药剂学综合复习试题库及答案.docx

药剂学综合复习试题库及答案试题1 一、简要说明以下概念、名词或术语（每题3分。共15分）.制剂学1 .外表活性剂.糖浆剂2 .灭菌法.等量递加法3 .药典.氯化钠等渗当量8 .溶胶剂.静脉注射脂肪乳剂9 .休止角.剂型10 .临界胶束浓度.芳香水剂11 .热原.乳剂12 .药剂学.外表活性剂13 .等渗溶液. HLB 值A.阿拉伯胶14 卵磷脂.C. Tween 80Span 8051 .配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）A.溶解速度B.溶解度C.润湿性D.稳定性.关于吐温80的错误表述是（）A.吐温80是非离子型外表活性剂吐温80可作为0/W型乳剂的乳化剂C.吐温80无起昙现象D.吐温80的毒性较小52 .制剂中药物化学降解的主要途径是（）A.水解与氧化B.聚合C.脱竣D.异构化.油溶性注射液的灭菌法是（）A.流通蒸汽灭菌B.热压灭菌C.干热空气灭菌D.紫外线灭菌53 .注射剂的特点不包括（）A.适用于不宜口服的药物B.适用于不能口服药物的病人C.平安性与机体适应性好D.可发挥局部定位作用.注射剂的等渗调节剂应首选（）A.磷酸氢二钠B.苯甲酸钠C.碳酸氢钠D.氯化钠54 .冷冻干燥的特点表达错误的选项是（）A.药物不易被水解或氧化B.冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速C.产品剂量准确，外观优良D.溶剂可以任意选择55 .滴眼剂一般为多剂量制剂，常需加入抑菌剂，以下可以作为抑菌剂的是（A.尼泊金乙酯B.山梨醇C.碳酸氢钠D.氯化钠.适于包入胶囊的药品有（）A.味苦的药物B.对胃刺激性强的药物C.易风化的药物D.易吸湿的药物.关于滴丸剂的特点，错误的表达是（）A.液体药物可制成固体滴丸B.增加药物稳定性C.药物溶出速率快，生物利用度高D.不能制备长效或控释的滴丸56 .以下关于外表活性剂的表达正确的选项是（）A.外表活性剂都有昙点B.卵磷脂为两性离子型外表活性剂C.外表活性剂亲油性越强，HLB值越高D.阴离子外表活性剂多用于防腐与消毒.制备液体药剂首选溶剂是（）A.蒸储水B.乙醇C.甘油D.聚乙二醇57 .外表活性剂增大药物的溶解度,外表活性剂的作用为（）A.助溶B.增溶C潜溶D.前体药物.空气和操作台外表经常采用的灭菌法是（）A.干热灭菌B.紫外线灭菌C.热压灭菌D.滤过除菌58 .关于热原检查法表达错误的选项是（）A.邕试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不灵敏B.赏试剂法不能代替家兔法C.家兔法适用于任何药物D.赏试剂法特别适用于放射性药品和肿瘤抑制剂59 .配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（-）A.溶解速度B.溶解度c.润湿性D.稳定性60 .关于空气净化技术表达错误的选项是（）A.层流洁净技术可以到达100级B.乱流洁净技术可以到达100级C.层流分为水平层流与垂直层流D.层流洁净室内应保持正压.制剂中药物化学降解的主要途径是（）A.水解与氧化B.聚合C.脱竣D.异构化61 .热压灭菌所用的蒸汽是（）A.饱和蒸汽B.过饱和蒸汽C.湿饱和蒸汽D.流通蒸汽70.注 射用水与蒸储水的检查工程的主要区别是（）A.硫酸盐B.氯化物C.热原D.重金属71.维生素C的最稳定pH值为6.o-6. 2,应选用的抗氧 剂为（A.叔丁基对羟基茴香醒（BHA）B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.生育酚.关于影响注射剂滤过的因素表达正确的选项是（）A.操作压力越大，滤速越快。B.滤液黏度越大，滤速越快C.滤 材的毛细管半径越小滤速越快D.滤材的毛细管长度越长滤速越快.冷冻干燥的特点表达错误的选项是（）A.药物不易被水解或氧化B.冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速C.产品剂量准确，外观优良D.溶剂可以任意选择74 .不宜制成胶囊剂的药物是（）A.具有苦味的药物B对光敏感的药物C含油量高的药物D.药物的水溶液或稀乙醇溶液.在复方碘溶液中，碘化钾为（）A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.防腐剂76.关于外表活性 剂分子结构正确表述是（）A.具有亲水基团与疏水基团B.仅有亲水基团而无疏水基C.仅 有疏水基团而无亲水基团D.具有网状结构.作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是（）A.羟苯乙酯B.醋酸C.氯化钠D.蒸储水77 . 一般注射剂的pH值应为（）A. 4-11 B. 310C. 49 D. 5-1078 .以下哪种物质不能作注射剂的溶媒？（）A.乙醇B,甘油c.c.二甲基亚碉D.注射用水80.