抗肾上腺素药..ppt
抗肾上腺素药抗肾上腺素药.现在学习的是第1页，共18页 抗肾上腺素药抗肾上腺素药定义：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激定义：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了动或较少激动受体，却阻断了NA或肾上腺素受体或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。(adrenoceptor blocking drugs)现在学习的是第2页，共18页分类及代表药分类及代表药1.受体阻断药受体阻断药 12受体阻断药 酚妥拉明 1受体阻断药 哌唑嗪 2 受体阻断药 育亨宾 2.受体阻断药受体阻断药 12受体阻断药 普萘洛尔 1受体阻断药 阿替洛尔 2 受体阻断药 丁氧胺3.受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔现在学习的是第3页，共18页第一节第一节受体阻断药受体阻断药能选择性地阻断能选择性地阻断受体，从而对抗受体，从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。或拟肾上腺素药的作用。能使肾上腺素的升压作用翻转为降压。能使肾上腺素的升压作用翻转为降压。这个现象称为这个现象称为“肾上腺素升压作用的肾上腺素升压作用的翻转翻转”。现在学习的是第4页，共18页按药效持续时间可分为按药效持续时间可分为l1.短效类短效类(竞争性竞争性受体阻断药受体阻断药):酚妥拉明酚妥拉明(Phentolamine)妥拉唑啉妥拉唑啉(Tolazoline)l 2.长效类长效类(非竞争性非竞争性受体阻断药受体阻断药):酚苄明酚苄明(Pheoxbenzamine)现在学习的是第5页，共18页酚妥拉明酚妥拉明(Phentolamine)作作 用用1.扩张血管，降低血压扩张血管，降低血压:阻断阻断受体和直接舒张血管受体和直接舒张血管,小动小动脉和小静脉扩张脉和小静脉扩张,血压下降。血压下降。2.兴奋心脏，加快心率兴奋心脏，加快心率:血压下降血压下降,反射性兴奋心脏反射性兴奋心脏 阻断神经末梢突触前膜阻断神经末梢突触前膜2受体受体,促进促进NA释放释放.3.拟胆碱作用和组胺样作用拟胆碱作用和组胺样作用 现在学习的是第6页，共18页应用应用 (1)外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的肢端动脉痉挛的雷诺病雷诺病.血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎.(2)静滴静滴NA外漏：局部浸润外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩通过扩 张张小动脉和小静脉小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷降低心脏前后负荷.(4)休克：扩张血管，增加心输出量休克：扩张血管，增加心输出量(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备危象以及手术前准备.现在学习的是第7页，共18页不良反不良反应和禁忌和禁忌证 不良反应不良反应 常常见见胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌兴兴奋奋所所致致的的恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛、腹泻和诱发溃疡。痛、腹泻和诱发溃疡。注注射射给给药药有有时时可可引引起起心心动动过过速速、心心绞绞痛痛及及体体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。禁忌禁忌 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。用。现在学习的是第8页，共18页酚苄明酚苄明(Pheoxbenzamine)作用特点作用特点1、生物利用度低（、生物利用度低（20%30%）2、局部刺激性强，仅作静脉注射、局部刺激性强，仅作静脉注射3、起效慢、作用强大而持久、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维一次用药，可维持持3-4天）天）应用应用 外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.休克休克.嗜铬细胞瘤的治疗嗜铬细胞瘤的治疗.现在学习的是第9页，共18页不良反应不良反应1、体位性低血压、心动过速、心律失常。、体位性低血压、心动过速、心律失常。2、胃胃肠肠道道刺刺激激：恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛、腹腹泻泻和和诱发溃疡。诱发溃疡。现在学习的是第10页，共18页第二节第二节 受体阻断药受体阻断药l作用作用:1、心血管系统、心血管系统:抑制心脏抑制心脏：阻断心：阻断心1受体受体,使心率使心率,收缩收缩力力,心输出量心输出量,心肌耗氧量心肌耗氧量。收缩血管收缩血管：阻断血管：阻断血管2受体及心脏抑制受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经反射地兴奋交感神经,引起血管收缩引起血管收缩,使肝使肝,肾肾等器官和冠脉血流量减少。等器官和冠脉血流量减少。现在学习的是第11页，共18页l2、收缩支气管、收缩支气管:阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌2受体受体,使平滑肌收缩。使平滑肌收缩。l3、减慢代谢、减慢代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解;减弱减弱AD引起的升血糖反应。引起的升血糖反应。l4、抑制肾素释放：、抑制肾素释放：可使可使BP。现在学习的是第12页，共18页5、内在拟交感活性、内在拟交感活性:吲哚洛尔等除能阻断吲哚洛尔等除能阻断受体外，还具有微受体外，还具有微弱的弱的受体激动作用。受体激动作用。6、膜稳定作用、膜稳定作用:受体阻断药能降低细胞膜对受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳等阳离子的通透性离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用无但治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。关（在常用量时）。现在学习的是第13页，共18页应用应用1 1、过速型心律失常、过速型心律失常2 2、心绞痛、心肌梗死：、心绞痛、心肌梗死：（1 1）降低心肌耗氧量；）降低心肌耗氧量；（2 2）降低血粘度，防止血小板聚集和血）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。栓形成。3 3、高血压病、高血压病 4 4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼青光眼现在学习的是第14页，共18页不良反应不良反应 1 1、诱发或加剧支气管哮喘：、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人哮喘病人禁用禁用 2 2、心脏抑制心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病。心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病。3 3、反跳现象反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（病情恶化，可能是受体向上调节（体数目增多）体数目增多）所致。所致。现在学习的是第15页，共18页普萘洛尔（普萘洛尔（propranlolpropranlol）l特点：特点：*首过效应明显，生物利用度低，血药浓首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。度个体差异大。*对对 1 1,2 2-受体无选择性。受体无选择性。*HRHR,心肌收缩力心肌收缩力,心输出量心输出量，BPBP；房室传导；房室传导 ，呼吸道阻力，呼吸道阻力。现在学习的是第16页，共18页l l美托洛尔美托洛尔(metoprolol,美多心安）美多心安）l l特点：特点：l l1.为选择性为选择性 1 1受体阻断药，对受体阻断药，对 2 2受体阻断作用较受体阻断作用较弱。弱。l2.2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药给药2 2次。次。l3.3.无内在拟交感活性。无内在拟交感活性。现在学习的是第17页，共18页l llabetalol(labetalol(拉贝洛尔拉贝洛尔)l l特点特点特点特点 ：l l1.1.对对 1 1受体和受体和 受体均有竞争性阻断作用，受体均有竞争性阻断作用，对对对对 受体阻断作用比受体阻断作用比 1 1受体强受体强5 5 1010倍。倍。l2.2.可减慢心率，减少心排出量。可减慢心率，减少心排出量。l3.3.适应于各型高血压病的治疗。适应于各型高血压病的治疗。现在学习的是第18页，共18页
