第十四章气雾剂喷雾剂粉雾剂.pptx
第十四章气雾剂喷雾剂粉雾剂现在学习的是第1页，共28页第一节第一节 概述概述肺部给药：药物分散成微粒（固体）或雾滴，肺部给药：药物分散成微粒（固体）或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。现在学习的是第2页，共28页一、肺的解剖生理一、肺的解剖生理肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡组成肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡组成肺泡数目可达肺泡数目可达3亿亿4亿，总面积约为亿，总面积约为70100m2,超过体表面积的超过体表面积的25倍倍肺泡囊壁由单层上皮细胞组成，它们又紧挨着致密的毛细管网，从细胞壁肺泡囊壁由单层上皮细胞组成，它们又紧挨着致密的毛细管网，从细胞壁至毛细血管总厚度只有至毛细血管总厚度只有0.51m现在学习的是第3页，共28页二、肺部吸收的特点二、肺部吸收的特点吸收速度快，与静脉注射相当吸收速度快，与静脉注射相当肺泡吸收迅速的原因：肺泡吸收迅速的原因：吸收面积大吸收面积大肺泡毛细血管的转运距离极短，药物到达肺泡即可肺泡毛细血管的转运距离极短，药物到达肺泡即可迅速被吸收迅速被吸收现在学习的是第4页，共28页三、影响药物肺部吸收的因素三、影响药物肺部吸收的因素呼吸的气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸的气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比呼吸量成正比，与呼吸频率成反比微粒的大小：影响药物能否深入肺泡囊的主要微粒的大小：影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，空气动力学粒径因素，空气动力学粒径0.55m适宜。适宜。药物的性质：能溶解于呼吸道分泌液中的药物药物的性质：能溶解于呼吸道分泌液中的药物吸收效果佳。药物从肺部吸收是被动扩散，吸吸收效果佳。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物分子量与脂溶性有关。收速率与药物分子量与脂溶性有关。其他因素：处方组成、给药装置等。其他因素：处方组成、给药装置等。现在学习的是第5页，共28页四、肺部给药的剂型四、肺部给药的剂型气雾剂、喷雾剂、粉雾剂气雾剂、喷雾剂、粉雾剂相同点：需要特殊的装置，以容器给药系统为相同点：需要特殊的装置，以容器给药系统为一体的特殊制剂。一体的特殊制剂。不同点：给药装置不同，机制不同不同点：给药装置不同，机制不同 气雾剂借助抛射剂的压力气雾剂借助抛射剂的压力 喷雾剂借助机械泵喷雾剂借助机械泵 粉雾剂则靠患者主动吸入粉雾剂则靠患者主动吸入现在学习的是第6页，共28页第二节第二节 气雾剂（气雾剂（Aerosol）一、一、定义定义气雾剂系指气雾剂系指药物溶液、乳状液或混悬剂药物溶液、乳状液或混悬剂与适与适宜的宜的抛射剂抛射剂同时装封在带有同时装封在带有阀门阀门的的耐压容器耐压容器内，使用时借抛射剂的压力（亦有以压缩气内，使用时借抛射剂的压力（亦有以压缩气体为动力），定量或非定量地将药物以雾状、体为动力），定量或非定量地将药物以雾状、泡沫、气溶胶等形式喷出的制剂。泡沫、气溶胶等形式喷出的制剂。现在学习的是第7页，共28页二、气雾剂的特点二、气雾剂的特点气雾剂的优点气雾剂的优点起效快，直接到达病灶部位；起效快，直接到达病灶部位；药物密闭于容器中，能提高药物的稳定性；药物密闭于容器中，能提高药物的稳定性；携带使用方便；携带使用方便；不经过胃肠道，可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效不经过胃肠道，可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应；应；由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性；对创面的刺激性；定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。药。现在学习的是第8页，共28页二、气雾剂的特点二、气雾剂的特点气雾剂的缺点气雾剂的缺点成成本本高高，需需耐耐压压容容器器、阀阀门门系系统统和和特特殊殊生生产产设备；设备；抛射剂挥发可引起不适与刺激；抛射剂挥发可引起不适与刺激；抛射剂渗漏可导致制剂失效；抛射剂渗漏可导致制剂失效；气气雾雾剂剂有有一一定定的的内内压压，遇遇热热和和受受撞撞击击时时可可能能会爆炸；会爆炸；手手揿揿需需与与吸吸气气时时间间的的配配合合度度直直接接影影响响吸吸入入的的药量。