以下哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数？（）A. Z值B. D值C. Fo 值 D. F 值81 .以下对注射剂优点的表达中哪一条是错误的？（）A.药效迅速且作用可靠B.平安性好C.适合于不能口服的药物D.适合于不能口服给药的病人.吐温属于（）A.阳离子型外表活性剂氏 阴离子型外表活性剂C.两性离子型外表活性剂D.非离子型外表活性剂82 .以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳？（）A.淀粉B.醋酸纤维素酰酸酯C.甘露醇D.羟丙基甲基纤维素84 .影响药物溶解度的因素不包括（）A.温度B.溶剂的极性C.药物的晶型D.药物的颜色85 . 一般来讲，外表活性剂中毒性最大的是（）A.阴离子外表活性剂B.阳离子外表活性剂C.非离子外表活性剂D.上述三者毒性一致.注射用水和蒸储水的检查工程的主要区别是（）A.酸碱度B.氯化物C.硫酸盐D.热原86 .最常用的注射剂的等渗调节剂是（）A.硼酸B.苯甲酸C.碳酸氢钠D.氯化钠.注射用油应选用的灭菌法为（）A.干热空气灭菌B.热压灭菌C.低温间歇灭菌D.气体灭菌.甘油在胶囊壳中用作（）A.遮光剂B.增塑剂C.防腐剂D.增黏剂87 .以下具有昙点的外表活性剂是（）A.司盘80 B.吐温80C.泊洛沙姆188 D.十二烷基硫酸钠四、简答题（共35分）1 分析以下处方，并简述制备工艺（8分） 胃蛋白酶合剂胃蛋白酶（1： 30000） 209单糖浆100ml稀盐酸20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸偏水适量共制成1000ml在乳剂制备中，选择乳化剂的原那么是什么？（16分）2 分析以下维生素C注射液处方，并简述制备工艺与考前须知。 （11分）处方：维生素Cl04g.碳酸氢钠49g.依地酸二钠0. 05g.亚硫酸氢钠2g注射用水加至1000ml3 .简述混悬剂中稳定剂类型，在制剂中的作用以及常用的稳定 剂。（15分）.分析以下处方，并简述制备工艺与考前须知（14分）10%葡萄糖输液.注射用葡萄糖100g1%盐酸适量注射用水至1000ml.影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么？（6分）4 .简述外表活性剂在药剂学中的应用。（13分）5 .维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，试从处方设计与 生产工艺两个方面说明解决维生素C氧化降解的措施。（14分）6 .增加难溶性药物溶解度常用的方法有哪些?请举例说明。（8分）.表达影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施。（12分）7 .分析以下处方，并简述制备工艺与考前须知。（11分）10%葡萄糖输液注射用葡萄糖100g1%盐酸适量注射用水至1000ml.分析以下处方，并简述制备工艺与考前须知。（12分）胃蛋白酶合剂胃蛋白酶（1： 80000） 20g单糖浆100ml 稀盐酸20ml 橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸储水适量共制成1000ml参考答案一、简要说明以下概念、名词或术语1.制剂学是研究药物制成的宜形式（剂型），以适应医疗或预防 需要的综合性应用技术科学。2,外表活性剂是指能够显著降低溶液外表张力的一类物质。3 .糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。.灭菌法系指用适当的物理或化学手段将物品中活的微生物杀灭或除去的方法。4 .等量递加法，即量小药物研细后，加入等体积其他细粉混匀,如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即可。5 .药典是一个国家记载药品规格和标准的法典。一般由国家的药典委员会组织编写，并由政府公布施行，具有法律约束力。6 .氯化钠等渗当拿就是指1克某物质与多少克氯化钠产生的渗透压相当。8.溶胶剂系指难溶性药物微粒分散在水中形成的非均相 液体分散体系，又称为疏水性胶体溶液。9 .静脉注射用脂肪乳剂是以植物油脂为主要成分加乳化剂与注 射用水制成的水包油型乳剂，是一种浓缩的高能量营养液，供静脉注 射使用。10 .休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的 夹角即为休止角。11 .原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一 定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。12 .外表活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓 度。13 .