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第九章其它典型药物合成实例9/8/20221现在学习的是第1页，共81页 9.1 麻醉药麻醉药 一、全身麻醉药一、全身麻醉药 依托咪酯依托咪酯（作于中枢神经）（作于中枢神经）环化，引入环化，引入SH现在学习的是第2页，共81页二、局部麻醉药二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢）（作用于神经干和神经末梢）1盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 现在学习的是第3页，共81页2盐酸利多卡因盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍）倍）现在学习的是第4页，共81页 9.2 镇静催眠药镇静催眠药 一巴比妥类镇静催眠药的合成一巴比妥类镇静催眠药的合成合成通法：合成通法：123456现在学习的是第5页，共81页苯巴比妥苯巴比妥 现在学习的是第6页，共81页二苯二氮卓类催眠镇静剂二苯二氮卓类催眠镇静剂1地西泮地西泮 3-苯基苯基-5-氯苯邻甲内酰胺氯苯邻甲内酰胺三个共轭双键三个共轭双键七元环叫卓七元环叫卓现在学习的是第7页，共81页2奥沙西泮奥沙西泮 现在学习的是第8页，共81页三其他类镇静催眠药三其他类镇静催眠药 扎来普隆扎来普隆 二甲基甲酰胺缩醛咪唑现在学习的是第9页，共81页现在学习的是第10页，共81页9.3 精神神经疾病治疗药精神神经疾病治疗药 一抗精神病药一抗精神病药1盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 脱羧现在学习的是第11页，共81页2氯普噻吨氯普噻吨 Cl吩噻嗪现在学习的是第12页，共81页二非经典抗精神病药物二非经典抗精神病药物氯氮平氯氮平 还原硝基现在学习的是第13页，共81页现在学习的是第14页，共81页盐酸阿米替林盐酸阿米替林（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）现在学习的是第15页，共81页酚酞酚酞现在学习的是第16页，共81页现在学习的是第17页，共81页现在学习的是第18页，共81页枸橼酸现在学习的是第19页，共81页盐酸美沙酮盐酸美沙酮 现在学习的是第20页，共81页 9.5 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 一、解热镇痛药一、解热镇痛药 对乙酰氨基酚，扑热息痛对乙酰氨基酚，扑热息痛 现在学习的是第21页，共81页二、非甾体抗炎药二、非甾体抗炎药1阿司匹林阿司匹林 现在学习的是第22页，共81页2吲哚美辛吲哚美辛 现在学习的是第23页，共81页3.双氯芬酸钠双氯芬酸钠 现在学习的是第24页，共81页4布洛芬现在学习的是第25页，共81页现在学习的是第26页，共81页必要的结构现在学习的是第27页，共81页现在学习的是第28页，共81页现在学习的是第29页，共81页4盐酸多巴酚丁胺盐酸多巴酚丁胺 现在学习的是第30页，共81页5盐酸沙丁醇胺盐酸沙丁醇胺 缩合缩合现在学习的是第31页，共81页现在学习的是第32页，共81页现在学习的是第33页，共81页现在学习的是第34页，共81页现在学习的是第35页，共81页本品含有三个手性中心，均为本品含有三个手性中心，均为S构型。那普利是依那普利那构型。那普利是依那普利那(Enalaprilat)的乙的乙酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体酯，依那普利那是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张药物。经口服给药，依那普利在体内水解代谢为依那普利那，降低血管紧张素素的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。而依那普利那则只能静脉注射，不能口服。那则只能静脉注射，不能口服。SSS现在学习的是第36页，共81页3硝苯地平硝苯地平 现在学习的是第37页，共81页4.氨氯地平 现在学习的是第38页，共81页二、利尿药1乙酰唑胺 现在学习的是第39页，共81页现在学习的是第40页，共81页现在学习的是第41页，共81页现在学习的是第42页，共81页现在学习的是第43页，共81页付克酰基化付克酰基化现在学习的是第44页，共81页现在学习的是第45页，共81页CH3COCH3+HCCl3NaOHCH3CCH3CCl3OHOHClNaOHClOCCH3Cl3CH3NaOHClOCCH3C(OH)3CH3H2OClOCCH3COONaCH3C2H5OH,H2SO4ClOCCH3COOC2H5CH3现在学习的是第46页，共81页现在学习的是第47页，共81页现在学习的是第48页，共81页现在学习的是第49页，共81页现在学习的是第50页，共81页现在学习的是第51页，共81页现在学习的是第52页，共81页现在学习的是第53页，共81页现在学习的是第54页，共81页现在学习的是第55页，共81页咪唑-2-氨基甲酸甲酯5-硫氰基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯硫氰基转化成巯基巯基上引入丙基现在学习的是第56页，共81页现在学习的是第57页，共81页现在学习的是第58页，共81页现在学习的是第59页，共81页现在学习的是第60页，共81页现在学习的是第61页，共81页现在学习的是第62页，共81页现在学习的是第63页，共81页现在学习的是第64页，共81页现在学习的是第65页，共81页现在学习的是第66页，共81页现在学习的是第67页，共81页现在学习的是第68页，共81页现在学习的是第69页，共81页现在学习的是第70页，共81页现在学习的是第71页，共81页现在学习的是第72页，共81页现在学习的是第73页，共81页NNOHPOHHNNOOPH现在学习的是第74页，共81页现在学习的是第75页，共81页现在学习的是第76页，共81页C2H5MgBrHBr现在学习的是第77页，共81页C6H5CH2MgCl(1)(C2H5)2NCH2CH2ClNOOCl现在学习的是第78页，共81页现在学习的是第79页，共81页现在学习的是第80页，共81页现在学习的是第81页，共81页