抗心绞痛药 (2).ppt
关于抗心绞痛药关于抗心绞痛药 (2)(2)1现在学习的是第1页,共36页2目的要求目的要求掌握硝酸甘油的作用及用途掌握硝酸甘油的作用及用途;掌握普萘洛尔和硝苯地平的用途;掌握普萘洛尔和硝苯地平的用途;现在学习的是第2页,共36页3现在学习的是第3页,共36页4心绞痛心绞痛:是冠心病的常见症状,由心:是冠心病的常见症状,由心肌急剧肌急剧,暂时性缺血和缺氧所引起暂时性缺血和缺氧所引起.表现表现:左心前区胸骨后:左心前区胸骨后阵发性压榨性阵发性压榨性 疼痛,并向左肩左上肢放射,疼痛,并向左肩左上肢放射,一般疼一般疼1-5min,不超过,不超过10-15min。原因原因:供氧:供氧耗氧耗氧无氧代谢无氧代谢现在学习的是第4页,共36页5临床心绞痛分类临床心绞痛分类1.劳累性心绞痛劳累性心绞痛(稳定型稳定型,初发型初发型,恶化型恶化型)2.自发性心绞痛自发性心绞痛(卧位型卧位型,变异型变异型,急性冠脉功能不急性冠脉功能不全全,梗死后心绞痛梗死后心绞痛)3.混合性心绞痛混合性心绞痛耗氧耗氧 冠脉冠脉现在学习的是第5页,共36页6冠脉的冠脉的灌注灌注侧枝循环的建立侧枝循环的建立 血管的血管的弹性弹性 心率的高低心率的高低 血压血压 机理机理(1)冠脉供血不足冠脉供血不足供血供血 供氧供氧现在学习的是第6页,共36页7收缩力高收缩力高 作功增加作功增加 心肌的收缩力心肌的收缩力:耗耗氧氧 心肌的基本代谢:心肌的基本代谢:室壁肌室壁肌张力张力 心室容积:心内血量心室容积:心内血量 前负荷前负荷 心室内压力:心腔内压力心室内压力:心腔内压力 后负荷后负荷 每分射血时间每分射血时间=每搏射血时间每搏射血时间*心率心率 机理机理(2)耗氧耗氧 现在学习的是第7页,共36页8前负荷前负荷(容量负荷容量负荷):心肌初长度或心室舒张末期容量心肌初长度或心室舒张末期容量.心室腔扩大心室腔扩大后负荷后负荷(压力负荷压力负荷):动脉血压动脉血压心室肥厚心室肥厚现在学习的是第8页,共36页10抗心绞痛的处理原则:抗心绞痛的处理原则:不平衡不平衡 平衡平衡 供供氧氧 解解除除冠冠脉脉痉痉挛挛,促促进进侧侧枝枝循循环的建立环的建立 心肌收缩强度心肌收缩强度耗氧耗氧 心率心率 室壁肌张力室壁肌张力 现在学习的是第10页,共36页11二、心绞痛药物的分类二、心绞痛药物的分类 NBC分分 硝酸酯类及亚硝酸类硝酸酯类及亚硝酸类硝酸甘油硝酸甘油 三三 受体阻断剂受体阻断剂心得安心得安类类 钙拮抗剂钙拮抗剂硝苯地平硝苯地平 现在学习的是第11页,共36页12硝酸甘油硝酸甘油 (nitroglycerin)起效块起效块,疗效确切疗效确切,使用方便使用方便,经济经济,至今仍是防治心绞痛最常用的药物至今仍是防治心绞痛最常用的药物现在学习的是第12页,共36页13 药动学特征药动学特征口口服服可可吸吸收收90%首首过过效效应应生生物物利利用用度度8%不宜口服不宜口服舌下给药舌下给药80%经皮给药经皮给药贴皮剂,贴在胸部皮肤表面贴皮剂,贴在胸部皮肤表面预预防心绞痛的发作防心绞痛的发作 现在学习的是第13页,共36页141.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量2.