芳香水剂系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和 水溶液。14 .热原是微生物代谢产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。20.乳剂21.剂型22.22.外表活性剂23.昙点24 .临界相对湿度. HLB 值25 .剂型.休止角26 .冷冻干燥.热原27 .临界胶束浓度二、填空（10分）1 .（）为药物传递系统的英文缩写。2 .在混合物溶剂中各溶剂到达某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称（）,这种溶剂称为（）O3 .制备混悬剂的方法主要有（）和。4 .根据乳滴的大小，将乳剂分类为。、（）和（）。5 .等渗溶液系指渗透压与（）相等的溶液三、单项选择题（每题2分，共30分）1 以下属于均相液体制剂的是（）A 溶液剂B.溶胶剂C-混悬剂D.乳剂2 .制备液体药剂首选溶剂是（）15 .乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。16 .药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学。17 .外表活性剂是指能够显著降低溶液外表张力的一类物质。18 .等渗溶液是指与血浆或泪液渗透压相等的溶液，它是从物理化学的角度考虑的。19 .外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，即HLB值。20 .乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。21 .原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。22 .外表活性剂是指能够显著降低溶液外表张力的一类物质。23 .具有聚氧乙烯基结构的非离子型外表活性剂，当温度升高到某一点后，其溶解度急剧下降，溶液由清变浊，这个转变温度那么称为 昙点。24 .具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境下一般不吸湿,但当提高相对湿度到某一值时，吸湿量会迅速增加，此时的相对湿度 称临界相对湿度。25 .外表活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，即HLB值。.原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。26 .休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的 夹角即为休止角。27 .冷冻干燥是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下,水分从冻结状态不经过液态而直接升华除去的一种 干燥方法。28 .热原是微生物代谢产生的内毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋 白质所组成的复合物。29 .外表活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。二、填空1、DDS 2、潜溶，潜溶剂3、分散法，凝聚法4、4、普通乳，亚微乳，纳米乳5、血浆渗透压三、单项选择题（30分。每题2分）1. A2. A3. B4. D5.A6. C7. B8. A9. CIO. Bll. D12. B13. A 14. C 15. D16.B 17. D 18. A 19. B 20. D 21.D 22. C 23. D24. C25. B 26. A 27. B28. A 29. A 30. B31. A 32. A 33. B34. C 35. A 36. C37. D38. A 39. B40. A41. A 42. C43. B44. A 45. AC47.A 48.C49.D 50.B51.A52.C53.A 54.C55.C56. D 57.D 58.A 59.A 60.D61.B 62.A 63.B 64.B 65.CA 67.B68.A 69.A 70.C71.B 72.A 73.D 74.D 75.A76. A 77. A 78. C79. C80. C81. B82. D83. B84. D85. B86.DD 88. A 89. B 90. B四、简答题.处方分析：胃蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬荆，稀盐酸用于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊为矫味剂,5%尼泊金乙酯醇液为防腐剂，蒸储水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约800ml蒸偏水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撒布于液面上, 使其白然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约100nli蒸偷 水溶解尼泊金乙酯醇液，将其缓缓加入上述溶解液中，再加入蒸储水 至全量，搅匀，即得。