH敏感靶向制剂【答案】：D【解析】：物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外 加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。 AC两项，体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞 靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向 制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制 剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.（共用题干）患者，女，48岁，因近日常感关节疼痛，为尽快缓解病症，误服大 量对乙酰氨基酚。过量对乙酰氨基酚会造成（）oA.神经毒性B.肝毒性C.耳毒性D.变态反响E.胃肠道反响【答案】：B【解析】：正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引 起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷 的主要原因。解救过量对己酰氨基酚中毒的药物常用（）。A.谷胱甘肽B.丝氨酸C.谷氨酸D.胱氨酸E.半胱氨酸【答案】：A【解析】：正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解 毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗 竭，N-乙酰亚胺醍可进一步与肝蛋白的亲核基团（如SH）结合而引 起肝坏死。该药中常见的杂质是（）oA.对氨基酚B.水杨酸C.乙酰水杨酰苯酯D.醋酸E,苯酚酯【答案】：A【解析】：对氨基酚是对乙酰氨基酚中常见的杂质。25.患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺 丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是（）o A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D.乙胺丁醇诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物【答案】：B【解析】：一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，它们通过这种方式 加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某 些药物抑制，称酶抑制。酶的诱导药物包括：苯巴比妥、水合氯醛、 格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰 黄霉素、利福平、螺内酯。酶的抑制药物包括：氯霉素、西咪替丁、 异烟脱、三环类抗抑郁药、吩睡嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝理 等。此题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯 地平的代谢。26.以下关于药品不良反响监测的说法，错误的选项是（）oA.药品不良反响监测是指对上市后的药品实施的监测B.药品不良反响监测是药物警戒的所有内容C.药品不良反响监测主要针对质量合格的药品D.药品不良反响监测主要包括对药品不良信息收集、分析和监测E.药品不良反响监测不包括药物滥用和误用的监测【答案】：B【解析】：药物警戒与药品不良反响监测工作有相当大的区别。药物警戒涵盖了 药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反响监测仅仅是指 药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反响监测工作的内涵。 因此答案选Bo27.（共用备选答案）A.明胶B.10%醋酸C.60%硫酸钠溶液D.甲醛E.稀释液在单凝聚法制备微囊的过程中，起固化剂作用的物质是（）o【答案】：D【解析】：以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常使用甲醛作固化剂，通过胺 缩醛反响使明胶分子相互交联而固化。在单凝聚法制备微囊的过程中，起凝聚剂作用的物质是（）o【答案】：C【解析】：单凝聚法制备微囊的凝聚剂包括：强亲水性电解质：硫酸钠、硫酸 镂等；强亲水性的非电解质：乙醇、丙酮等。28.药物与血浆蛋白结合成为结合型药物，暂时失去药理活性，并“储 存”于血液中，起到药库的作用，对药物作用及其维持时间长短有重 要意义。有关药物与血浆蛋白结合的表达，正确的选项是（）0A.血浆蛋白结合率高的，药物游离浓度高B.结合型药物可经肾脏排泄C.药物总浓度=游离型药物浓度+结合型药物浓度D.具有可逆性E.具有不饱和性【答案】:C|D【解析】：药物与血浆蛋白结合后“储存”在血液中，暂时失去药理活性，具有 饱和性、可逆性、有竞争置换现象。血浆蛋白结合率高的，结合型药 物浓度高，游离型药物浓度低。29.关于药物制剂稳定性的表达，正确的选项是（）oA.药物的降解速度与离子强度无关B.液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳 定性C.药物的降解速度与溶剂无关D.零级反响的速度与反响物浓度无关E.经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究【答案】：D含可致味觉障碍副作用筑基的ACE抑制剂是（）o【答案】：D【解析】：卡托普利有两个特殊的副作用：皮疹和味觉障碍，与其分子中含有疏 基直接相关。含有骈合双环结构的ACE抑制剂是（）。