第三章 外周神经系统药物bqvv.docx

第三章 外周神神经系统统药物一、单项项选择题题1下列列哪种叙叙述与胆胆碱受体体激动剂剂不符A. 乙乙酰胆碱碱的乙酰酰基部分分为芳环环或较大大分子量量的基团团时，转转变为胆胆碱受体体拮抗剂剂B. 乙乙酰胆碱碱的亚乙乙基桥上上位甲基基取代，MM样作用用大大增增强，成成为选择择性M受受体激动动剂C. 卡卡巴胆碱碱作用较较乙酰胆胆碱强而而持久D. 氯氯贝胆碱碱的S构构型异构构体的活活性大大大高于RR构型异异构体E. 中中枢M胆胆碱受体体激动剂剂是潜在在的抗老老年痴呆呆药物2下列列有关乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂的的叙述不不正确的的是A. 溴溴新斯的的明是可可逆性乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂，其其与胆碱碱酯酶结结合后形形成的二二甲氨基基甲酰化化的酶结结合物，水水解释出出原酶需需要几分分钟B. 溴溴新斯的的明结构构中N, N-二甲氨氨基甲酸酸酯较毒毒扁豆碱碱结构中中N-甲甲基氨基基甲酸酯酯稳定C. 中中枢乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂可用用于抗老老年痴呆呆D. 经经典的乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂结结构中含含有季铵铵碱阳离离子、芳芳香环和和氨基甲甲酸酯三三部分E. 有有机磷毒毒剂也是是可逆性性乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂3若以以下图代代表局麻麻药的基基本结构构，则局局麻作用用最强的的X为 A.OO B.NHH CC.SS DD.CCH2 E.NHHNH4 下列列与肾上上腺素不不符的叙叙述是A. 可可激动和受体 B. 饱和水水溶液呈呈弱碱性性C. 含邻苯苯二酚结结构，易易氧化变变质 D. -碳以以R构型型为活性性体，具具右旋光光性E. 直直接受到到单胺氧氧化酶和和儿茶酚酚氧位甲甲基转移移酶的代代谢5苯海海拉明属属于组胺胺H1受受体拮抗抗剂的哪哪种结构构类型A. 乙乙二胺类类 B. 哌嗪嗪类C. 丙胺胺类 DD. 三三环类EE. 氨氨基醚类类6下列列何者具具有明显显中枢镇镇静作用用A. 马马来酸氯氯苯那敏敏B. 氯马斯斯汀C. 阿伐伐斯汀DD. 氯氯雷他定定E. 西西替利嗪嗪 7)临临床药用用(-)-麻黄黄碱的结结构是 A.B.C.D.E.上述述四种的的混合物物8利多多卡因比比普鲁卡卡因作用用时间长长的主要要原因是是A. 普普鲁卡因因有芳香香第一胺胺结构 B. 普普鲁卡因因有酯基基C. 利多多卡因有有酰胺结结构 D利多卡卡因的中中间部分分较普鲁鲁卡因短短E. 酰胺键键比酯键键不易水水解9化学学结构如如下的药药物为A. 肾肾上腺素素B.麻黄黄碱C.肾上腺腺素异戊戊酯D.去甲麻麻黄碱 E. 多巴胺胺10化化学结构构如下的的药物为为A.硫酸酸阿托品品BB.东莨莨菪碱C.山莨菪菪碱D.樟柳碱碱E.苯海海索二、配比比选择题题 （1-55题共用用备选答答案）A. 溴溴化N-甲基-N-（11-甲基基乙基）-N-2-（99H-呫呫吨-99-甲酰酰氧基）乙乙基-2-丙丙铵B. 溴溴化N，NN，N-三甲基基-3-（二二甲氨基基）甲酰酰氧基苯铵C. (R)-4-2-（甲甲氨基）-1-羟羟基乙基基-11，2-苯二酚酚D. -（4-氯苯基基）-22-吡啶啶丙胺顺顺丁烯二二酸盐ggN，NN-二甲甲基-E. 44-氨基基苯甲酸酸-2-（二乙乙氨基）乙乙酯盐酸酸盐1. 肾肾上腺素素2. 马来酸酸氯苯那那敏3. 溴丙丙胺太林林4. 盐盐酸普鲁鲁卡因55. 