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（新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）练习试题及答案必备1.属于非经胃肠道给药的制剂是（）oA.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆【答案】：B【解析】：非经胃肠给药剂型包括：注射给药；皮肤给药；口腔给药； 鼻腔给药；肺部给药；眼部给药；直肠、阴道和尿道给药。西 地碘含片属于口腔给药。2.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有（）oA.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓 水解B.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醛中溶解在水或无水乙醛中微 溶C.取本品约0.1g,加水10ml,煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴， 即显紫堇色D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致解离度、水溶性、分配系数、稳定性。16 .属于非极性溶剂的是()0A.甘油B.乙醇C.丙二醇D.液体石蜡E.聚乙二醇【答案】：D【解析】：非极性溶剂是指介电常数低的一类溶剂，这类溶剂既不进行质子自递 反响，也不与溶质发生溶剂化作用，多是饱和烧类或苯等一类化合物, 如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液体石蜡等。17 .中国药典规定的注射用水说法正确的选项是()。A.反渗透法制备的水B.无热原无菌的蒸储水C.用于注射用无菌粉末的溶剂D.电渗析法制备的水E.双蒸储水【答案】：B【解析】：注射用水为纯化水经蒸储所得的水，应符合细菌内毒素试验要求，其 质量应符合注射用水项下的规定。注射用水的质量要求在中国药典 中有严格规定。除一般蒸储水的检查工程如pH值、氨、氯化物、硫 酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及 重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无 菌检查。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的 精洗。注射用无菌粉末可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静 脉输液配制后静脉滴注。18.治疗指数表示()oA.毒效曲线斜率B.引起药理效应的阈浓度C.量效曲线斜率D. LD50与ED50的比值LD5至ED95之间的距离【答案】：D【解析】：D项,药物LD50与ED50的比值表示药物的平安性,称为治疗指数(TI), 此数值越大表示药物越平安。E项，ED95和LD5之间的距离称为药物 平安范围，其值越大越平安。19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失 败，其原因是()oA.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢【答案】：D20.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，表达了受体的性质是 ()oA.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性【答案】：B【解析】：受体具有以下性质：饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体 量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效 应；特异性：受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构 与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结 合，产生特定的生理效应；可逆性：配体与受体的结合是化学性的, 既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力；灵敏性：受 体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结 合而产生显著的效应，例如5X10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对 蛙心产生明显的抑制作用；多样性：同一受体可广泛分布于不同组 织或同一组织不同区域，受体密度不同。21.对奥美拉噗表达正确的选项是（）oA.可视作前药B.具弱碱性和弱酸性C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚碉基团E. S与R异构体具有相同的疗效【答案】：A|B|D【解析】：奥美拉嘤具弱碱性和弱酸性；奥美拉噗对质子泵的抑制作用是非可逆 的，为非可逆质子泵抑制剂；其作用机制为：由于奥美拉嗖具较弱的 碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唾环 上N原子的催化下，发生分子内的亲核反响，即进行Smiles重排， 形成两种不易通过膜的次磺酸和次磺酰胺的活性形式，然后与H + , K+-ATP酶上Cys813和Cys892的筑基共价结合，形成二硫化酶抑制 剂复合物，因此奥美拉理可看成是两种活性物的前药，表现出选择性 和专一性地抑制胃酸分泌作用。22 .关于热原性质的说法，错误的选项是（）oA.具有不挥发性B,具有耐热性C.具有氧化性D.具有水溶性E.具有滤过性【答案】：c【解析】：热原性质：耐热性好：在180的温度下加热34小时、250的 温度下加热45分钟、650的温度下加热1分钟才能破坏；过滤 性：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附，是目前药液除 热原主要方法；水溶性：热原溶于水；不挥发性：热原溶于水， 但不挥发，据此可采用蒸储法制备无热原注射用水。