第三章浸出药剂一课件.ppt

第三章浸出药剂一第1页，此课件共31页哦第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第一节、概述一、浸出药剂的概念与特点一、浸出药剂的概念与特点一、浸出药剂的概念与特点一、浸出药剂的概念与特点二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂剂剂剂第2页，此课件共31页哦第一节第一节概概 述述浸出技术：浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材系指用适当溶剂和方法，从药材(动、动、植物植物)中浸出有效成分的工艺技术。中浸出有效成分的工艺技术。浸出制剂：浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。以浸出的有效成分为原料的制剂。中药制剂：中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。系指以中药材为原料制备的各种制剂。第3页，此课件共31页哦中药传统剂型中药传统剂型丸、散、丹丸、散、丹、锭、茶、粬、锭、茶、粬、炙、熨、线、炙、熨、线、条、棒、糕、条、棒、糕、钉钉固体制剂固体制剂外用制剂外用制剂 汤、酒、露、汤、酒、露、饮、酊、膏饮、酊、膏液体制剂液体制剂软膏、软膏、药、胶、药、胶、半固体制剂半固体制剂第4页，此课件共31页哦中药现代五大类剂型：中药现代五大类剂型：(1)口服剂型口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂滴丸、微粒剂)；(2)吸入型剂型吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)；(3)注射剂与输液；注射剂与输液；(4)粘膜释放与透皮释放制剂粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等剂、膜剂等)；(5)植入式制剂。植入式制剂。第5页，此课件共31页哦AA水浸出制剂水浸出制剂BB含醇浸出制剂含醇浸出制剂C C含糖浸出制剂含糖浸出制剂DD精制浸出制剂精制浸出制剂常用浸出制剂常用浸出制剂的分类的分类第6页，此课件共31页哦浸出制剂的种类及特点种类：（1）水浸出剂型 汤剂、中药合剂（2）含醇浸出剂型 酊剂、酒剂、浸膏剂（3）含糖浸出剂型 内服膏剂、冲剂（4）精制浸出剂型 某些安瓿口服液第7页，此课件共31页哦 水浸出性浸出制剂 在一定加热条件下用水浸出的制剂。如汤剂，合剂（浓汤剂）等。例如：四物汤、四逆汤 醇浸出性浸出制剂在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂，流浸膏剂，浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出的，但制成品中一般加有适量乙醇。例如：十 滴 水、霍香正气水第8页，此课件共31页哦(3)含糖浸出剂型在水浸出剂的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蜂蜜（蔗糖）或其它赋形剂制成的制剂。如膏滋、颗粒剂等。(4)精制浸出剂型系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取）后制成的制剂。如中药注射剂、口服液、片剂等。第9页，此课件共31页哦第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）（一）浸出药剂的概念浸出药剂的概念浸出药剂的概念浸出药剂的概念 浸出制剂浸出制剂浸出制剂浸出制剂指用适当的指用适当的指用适当的指用适当的溶剂溶剂溶剂溶剂和和和和方法方法方法方法，从药材中浸出有效成分，从药材中浸出有效成分，从药材中浸出有效成分，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。制成供内服或外用的制剂。制成供内服或外用的制剂。制成供内服或外用的制剂。常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。目标：目标：目标：目标：有效成分、辅助成分有效成分、辅助成分 无效成分、组织物无效成分、组织物第10页，此课件共31页哦三、中药成分与疗效的关系有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。可能为一种或多种化学上的单体化合物。Eg：茴蒿 山道年 元胡 延胡索乙素 丑素有效部位：在药理上和临床上能代表或部分代表原药材的疗效的混合物。其提取工艺简单经济，利于发挥药材成分综合效应。Eg:山槿皮 山槿皮酸和酚性成分第11页，此课件共31页哦辅助成分：本身没有特殊疗效，但能增强或缓和有效成分之作用，或有利于有效成分浸出或增加制剂稳定性的物质。Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的溶解以促进其吸收无效成分：本身无效甚至有害的成分。Eg：脂肪油、糖类、淀粉等组织物质：一些构成药材细胞或其具有不溶性的物质。Eg：纤维素、栓皮等第12页，此课件共31页哦第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）（二）浸出药剂的特点 优点优点优点优点：具有原药材各浸出成分的具有原药材各浸出成分的具有原药材各浸出成分的具有原药材各浸出成分的综合疗效综合疗效综合疗效综合疗效，疗效好，疗效好，疗效好，疗效好，适应了中医辨证论治的需要。适应了中医辨证论治的需要。作用缓和持久，作用缓和持久，作用缓和持久，作用缓和持久，毒性低毒性低毒性低毒性低。用量减少、服用方便用量减少、服用方便用量减少、服用方便用量减少、服用方便(原药材用量大原药材用量大原药材用量大原药材用量大)。缺点：缺点：缺点：缺点：贮存中易产生贮存中易产生贮存中易产生贮存中易产生沉淀沉淀沉淀沉淀、变质，影响外观和药效。、变质，影响外观和药效。、变质，影响外观和药效。、变质，影响外观和药效。第13页，此课件共31页哦第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 （一）选择浸出溶剂条件（一）选择浸出溶剂条件（一）选择浸出溶剂条件（一）选择浸出溶剂条件 对药物具有较好的溶解性和分散性对药物具有较好的溶解性和分散性 化学性质稳定，不与药物或附加化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。剂发生反应。不影响药效的发挥和含量测定。不影响药效的发挥和含量测定。