溴溴新斯的的明（6-110题共共用备选选答案）A4-(22-异丙丙氨基-1-羟羟基)乙乙基-l，22-苯二二酚盐酸酸盐 B(11R,22S)-2-甲甲氨基-苯丙烷烷-1-醇盐酸酸盐 C1-异丙氨氨基-33-(11-萘氧氧基)-2-丙丙醇盐酸酸盐 D(RR)-44-22-(甲甲氨基)-1-羟基乙乙基-1，22-苯二二酚 E2-(22，6-二氯苯苯基)亚亚氨基咪唑烷烷盐酸盐盐 6.盐盐酸麻黄黄碱 77盐酸酸普萘洛洛尔 88盐酸酸异丙肾肾上腺素素 9盐酸酸可乐定定 100肾上上腺素 （11-15题共用用备选答答案）A. 加加氢氧化化钠溶液液，加热热后，加加入重氮氮苯磺酸酸试液，显显红色B. 用用发烟硝硝酸加热热处理，再再加入氢氢氧化钾钾醇液和和一小粒粒固体氢氢氧化钾钾，初显显深紫色色，后转转暗红色色，最后后颜色消消失C. 其其水溶液液加氢氧氧化钠溶溶液，析析出油状状物，放放置后形形成结晶晶。若不不经放置置继续加加热则水水解，酸酸化后析析出固体体D. 被被高锰酸酸钾、铁铁氰化钾钾等氧化化成苯甲甲醛和甲甲胺，前前者具特特臭，后后者可使使红石蕊蕊试纸变变蓝E. 在在稀硫酸酸中与高高锰酸钾钾反应，使使后者的的红色消消失11. 麻黄碱碱12. 溴新斯斯的明113. 马来酸酸氯苯那那敏14. 盐酸普普鲁卡因因15. 阿托品品（16-20题共用用备选答答案）A. 用用于治疗疗重症肌肌无力、术术后腹气气胀及尿尿潴留B. 用用于胃肠肠道、肾肾、胆绞绞痛，急急性微循循环障碍碍，有机机磷中毒毒等，眼眼科用于于散瞳C. 麻麻醉辅助助药，也也可用于于控制肌肌阵挛D. 用用于过敏敏性休克克、心脏脏骤停和和支气管管哮喘的的急救，还还可制止止鼻粘膜膜和牙龈龈出血E. 用用于治疗疗支气管管哮喘，哮哮喘型支支气管炎炎和肺气气肿患者者的支气气管痉挛挛等16.右右旋氯筒筒箭毒碱碱 17. 溴新新斯的明明18. 沙丁丁胺醇19. 肾上腺腺素20. 硫酸酸阿托品品 三、比较较选择题题（1-55题共用用备选答答案）A. 毛毛果芸香香碱B. 溴新新斯的明明C. 两者者均是DD. 两两者均不不是1.乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂2. M胆胆碱受体体拮抗剂剂3. 拟胆碱碱药物 4. 含含内酯结结构5. 含二二甲氨基基甲酸酯酯结构 （6-110题共共用备选选答案）A. 东东莨菪碱碱B. 山莨菪菪碱C. 两者者均是 D. 两者均均不是1. 中中枢镇静静剂 22. 茄茄科生物物碱类33. 含含三元氧氧环结构构 4. 其其莨菪烷烷6位有有羟基55. 拟拟胆碱药药物（11-15题共用用备选答答案）A. 多多巴酚丁丁胺 BB. 间间羟叔丁丁肾上腺腺素C. 两者者均是 D. 两者均均不是1. 拟拟肾上腺腺素药物物2. 选择性性1受体体激动剂剂3. 选择性性2受体体激动剂剂4. 具具有苯乙乙醇胺结结构骨架架5. 含叔丁丁基结构构 （16-20题共用用备选答答案）A. 曲曲吡那敏敏B. 酮替芬芬C. 两者均均是 DD. 两两者均不不是1. 乙乙二胺类类组胺HH1受体体拮抗剂剂 2. 氨基基醚类组组胺H11受体拮拮抗剂3. 三三环类组组胺H11受体拮拮抗剂 4. 镇静性性抗组胺胺药5. 非镇镇静性抗抗组胺药药（21-25题共用用备选答答案）A. 达达克罗宁宁B. 丁卡因因C. 两者均均是 DD. 两两者均不不是1. 酯酯类局麻麻药 22. 酰酰胺类局局麻药33. 氨氨基酮类类局麻药药4. 氨氨基甲酸酸酯类局局麻药55. 脒脒类局麻麻药四、多项项选择题题1下列列叙述哪哪些与胆胆碱受体体激动剂剂的构效效关系相相符A. 季季铵氮原原子为活活性必需需B. 乙乙酰基上上氢原子子被芳环环或较大大分子量量的基团团取代后后，活性性增强C. 在在季铵氮氮原子和和乙酰基基末端氢氢原子之之间，以以不超过过五个原原子的距距离（HH-C-C-OO-C-C-NN）为佳佳，当主主链长度度增加时时，活性性迅速下下降D. 季季铵氮原原子上以以甲基取取代为最最好E. 亚亚乙基桥桥上烷基基取代不不影响活活性2属于于苯甲酸酸酯类局局麻药的的有A.