【答案】：E【解析】：雷米普利为含有含氮骈合双环的前药ACE抑制剂，临床上用于原发性 高血压和心力衰竭的治疗。2 .乳剂的不稳定现象有（）。A.絮凝B.转相C.分层D.合并和破裂E.沉淀【答案】：A|B|C|D【解析】：乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出 现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。3 .基于升华原理的干燥方法是（）。A.红外干燥【解析】：药物制剂的稳定性实质上是药物制剂在制备和贮藏期间是否发生质 量变化的问题。ABC三项，影响因素有：处方因素，包括pH的影 响、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度的影响、外表活性剂的影响 和处方中基质和赋形剂的影响；外界因素，包括温度、光线、空气 中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。D项，对于零级 反响，它的速度与速率常数有关，与反响物浓度无关。E项，经典恒 温法一般用于新药的申请。30.以下方法中，不属于固体分散物制备方法的是（）0A.熔融法B.溶剂-喷雾干燥法C.单凝聚法D.溶剂法E.研磨法【答案】：C【解析】：常用的固体分散物制备方法包括：熔融法（药物对热稳定，可直接 制成滴丸）；溶剂法，又称共沉淀法（药物对热不稳定或易挥发）； 溶剂-熔融法；溶剂-喷雾（冷冻）干燥法；研磨法。31.（共用题干）患者，男，48岁，四年前诊断出患有高血压，长期服用依那普利。 由于其受该药副作用的困扰，医生建议换用氯沙坦。依那普利用于治疗高血压的作用机制是（）0A.抑制血管紧张素转化酶B.松弛血管平滑肌C.抑制肾素活性D.减少血管紧张素I的生成e.仅减少血管紧张素n的生成【答案】：A【解析】：依那普利可与ACE结合，使ACE失活，一方面阻断了 Ang I转化为 AngH,使内源性AngH减少，导致血管舒张，醛固酮分泌减少，血 压下降；另一方面抑制了缓激肽的降解，使血管扩张，血压下降。依那普利的副作用表现为（）。A.身体依赖性B.体位性低血压C.出现精神病症D.失眠、心悸、面红潮湿E.头痛、眩晕、恶心、低血压、咳嗽等【答案】：E【解析】：依那普利可减少缓激肽失活，导致缓激肽蓄积，缓激肽除有扩张血管 的作用外，还有收缩支气管的作用，易产生恶心、干咳等现象。（3）ACE抑制药不耐受的患者可以选择（）。A,硝苯地平B.卡托普利C.缴沙坦D.普蔡洛尔E.哌噗嗪【答案】：C【解析】：缴沙坦适用于各种轻，中度高血压，尤其适用于ACE抑制药不耐受的 患者。以下药物中不含有咪噗基的是（）。A.氯沙坦B.厄贝沙坦C.缴沙坦D.依普沙坦E.替米沙坦【答案】：C【解析】：缴沙坦是不含咪噗环的Angll受体拮抗剂，其作用较强于氯沙坦，用 于各类轻、中度高血压及对ACE抑制剂不耐受的患者。32.以下属于注射剂中常用的缓冲剂的是（）。A.枸椽酸钠B.亚硫酸氢钠C.亚硫酸钠D.氯化钠E.苯酚【答案】：A【解析】：A项，枸檬酸和枸椽酸钠为缓冲剂；BC两项，亚硫酸钠、亚硫酸氢钠 为抗氧剂；D项，氯化钠为等渗调节剂；E项，苯酚为抑菌剂。33 .华法林含有几个手性碳（）o1A. 23B. 45【答案】：A【解析】：本品结构中含有一个手性碳,S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍, 药用其外消旋体。34 .药物与血浆蛋白结合后，药物（）oA.作用增强B.代谢加快C,转运加快D.排泄加快E.暂时失去药理活性【答案】：E【解析】：AE两项，药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去 生理活性。BCD三项，药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中 的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药 物保持一定的浓度和维持一定的时间。35.（共用备选答案）A.片重差异超限B.花斑C.松片D.崩解缓慢E.混合不均匀颗粒流动性不好时会产生（）。【答案】：A【解析】：颗粒流动性不好，流入模孔的颗粒量时多时少，引起片重差异过大。 应重新制粒或加入较好的助流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流动性。 黏合剂用量过多会产生（）0【答案】：D【解析】：影响崩解的主要原因是：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响 水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性 能较差。片剂硬度不够时会造成（）o【答案】：c【解析】：松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是黏 性力差，压缩压力缺乏等。36.（共用备选答案）A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码国际非专利药品名称是（）。【答案】：B【解析】：药品通用名，也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO） 推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织 提出的名称，世界卫生组织组织专家委员会进行审定，并定期在WHO Drug Information 杂志上公布。具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是（）。【答案】：A【解析】：药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行 注册和申请专利保护。