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味毒性小、无刺激性、无不适的嗅味（二）液体制剂常用溶剂（二）液体制剂常用溶剂 极性溶剂极性溶剂：水；水；半极性溶剂：半极性溶剂：乙醇；乙醇；非极性溶剂非极性溶剂：乙醚；：乙醚；氯仿；石油醚氯仿；石油醚（三）液体制剂常用辅助剂（三）液体制剂常用辅助剂 酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等第14页，此课件共31页哦第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第二节、浸出原理一、浸出过程一、浸出过程一、浸出过程一、浸出过程二、影响浸出的主要因素二、影响浸出的主要因素二、影响浸出的主要因素二、影响浸出的主要因素第15页，此课件共31页哦二、浸出原理二、浸出原理浸出过程：浸出过程：1）浸润、渗透阶段）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段）扩散阶段 4）置换浸出阶段）置换浸出阶段传质传质过程：过程：溶质溶质药材药材固相固相溶剂溶剂液相液相第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第16页，此课件共31页哦1）浸润、渗透阶段）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内：溶剂进入细胞内浸出溶剂浸出溶剂 极性（水、乙醇）极性（水、乙醇）非极性非极性药材性质药材性质糖、蛋白质糖、蛋白质脂肪油、蜡质脂肪油、蜡质（干燥）（干燥）浸出过程浸出过程第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第17页，此课件共31页哦浸出过程浸出过程1）浸润、渗透阶段：）浸润、渗透阶段：（溶剂溶剂润湿药材，渗入细胞润湿药材，渗入细胞）表面活性剂表面活性剂，易润湿。，易润湿。脱脂、脱蜡脱脂、脱蜡（水）（水）药材先行药材先行干燥干燥（非极性溶剂提取）（非极性溶剂提取）第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第18页，此课件共31页哦第19页，此课件共31页哦第20页，此课件共31页哦第21页，此课件共31页哦浸出过程浸出过程2）解吸、溶解阶段）解吸、溶解阶段：v有效成分从组织中有效成分从组织中解吸、溶解解吸、溶解v溶剂溶剂不同，溶解成分不同不同，溶解成分不同 v乙醇乙醇-胶质胶质第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第22页，此课件共31页哦浸出过程浸出过程3）扩散阶段：）扩散阶段：细胞内细胞内（浓度高、渗透压高）（浓度高、渗透压高）浓度差、渗透压差浓度差、渗透压差（Ficks方程）方程）溶剂溶剂（动态平衡动态平衡）第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第23页，此课件共31页哦斐克第一定律斐克第一定律（Ficks first law）这就是这就是斐克第一定律。斐克第一定律。式中式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、单为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、单位时间内通过单位截面积的质量。位时间内通过单位截面积的质量。式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，0。用公式表示为：用公式表示为：A BCDFFC1C2第24页，此课件共31页哦浸出过程浸出过程4）置换浸出阶段：）置换浸出阶段：用新鲜溶剂、用新鲜溶剂、低浓度低浓度浸出液置换高浓浸出液置换高浓度浸出液。度浸出液。提高提高浓度梯度浓度梯度，加快浸出速度，加快浸出速度第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第25页，此课件共31页哦三、影响浸出的因素三、影响浸出的因素1、浸出溶剂：、浸出溶剂：浸出浸出有效成分有效成分，无效成分无效成分 ，安全无毒，价廉易得。安全无毒，价廉易得。浸浸出出辅辅助助剂剂：提提高高浸浸出出效效果果（酸酸、碱碱、表表面活性剂等）面活性剂等）混合溶剂。混合溶剂。第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第26页，此课件共31页哦三、影响浸出的因素三、影响浸出的因素（1）、浸出溶剂：）、浸出溶剂：水：水：离子水、蒸馏水离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变：最常用，但选择性差，霉变：（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶胶）第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第27页，此课件共31页哦三、影响浸出的因素三、影响浸出的因素（1）浸出溶剂：）浸出溶剂：乙醇：乙醇：防腐。防腐。不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，9090以上：挥发油、树脂、内酯等，以上：挥发油、树脂、内酯等，505070%70%：生物碱、甙类，：生物碱、甙类，用用5050以下：葸醌类化合物等。以下：葸醌类化合物等。第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第28页，此课件共31页哦三、影响浸出的因素三、影响浸出的因素（1）浸出溶剂：）浸出溶剂：氯仿、乙醚、石油醚：氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂，非极性有机溶剂，脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。有效成分的提纯、精制，有效成分的提纯、精制，脱脂或脱蜡。脱脂或脱蜡。第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第29页，此课件共31页哦影响浸出的因素影响浸出的因素 （1 1）浸出溶剂）浸出溶剂 有效成分的溶解有效成分的溶解，常用：常用：水水、乙醇乙醇，溶剂溶剂pHpH值：浸出值：浸出、稳定性、稳定性 。第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第30页，此课件共31页哦影响浸出的因素影响浸出的因素（2 2）药材粗细）药材粗细药材粗，表面积小，浸出效率低，药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。太细，浸出杂质多。药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉，水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物药材，粗粉；含粘性物药材，粗粉；坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。第三章第三章 浸出药剂（一）浸出药剂（一）第31页，此课件共31页哦