热原易被水雾带 入蒸储水，注意防止；其他：可被强酸、强碱、强氧化剂破坏，据 此可采用酸碱处理旧输液瓶，除掉热原。23 .不属于物理化学靶向制剂的是（）。A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E. pH敏感靶向制剂【答案】：D【解析】：物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响 应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外 加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。 AC两项，体外控制型制剂包括磁导向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞 靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向 制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制 剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.关于纯化水的说法，错误的选项是（）。A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.纯化水可作为口服制剂配制用溶剂C.纯化水可作为外用制剂配制用溶剂D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水为饮用水经蒸储、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水【答案】：D【解析】：D项，纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。ABC三项，纯化水可作 为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂 或稀释剂。E项，纯化水为饮用水经蒸储法、离子交换法、反渗透法 或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。25.（共用备选答案）A.HLB 值B.置换价C. Krafft 点D.昙点E.絮凝度表示聚氧乙烯类非离子外表活性剂溶解性与温度间关系的是（）。【答案】：D【解析】：聚氧乙烯型非离子外表活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间 的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水 和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，外表活性剂溶解度急剧下 降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相 同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长那么 浊点越高。表示外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的 是（）。【答案】：A【解析】：HLB值又称亲水亲油平衡值，是指外表活性剂分子中亲水基和亲油基 之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB 值越小代表亲油性越强。26.以下剂型可以防止或减少肝首关效应的是（）oA.胃溶片B.舌下片剂C.气雾剂D.注射剂E.泡腾片【答案】：B|C|D【解析】：为防止首关效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或 经皮给药，药物吸收过程不经肝脏，直接进入体循环，从而减少首关 效应的损失。如异丙基肾上腺素口服时，在肠壁吸收过程中大局部被 硫酸结合，在肝中邻位的酚羟基易被甲基化，导致血药浓度很低。因 此异丙基肾上腺素不宜用口服，而可制成注射剂、气雾剂或舌下片剂 给药。27.（共用备选答案）A.可溶颗粒B.混悬颗粒C.泡腾颗粒D.肠溶颗粒E.控释颗粒以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料的颗粒剂是（）o【答案】：C【解析】：泡腾颗粒是指以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料，遇水可放出大量气体 而呈泡腾状的颗粒剂。能够恒速释放药物的颗粒剂是（）。【答案】：E【解析】：控释颗粒是指在水或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近于恒速释 放药物的颗粒剂。28 .中国药典规定注射用水应该是（）oA.纯化水B,灭菌蒸福水C.蒸播水D.去离子水E.纯化水经蒸储而制得的水【答案】：E【解析】：注射用水为纯化水经蒸憎而制得的水，是最常用的注射用溶剂。注射 用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。29 .关于枸檬酸西地那非性质的说法，错误的选项是（）。A.是磷酸二酯酶-5抑制剂B.用于治疗男性勃起功能障碍C.会产生面红、耳赤、消化不良等副作用D.禁与硝酸酯类药物合用E.可与NO供体类药物合用【答案】：E【解析】：西地那非与硝酸酯类药物有影响血压的相互作用，可从给药开始持续 到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非 和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。30.以下有关液体制剂的说法，错误的选项是（）oA.分散度大，吸收快，作用迅速B.给药途径广C.易于分剂量，服用方便D.携带运输方便E.易霉变，需加入防腐剂【答案】：D【解析】：液体制剂优点有:药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大, 吸收快；给药途径多，可以内服、外用；易于分剂量，服用方便; 减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂提高生物利 用度。液体制剂缺点有：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水 解或霉败，而非水溶剂那么存在生理活性、本钱等问题；携带、运输、 贮存不便。