药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者 使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。37 .（共用备选答案）A.渗透压调节剂B.增溶剂C.抑菌剂D.稳定剂E.止痛剂注射剂处方中，亚硫酸钠的作用是（）o【答案】：D注射剂处方中，氯化钠的作用是（）o【答案】：A注射剂处方中，泊洛沙姆188的作用是（）。【答案】：B.膜剂中不需加入的附加剂是（）0A.着色剂B.增塑剂C.填充剂D.絮凝剂E.脱膜剂【答案】：D【解析】：膜剂除主药和成膜材料外，通常还含有以下附加剂：着色剂、增塑剂、 填充剂、外表活性剂、脱膜剂。D项，絮凝剂不属于膜剂中需要加入 的附加剂。39.他汀类药物的非调血脂作用包括（）。A.稳定和缩小动脉粥样硬化斑块B.抗氧化C.改善动脉粥样硬化过程的炎性反响D.改善血管内皮功能E.增强血管平滑肌细胞增殖和迁移【答案】：A|C|D【解析】：他汀类药物的非调血脂作用有：改善血管内皮功能，提高血管内皮 对扩血管物质的反响性；抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进 血管平滑肌细胞凋亡；减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使 动脉粥样硬化斑块稳定和缩小；降低血浆C反响蛋白，减轻动脉粥 样硬化过程的炎性反响；抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能； 抑制血小板聚集和提高纤溶活性等。40.气雾剂常用的抛射剂是（）oA.氢氟烷火空B.乳糖C.硬脂酸镁D.丙二醇E.蒸储水【答案】：A【解析】：抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物的溶剂或稀释剂。抛射 剂多为液化气体，在常压沸点低于室温沸点，蒸汽压高。当阀门开放 时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛射剂的压力将容器内的药 物以雾状喷出。常用抛射剂有氢氟烷烧（四氟乙烷、七氟丙烷）碳氢 化合物（丙烷、正丁烷和异丁烷）压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧 化氮）。41.验证药物与载体材料是否形成固体分散物的方法有（）。A.红外光谱法B.热分析法C.溶解度及溶出速率法D.核磁共振法E. X-射线衍射法【答案】：A|B|C|D|E【解析】：固体分散物的验证方法为：热分析法；X-射线衍射法；红外光 谱法；溶解度与溶出速率法；核磁共振法。42.以下不属于第二信使的物质是（）oA.生长因子B.环磷酸鸟甘C.钙离子D. 一氧化氮E.三磷酸肌醇【答案】：A【解析】：A项，第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、 转化因子等。BCDE四项，第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在 胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺甘、环磷酸鸟甘、钙离子、一 氧化氮、二酰甘油和三磷酸肌醇等。43.胶囊剂包括()oA.硬胶囊B.软胶囊C.缓释胶囊D.控释胶囊E.肠溶胶囊【答案】：A|B|C|D|E【解析】：根据胶囊剂的溶解与释放特性，胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊、缓释 胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。44.以下药物联用有协同增效作用的是()。B,流化床干燥C.冷冻干燥D.喷雾干燥E.微波干燥【答案】：C【解析】：A项，红外干燥是指利用红外辐射元件所发出来的红外线对物料直接 照射加热的一种干燥方式。B项，流化床干燥是指利用流体化技术对 颗粒状固体物料进行干燥的方法。C项，冷冻干燥又称升华干燥，是 指将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰，然后在较高真空下将 冰转变为蒸气而除去的干燥方法。物料可先在冷冻装置内冷冻，再进 行干燥。D项，喷雾干燥是指直接把药物溶液喷入干燥室进行干燥的 方法。E项，微波干燥是一种介电加热的方法。把物料置于高频交变 电场内，从物料内部均匀加热，迅速干燥。4.（共用备选答案）A.温度40±2,相对湿度75% ±5%B.温度60±2,相对湿度75% ±5%C.温度25±2,相对湿度60% ±10%D.温度20c ±2,相对湿度60% ±10%（1）中国药典2010年版对药物制剂稳定性加速试验温度和湿度的 要求是（）0【答案】：AA.甲氧茉咤与磺胺类药物B.阿托品与氯丙嗪C.卡那霉素与吠塞米D.林格注射液与间羟胺E.高镒酸钾与甘油【答案】：A【解析】：A项，甲氧苇咤与磺胺类药物合用可增强疗效。B项，阿托品与氯丙 嗪合用会使不良反响加强。C项，卡那霉素与吠塞米合用会增加耳毒 性。D项，林格注射液与间羟胺合用会出现理化、药动学及药效学等 方面的配伍禁忌。E项，高镒酸钾与甘油联用会发生剧烈的化学反响, 放出大量热。45 .（共用备选答案）A.盐酸诺氟沙星B.磺胺喀咤C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧苇咤结构中含有喀咤结构，常与磺胺甲嗯嗖组成复方制剂的药物是（）。【答案】：E【解析】：甲氧茉陡具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶 酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通 常与磺胺类药物，如磺胺甲嗯噗或磺胺喀咤合用，可使其抗菌作用增 强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，还 可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用。