盐酸酸普鲁卡卡因 BB. 硫硫卡因 CC.盐酸酸利多卡卡因D.盐酸酸丁卡因因 E.盐酸布布比卡因因3对阿阿托品进进行结构构改造发发展合成成抗胆碱碱药，以以下图为为基本结结构A. RR1和RR2为相相同的环环状基团团 B. R33多数为为OHCC. XX必须为为酯键 D. 氨氨基部分分通常为为季铵盐盐或叔胺胺结构E. 环环取代基基到氨基基氮原子子之间的的距离以以244个碳原原子为好好4泮库库溴铵A. 具具有5-雄甾烷烷母核B. 22位和116位有有1-甲甲基哌啶啶基取代代C. 33位和117位有有乙酰氧氧基取代代 D. 属属于甾类类非去极极化型神神经肌肉肉阻断剂剂E. 具具有雄性性激素活活性5肾上上腺素受受体激动动剂的化化学不稳稳定性表表现为A. 饱饱和水溶溶液呈弱弱碱性B. 易易氧化变变质C. 受受到单胺胺氧化酶酶和儿茶酚酚氧位甲甲基转移移酶的代代谢D. 易易水解E. 易易发生消消旋化6肾上上腺素受受体激动动剂的构构效关系系包括A. 具具有-苯乙乙胺的结结构骨架架B. -碳上上通常带带有醇羟羟基，其其绝对构构型以SS构型为为活性体体C. -碳上上带有一一个甲基基，外周周拟肾上上腺素作作用减弱弱，中枢枢兴奋作作用增强强，作用用时间延延长D. NN上取代代基对和受体效效应的相相对强弱弱有显著著影响E. 苯苯环上可可以带有有不同取取代基7非镇镇静性抗抗组胺药药中枢副副作用低低的原因因是A. 对对外周组组胺H11受体选选择性高高，对中中枢受体体亲和力力低B. 未未及进入入中枢已已被代谢谢C. 难难以进入入中枢D. 具具有中枢枢镇静和和兴奋的的双重作作用，两两者相互互抵消E. 中中枢神经经系统没没有组胺胺受体8关于于硫酸阿阿托品,下列哪哪些叙述述是正确确的A. 本本品是莨莨菪醇和和消旋莨莨菪酸构构成的酯酯B. 本本品分子子中有一一叔胺氮氮原子C. 分分子中有有酯键,易被水水解D. 本本品具有有Vittalii反应E. 本本品与氯氯化汞(氯化高高汞)作作用,可可产生黄黄色氧化化汞沉淀淀,加热热可转变变成红色色9若以以下图表表示局部部麻醉药药的通式式，则A. 苯苯环可被被其它芳芳烃、芳芳杂环置置换，作作用强度度不变B. ZZ部分可可用电子子等排体体置换，并并对药物物稳定性性和作用用强度产产生不同同影响C. nn等于223为为好D. Y为为杂原子子可增强强活性EE. RR1为吸吸电子取取代基时时活性下下降10普普鲁卡因因具有如如下性质质A. 易易氧化变变质 B. 水水溶液在在弱酸性性条件下下相对稳稳定稳定定，中性性碱性条条件下水水解速度度加快C. 可可发生重重氮化偶联反反应D. 氧化化性E. 弱酸酸性五、问答答题1合成成M胆碱碱受体激激动剂和和拮抗剂剂的化学学结构有有哪些异异同点？2经典典H1受受体拮抗抗剂有何何突出不不良反应应？为什什么？第第二代HH1受体体拮抗剂剂如何克克服这一一缺点？ 3经典典H1受受体拮抗抗剂的几几种结构构类型是是相互联联系的。试试分析由由乙二胺胺类到氨氨基醚类类、丙胺胺类、三三环类、哌哌嗪类的的结构变变化。4从普普鲁卡因因的结构构分析其其化学稳稳定性，说说明配制制注射液液时注意意事项及及药典规规定杂质质检查的的原因。5在碱碱性条件件下毛果果芸香碱碱发生哪哪些化学学变化，写写出其反反应式？6写出出异丙肾肾上腺素素的化学学结构，指指出与肾肾上腺素素相比在在化学结结构上的的改变，对对其生物物活性有有何影响响。