31.以下属于耐酶青霉素的是（）。A.苯嗖西林B.阿莫西林C.青霉素V钾D.氨茉西林E.哌拉西林【答案】：A【解析】：耐酶青霉素：以含有3-苯基-5-甲基异嚼嗖结构侧链引入青霉素6位E.炽灼残渣不得过0.1%【答案】：A|C|D【解析】：B为性状项，E为检查项，其余为鉴别项。3.属于均相液体制剂的是（）oA.纳米银溶胶B.复方硫磺洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂【答案】：D【解析】：在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高 分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散， 如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项，均属于非均相液体制剂，其 中复方硫磺洗剂属于混悬剂，石灰搽剂属于乳剂。D项，糖浆剂系指 含有药物的浓蔗糖水溶液，因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。 4.（共用备选答案）A.注射给药B.皮肤给药C.鼻腔给药D.吸入给药得到苯噗西林，该基团具有较大的体积阻止了药物与8 -内酰胺酶活 性中心的结合，保护B-内酰胺环不被破坏，成为耐内酰胺酶的半 合成青霉素。同时异嚼嗖环的吸电子效应使得苯嗖西林对酸稳定，可 以口服。32 .非线性动力学中两个最基本的参数是（）0kA. VClB. KmVm【答案】：D|E【解析】：Vm为药物消除过程的理论最大速度。Km为米氏常数，是指药物消除 速度为Vm 一半时的血药浓度。33 .非经胃肠道给药的剂型有（）oA.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.阴道给药剂型【答案】：A|B|C|D|E【解析】：非经胃肠道给药剂型分类包括:注射给药剂型；呼吸道给药剂型; 皮肤给药剂型；黏膜给药剂型；腔道给药剂型（如栓剂、气雾 剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作 用或吸收后发挥全身作用）。34.以下不属于特性检查法的是（）oA.崩解时限检查法B.特殊杂质检查法C.溶出度与释放度测定法D,含量均匀度检查法E.结晶性检查法【答案】：B【解析】：特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生 改变以及发生改变的程度，包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测 定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法属于限量 检查法，B项错误。35.（共用备选答案）A.氨苇西林B.舒巴坦钠C.头抱氨茉D.亚胺培南E.氨曲南不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制药物是（）o【答案】：B【解析】：舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制剂，当与氨苇西 林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。青霉素类抗生素药物是（）o【答案】：A【解析】：氨茉西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、 伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内 膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。单环B-内酰胺类抗生素是（）o【答案】：E【解析】：氨曲南是第一个上市的全合成单环B-内酰胺类抗生素，氨曲南对需 氧的革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）有很强的活性，对需氧的革兰阳性 菌和厌氧菌作用较小，对各种8-内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障， 副反响少。36.一般不宜制成硬胶囊剂的药物有（）。A,具有不良嗅味的药物B.吸湿性很强的药物C.易溶性的刺激性药物D.药物水溶液或稀乙醇溶液E.难溶性药物【答案】:B|C|D【解析】：由于明胶是硬胶囊剂的最主要囊材，所以一般不宜制成硬胶囊剂的药 物包括：水溶液或稀乙醇溶液的药物，其会使囊壁溶化；风化性 药物，其可使囊壁软化；吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。假设采 取相应措施改善后，也可能制成硬胶囊剂。由于胶囊壳溶化后，局部 药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成硬胶囊剂。37.关于液体制剂的溶剂表达不正确的选项是（）。A. 10%以上的乙醇有防腐作用B.丙二醇属于半极性溶剂C.醋酸乙酯属于非极性溶剂D,溶剂不与药物或附加剂发生化学反响E.二甲亚碉属于极性溶剂【答案】：A【解析】：理想的溶剂应符合以下要求：毒性小、无刺激性、无不适的臭味； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反响、不影响药物的含 量测定；对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂 按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚碉等）半极性溶 剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、 油酸乙酯、乙酸乙酯等）。38.有关乳剂特点的错误表述是（）。A.静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成局部B.