结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是（）。【答案】：C【解析】：盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧氟沙星，也在临床上使用。与氧氟沙星相比，优点为：活性是氧氟沙星的2倍。结构中含1位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的药物是（）。【答案】：A【解析】：盐酸诺氟沙星结构中含1个乙基，主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感 染，消化系统感染和呼吸道感染。46 .（共用备选答案）A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加D.受体对一种类型受体的激动药反响下降，对其他类型受体激动药的 反响也不敏感E.受体只对一种类型受体的激动药的反响下降，对其他类型受体激动 药的反响不变受体脱敏表现为（）。【答案】：A受体增敏表现为（）o【答案】：c同源脱敏表现为（）o【答案】：E47.（共用备选答案）A.对乙酰氨基酚B.舒林酸C.赖诺普利D.缀沙坦E.氢氯睡嗪分子中含有酸性的四氮嗖基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原 发性高血压的药物是（）。【答案】：D【解析】：缴沙坦分子中含有酸性的四氮哇基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压。分子中含有甲基亚碉基苯基和荀结构，属于前药，在体内甲基亚碉 基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是（）o【答案】：B【解析】：用电子等排原理，将含回噪乙酸结构的口引噪美辛上的-N-换成-CH得到 荀类衍生物，得到了舒林酸，舒林酸分子中含有甲基亚飒基苯基和荀 结构，为前药，需要在体内甲基亚碉基苯基需经代谢生成甲硫苯基后 才有生物活性。在体内代谢过程中，少局部可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为 具有肝毒性乙酰亚胺醍代谢物的药物是（）。【答案】：A【解析】：对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰 亚胺醍代谢物。48.解热镇痛药贝诺酯是由哪两种药物结合而成的（）oA.舒林酸和丙磺舒B.阿司匹林和丙磺舒C.布洛芬和对乙酰氨基酚D.舒林酸和对乙酰氨基酚E.阿司匹林和对乙酰氨基酚【答案】：E【解析】：贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的挛药。49 .（共用备选答案）A.Noyes-Whitney 公式B.Poiseuille 公式C.Henderson-Hasselbalch 方程D.OstwaldFreundlich 方程E.Arrhenius 公式经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是（）o【答案】：E【解析】：阿伦尼乌斯公式（Arrhenius公式）由瑞典的阿伦尼乌斯所创立，是 化学反响速率常数随温度变化关系的经验公式。表示弱酸（或弱碱）性药物非解离型和解离型的比例与环境pH关 系的公式是（）o【答案】：C【解析】：Henderson-Hasselbalch方程是化学中关于酸碱平衡的一个方程。该方 程使用pKa （即酸解离常数）描述pH值的变化，它可以用来估算缓 冲体系的pHo表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间关系的是（）o【答案】：D表示固体制剂中药物溶出速度的公式是（）o【答案】：A【解析】：Noyes-Whitney公式:dc/dt = KS Cs （K为溶出常数，S为药物与溶 出介质的接触面积，Cs是药物的溶解度）说明了药物溶出的规律。50 .（共用题干）板蓝根颗粒【处方】板蓝根500g蔗糖1000g糊精650g制成200包板蓝根颗粒的临床适应证为（）。A.肺胃热盛所致的咽喉肿痛B.风寒感冒C.急性咽炎D. 口腔溃疡E.增强机体抵抗力【答案】：A【解析】：清热解毒，凉血利咽。用于肺胃热盛所致的咽喉肿痛、口咽干燥；急 性扁桃体炎见上述证候者。以下哪项不属于颗粒剂的分类？（）A.可溶颗粒B.混悬颗粒C.速释颗粒D.肠溶颗粒E.泡腾颗粒【答案】：c【解析】：颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗 粒、缓释颗粒和控释颗粒等。关于颗粒剂的特点，说法错误的选项是（）。A.服用方便B,可加入着色剂C.颗粒具有缓释性、肠溶性等特点D.引湿性较大E.防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析【答案】：D【解析】：与散剂相比，颗粒剂具有以下特点：分散性、附着性、团聚性、引 湿性等较小；服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高 病人服药的顺应性；通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可 使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等；通过制成颗粒剂，可有效 防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过（）o10%A. 13%13.5%B. 14%15%【答案】：E【解析】：除另有规定外，颗粒剂的粒度，不能通过一号筛（2000um）与能通过五号筛（180 nm）的总和不得过15%。