第22章抗高血压药课件.ppt
第22章抗高血压药第1页，此课件共38页哦学习要点学习要点抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类各类的代表药物各类的代表药物各类药物的降压机制各类药物的降压机制第2页，此课件共38页哦第一节高血压病与血压调节高血压病（hypertensive disease）是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑、肾等重要器官的病变 正常成人收缩压应小于140mmHg，舒张压小于90mmHg如果成人收缩压大于或等于160mmHg，舒张压大于或等于90mmHg为高血压；第3页，此课件共38页哦我国高血压病患者约1.3亿高血压病与人的生活习惯、生活方式有关；合理饮食、规律作息是预防高血压的关键，也是药物治疗的基础高血压病是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因之一第4页，此课件共38页哦血血 压压 动脉压动脉压血压，血管内的血液对血血压，血管内的血液对血管壁的侧压力，它能促使血液克服阻力向管壁的侧压力，它能促使血液克服阻力向前流动前流动 血压过低血压过低 不能维持血液有效循环不能维持血液有效循环 血压过高血压过高 增加心脏和血管的负荷增加心脏和血管的负荷第5页，此课件共38页哦 抗高血压治疗的目标抗高血压治疗的目标控制血压推迟动脉粥推迟动脉粥样硬化的形样硬化的形成和发展成和发展减少脑、减少脑、心、肾等心、肾等并发症并发症降低死亡率降低死亡率,延长寿命延长寿命控制体重、适当运动控制体重、适当运动限制饮酒、低盐饮食限制饮酒、低盐饮食第6页，此课件共38页哦第二节第二节 抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类第7页，此课件共38页哦一一 抗高血压药物分类抗高血压药物分类 根据作用部位及作用机制，分为8类中枢降压药中枢降压药:可乐定可乐定神经节阻断药神经节阻断药神经节阻断药神经节阻断药：美加明美加明w影响肾上腺素能神经递质药物影响肾上腺素能神经递质药物：利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶x肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药:受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪等哌唑嗪等 1 1和和 受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔第8页，此课件共38页哦y血管扩张药血管扩张药 直接扩张血管药：肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：米诺地尔等z钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂：硝苯地平等利尿药利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等|肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药 ACEI：卡托普利等 AT1-阻断剂：氯沙坦、缬沙坦等第9页，此课件共38页哦1 神经调节过程：作用于交感神经系统神经调节过程：作用于交感神经系统可乐定可乐定美加明美加明利血平利血平胍乙啶胍乙啶 普萘洛尔普萘洛尔 1哌唑嗪哌唑嗪 1 拉贝洛尔拉贝洛尔肼屈嗪肼屈嗪 硝普钠硝普钠硝苯地平硝苯地平米诺地尔米诺地尔中枢神经节末梢递末梢递质释放质释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌第10页，此课件共38页哦2 体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统血管紧张血管紧张 素原素原血管血管血管血管紧张素紧张素紧张素紧张素I I血管血管血管血管紧张素紧张素紧张素紧张素IIII肾素肾素肾脏肾脏-R阻断药阻断药ACEIACEACE X XAT1受体受体:血管收缩等血管收缩等AT1-阻断剂阻断剂 X醛固酮醛固酮水钠潴留水钠潴留利尿药利尿药:噻嗪类噻嗪类 第11页，此课件共38页哦二二 常用抗高血压药物常用抗高血压药物第12页，此课件共38页哦 基础降压药之一基础降压药之一 口服吸收良好，降压作用温和、持久口服吸收良好，降压作用温和、持久（一）利尿药（一）利尿药(diuretics)利尿药利尿药利尿药利尿药第13页，此课件共38页哦氢氯噻嗪氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide降压机制降压机制 