油包水型乳剂可改善药物的不良臭味，并可加入矫味剂C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性【答案】：B【解析】：口服乳剂的特点：乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发 挥快及生物利用度高；0/W型（水包油型）乳剂可掩盖药物的不 良气味并可以加入矫味剂；减少药物的刺激性及毒副作用；可增 加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感 的药物；油性药物制成乳剂后，其分剂量准确，使用方便。但乳剂 也存在一些缺乏，因为其大局部属热力学不稳定系统，在贮藏过程中 易受环境因素影响，出现分层、破乳或酸败等现象。39.不能静脉注射给药的剂型是（）。A.溶液型注射剂B.混悬型注射剂C.乳剂型注射剂D.注射用冻干粉末E.注射用无菌粉末【答案】：B【解析】：水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油混悬 液，称为混悬型注射剂，这类注射剂一般仅供肌内注射而不能静脉注 射给药。40.某片剂每片主药含量应为0.80g,测得压片前颗粒中主药百分含量 为32.5%,那么片重是（）o2.5gA. 3.0gc. 2.7gD. 2.8g2.9g【答案】：A【解析】：片重计算公式：片重=每片含主药量/颗粒中主药的百分含量。计算 可得片重是2.5g。41 .在喷雾剂中，局部作用于肺的雾化粒径大小最适宜的是（）。A. 28 U m310 u mB. 412 u m410 u mC. 515 口 m【答案】：B【解析】：喷雾剂对肺的局部作用，其雾化粒径以310 um大小为宜；假设要迅 速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1-0.5 口 m大小。42 .（共用备选答案）A.阿司匹林B.毗罗昔康C.美洛昔康D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚小剂量抑制血小板中的COX-1,防止血栓形成的药物是（）。【答案】：A选择性抑制环氧酶-2 （ COX-2 ）的药物是（）。【答案】：C【解析】：A项，阿司匹林能抑制血小板中的COX-1,防止血栓形成；B项，毗 罗昔康为非选择性COX抑制药，用于风湿性和类风湿性关节炎；C项, 美洛昔康对COX-2有一定的选择性，用于治疗风湿性关节炎；D项， 双氯芬酸为非选择性COX抑制药；E项，对乙酰氨基酚只具有解热镇 痛的作用，几乎不具有抗炎、抗风湿作用。43.药-时曲线下面积可反映（）oA.药物的分布速度B,药物的剂量C.药物的排泄量D.药物的吸收速度E.进入体循环的药物相对量【答案】：E【解析】：一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间、达峰浓度、 药-时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快 慢和强弱。而药-时曲线下面积那么代表的是进入体循环的药物相对量。 44.（共用备选答案）A.继发反响B.耐受性C.耐药性D.特异质反响E.药物依赖性由药物的治疗作用引起的不良后果（治疗矛盾），称为（）。【答案】：A【解析】：继发性反响是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛 盾，不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。重复用药后，机体对药物的反响性逐渐减弱的现象，称为（）。【答案】：B【解析】：药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反响性逐 渐减弱的状态，在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增 加剂量才能获得原用剂量的相同效应。精神活性药物在滥用的情况下,机体出现一种特殊精神状态和身体状态，称为（）o【答案】：E【解析】：药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条 件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态， 也叫做药物成瘾。45 .关于生物利用度的描述正确的选项是（）oA.药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程B.稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度C.水溶性药物微粉化后能增加生物利用度D.药物脂溶性越小，生物利用度越好E.药物水溶性越大，生物利用度越好【答案】：A【解析】：影响生物利用度的因素包括：药物本身的理化性质药物pKa、分子量、 解离度、脂溶性、晶型、旋光度等，它们是影响药物体内过程的重要 因素；药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺；生理因素一方面食物、 胃排空速率、流经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平 等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度；另一方面，年龄、性别、 种族、病生理状态等除了可以影响药物吸收，也可影响分布、代谢、 排泄等过程而影响生物利用度；药物在胃肠道内的代谢分解某些药物 在胃肠道内停留时间较长，易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢 分解，使生物利用度降低；肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入 体循环之前，首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏， 因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。46 .药物剂型的重要性主要表现在（）。A.可改变药物的作用性质B.可改变药物的作用速度C.可降低药物的毒副作用D.不影响疗效E,可产生靶向作用【答案】：A|B|C|E【解析】：药物剂型的重要性包括：剂型可改变药物的作用性质；剂型能改 变药物的作用速度；改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；剂 型可产生靶向作用；剂型可影响疗效。47.（共用备选答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮E.