中药颗粒剂中一般水分含量不得过（）。A. 8.0%8.5%B. 7.0%9.0%C. 8.2%【答案】：A【解析】：除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%。泡腾颗粒剂应于（）内，颗粒均应完全分散或溶解在水中。A. 2分钟3分钟B. 5分钟6分钟C. 7分钟【答案】：C【解析】：泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异 物。51 .易发生氧化分解反响的药物不包括（）oA.酚类B.酰胺类C.烯醇类D.芳胺类E.毗嗖酮类【答案】：B【解析】：ACDE四项，药物氧化分解通常是自氧化过程，与化学结构有关，如 酚类、烯醇类、芳胺类、睡嗪类、毗噗酮类药物较易氧化。B项，酯 和酰胺类药物易发生水解反响。52 .（共用备选答案）A.明胶B.氯化钠C.枸檬酸钠D.盐酸E.亚硫酸钠（1）用于注射剂中助悬剂的为（）o【答案】：A用于注射剂中缓冲剂的为（）。【答案】：c用于注射剂中抗氧剂的为（）。【答案】：E【解析】：明胶可用作注射剂中的助悬剂，枸檬酸钠在注射剂中可作为缓冲剂， 亚硫酸钠是还原剂（氧化剂），可防止药品氧化。53.（共用题干）患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为 30mg）,每日1次。每次1片,血压控制良好。近两日因气温骤降， 感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/110mmHg,决定加服1 片药，担忧起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至 110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。关于导致患者出现血压明显下降及心悸等病症的原因的说法，正确 的是（）oA.药品质量缺陷所致B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放C.局部控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围D.药品正常使用情况下发生的不良反响E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物【答案】：B【解析】：局部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的【解析】：原料药和制剂均需进行加速试验，供试品要求3批，按市售包装，在温度（40±2） 、相对湿度（75±5） %的条件下放置6个月。（注:中国药典2015年版中相应的规定与2010年版相同。）（2）中国药典2010年版对药物制剂稳定性长期试验温度和湿度的要求是（）o【答案】：c【解析】：原料药与制剂均需进行长期试验，供试品要求3批，按市售包装，在温度（25±2） 、相对湿度（60±10） %的条件下放置12个月。（注: 中国药典2015年版中相应的规定与2010年版相同。）5 .口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮嗖类抗真菌药物是 （）oA.酮康嗖B.氟康建C.硝酸咪康噗D.特比蔡芬E.制霉菌素【答案】：B.以下不属于低分子溶液剂的是（）。A.碘甘油B.复方薄荷脑醋包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使 药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的。如将外表膜破坏 后，造成药物从断口瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良 反响。此题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放导致患者血压 下降及心悸。关于口服缓释、控释制剂的临床应用与考前须知的说法，错误的选项是 ()oA.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致不良反响C.局部缓释制剂的药物释放速度由制剂外表的包衣膜决定D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的 疗效【答案】：A【解析】：B项，用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不平安 因素，如血药浓度太高会增加毒性反响；C项，局部缓控释制剂的药 物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制，如膜控 型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和 部位释放到达缓控释的目的；D项，口服缓释、控释制剂的服药间隔 时间一般为12小时或24小时；E项，缓释制剂用药次数不够会导致 药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。硝苯地平控释片的包衣材料是（）。A.卡波姆B.聚维酮C.醋酸纤维素D.羟丙甲纤维素E.醋酸纤维素醐酸酯【答案】：C【解析】：硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活 性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂, 醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。54 .（共用备选答案）A.前体药物B/散球C.磷脂和胆固醇D.免疫脂质体E.