改善缺血区心肌的血流量改善缺血区心肌的血流量药理作用药理作用现在学习的是第14页,共36页15(1)松驰平滑肌)松驰平滑肌 内脏平滑肌内脏平滑肌 血管血管平滑肌平滑肌 较大冠较大冠脉脉 松驰、灌注松驰、灌注 供血、供供血、供O2 静脉静脉 动动脉脉 心室内压力心室内压力 外周阻力外周阻力 室壁肌张力室壁肌张力 回心回心 血量血量 反射性反射性心率心率(不利)(不利)心力心力交感交感N兴奋兴奋耗氧耗氧增加增加耗耗O2(明显)(明显)现在学习的是第15页,共36页16机制机制 硝基硝基血血管平滑肌细管平滑肌细胞或内皮细胞或内皮细胞胞释放释放出出NO(血(血管内皮舒张管内皮舒张因子因子)激激活活GCcGMP激活激活(环磷酸鸟苷)(环磷酸鸟苷)依赖于依赖于cGMP蛋白激酶蛋白激酶肌球蛋白脱磷酸化肌球蛋白脱磷酸化 血管平滑肌松驰血管平滑肌松驰 现在学习的是第16页,共36页17(2)增加缺血区的灌流,减轻心内膜下)增加缺血区的灌流,减轻心内膜下缺血区的缺血情况缺血区的缺血情况 室壁肌张力室壁肌张力 肌外纤维松弛肌外纤维松弛 心内膜下被压迫的血管放松心内膜下被压迫的血管放松 心液从心外膜向心内膜流动心液从心外膜向心内膜流动 内内膜膜 输送血管输送血管 外膜外膜 a.心内膜心内膜 心室内压心室内压 室壁肌室壁肌张力张力 现在学习的是第17页,共36页18b.能舒张较大的心外膜输送血管能舒张较大的心外膜输送血管 及侧支血管及侧支血管缺血区血管缺血区血管缺氧缺氧,代谢物代谢物舒张舒张缺血区得不缺血区得不到足够的血到足够的血流灌注流灌注+N输送血管及侧支血管舒张输送血管及侧支血管舒张,血流更多血流更多分流到缺血区分流到缺血区现在学习的是第18页,共36页204、临床用途(、临床用途(1)(1)缓解)缓解 稳定型稳定型 舌下含服(舌下含服(0.5mg)心绞痛心绞痛 变异型变异型 1 2min起效起效,持续持续10-45min.也可作为心绞痛预防发作也可作为心绞痛预防发作 心肌耗氧量(心力心肌耗氧量(心力 室容积室容积 )(2)治疗)治疗 心梗心梗 改善心肌缺血区供血改善心肌缺血区供血 抑制血小板的聚集和粘附抑制血小板的聚集和粘附 各类各类现在学习的是第20页,共36页214、临床用途(、临床用途(2)(3)配配合合硫硫酸酸镁镁用用于于急急性性发发作作期期重重度度支支气气管管哮哮喘喘患患者者,在在常常规规平平喘喘、祛祛痰痰、抗抗感感染染、吸吸氧氧等等基基础础上上使使用用硝硝酸酸甘甘油油和和硫硫酸酸镁镁10%GS 200ml+0.5%硫酸镁硫酸镁 10ml ivgtt 30滴滴/分;分;5%GS 500ml+10mg 硝硝酸酸甘甘油油 ivgtt 30滴滴/分,分,qd,连续七天;,连续七天;总有效率和显效率增大,未有明显的不总有效率和显效率增大,未有明显的不良反应;良反应;现在学习的是第21页,共36页22原因原因:硫酸镁一可:硫酸镁一可拮抗钙内流拮抗钙内流PDECAMP/CGMP,另外镁可,另外镁可直直接解除平滑肌痉挛和对抗乙酰胆碱对平滑接解除平滑肌痉挛和对抗乙酰胆碱对平滑肌的兴奋作用肌的兴奋作用改善气道通气;硝酸改善气道通气;硝酸甘油产生甘油产生NO,可扩张支气管,可扩张支气管既经既经济又有效济又有效适合推广应用。适合推广应用。