1 . (1)根据乳剂的给药途径选择口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂。选择外表活性剂作乳化剂时应注意其毒性,一般非离子型外表活性剂无 毒性或毒性很低，可使用。外用乳剂：可选用无刺激性的外表活性剂作乳化剂，其外表活性适度，以防止外表活性太强而引起刺激性。外用乳剂可以是0/w 型或w/。型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。注射用乳剂：对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂，作为 乳化剂的物质应无毒、无刺激性(肌内、血管)、元致敏及无溶血性。目前用于静脉注射乳剂(为。/ w型)的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆 和聚氧乙烯氢化黄麻油三种。(2)根据乳剂的类型选择 0 / w型乳剂根据用药途径的需要可选择HLB值在8-16范围内的外表活性剂作乳化剂，w/。型乳剂应选择HLB值在38范围内的 外表活性剂作乳化剂。(3)乳化剂的混合使用在制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用。这样可达到如下效果。调节HLB值油相的种类不同，乳剂的类型不同，对乳化剂的HLB值要求也不相同'可根据油相要求来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB .改善膜的稳定性使用混合乳化剂，尤其是油性与水性乳化剂的混合使用，能在油、水界面上形成复合膜，从而提高乳剂的稳定性。增加乳剂的黏度混合乳化剂能增加乳剂黏度，如阿拉伯胶、果胶等混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯与蜂蜡合用可增 加油相黏度，使乳剂的分层速度降低，有利乳剂的稳定。不过此类乳 剂主要是用口服或外用。3 .处方分析：维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂；亚硫酸氢钠为抗氧剂；依地酸二钠为金属络合剂；注射用水为溶媒。制法：在配制容器中加入配制量80%的注射用水，通二氧化碳 饱和后加入维生素c,搅拌使溶解'然后分次缓缓加入碳酸氢钠，搅 拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶 液，搅拌均匀，调节溶液pH6. 0 6. 2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔 玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流 下灌封，最后io（rci5分钟流通蒸气灭菌。考前须知：维生素c分子中有烯二醇式结构，故具有强酸性，对注射部位的刺激性大，可产生疼痛，故在配制注射剂加入碳酸氢钠（或 碳酸钠），使维生素C局部中和为钠盐，pH近中性，以防止疼痛；调 节pH还可增强本品的稳定性。氧、pH和金属离子（特别是铜离子）对本品的稳定性影响很大， 因此生产上采用了充惰性气体、调pH、加抗氧剂和金属络合剂等措施。本品稳定性还与温度有关，实验证明100。C 30分钟灭菌，维生素C含量可减少3%,而10015分钟只减少2%,故以100。C15 分钟灭菌为好。操作过程应尽量在避菌条件下进行。4 .混悬剂中常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂o（一）助悬剂助悬剂能增加分散介质的粘度以降卑微粒的沉降速度；能被吸附在微粒外表，增加微粒的亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型，使混悬剂稳定。助悬剂分为低分子助悬剂、高分 子助悬剂。（二）润湿剂常用的润湿剂是HLB值在711之间的外表活性剂。如聚山梨酯 类、聚氧乙烯脂肪醇醛类、聚氧乙烯菌麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。（三）絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂可以是不同的电解质，也可以是同一电解质由 于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝剂和反絮凝剂有：枸 榛酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐及一 些氯化物等。5 .