初级药师基础知识练习-药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药.doc

初级药师考试辅导 基础知识 药物化学 第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述正确的是A、R1的总碳数12最好B、R（R1）应为25碳链取代，或有一为苯环取代C、R2以乙基取代起效快D、若R（R1）为H原子，仍有活性E、1位的氧原子被硫取代起效慢2、苯巴比妥表述正确的是A、具有芳胺结构B、其钠盐对水稳定C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D、苯巴比妥钠在60丙三醇水溶液中有一定的稳定性E、苯巴比妥钠水解后仍有活性3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是A、饱和烷烃基B、带支链烃基C、环烯烃基D、乙烯基E、丙烯基4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有A、形成烯醇型的丙二酰脲结构B、酚羟基C、醇羟基D、邻二酚羟基E、烯胺5、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是A、盐酸普鲁卡因B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A、巴比妥类药物易溶于水B、巴比妥类药物加热易分解C、含硫巴比妥类药物有不适臭味D、巴比妥药物在空气中不稳定E、通常对酸和氧化剂不稳定7、对巴比妥类药物表述正确的是A、为弱碱性药物B、溶于碳酸氢钠溶液C、该类药物的钠盐对空气稳定D、本品对重金属稳定E、本品易水解开环8、对硫喷妥钠表述正确的是A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障D、本品为长效巴比妥药物E、本品不能用于抗惊厥9、硫巴比妥所属巴比妥药物类型是A、超长效类(>8小时)B、长效类(68小时)C、中效类(46小时)D、短效类(23小时)E、超短效类(14小时)10、关于苯妥英钠的表述正确的是A、本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D、具有酰亚胺结构E、为无色结晶11、下列说法正确的是A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药E、卡马西平只适用于抗外周神经痛12、以下为广谱抗癫痫药的是A、苯妥英钠B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪E、地西泮13、关于氯丙嗪的叙述正确的是A、本品结构中有噻唑母核B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素E、本品与三氯化铁反应显棕黑色14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B、代谢主要途径是开环化C、用于治疗急、慢性精神分裂症D、属于三环类抗抑郁药E、主要在肾脏代谢15、用于癫痫持续状态的首选药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、地西泮16、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、地西泮17、对硫喷妥钠表述正确的是A、本品不能用于抗惊厥B、不能用于诱导麻醉C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是A、本品易氧化B、难溶于水C、本品易与铜盐作有D、本品水溶液放置易水解E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是A、本品有引湿性B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色D、可用于人工冬眠E、本品与三氯化铁反应显棕黑色20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是A、巴比妥类药物加热都能升华B、含硫巴比妥类药物有不适之臭C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是A、5位取代基小B、属钠盐结构C、结构中引入硫原子D、分子量小E、水溶性好二、B1、A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类<1>、苯巴比妥属于A、B、C、D、E、<2>、地西泮属于A、B、C、D、E、2、A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪<1>、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是A、B、C、D、E、<2>、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A、B、C、D、E、<3>、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是A、B、C、D、E、0、A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥<1>、结构中含有苯并二氮（艹卓）环A、B、C、D、E、<2>、结构中含有二苯并氮（艹卓）环A、B、C、D、E、<3>、结构中含有吩噻嗪环A、B、C、D、E、答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有25碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为48最好。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409101,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409100,点击提问】3、【正确答案】 A【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409098,点击提问】4、【正确答案】 A【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100409057,点击提问】5、【正确答案】 B【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408910,点击提问】6、【正确答案】 C【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408765,点击提问】7、【正确答案】 E【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408764,点击提问】8、【正确答案】 B【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408762,点击提问】9、【正确答案】 E【答案解析】 由于硫原子的引入，使药物脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100408726,点击提问】10、【正确答案】 D【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408761,点击提问】11、【正确答案】 C【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的13。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408760,点击提问】12、【正确答案】 B【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100408759,点击提问】13、【正确答案】 C【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100408758,点击提问】14、【正确答案】 D【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】【答疑编号100408757,点击提问】15、【正确答案】 E【答案解析】 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100411808,点击提问】16、【正确答案】 B【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】【答疑编号100411807,点击提问】17、【正确答案】 E【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。【该题针对“初级药师-基础知识模考系统,镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100439947,点击提问】18、【正确答案】 D【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100662049,点击提问】19、【正确答案】 E【答案解析】 氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100662050,点击提问】20、【正确答案】 C【答案解析】 巴比妥类药物理化通性(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100662169,点击提问】21、【正确答案】 C【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100662275,点击提问】二、B1、【正确答案】 A【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。【答疑编号100409122,点击提问】【正确答案】 D【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。【答疑编号100409123,点击提问】2、【正确答案】 B【答案解析】 氯氮平化学名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并b，e1，4二氮杂（艹卓）。属于二苯并氮（艹卓）类药物。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100411845,点击提问】【正确答案】 E【答案解析】 盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100411846,点击提问】【正确答案】 A【答案解析】 氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】【答疑编号100411847,点击提问】3、【正确答案】 A【答案解析】 结构中含有苯并二氮（艹卓）环的是地西泮【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100661217,点击提问】【正确答案】 B【答案解析】 结构中含有二苯并氮（艹卓）环的是卡马西平。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100661218,点击提问】【正确答案】 C【答案解析】 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】【答疑编号100661219,点击提问】 第10页