长循环脂质体为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体（）o【答案】：D【解析】：脂质体外表联接抗体制成免疫脂质体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。脂质体的膜材（）o【答案】：c【解析】：脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称 类脂小球、液晶微囊。其中类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间的脂质体（）o【答案】：E【解析】：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞 的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。长循环脂质体有利于 对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在 PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。55 .药品标准正文内容，除收载有名称、结构式、分子式、分子量与 性状外，还载有（）oA.鉴别B.检查C.含量测定D.药动学参数E.不良反响【答案】：A|B|C【解析】：正文为药品标准的主体，其内容根据品种和剂型不同，按顺序可分别 列有：品名（包括中文名、汉语拼音与英文名）、有机药物的结构式、 分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、 处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮 藏及制剂等。56.以下辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是（）oHPMCPA. HPCHPMCB. PVAPVP【答案】：A【解析】：肠溶性高分子材料:如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酸酸酯（CAP） 醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙基甲基纤维素献 酸酯（HPMCP）等，是利用其肠液中的溶解特性，在特定部位溶解。 57.关于硝酸甘油性质和作用的说法，错误的选项是（）oA.常温下为液体，有挥发性B.在遇热或撞击下易发生爆炸C.在碱性条件下迅速水解D.在体内不经代谢而排出E. 口腔黏膜吸收迅速，心绞痛发作时，可在舌下含服【答案】：D【解析】：ABC三项，硝酸甘油是一种黄色的油状透明液体，有挥发性，可因震 动而爆炸，属化学危险品，在碱性条件下迅速水解。D项，硝酸甘油 在体内逐渐代谢生成1,2-甘油二硝酸酯，1,3-甘油二硝酸酯，甘油单 硝酸酯和甘油，经尿和胆汁排出体外。E项，0.3%硝酸甘油片剂，舌 下给药，作用迅速而短暂，主要用于治疗冠状动脉狭窄引起的心绞痛 发作。58.关于可可豆脂的说法，错误的选项是（）。A.可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好B.可可豆脂具有多晶型C.可可豆脂不具有吸水性D.可可豆脂在体温下可迅速融化E.可可豆脂在1020时易粉碎成粉末【答案】：C【解析】：A项，可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性。B项, 可可豆脂具有多晶型，有a , B , 8 ' , 丫等晶型。C项，每100g 可可豆脂可吸收2030g的水，假设加入5%10%吐温60可增加吸 水量，且还有助于药物混悬在基质中。D项，可可豆脂熔点为30 35,加热至25时开始软化，在体温下可迅速融化。E项，可可豆 脂在1020时易粉碎成粉末。59.影响药物制剂稳定性的处方因素有（）。A. pH 值B.抗氧剂C.温度D.金属离子络合剂E.光线【答案】：A|B|D【解析】：上述五项均可影响药物制剂稳定性。ABD三项属于处方因素，CE两 项属于外界因素。60.（共用备选答案）A.凡士林B.甘油C.羟苯乙酯D.月桂醇硫酸钠E.乙醇乳剂型乳膏剂基质中的保湿剂是（）。【答案】：B【解析】：乳膏剂中常用的保湿剂有甘油、丙二醇和山梨醇等，用量为5% 20%。此外，保湿剂还能防止皮肤上的油膜发硬和乳膏的转型。可做乳膏剂防腐剂的是（）。【答案】：c【解析】：乳膏剂中常用的防腐剂有羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。0/W型软膏基质中的乳化剂是（）o【答案】：D【解析】：月桂醇硫酸钠是常用的脂肪醇硫酸酯类乳化剂，是阴离子型外表活性剂，为优良的0/W型软膏基质的乳化剂。可做眼膏剂基质的是（）o【答案】：A【解析】：常用的眼膏剂基质为黄凡土林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量 比例为8:1:1,可根据气温适当增减液状石蜡的用量。C.布洛芬混悬滴剂D.复方磷酸可待因糖浆E.对乙酰氨基酚口服溶液【答案】：C【解析】：低分子溶液剂是指小分子药物分散在溶剂中形成的均匀分散的液体 制剂，可供内服或外用。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、 酊剂和醋剂等。C项，混悬滴剂是非均相的液体制剂，不属于低分子 溶液剂。7 .以下不属于溶液剂的是（）。A.糖浆剂.芳香水剂C.静脉注射乳剂D.洗剂E.醋剂【答案】：C|D【解析】：低分子溶液剂包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醋剂等。C项, 静脉注射乳剂属于乳浊型。D项，洗剂属于混悬型。8.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是（）。A.异丙托滨镂B,氢澳酸东蔗着碱C