眼部给药能起局部或全身治疗作用，可防止肝脏首关效应的给药途径是（）。【答案】：D直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药途径 是（）。【答案】：A主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是（）o【答案】：E【解析】：吸入给药因为有巨大的肺泡外表积、丰富的毛细血管和极小的转运距 离，决定了肺部给药的迅速吸收，吸收后的药物直接进入血液循环， 不受肝首关效应的影响。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过 程，生物利用度为100%o眼部给药中角膜渗透角膜渗透是眼局部用 药的有效吸收途径，药物与角膜外表接触并渗入角膜，进一步进入房 水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局 部作用。5.（共用备选答案）A.丙磺舒B.苯溟马隆C.别喋醇D.秋水仙碱E.盐酸赛庚咤C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司琼极性大，不能透过血脑屏障，故中枢副作用小的胃动力药是（）。【答案】：B【解析】：多潘立酮极性较大，不能透过血脑屏障，生物利用度低，饭后服用， 其生物利用度会增加。选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是（）o【答案】：A【解析】：甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力作用 和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药，现发现在多巴胺D2受 体和5-HT3受体有相似的分布。48.经胃肠道给药的剂型是（）oA.混悬剂B.注射剂C.散剂D.胶囊剂E.眼膏剂【答案】：A|C|D【解析】：ACD三项，经胃肠道给药剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道， 经胃肠道吸收而发挥药效的剂型。其给药方法比拟简单，如常用的散 剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。BE两项， 非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包 括：注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及 皮内注射等；皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝 胶剂等；口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；鼻腔 给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；肺部给药：如气雾剂、吸入 剂、粉雾剂等；眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂 等；直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。49.关于辛伐他汀性质的说法，正确的有（）oA.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物B.辛伐他汀是前体药物C.辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物E.辛伐他汀是水溶性药物【答案】:A|B|C【解析】：AC两项，辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物，作用和适应 证与洛伐他汀相同，竞争性抑制HMG-CoA还原酶。B项，辛伐他汀 为前体药物，内酯环在体内水解，转化为活性形式的B-羟基酸而显 效。D项，辛伐他汀是半合成药物。E项，辛伐他汀在乙月青、乙醇或 甲醇中易溶，在水中不溶。50.汽车司机小张今日患过敏性鼻炎，适合他服用的H1受体拮抗剂有 ()oA.盐酸苯海拉明B.盐酸西替利嗪C.盐酸赛庚咤D.马来酸氯苯那敏E.地氯雷他定【答案】：B|E【解析】：上述五项均为H1受体拮抗剂。ACE三项均具有中枢抑制作用，故不 适合司机服用。B项，西替利嗪是一种强效的H1受体拮抗剂，口服 进入体内，迅速与靶细胞膜上的组胺H1受体结合，阻断组胺激活靶 细胞。西替利嗪适用于季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻结膜炎，尊麻 疹，由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反响。E项，地氯雷他定为 非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过 选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性尊麻疹的 相关病症。51.(共用备选答案)A.增强作用B.增敏作用C.脱敏作用D.诱导作用E.拮抗作用降压药联用硝酸酯类药物引起直立性低血压是（）o【答案】：A【解析】：增强作用又称增毒作用。当一种外来化合物对某器官系统并无毒作 用，但与另一种化合物共同作用时，使后者对该器官系统的毒性增强。 例如：降压药联用硝酸酯类药物引起的直立性低血压就是一种增强作 用。肝素过量使用鱼精蛋白解救属于（）o【答案】：E【解析】：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。因此利 用这种作用，可以用鱼精蛋白来解救肝素使用过量。52.（共用题干）盐酸西替利嗪咀嚼片【处方】盐酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纤维素61g预胶化淀粉10g硬脂酸镁17.5g8%聚维酮乙醇溶液100ml苹果酸适量阿司帕坦适量制成1000片可用于处方中黏合剂的是（）oA.苹果酸B.乳糖C.微晶纤维素D.阿司帕坦E.聚维酮乙醇溶液【答案】：E处方中压片用润滑剂是（）oA.甘露醇B.乳糖C.硬脂酸镁D.微晶纤维素E.聚维酮乙醇溶液【答案】：C处方中具有矫味作用的是（）oA.