胆碱受体激动药 (2).ppt

关于胆碱受体激动药(2)现在学习的是第1页，共33页胆碱受体激动药M受体激动药,如毛果芸香碱N受体激动药，如烟碱现在学习的是第2页，共33页胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、震颤素第一节 M胆碱受体激动药现在学习的是第3页，共33页一、胆碱酯类现在学习的是第4页，共33页 乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）由于其作用广泛，选择性差，无临床应用价值。药理作用 1 M样作用：1）心血管系统：EDRF(NO)释放(+)平滑肌松弛(+)M3-R（1）舒张血管：从内皮细胞扩散至邻近的血管平滑肌细胞扩张血管现在学习的是第5页，共33页（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导（4）负性肌力作用：心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体 心室肌收缩性（迷走神经释放的Ach可兴奋交感神经突触前膜M1 受体，(-)NE释放)（5）缩短心房不应期;现在学习的是第6页，共33页迷走神经为第10对脑神经，是脑神经中最长，分布最广的一对，含有感觉、运动和副交感神经纤维。迷走神经支配呼吸、消化两个系统的绝大部分器官，如心脏、胃肠道等器官的感觉、运动以及腺体的分泌。因此，迷走神经损伤可收起循环、消化和呼吸系统功能失调。现在学习的是第7页，共33页普肯野纤维（束细胞）：心室的心内膜下层的心传导系统的分支。此细胞较一般肌纤维粗而短，着色淡，肌丝束较少，位于细胞的周边。它有快速传导神经冲动的作用。普肯野纤维模式图现在学习的是第8页，共33页 2）胃肠道作用：收缩和频率、分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空 4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：分泌增加现在学习的是第9页，共33页 2N 样作用（大剂量时产生）：1)兴奋神经节的NN受体2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩，甚至颤动交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋现在学习的是第10页，共33页问题：给犬注射M受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压将有何改变？现在学习的是第11页，共33页ACh ACh 阿托品 ACh ACh2g 50g 2mg 50g 5mgACh对犬血压的影响扩血管作用N样作用现在学习的是第12页，共33页醋甲胆碱（Methacholine）本品水解速度慢，作用时间长。对M胆碱受体具有选择性，尤其对心血管系统作用明显，主要用于口腔粘膜干燥症。现在学习的是第13页，共33页卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：本品不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴局部滴眼，治疗青光眼。留现在学习的是第14页，共33页贝胆碱（bethanechol）性质：比Ach稳定，不易被AchE 水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。用途：术后肠胀气现在学习的是第15页，共33页现在学习的是第16页，共33页二、M胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、震颤素现在学习的是第17页，共33页毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)药理作用：1、对眼的调节2、促进腺体分泌现在学习的是第18页，共33页1、对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。常用于青光眼的治疗。青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 眼内压升高的原因：房水流通受阻房水生成增加现在学习的是第19页，共33页()房水的生成和流向：巩膜静脉窦体循环 乙酰唑胺和受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。睫状体上皮细胞分泌静脉渗出前房间隙现在学习的是第20页，共33页现在学习的是第21页，共33页降低眼内压:毛果芸香碱通过使虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。现在学习的是第22页，共33页调节痉挛：兴奋M-受体 收缩睫悬韧带放松 晶状体变凸(变厚）屈光度增加 视近物标影象映在视网膜前，视远物模糊，状肌缩瞳：瞳孔开大肌（受去甲肾上腺素能神经调节）瞳孔括约肌（受胆碱能神经调节）现在学习的是第23页，共33页现在学习的是第24页，共33页 毛果芸香碱对眼的作用：缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊现在学习的是第25页，共33页临床应用1.青光眼 1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。12.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。现在学习的是第26页，共33页注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。现在学习的是第27页，共33页毒蕈碱（Muscarine）从捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应？现在学习的是第28页，共33页症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。处理：(1)洗胃 (2)阿托品1-2mg每隔30min肌内 注射一次。现在学习的是第29页，共33页试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？现在学习的是第30页，共33页一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。现在学习的是第31页，共33页第二节、N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine）尼古丁，由烟草中提取 现在学习的是第32页，共33页感谢大家观看现在学习的是第33页，共33页