现在学习的是第22页,共36页235、不良反应(、不良反应(1)(1)扩扩张张血血管管颜颜面面潮潮红红,搏搏动动性性头头痛痛,体体位位性性低低血血压压,眼眼压压升升高高,颅颅内压升高内压升高剂量剂量 冠脉灌注冠脉灌注 太大太大 交感神交感神 心率心率 经兴奋经兴奋 心力心力血压血压 加重加重心绞痛心绞痛 现在学习的是第23页,共36页245、不良反应(、不良反应(2)(2)耐受性:耐受性:2-3周周后后出出现现,采采用用间间歇歇给给药药法法与其他的抗心绞痛药交替使用与其他的抗心绞痛药交替使用原因:原因:认为是消耗了认为是消耗了巯基巯基补充补充巯基巯基+卡托普利卡托普利 现在学习的是第24页,共36页255.不良反应不良反应(3)超剂量时还会引起高铁血红蛋白超剂量时还会引起高铁血红蛋白症症现在学习的是第25页,共36页26-R阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)最为常用且有效的抗心绞痛药最为常用且有效的抗心绞痛药现在学习的是第26页,共36页27心绞痛时心绞痛时交感神经交感神经心肌局部和血心肌局部和血中儿茶酚胺含中儿茶酚胺含量量激动激动-R心肌收缩性心肌收缩性 心率心率耗氧耗氧舒张期舒张期冠脉血冠脉血流流加重缺血加重缺血现在学习的是第27页,共36页281、作用、作用 心肌心肌 心力心力 心率心率 BP 耗氧耗氧 耗耗 氧量氧量 心内容积心内容积 耗氧耗氧+硝酸甘油硝酸甘油 改善缺改善缺 心心 舒舒 有利于血液有利于血液 血区的血血区的血 张张 自心外膜向自心外膜向 液供应液供应 率率 期期 心内膜流动心内膜流动 冠脉痉挛冠脉痉挛(阻断(阻断-R-R占优势,不利)占优势,不利)阻断阻断心脏心脏-R 现在学习的是第28页,共36页292、用途(、用途(1)用于用于稳定型心绞痛稳定型心绞痛对伴有高血压或快速对伴有高血压或快速型室上性心律失常的冠心病患者尤为适用型室上性心律失常的冠心病患者尤为适用;还可还可减少心梗梗死范围减少心梗梗死范围.(1)与硝酸甘油合用有协同作用)与硝酸甘油合用有协同作用,可减少发可减少发作次数作次数现在学习的是第29页,共36页30 硝酸甘油硝酸甘油 扩管扩管心率心率心肌收缩性心肌收缩性+普萘洛尔普萘洛尔 心率心率 心肌收心肌收 缩性缩性普萘洛尔普萘洛尔心室容积心室容积+N容积容积现在学习的是第30页,共36页31另两药合用另两药合用1.都可降低耗氧量都可降低耗氧量2.都可降压都可降压,但应减少用量但应减少用量现在学习的是第31页,共36页322、用途(、用途(2)(2)用用于于由由于于冠冠脉脉痉痉挛挛而而引引起起的的变变异异型型心绞痛心绞痛.(3)剂量个体化)剂量个体化小剂量递增方案,小剂量递增方案,不宜立即停药不宜立即停药诱发心绞痛或诱发心绞痛或心梗。心梗。现在学习的是第32页,共36页33钙拮抗剂钙拮抗剂硝苯地平硝苯地平 作用:抗心绞痛作用:抗心绞痛阻钙内流阻钙内流胞浆内胞浆内Ca2+(1)心肌)心肌 血管平滑肌松血管平滑肌松 耗耗 收缩力收缩力 弛,外周阻力弛,外周阻力 氧氧(2)冠状血)冠状血 血血 供血供血 管扩张管扩张 流量流量 供氧供氧(3)抑制血小板聚集)抑制血小板聚集(4)保护缺血心肌继发坏死)保护缺血心肌继发坏死 现在学习的是第33页,共36页35用途用途 对对变变异异性性心心绞绞痛痛最最有有效效,对对于稳定型心绞痛也有效。于稳定型心绞痛也有效。还可用于还可用于心梗急性发作心梗急性发作,一般,一般与与-R阻断药阻断药普萘洛尔协同使用。普萘洛尔协同使用。现在学习的是第35页,共36页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第36页,共36页