排钠利尿排钠利尿1 初期初期 排排Na+利尿利尿细胞外液和血容量细胞外液和血容量2 长期用药长期用药(34周后周后)体体内内Na+持持续续血血管管壁壁细细胞胞内内Na+细细胞胞内内Ca2+血管扩张血管扩张 BP 利尿药利尿药利尿药利尿药第14页，此课件共38页哦临床应用临床应用轻度高血压：轻度高血压：中、重度高血压：中、重度高血压：合用其他降压药不良反应不良反应长期用可致电解质紊乱等长期用可致电解质紊乱等利尿药利尿药利尿药利尿药第15页，此课件共38页哦（二）肾素血管紧张素系统抑制药（二）肾素血管紧张素系统抑制药 ACEI：卡托普利卡托普利 AT1-阻断剂：阻断剂：氯沙坦、缬沙坦氯沙坦、缬沙坦ACEIACEI第16页，此课件共38页哦【降压机制降压机制】1.抑制血管紧张素(AngII)(AngII)生成生成 血管舒张外周阻力血压2.2.阻断醛固酮释放引起的水钠贮留阻断醛固酮释放引起的水钠贮留3.抑制缓激肽降解抑制缓激肽降解 血中缓激肽浓度:产生产生NO、PG2等等 血管扩张血管扩张血压 1.血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI 卡托普利卡托普利 captopril（巯甲丙脯酸）（巯甲丙脯酸）ACEIACEI第17页，此课件共38页哦【作用特点】1.口服有效，起效快，降压作用中等偏强2.不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱3.对肾性高血压效果好4.不良反应少，但偶见粒细胞缺乏ACEIACEI第18页，此课件共38页哦【临床应用临床应用】各期高血压，为重要的一线药物各期高血压，为重要的一线药物【不良反应不良反应】1干嗽干嗽 2低血压低血压 3.高血钾、低血糖高血钾、低血糖 4.肾功能损伤肾功能损伤 ACEIACEI第19页，此课件共38页哦依那普利 enalapril【作用特点】.作用与用途与卡托普利相似.降压效果较卡托普利强10倍.作用持续时间更久ACEIACEI第20页，此课件共38页哦氯沙坦氯沙坦 losartan【降压机制降压机制】选择性阻断AT1受体:阻滞血管紧张素介导的血管收缩、醛固酮释放和心血管平滑肌增殖等效应外周阻力血管紧张素血管紧张素受体阻断剂受体阻断剂(AT1-阻断剂）阻断剂）AT1-RAT1-R第21页，此课件共38页哦【临床应用临床应用】各期高血压各期高血压 降压特点降压特点：1.口服起效快口服起效快 2.作用维持久：作用维持久：24h平稳降压平稳降压【不良反应不良反应】较较ACEI少少禁用于妊娠患者禁用于妊娠患者AT1-RAT1-R第22页，此课件共38页哦硝苯地平硝苯地平 nifedipine【降压机制降压机制】阻断阻断Ca2+内流内流(血管平滑肌细胞血管平滑肌细胞Ca2+)血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛 BP【临床作用临床作用临床作用临床作用】各型高血压各型高血压适用于合并心绞痛、高脂血症等高血压（三）钙拮抗药（三）钙拮抗药CCBCCBCCB第23页，此课件共38页哦【作用特点作用特点】1 降压程度与原血压高度正相关降压程度与原血压高度正相关降压程度与原血压高度正相关降压程度与原血压高度正相关，对正常血对正常血 压者无明显降压效果；压者无明显降压效果；压者无明显降压效果；压者无明显降压效果；2 口服吸收良好，起效快：口服吸收良好，起效快：口服吸收良好，起效快：口服吸收良好，起效快：3 3 可引起反射性心率加快可引起反射性心率加快 合用合用受体阻断剂可纠正CCBCCB第24页，此课件共38页哦作用特点作用特点 口服起效缓慢，降压作用温和 不引起体位性低血压w 长期应用不易产生耐受性 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)（四）肾上腺素受体阻断药（四）肾上腺素受体阻断药adrenoceptor blocking drugs 第25页，此课件共38页哦降压机制降压机制1 肾肾：阻断肾小球旁器细胞 1受体抑制肾素分泌 2 心脏心脏：阻断1受体 心输出量减少减少3 突突触触前前膜膜：阻断交感神经末梢突触前膜2受体递质释放 血管舒张4中中枢枢：阻断受体 中枢兴奋性神经元 外周交感神经张力 血管舒张5 改善压力感受器的敏感性6 增加前列环素的合成 第26页，此课件共38页哦【临床应用临床应用】单用适于轻度高血压（抗高血压一线药物）与与利利尿尿药药、血血管管扩扩张张药药合合用用治治疗疗中中、重重度度高高血血压压，伴伴有有心绞痛、心律失常、高肾素活性高血压心绞痛、心律失常、高肾素活性高血压【不良反应】心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力中枢神经系统影响：多梦、幻觉、失眠、抑郁中枢神经系统影响：多梦、幻觉、失眠、抑郁有心脏扩大有心脏扩大、心力衰竭和哮喘患者不宜应用心力衰竭和哮喘患者不宜应用久用不宜骤停（停药综合征）久用不宜骤停（停药综合征）第27页，此课件共38页哦【降压特点降压特点】1 