处方分析：葡萄糖为主药，盐酸用于调节pH,注射用水为溶媒。制备：将注射用水煮沸，加入处方量的注射用葡萄糖，配成50%"60%的浓溶液；加入1%盐酸适量，并加入占浓溶液0. 1%（9/ ml）的针用活性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤；滤液中加入注射用水至全量，并进行含量和pH值测定，合格后滤过至澄清, 灌装、封口、115（热压灭菌30分钟，即得。考前须知：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用浓 配法制备；另外，还要加热煮沸（可使糊精水解，蛋白质凝聚）、加入 适量的盐酸（中和胶体杂质颗粒的外表电荷利于被活性炭吸附除去） 并用膜滤器反复精滤。第二、为防止葡萄糖注射液颜色变黄和pH值下降，要严格控制灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内(pH值3. 84. o) o6. (1)药物从眼睑缝隙的溢出：正常人泪液的容量约为7vl；不眨眼时眼部可容纳301,1左右的液体；一滴眼药水的体积一般为50-75V1；当滴入眼药水时，估计有70%的药液从眼部溢出，如果眨眼那么有90%的药液损失。(2)药物外周血管消除：结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴入时，血管处于扩张状态，有很大比例的药物可透过结膜, 进入血液中，从而迅速从眼组织消除。(3)pH与pKa：角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗入，水溶性物质那么比拟容易透入基质层中。既有脂溶性部 分，又有水溶性局部的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离的 药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性 药物那么不易通过。(4)刺激性：眼用制剂如果具有较大的刺激性，那么滴入眼部后可 使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从外周血管的消除。另一方面, 眼用制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用药的顺 应性。(5)外表张力：滴眼剂的外表张力越小，越有利于它与泪液的充 分混合，也越有利于药物与角膜的接触，从而使药物渗入角膜的机会 增加。(6)粘度：适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性， 使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长，从而有利于药物的吸收。(7)其它：小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角 膜；角膜创伤时药物的透过性可大大增加。7、外表活性剂在药剂学中的应用在药物制剂中主要用于难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬剂的分散、润湿、透皮吸收的促进剂、增进药物的吸收以及改善制剂工艺、 提高制剂质量等。阳离子型外表活性剂主要用消毒、杀菌及防腐。(1)增溶剂外表活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。具有增溶能力的外表活性剂称为增溶剂。用 非离子型外表活性剂作增溶剂最适合的HLB值约1519。(2)乳化剂阴离子型与非离子型外表活性剂作乳化剂的应用非常广泛，其最适宜的HLB值为38(W/0型)与816(0/W型)。(3)润湿剂液体在固体外表的铺展(或称贴附)现象叫做润湿，能 够促使液体在固体外表铺展的作用称为润湿作用，而起润湿作用的表 面活性剂叫作润湿剂。在制备混悬型液体制剂时，为了使微粒能很好 地分散于液体介质中，常加入一些润湿剂。作为润湿剂的外表活性剂 最适宜的HLB值为79。(4)起泡剂与消泡剂泡沫是气体分散在液体介质中的分散体系。对泡沫有稳定作用的外表活性物质，称其为泡沫剂。有时泡沫存在不 便于操作，可加入一些HLB值为13的外表活性剂消除泡沫，此表 面活性物质称为消泡剂。(5)去污剂用于除去污垢的外表活性剂叫作去污剂。常用的去污 剂HLB值为1316。8、维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，所以在处方设计上应注意以下几点:(1)加入pH调节剂，如碳酸氢钠，为其提供相对稳定的pH环境。(2)加入抗氧剂，如亚硫酸氢钠，延缓氧化反响的进行。(3)加入金属络合剂，如依地酸二钠，减少金属离子对氧化反响 的催化作用。(4)由于维生素C在灭菌过程中含量会下降，可适当增加投药量。在生产工艺上应注意以下几点：(1)使用新鲜制备的注射用水并通二氧化碳驱赶里面溶解的氧 气。