【药学】抗心律失常药.ppt
第二十二章 抗心律失常药 (Antiarrhythmic drugs),心律 ?!,心率 !?,第一节心脏的电生理基础,缓慢型心律失常快速型心律失常,心律失常的分类,(1)窦房结心律失常窦性心动过缓、窦性心动过速、窦性停博、窦性心律不齐(2)异位心律:房性心动过速:房性期前收缩、心房扑动、心房颤动传导阻滞室性心动过速: 室性期前收缩、心室扑动、心室颤动,(1)静息电位,K离子,+,Na离子,(APD),(ERP),(2)动作电位,(3)自动除极与自律性,自律性增高,Na离子内流增加超过K离子外流Ca离子内流增加超过K离子外流,自动除极化增多,(4)膜反应性与传导速度,膜静息电位大Na通道开放速度快,数量多,0相除级速度幅度高,传导速度快,(5)心肌动作电位与离子通道的关系,第二节心律失常发生机制,1. 4相舒张期自动除级速度增大 快反应细胞:钠离子内流 慢反应细胞:钙离子内流,(一)自律性升高,(2)后除级,(三)折返形成,第三节抗心律失常药的基本作用机制及分类,一、药物的基本作用机制,降低自律性,减少后除极,消除折返 (1)改变传导 (2)延长ERP,二、抗心律失常药分类,I类:钠通道阻滞药 a类 中度(奎尼丁) 抑制Na内流,抑制K外流 b类 轻度(利多卡因) 抑制Na内流 c类 重度(普罗帕酮),类:-肾上腺素受体阻断药 (普萘洛尔)抑制Ca,Na内流,促进K外流,类:延长动作电位时程药 (胺碘酮) 抑制K外流,类:钙通道阻滞药 (维拉帕米) 抑制Ca内流,奎尼丁(quinidine),药理作用与临床应用,抑制Na离子内流,亦减少K外流、Ca离子内流降低自律性改变膜反应性,减慢传导延长有效不应期,减少折返M、受体阻断,广谱抗心律失常药,治疗各种类型的室上性及室性心律失常用于房颤、房扑的复律治疗及复律后的维持窦性节律,不良反应,(1)心律失常传导阻滞心动过缓心室率加快,心血管系统,(2)低血压,应用强心甙抑制房室传导,金鸡纳反应,普鲁卡因胺,与奎尼丁作用相似但较弱,仅有较弱的抗胆碱作用,无受体阻断作用。广谱抗心律失常药长期应用,引起红斑狼疮综合症,抑制Na离子内流,降低自律性改变传导速度 减少折返,各种室性心律失常的首选治疗药物,心脏手术心导管术急性心肌梗塞强心苷中毒,利多卡因(lidocaine),用于强心苷中毒引起的各种类型的心律失常,降低自律性改变传导速度 减少折返,抑制Na离子内流,苯妥英钠(phenytoin sodium),与强心苷竞争Na+/K+-ATP酶,普萘洛尔(propranolol),阻滞Na+、Ca2+内流,促进K+外流,降低自律性减慢传导速度延长有效不应期而减少折返,窦性心动过速室上性心律失常室性心律失常,房颤房扑,剧烈运动情绪改变,交感神经兴奋性高甲状腺功能亢进嗜铬细胞瘤,胺碘酮,阻滞Na+、Ca2+内流,阻滞K+外流,及非竞争性拮抗、受体,降低自律性改变传导速度 延长ERP,减少折返,广谱抗心律失常药,尤其适用于高血压、冠心病、心绞痛并发心律失常,不良反应,心血管系统甲状腺功能失常角膜微沉积物肺间质纤维化,毒性大,仅用于难治性的心律失常,维拉帕米(verapamil),钙离子内流,降低自律性减慢传导延长有效不应期,抑制,室上性心律失常首选治疗药物,快速型心律失常的药物的选用,窦性心动过速 普萘洛尔房性早搏 普萘洛尔,次选奎尼丁或普鲁卡因胺房颤、房扑 转律用奎尼丁加强心苷,普萘洛尔协同阵发性室上性心动过速 维拉帕米,次选奎尼丁,室性早搏 普鲁卡因胺或利多卡因, 苯妥英钠阵发性室性心动过速 利多卡因或普鲁卡因胺心室纤颤 利多卡因或普鲁卡因胺,快速型心律失常的药物的选用,小结与思考题,抗心律失常药分几类?每类药物的药理作用特点和代表药物是什么?抗心律失常药物的共同不良反应有哪些?,