药量。现在学习的是第9页，共28页三、气雾剂的三、气雾剂的分类分类按按医医疗疗用用途途分分：吸吸入入气气雾雾剂剂、外外用用气气雾雾剂剂、空间消毒和杀虫用气雾剂。空间消毒和杀虫用气雾剂。按按相相的的组组成成分分：二二相相气气雾雾剂剂：液液相相和和气气相相，如如溶溶液液型型气气雾雾剂剂；三三相相气气雾雾剂剂：混混悬悬型型或或乳乳剂型，如粉末气雾剂、泡沫气雾剂剂型，如粉末气雾剂、泡沫气雾剂按分散系统按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳浊型可分为溶液型、混悬型及乳浊型 现在学习的是第10页，共28页四、气雾剂的组成四、气雾剂的组成 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成的。器和阀门系统组成的。现在学习的是第11页，共28页1.抛射剂（抛射剂（propellents）是是喷喷射射药药物物的的动动力力，有有时时兼兼有有药药物物的的溶溶剂剂和稀释剂的作用；和稀释剂的作用；多为液化气体（也有压缩气体）；多为液化气体（也有压缩气体）；阀阀门门开开启启时时，借借助助抛抛射射剂剂将将容容器器内内药药液液以以雾状喷出达到用药部位。雾状喷出达到用药部位。现在学习的是第12页，共28页抛射剂的特点和要求：抛射剂的特点和要求：在常压下其沸点低于在常压下其沸点低于室温室温；无毒、无刺激、无致敏性；无毒、无刺激、无致敏性；不易燃、不易爆；不易燃、不易爆；无色、无嗅、无味无色、无嗅、无味惰性，不与药物和容器发生相互反应惰性，不与药物和容器发生相互反应价廉易得，便于工业化生产价廉易得，便于工业化生产现在学习的是第13页，共28页抛射剂的种类抛射剂的种类氟氯烷烃（氟利昂，氟氯烷烃（氟利昂，CFCs）氢氟烷烃类（氢氟烷烃类（HFA）二甲醚（二甲醚（DME）碳氢化物碳氢化物压缩气体压缩气体现在学习的是第14页，共28页 2.药物与附加剂药物与附加剂药药物物：液液体体和和固固体体药药物物均均可可制制成成气气雾剂供临床使用雾剂供临床使用附加剂：附加剂：助助溶溶剂剂、润润湿湿分分散散剂剂、乳乳化化剂剂、稳稳定定剂、抗氧剂及矫味剂等。剂、抗氧剂及矫味剂等。现在学习的是第15页，共28页3.耐压容器耐压容器安全性的最基本指标为耐压性能；安全性的最基本指标为耐压性能；国国家家标标准准规规定定变变形形压压力力不不小小于于1.2Mpa。爆爆破压力不小于破压力不小于l.4Mpa；不与药物和抛射剂发挥作用。不与药物和抛射剂发挥作用。分类：玻璃容器、分类：玻璃容器、金属容器、塑料容器金属容器、塑料容器现在学习的是第16页，共28页4.阀门系统阀门系统 阀门系统对气雾剂产品发挥其功能起着十阀门系统对气雾剂产品发挥其功能起着十分重要的作用，气雾阀既能可靠有效地使分重要的作用，气雾阀既能可靠有效地使气雾剂内容物喷出，又能在关闭状态时有气雾剂内容物喷出，又能在关闭状态时有良好的密封性能，使气雾剂内容物不渗漏良好的密封性能，使气雾剂内容物不渗漏出来出来 现在学习的是第17页，共28页六、六、气雾剂的制备气雾剂的制备 处方类型处方类型1.溶液型气雾剂：药物能溶于抛射剂及潜溶剂中溶液型气雾剂：药物能溶于抛射剂及潜溶剂中;2.混混悬悬型型气气雾雾剂剂：药药物物微微粉粉化化、水水分分控控制制在在0.03以以下下、药药物物在在抛抛射射剂剂中中的的溶溶解解度度越越小小越越好好、调调节节抛抛射射剂剂的的密密度度与与药物相近、助悬剂的运用等药物相近、助悬剂的运用等;3.乳剂型气雾剂：振摇后完全形成细乳滴，并持续一乳剂型气雾剂：振摇后完全形成细乳滴，并持续一段时间不发生封层，确保抛射剂与药物同时喷出。段时间不发生封层，确保抛射剂与药物同时喷出。现在学习的是第18页，共28页七、气雾剂的质量评价七、气雾剂的质量评价安全、漏气检查安全、漏气检查每瓶总揿次与每揿主药含量每瓶总揿次与每揿主药含量雾滴（粒）分布雾滴（粒）分布喷射速率和喷出总量喷射速率和喷出总量无菌：用于烧伤溃疡无菌检查要符合无菌：用于烧伤溃疡无菌检查要符合要求要求微生物限度微生物限度现在学习的是第19页，共28页第三节第三节 喷雾剂喷雾剂一、定义一、定义喷雾剂（喷雾剂（sprays）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以以雾状等形态喷出的制超声振动或其他方法将内容物以以雾状等形态喷出的制剂。剂。