(2)在二氧化碳或氮气流下灌封。(3)适当缩短灭菌时间，灭菌条件为iO(TC15分钟流通蒸气灭菌, 减少维生素C的氧化。9、(1)制成盐类：某些不溶或难溶的有机药物，假设分子结构中具 有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增大在水中的溶解度。酸性 药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可 用酸使其成盐。(2)应用混合溶剂：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为025%,采用水中含有25%乙醇与55%的甘油复合溶剂可 制成12. 5%的氯霉素溶液。(3)加入助溶剂：一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加 其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性，称此现象为助溶，加入 的第三种物质为低分子化合物，称此为助溶剂。助溶机理为：药物与 助溶剂形成可溶性络盐，形成复合物或通过复分解反响生成可溶性复 盐。例如难溶于水的碘可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在 水中的浓度达5%。(4)用增溶剂：外表活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与 镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心 区而被增溶;极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的 亲水性外壳而被增溶；同时具有极性基团与非极性基团的药物，分子 的非极性局部插入胶束的疏水中心区，亲水局部嵌入胶束的亲水外壳 内而被增溶。10.(1)温度的影响：一般来说，温度升高，反响速度加快。解 决方法：制订合理的工艺条件。有些产品在保证完全灭菌的前提下, 可降低灭菌温度，缩短灭菌时间。对热特别敏感的药物，如某些抗生 素、生物制品，要根据药物性质，设计合适的剂型(如固体剂型)，生 产中采取特殊的工艺，如冷冻干燥，无菌操作等，同时产品要低温贮 存。A蒸偏水B.乙醇C 甘油D.聚乙二醇3外表活性剂增大药物的溶解度，外表活性剂的作用为（）A 助溶剂B.增溶剂C 潜溶剂D.前体药物.4.在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是（）A 助悬剂B.增溶剂C润湿剂D.絮凝剂、5乙烯雌酚为油溶性注射剂，应选用的灭菌法为（）A干热空气灭菌B.热压灭菌C-低温间歇灭菌D.气体灭菌.使用热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽是（）A 流通蒸汽B.不饱和蒸汽C-饱和蒸汽D.过热蒸汽.关于影响注射剂滤过的因素表达错误的选项是（）A.操作压力越大，滤速越快B.滤液黏度越大，滤速越快C-滤材的毛细管半径越大滤速越快D滤材的毛细管长度越长滤速越慢.关于影响滴眼剂药物吸收的因素正确的表达为（）A.两亲性药物容易透过角膜B.升高外表张力有利于药物的吸收C.增加介质的黏度不利于药物的吸收D.刺激性大的药物有利于药物的吸收(2)光线的影响：光能激发氧化反响，加速药物的分解。光敏感的药物制剂，制备过程中要避光操作，选择棕色玻璃瓶包装或容器内 衬垫黑纸，避光贮存。(3)空气(氧)的影响：大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因 素。对于易氧化的品种，除去氧气是防止氧化的根本措施。生产上一 般在溶液中和容器空间通人惰性气体如二氧化碳或氮气,置换其中的 氧。对于固体药物，也可采取真空包装。此外还要加入抗氧剂。(4)金属离子的影响：制剂中微量金属离子主要来自原辅料、溶 剂、容器以及操作过程中使用的工具等。要防止金属离子的影响，应 选用纯度较高的原辅料，操作过程中不妻使用金属器具，同时还可加 入螯合剂。(5)湿度和水分的影响：水是化学反响的媒介，固体药物吸附了水分以后，在外表形成一层液膜，分解反响就在膜中进行。生产过程 中注意尽量不引入水分，另外产品密闭，在干燥处保存。(6)包装材料的影响：药物贮藏于室温环境中，主要受热、光、 水汽及空气(氧)的影响。包装设计就是要排除这些因素的干扰。11.处方分析：葡萄糖为主药，盐酸用于调节pH,注射用水为溶媒。制备：将注射用水煮沸，加入处方量的注射用葡萄糖，配成50% "-60%的浓溶液；加入1%盐酸适量，并加入占浓溶液0.1%(9/ ml)的针用活性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤；滤液中加入注射用水至全量，并进行含量和pH值测定，合格后滤过至澄清, 灌装、封口、1151热压灭菌30分钟，即得。