乳糖B.聚维酮乙醇溶液C.硬脂酸镁D.甘露醇E.微晶纤维素【答案】：D【解析】：盐酸西替利嗪为主药，甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖为填 充剂，甘露醇兼有矫味的作用，苹果酸、阿司帕坦为矫味剂，聚维酮 乙醇溶液为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。片剂制备中，发生裂片的原因为（）oA.物料的塑性较差，结合力弱B.黏性力差，压缩压力缺乏C.增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强D.颗粒过硬E.药物的溶解度差【答案】：A【解析】：片剂发生裂开的现象称为裂片，主要有顶裂和腰裂两种形式，裂开的 位置分别发生在药片的顶部（或底部）和中间。产生裂片的处方因素 有：物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体 膨胀而裂片；物料的塑性较差，结合力弱。产生裂片的原因除处方 因素外，还有工艺因素。关于口服片剂的考前须知，说法错误的为（）oA.肠溶衣片、双层糖衣片需整片服用B.普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服C.驱虫药需在半空腹或空腹时服用D.服药溶液最好是白开水E.服药后不宜运动，应立即上床休息【答案】：E【解析】：AB两项，服药方法：片剂的服用方法与剂型有关。肠溶衣片、双层 糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏，因此需整片服用， 不可嚼服和掰开服用。有些药物由于本身性质原因也不可嚼服，例如 普罗帕酮片可引起局部麻醉，因此不能嚼服。而咀嚼片嚼服有利于更 快的发挥药效，提高药物生物利用度。C项，服药次数及时间：为了 更好地发挥药物疗效、减轻或防止不良反响的发生.必须严格按照医 嘱或药品使用说明书上规定的服药次数和时间服用药物。如驱虫药需 在半空腹或空腹时服用，抗酸药、胃肠解痉药多数需在餐前服用，也 可在病症发作时服用。需餐前服用的药物还有收敛药、肠道抗感染药、 利胆药、盐类泻药、催眠药、缓泻药等。D项，服药溶液：服药溶液 最好是白开水，水有加速药物在胃肠道的溶解、润滑保护食管、冲淡 食物和胃酸对药物的破坏以及减少胃肠道刺激的作用。选用其他常见 液体服药时应慎重。茶叶中含有鞍酸、咖啡因及其他植物成分，可能 会与一些药物发生相互作用。酒精及含酒精类饮料对中枢神经系统有 抑制作用。E项，服药姿势：最好采用坐位或站位服药，服药后，稍 微活动一下再卧床休息。躺服会使药物黏附于食管，不仅影响疗效， 还可能引起咳嗽或局部炎症等反响。53.分子中含有氨基酮结构，临床上常用于海洛因成瘾者脱毒的药物 是（）。A.盐酸美沙酮B.盐酸吗啡C.枸檬酸芬太尼D.盐酸哌替咤E.盐酸纳洛酮【答案】：A【解析】：盐酸美沙酮分子中含有氨基酮结构，与吗啡比拟，具有作用时间较长、 不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。临床上用于治疗海洛因依赖 脱毒和替代维持治疗的药效作用。54.（共用备选答案）A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.局部激动药D.非竞争性拮抗药E.负性拮抗药与受体具有很高亲和力和内在活性（a=l）的药物是（）。【答案】：A【解析】：激动药是指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体 结合能产生该受体的兴奋的效应。根据亲和力和内在活性，激动药又 能分为完全激动药和局部激动药。前者对受体有较强的亲和力和内在 活性（a =1）,后者对受体有很高亲和力，但内在活性不强（a <1）, 量效曲线高度（Emax）较低。拮抗药具有较强亲和力，但缺乏内在 活性（a =0）,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药 可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平， 使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药 增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度到达原来水平，最大效 应下降。与受体有很高亲和力，但内在活性不强（a<1）的药物是（）o 【答案】：C与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性（。=0）,与激动药合用， 在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最 大效应不变的药物是（）。【答案】：B55.临床为迅速到达稳态血药浓度，常采用（）。A.首剂加倍B.维持量C,减少给药次数D.增加给药次数E.成年人剂量【答案】：A【解析】：临床上常采用首次剂量加大，即采用负荷剂量使血药浓度迅速到达有 效治疗浓度。56.（共用题干）某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强 的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除 率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20 ug-h/mL,将其制备成 片剂用于口服，给药lOOOmg后的AUC为10Rg- h/mLo该药物的肝清除率（）o2L/hA. 6.93L/h8L/hB. lOL/h55.4L/h【答案】：C【解析】：先计算药物的总清除率，由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占 总清除率80%。计算总清除率有两种方法：方法一：药物总清除率（CI）=静注剂量（X0） /AUC = 2000 = 10L/h。 方法二：来源于天然植物,长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物 是（）。【答案】：D【解析】：秋水仙碱为从百合科植物秋水仙中提取出来的一种生物碱，对急性痛 风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即 行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。