不含抛射剂不含抛射剂抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但并未液化抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但并未液化现在学习的是第20页，共28页二、分类二、分类按用药途径：吸入、非吸入、外用；按用药途径：吸入、非吸入、外用；按给药定量：定量、非定量；按给药定量：定量、非定量；按使用方法：单剂量、多剂量；按使用方法：单剂量、多剂量；按分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型。按分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型。现在学习的是第21页，共28页三、喷雾剂的应用三、喷雾剂的应用一般以局部应用为主（由于雾滴较大）一般以局部应用为主（由于雾滴较大）特别适用于皮肤、鼻腔黏膜、体表特别适用于皮肤、鼻腔黏膜、体表全身给药全身给药 通过肺部、鼻黏膜通过肺部、鼻黏膜现在学习的是第22页，共28页四、喷雾剂的一般质量要求四、喷雾剂的一般质量要求溶液型喷雾剂的药液要澄清透明；乳剂型喷雾溶液型喷雾剂的药液要澄清透明；乳剂型喷雾剂的分散相在分散介质中应分散均匀；混悬型剂的分散相在分散介质中应分散均匀；混悬型喷雾剂应将药物细粉和附加剂充分混匀后，制喷雾剂应将药物细粉和附加剂充分混匀后，制成稳定的混悬剂。成稳定的混悬剂。配置喷雾剂，可加入适宜的附加剂，附加剂应配置喷雾剂，可加入适宜的附加剂，附加剂应对呼吸道黏膜、纤毛或皮肤无刺激；对呼吸道黏膜、纤毛或皮肤无刺激；粒径大小控制粒径大小控制10m以下，以下，5m较佳；较佳；烧伤、创伤喷雾剂应采用无菌操作或灭菌；烧伤、创伤喷雾剂应采用无菌操作或灭菌；凉、暗处储存，防止吸潮。凉、暗处储存，防止吸潮。现在学习的是第23页，共28页五、喷雾装置五、喷雾装置喷雾给药装置通常由二部分构成，喷雾剂和容器 鼻用喷雾器鼻用喷雾器现在学习的是第24页，共28页六、喷雾剂的质量检查六、喷雾剂的质量检查根据根据中国药典中国药典2010版版每瓶总喷次每瓶总喷次每揿喷量每揿喷量每揿主药含量每揿主药含量雾滴（粒）分布雾滴（粒）分布装量和裝量差异装量和裝量差异无菌、微生物限度无菌、微生物限度现在学习的是第25页，共28页第四第四节节 粉雾剂粉雾剂一、定义一、定义吸吸入入粉粉雾雾剂剂(powder aerosol of inhalation)系系指指微微粉粉化化药药物物与与载载体体（或或无无）以以胶胶囊囊、泡泡囊囊、或或多多剂剂量量贮贮库库形形式式，采采用用特特殊殊的的干粉吸入装置，使患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。干粉吸入装置，使患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。Dry Powder inhalers,DPI 现在学习的是第26页，共28页二、粉雾剂的优点二、粉雾剂的优点药物达到肺部后直接进入体循环，发挥全身作用；药物达到肺部后直接进入体循环，发挥全身作用；药物吸收迅速，起效快；药物吸收迅速，起效快；药物不经过胃肠道，不会被胃肠道酶破坏，无胃肠刺激；药物不经过胃肠道，不会被胃肠道酶破坏，无胃肠刺激；避免肝脏受过效应；避免肝脏受过效应；可代替注射剂，应用于胃肠难吸收单水溶性大的药物；可代替注射剂，应用于胃肠难吸收单水溶性大的药物；起局部治疗作用的药物，给药剂量降低，毒副作用小；起局部治疗作用的药物，给药剂量降低，毒副作用小；剂量准确剂量准确,无超剂量给药的危险；无超剂量给药的危险；药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药；药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药；易于使用易于使用,患者主动吸入药粉；患者主动吸入药粉；无抛射剂氟里昂无抛射剂氟里昂,可避免对大气环境的污染。可避免对大气环境的污染。现在学习的是第27页，共28页三、吸入粉雾剂的组成三、吸入粉雾剂的组成1.药物与附加物与附加剂药物：物：5m以下以下为宜宜附加附加剂：载体（乳糖，体（乳糖，甘露醇）甘露醇）2.给药装置给药装置胶囊型胶囊型给药装置装置泡囊型泡囊型给药装置装置贮库型型给药装置装置*粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以保持粉末细度和良好的流动性。粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以保持粉末细度和良好的流动性。现在学习的是第28页，共28页