考前须知：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用浓配法制备；另外，还要加热煮沸（可使糊精水解，蛋白质凝聚）、加入 适量的盐酸（中和胶体杂质颗粒的外表电荷利于被活性炭吸附除去） 并用膜滤器反复精滤。第二、为防止葡萄糖注射液颜色变黄和pH值 下降，要严格控制灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内（pH值3. 84. o) o12.处方分析:12.处方分析:蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬剂，稀盐酸用于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊为矫味剂,50A尼泊金乙酯醇液为防腐剂，蒸储水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约800ml蒸储水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撤布于液面上, 使其自然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约100nli 蒸僧水溶解尼泊金乙酯醇液，将其缓缓加入上述溶解液中，再加入蒸 偏水至全量，搅匀，即得。考前须知:胃蛋白酶分解蛋白活力最大的pH范围是L52.5,注意要先调解pH,后加胃蛋白酶。胃蛋白酶为亲水性高分子，配 制时应分撤于液面上，不应激烈搅动，以防止粘结成团，且激烈搅拌 会降低酶活性。本制剂不宜过滤，因胃蛋白酶等电点为2.753. 00o在上述溶液中胃蛋白酶带正电荷，而用于过滤的滤纸、棉花等带负电荷，这样会因荷电相反而产生吸附胃蛋白酶的作用，对此可 先用盐酸润湿滤纸与滤器以中和其外表电荷，消除吸附现象。试题2一、填空（10分）.（）已成为全球通用的非处方药的简称。1 .甲硝嘎在水中的溶解度为10% （w/v），如果使用水一乙醇混 合溶剂，那么溶解度提高5倍,这种现象称为。，水一乙醇混合溶剂 称为（），提高药物溶解度的原因一般认为是两种溶剂发生（）或改 变了原来溶剂的（）O.软胶囊的制备方法有（）和（）。2 .热源具有。性，所以才能用蒸僧法制备注射用水。3 .控制区洁净度要求为10万级，洁净区的洁净度要求为（）, 无菌区洁净度要求为（）O二、单项选择题（10分，每题备选答案中只有一个正确答案）1 .糖浆剂的含糖量应为（）g/ml以上65%A. 70%80%B. 85%.当处方中各组分的比例量相差悬殊时，混合时宜用（）A.过筛混合.湿法混合C.等量递加法D.直接搅拌法3.在一定灭菌温度（T）、Z值为1（TC所产生的灭菌效果与121,Z值为1（TC所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）为（）OA. D值B. F值F0 值C. A值4.以下不属于脂质体质量评价的是（）。A.包封率和载药量B.形态与粒径分布C.渗漏率D.体外释放度5 .缓控释制剂释放度最后取样点的累积释放率应（）。A. <50%>50%B. <75% D . >75%.流通蒸气灭菌温度为（）。A. 121100B. 11580 7 . TDDS中不属于经皮吸收促进剂的材料是（）。A.丙二醇B. Azone c.硬脂酸钠D. DMSO8 .利用电阻与粒子体积关系原理测定粒径的方法为A.库尔特计数法B.比外表积法、C.沉降法、D.气体透过法.具有起昙现象的外表活性剂是。A.卵磷脂B.肥皂C.吐温一80g I lilt9 .吸入气雾剂的药物粒径应控制在()以下1 umA. 20 um10 u mB. 5 um三、处方分析(20分)1、肾上腺素注射剂肾上腺素1gNaHS030. 1gNaCl 8gEDTA-2Na 0. 3g注射用水加至100ml2、味喃座酮胃漂浮片哄喃嘎酮100g 十六烷醇70gHPMC 43g丙烯酸树脂40g 十二烷基硫酸钠适量 硬脂酸镁适量 四、分析讨论题（30分）1.根据Noyes-Whitney方程讨论影响药物溶出速度的因素及改善溶出速度的方法。dC/Dt=KS (C s-C) K=D/V。2、用Fick第一扩散公式讨论中药浸出成分的扩散过程。dM=-DF(de/dx)dt五、论述题（30分）1、简述片剂制备中可能发生的问题，并分析原因。2、研制靶向制剂有何意义？将药物制成靶向制剂主要解决哪些问题?参考答案 一、填空1、OTC 2、潜溶，潜溶剂，氢键缔合，介电常数3、滴制法，压制法4、不挥发性5、1万级100级二、单项选择题A 2. C 3. C 4. D 5. D 6. B 7. C 8. A 9. C 10. C三、处方分析1、肾上腺素注射剂肾上腺素1g （主药）NaHS030. 1g （抗氧剂）NaCl 8g （等渗剂或渗透压调节剂）EDTA-2Na 0. 