其不良反响较多, 其中包括骨髓毒性反响：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致 白细胞减少、再生障碍性贫血等。在体内通过抑制黄喋吟氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿 酸浓度的抗痛风药物是（）。【答案】：C【解析】：别喋醇在体内被黄喋吟氧化酶催化而转变成别黄喋吟，别喋醇及别黄 喋吟都可抑制黄喋吟氧化酶。在别喋醇作用下，尿酸生成及排泄都减 少，防止尿酸盐微结晶的沉积，防止开展为慢性痛风性关节炎或肾病 变。6.以下附加剂中可用作注射剂缓冲剂的有（）。A.醋酸B.酒石酸钠C.乳酸D.氯化钠消除速率常数k=0.69夕tV2 = 0.6946.93 = 0.讣-1药物总清除率Cl =kV = 0.1X100 = 10L/h所以，肝清除率= 10X80% = 8L/h。该药物片剂的绝对生物利用度是()o10%A. 20%40%B. 50%80%【答案】：A【解析】：绝对生物利用度 F= (AUCTXXR) / (AUCRXXT) X100%,式中，T 表示试验制剂，R表示参比制剂，XR表示参比制剂的剂量，XT表示 试验制剂的剂量。带入相应数值，得尸=(10X200) / (20X1000)X100% = 10%o为防止该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将 其制成()oA.胶囊剂B. 口服缓释片剂C.栓剂D. 口服乳剂E.颗粒剂【答案】：c【解析】：ABDE四项，均为经胃肠道给药剂型，不能防止首过效应。C项，栓 剂为非经胃肠道给药剂型，可防止首过效应。57.属于第n相生物转化的反响有（）。A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反响B.沙丁胺醇和硫酸的结合反响C.白消安和谷胱甘肽的结合反响D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反响E.肾上腺素的甲基化结合反响【答案】:A|B|C|D|E【解析】：第n相生物转化的反响有：与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸的结合 反响、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反 应、甲基化结合反响。58.适用于水不溶性或微溶性药物的崩解剂是（）。A.甲基纤维素B.干淀粉C.竣甲淀粉钠D.明胶E.交联竣甲基纤维素钠【答案】：B【解析】：崩解剂有干淀粉（适用于水不溶性或微溶性药物）竣甲淀粉钠、交联 竣甲基纤维素钠等。黏合剂有甲基纤维素（水溶性较好）乙基纤维素 明胶等。59.可作为栓剂吸收促进剂的是（）oA.聚山梨酯80B.糊精C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羟苯乙酯【答案】：A【解析】：目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂包括：非离子型外表活性 剂，如聚山梨酯80、聚氧乙烯胺；脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类; 尿素、水杨酸、苯甲酸钠、竣甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。60.以下内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有（）。A.阿莫西林B.沙纳霉素C.氨曲南D.亚胺培南E.美罗培南【答案】：B|D|E【解析】：碳青霉烯类的B-内酰胺类抗生素有：亚胺培南、美罗培南、沙纳霉 素。E.亚硫酸氢钠【答案】：A|B|C【解析】：ABC三项，缓冲剂有醋酸、酒石酸钠、酒石酸、乳酸等。D项，等渗 调节剂有氯化钠、葡萄糖等。E项，注射剂的抗氧剂有亚硫酸氢钠、 亚硫酸钠等。7 .关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的选项是（）oA.氟西汀为三环类抗抑郁药物8 .氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E.氟西汀结构中不具有手性中心【答案】：B【解析】：氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。 本品口服吸收较好，有首过效应。9 .药物分子中引入酰胺基，可以（）oA.增加药物的水溶性和解离度8 .增加药物亲水性，增加受体结合力C.与生物大分子形成氢键，增加受体结合力D.影响药物的电荷分布及作用时间E.增加药物亲脂性，降低解离度【答案】：c【解析】：酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发 生相互作用，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体 的结合能力。9 .当1,4-二氢毗咤类药物的C-2位甲基改成一CH20cH2cH2NH2后活性 得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是（）。A,硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平【答案】：D【解析】：氨氯地平为钙通道阻滞剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子进入 细胞。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋 氨氯地平片等。10.在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在 溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、 缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于（）oA.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.助悬剂E.乳化剂【答案】：A