【药学】 抗心绞痛药.PPT

第十三章 抗心绞痛药Antianginal Drugs,心绞痛冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时性缺血与缺氧的综合症，是缺血性心脏病的常见症状。胸骨后压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢，持续数分钟，休息或服用抗心绞痛药物可缓解。,室内压,室内容积,心肌供氧与耗氧影响因素,冠脉血流,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,灌注压,血流量,侧支循环,心绞痛病理生理基础,冠状动脉病变心肌缺血缺氧,心绞痛的分类,可分为三类：一、稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）：多在体力活动时发病，有明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。二、不稳定型心绞痛：多在活动减少甚至安静时发生。可导致心肌梗死或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。三、变异型心绞痛：由冠状动脉痉挛所致，与血流贮备量减少有关。常在夜间或休息时发作。,抗心绞痛药,是一类能调节心肌需氧与供氧失调的药物（ 心肌供氧、心肌耗氧）目前常用抗心绞痛药物主要有三类：一、硝酸酯类（硝酸甘油）二、受体阻断药（普萘洛尔）三、钙通道阻滞药（硝苯地平）,一、硝酸酯类：硝酸甘油（nitroglycerin）,（一）体内过程：口服易吸收，但“首过效应”强，生物利用度仅10%；舌下含服易经口腔黏膜吸收，生物利用度80%，且可避免“首过效应”（首选给药方法）。,（二）药理作用：基本作用: 松弛血管平滑肌1 、舒张静脉回心血量前负荷室壁张力耗氧量；2、 舒张动脉左室后负荷和作功耗氧量3、扩张冠脉及开放侧支循环，增加心肌缺血区的血液供应。,非缺血区,缺血区,用药前,硝酸酯类的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,（三）临床应用：1、各型心绞痛：稳定型首选,舌下含服，控制急性发作；对于不稳定型宜采用静滴，并辅以阿司匹林等药。 2、急性心肌梗死：早期应用3、心功能不全：用于重度及难治性心功能不全（急性：静脉给药，慢性：长效制剂+强心药）。,（四）不良反应：1、血管扩张所引起一系列不良反应（颅内血管、外周血管、眼内血管）；剂量过大会反射性引起心率加快、心肌收缩力加强、心肌耗氧量增加而加重心绞痛发作。2、大剂量还可引起高铁血红蛋白血症。3、连续服用23周可出现耐受性，停药12周可恢复。,二、受体阻断药：普萘洛尔（propranolo）,（一）药理作用：1、心肌耗氧量2、缺血区血液供应3、改善心肌代谢4、氧的释放，组织供氧，缺血时血小板聚集，改善心肌血液循环,（二）临床应用：1、主要用于稳定型心绞痛，特别用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的患者，疗效肯定。常和硝酸酯类联合应用，特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。2、也用于不稳定型心绞痛。但不用于变异型心绞痛。（三）不良反应：心率减慢、诱发哮喘、骤停引起反跳等。,三、钙通道阻滞药：硝苯地平（nifedipine）,（一）药理作用：1、心肌耗氧量：（1）作用于心肌细胞（2）作用于血管平滑肌细胞（3）拮抗交感活性，心肌耗氧量2、缺血区血供：扩张冠脉、侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛冠脉和缺血区血流量； 3、保护缺血心肌细胞：Ca2+ 超载,（二）临床应用：对变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。不同钙通道阻滞剂对各型心绞痛疗效不同。硝苯地平：变异型心绞痛维拉帕米：稳定型心绞痛地尔硫卓：各型心绞痛可联合用药，发挥协同作用（三）不良反应：颜面潮红、踝部水肿、头痛、心悸、低血压等。,小结,一、硝酸酯类（硝酸甘油）二、受体阻断药（普萘洛尔）三、钙通道阻滞药（硝苯地平）,