参考答案案 一、单单项选择择题1) B 2) E 33) CC 4) C 5) D 66)C77) CC 8) A 9) C 110) E二、配比比选择题题1) 11.C 2. D 33.A 4.EE 5.B2) 1.B 22. CC 3.A 44.E 5.DD3) 1.DD 2. C 3.EE 4.B 55.A44) 11.D 2. A 33.E 4.CC 5.B5) 1.C 22. AA 3.E 44.D 5.BB三、比较较选择题题1) 11.B 2.DD 3.C 44.A 5.BB2) 1.AA 2.C 33.A 4.BB 5.D3) 1.C 22.A 3.BB 4.C 55.B44) 11.A 2.DD 3.B 44.C 5.DD5) 1.BB 2.D 33.A 4.DD 5.D四、多项项选择题题1) ACDD 2) ABBD 33) BBDE 4) ABCCD 55) BBE 66) AACDEE 7) ACC 8) ABBCDE 99) BBCE 10) ABBC五、问答答题1、 相相同点：合成MM胆碱受受体激动动剂与大大部分合合成M胆胆碱受体体拮抗剂剂都具有有与乙酰酰胆碱相相似的氨氨基部分分和酯基基部分；这两部部分相隔隔2个碳碳的长度度为最好好。不同同点：在这个个乙基桥桥上，激激动剂可可有甲基基取代，拮拮抗剂通通常无取取代；酯基的的酰基部部分，激激动剂应应为较小小的乙酰酰基或氨氨甲酰基基，而拮拮抗剂则则为较大大的碳环环、芳环环或杂环环；氨基部部分，激激动剂为为季铵离离子，拮拮抗剂可可为季铵铵离子或或叔胺；大部分分合成MM胆碱受受体拮抗抗剂的酯酯基的酰酰基a碳碳上带有有羟基，激激动剂没没有；一部分分合成MM胆碱受受体拮抗抗剂的酯酯键可被被-O-代替或或去掉，激激动剂不不行。总总之，合合成M胆胆碱受体体激动剂剂的结构构专属性性要大大大高于拮拮抗剂。 2、经典典H1-受体拮拮抗剂最最突出的的毒副反反应是中中枢抑制制作用，可可引起明明显的镇镇静、嗜嗜睡。产产生这种种作用的的机制尚尚不十分分清楚，有有人认为为这些药药物易通通过血脑脑屏障，并并与脑内内H1受受体有高高度亲和和力，由由此拮抗抗脑内的的内源性性组胺引引起的觉觉醒反应应而致中中枢抑制制。第二二代H11受体拮拮抗剂通通过限制制药物进进入中枢枢和提高高药物对对外周HH1受体体的选择择性来发发展新型型非镇静静性抗组组胺药。如如阿伐斯斯汀和西替利利嗪就是是通过引引入极性性或易电电离基团团使药物物难以通通过血脑脑屏障进进入中枢枢，克服服镇静作作用的。而而咪唑斯斯汀、CC1emmasttinee和Loorattadiine则则是对外外周H11受体有有较高的的选择性性，避免免中枢副副作用。、 若若以ArrCH22(Arr)NCCH2CCH2NNRR表示乙乙二胺类类的基本本结构，则则其ArrCH22(Arr)N一一部分用用Ar(Ar)CHHO一代代替就成成为氨基基醚类；用Arr(Arr)CHH一代替替就成为为丙胺类类，或将将氨基醚醚类中的的O去掉，也也成为丙丙胺类；将乙二二胺类、氨氨基醚类类、丙胺胺类各自自结构中中同原子子上的两两个芳环环Ar(Ar)的邻邻位通过过一个硫硫原子或或两个碳碳原子相相互连接接，即构构成三环环类；用用Ar(Ar)CHHN一代代替乙二二胺类的的ArCCH2(Ar)N一一，并将将两个氮氮原子组组成一个个哌嗪环环，就构构成了哌哌嗪类。、Prrocaainee的化学学稳定性性较低，原原因有二二。其一一，结构构中含有有酯基，易易被水解解失活，酸酸、碱和和体内酯酯酶均能能促使其其水解，温温度升高高也加速速水解。其其二，结结构中含含有芳伯伯氨基，易易被氧化化变色，PPH即温温度升高高、紫外外线、氧氧、重金金属离子子等均可可加速氧氧化。所所以注射射剂制备备中要控控制到稳稳定的PPH范围围3.555.0，低低温灭菌菌（1000，300minn）通入入惰性气气体，加加入抗氧氧剂及金金属离子子掩蔽剂剂等稳定定剂。PProccainne水解解生成对对氨基苯苯甲酸和和二乙氨氨基乙醇醇，所以以中国药药典规定定要检查查对氨基基苯甲酸酸的含量量。.五元元内酯环环上的两两个取代代基处于于顺式构构型，当当加热或或在碱性性条件下下，C33位发生生差向异异构化，生生成无活活性的异异毛果云云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。.甲基基被异丙丙基取代代，肾上上腺素对对和受体均均有较强强的激动动作用，异丙肾肾上腺素素为肾上腺腺素能受受体激动动剂