3g （络合剂）注射用水加至100ml （溶媒）2、哄喃嗖酮胃漂浮片吠喃唆酮100g （主药） 十六烷醇70g （疏水性、密度小悬浮辅料）HPMC 43g （亲水性凝胶骨架材料） 丙烯酸树脂40g （减缓释药作用） 十二烷基硫酸钠适量（外表活性剂，增加亲水性） 硬脂酸镁适量（润滑剂） 四、分析讨论题1.dC/dt=K (C s-C)K二D/V o dC/dt-药物溶出速度，K-溶出速度常数，D-药物扩散系数，。-扩散边界层厚，V-溶出介质量，S-溶出界面面积，C-溶液主体药物浓 度，C s-药物溶解度(或固体外表药物饱和浓度)在漏槽条件下，CO, dC/Dt=K (C s-C),说明药物溶出速度与溶 出速度常数K,药物粒子外表积S, C s药物溶解度成正比。增加溶出度方法：增大药物溶出面积；增大溶出速度常数;提高药物溶解度。1. 用Ficks第一扩散公式讨论中药溶出浸出成分的扩散过程dM=-DF(dC/dx )dtdM-扩散物质量，dt-扩散时间，F-扩散面积，代表药材的粒度和 外表状态，dC/dx-浓度梯度，D-扩散系数，负号表示药物扩散方向与 浓度梯度方向相反。由式可知，dM值与药材的粉碎度、外表状态、 扩散过程中的浓度梯度、扩散时间与扩散系数成正比。当D, F, t 值一定时，dC/dx值如能保持最大，浸出即能很好地进行，这与溶剂 性质、药材与溶剂相对运动速度有关。五、论述题裂片：药物压缩成形性差，压片机使用不当，造成压力分布 不均匀；（2）松片：粘性力差，压力缺乏；粘冲：颗粒不够干燥，吸湿，润滑剂选用不当或用量缺乏， 冲头不光滑等；（4）片重差异超限：a.流动性不好b.细粉太多：料斗内颗粒时多 时少；（5）崩解缓慢：压力过大，崩解剂使用不当，量少；（6）溶出超限：不崩解，颗粒过硬，药物溶解度差；片剂药物含量不均匀：a.片重差异超限b.可溶性成分迁移。1. 靶向制剂能够将药物通过局部或全身血液循环而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞等结构，可以提高药效，降低毒副作 用，提高药品的平安性、有效性、可靠性和患者的顺应性。药剂学方面的稳定性低或溶解度小； 生物药物学方面的吸收小或生物不稳定性（酶，pH值等）； 药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏特异性;临床方面的治疗指数（中毒剂量和治疗剂量之比）低和解剖屏障或细胞屏障等。试题3、填空题（每空1分，共20分）.外表活性剂通常按其能否解离而分为1 .乳剂不稳定的主要表现形式有.药物制剂的稳定性包括稳定性、稳定性、稳定性。2 .注射剂的质量要求包括、和O3 .输液包括、和治疗性输液四大品种。4 .眼用溶液pH值确实定要兼顾产品的刺激性、溶解度和稳定性, 常用的缓冲溶液有-一.药剂学的分支学科主要包括()()()().液体药剂按分散体系分为()与。5 .以下外表活性剂(硬脂酸钠、脱水山梨醇脂肪酸酯类、苯扎溪 铁、卵磷脂)分别属于哪种类型？非离子型外表活性剂一一；阴离子型外表活性剂一一；阳离子型外表活性剂一一；两性离子型外表活性剂。9.适合于抗生素、9.适合于抗生素、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎器械是（）A.研钵B.球磨机C流能磨D.万能粉碎机6 .能用于制备肠溶胶囊剂的材料是（）A.聚乙二醇B.醋酸纤维素猷酸酯C.阿拉伯胶D.羟丙基甲基纤维素.以下属于离子型外表活性剂的是（）A. Tween80 B. Span80 C. PluronicF-68 D.十二烷基硫酸钠.关于提高混悬剂的稳定性的措施，错误的表达是（）A.增加介质的黏度B.升高温度C.减小微粒的半径D.增大微粒与分散介质的密度差7 .以下关于热原性质的表达错误的选项是（）A.不溶于水B.耐热性C.滤过性D.不挥发性.关于注射剂的特点错误的表达是（）A.适用于不宜口服的药物B.适用于不能口服药物的病人C.平安性与机体适应性好D.可发挥局部定位作用8 .下面对滴丸剂特点的错误表达是（）A.可增加药物稳定性B.液体药物可制成固体滴丸C.药物溶出速率快，生物利用度高D.不能制备长效或控释的滴丸 16.中华人民共和国药典是（）10 .影响药物制剂稳定性的处方因素有()、()()()外表 活性剂等。11 .输液存在的主要问题包括一一、一一以及澄明度与微粒污染 问题。12 .热原的性质有一一、一一、一一、一、吸附性和不耐强酸、 强碱、强氧化剂和超声波等。13 . GMP是简称。14 .根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有15 .药物制剂中化学降解的途径主要包括一一和一一，除此以外 还有异构化、聚合、脱峻反响等。16 .物理灭菌法包括、和17 .热原的性质有、和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。18 .注射剂的滤过一般采用粗滤与精滤相结合的方式，最常用的组合是.19 .制备软胶囊的两种方法是和。20 .药物及药物制剂是一种特殊的商品，对其最基本的要求是一.增加药物溶解度的方法有22.十二烷基硫酸钠(SDS)属于型外表活性剂，司盘一