阻断阻断 1、1、2 受体受体；对对 2 无影响无影响2 降降压压作作用用温温和和，不不良良反反应应轻轻，适适于于各各 型高血压型高血压 较易引起较易引起体位性低血压体位性低血压 1，受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔labetalol第28页，此课件共38页哦【降压特点降压特点】选择性阻断选择性阻断 1受体受体 降压效果中等偏强降压效果中等偏强 首首剂剂现现象象（first dose phenomenon），初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪prazosin第29页，此课件共38页哦降压机制降压机制 中枢机制中枢机制中枢机制中枢机制 兴奋中枢突触后膜2受受体体抑抑制制交交感感冲冲动动传传出出外外周周交交感感神经活性神经活性 血压血压 兴奋中枢兴奋中枢咪唑啉受体咪唑啉受体外周交感神经活性外周交感神经活性 血压血压 外周机制外周机制 激动突触前膜2受体受体NANA释放释放 (负反馈负反馈)血压血压 （五）交感神经抑制药（五）交感神经抑制药 可乐定可乐定 Clonidine第30页，此课件共38页哦中度高血压中度高血压：常用于其他药无效时高血压危象：静脉滴注w控制控制吗啡戒断症状：吗啡戒断症状：吗啡戒断症状：吗啡戒断症状：促进内阿片肽释放促进内阿片肽释放临床应用临床应用口干、便秘口干、便秘中枢抑制症状：嗜睡、眩晕等嗜睡、眩晕等w停药综合征(反跳现象)：交感神经功能亢进交感神经功能亢进不良反应第31页，此课件共38页哦阻断阻断N1受体受体降压特点：降压特点：降压作用强大降压作用强大 引起广泛不良反应引起广泛不良反应 临床应用：临床应用：用于其他药物无效的高血压危象用于其他药物无效的高血压危象美加明美加明(mecamylamine)第32页，此课件共38页哦降压机制：降压机制：减少儿茶酚胺类递质的贮存和释放减少儿茶酚胺类递质的贮存和释放利舍平利舍平 reserpine（递质耗竭剂）交感神经传导交感神经传导 血管扩张血管扩张,BP,BP利血平交感神经末梢囊泡膜上胺泵抑制对多巴胺的摄取抑制CA类递质再摄取NA合成减少递质耗竭第33页，此课件共38页哦 临床应用临床应用 重度高血压重度高血压 躁狂型精神病躁狂型精神病 不良反应不良反应 副交感神经兴奋症状副交感神经兴奋症状 中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症特点：特点：起效慢，温和，持久第34页，此课件共38页哦 作用特点作用特点v直接扩张血管直接扩张血管v降压作用快、强降压作用快、强v反射性交感兴奋反射性交感兴奋v与其他药物合用，治疗中度高血压与其他药物合用，治疗中度高血压v禁忌证禁忌证腈屈嗪，肼苯达嗪腈屈嗪，肼苯达嗪 hydralazine(六六)血管扩张药物血管扩张药物?第35页，此课件共38页哦【降压机制降压机制】舒张小动脉和静脉扩张小动脉扩张小动脉(阻力血管阻力血管)外周阻力外周阻力后负荷后负荷扩张静脉（容量血管）前负荷扩张静脉（容量血管）前负荷与血管内皮细胞接触时，释出与血管内皮细胞接触时，释出与血管内皮细胞接触时，释出与血管内皮细胞接触时，释出NO，激活血管平滑肌，激活血管平滑肌细胞细胞GCGC，cGMP cGMP，血管扩张，血压血管扩张，血压 硝普钠硝普钠 sidium nitroprusside第36页，此课件共38页哦【药动学特点药动学特点】口服不吸收，需静脉给药口服不吸收，需静脉给药 起效快，起效快，维持时间短维持时间短【临床应用临床应用】高血压危象高血压危象急慢性心功能衰竭急慢性心功能衰竭【不良反应不良反应】恶心呕吐恶心呕吐，心悸等过度降压所致硫氰化物蓄积中毒(亚硝基铁氰化钠亚硝基铁氰化钠)急性精神失常，谵妄、眩晕、头痛、恶心、耳鸣急性精神失常，谵妄、眩晕、头痛、恶心、耳鸣遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制和避光遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制和避光第37页，此课件共38页哦促促进进K+通通道道开开放放，细细胞胞膜膜超超极极化化，兴兴奋奋性性降降低低，血血管管平滑肌舒张平滑肌舒张作用强、持久作用强、持久反射性交感神经兴奋反射性交感神经兴奋与利尿剂和与利尿剂和 受体阻断剂合用受体阻断剂合用治疗：重度高血压治疗：重度高血压 肾性高血压肾性高血压 其他药物无效的高血压其他药物无效的高血压米诺地尔米诺地尔 minoxidil第38页，此课件共38页哦
