中药药剂学复习重点及试题.docx

题型及分值名词解释5*2 填空20*0.5 单选20*1不定选10*1 简答5*5 制备流程实验2？*5计算题6 分+9 分重点总结一、绪论名词解释名词解释中药药剂学含义：中药药剂学含义：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。名词解释名词解释常用术语常用术语1.药物与药品药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。2.剂型剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。3.制剂制剂：根据中国药典 国家食品药品监督管理局药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。4.中成药及中成药学中成药及中成药学：中成药是指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按照药政部门批准的处方和制法大量生产，具特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，既可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。研究中成药的组方原理、剂型选择、制备工艺、质量控制、新品研发和临床应用等内容的科学，称为中成药学。5处方处方：系指医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件6非处方药非处方药：系指无需凭执业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品，也称为柜台发售药品（over the counter drugs，简称 OTC)。7新药新药系指未在我国国内上市销售过的药品。第三节药物剂型的分类一、按物态分类按物理状态，可将剂型分为固体剂型、半固体剂型 液体剂型和气体剂型。二、按制备方法分类将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类三、按药物（分散相)在溶剂（分散介质)中的分散特性，可将剂型分为真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳状液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。四、按给药途径和方法分类按给药途径和给药方法，可将剂型分为经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。第四节中药剂型选择的基本原则一、根据防治疾病的需要选择剂型二、根据药物本身及其成分的性质选择剂型三、根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型四、根据生产条件和五方便的要求选择剂型1.药典 1953/1963/1977/1985/1990/1995/2000/2005/2010 共 9 版。从 05 年开始分 3 部。2.每部内容 凡例、正文、附录、索引二、药剂卫生1.口服药品每克或每毫升不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时不得检出沙门菌；外用药品每克或每毫升不得检出绿脓杆菌，金黄色葡萄球菌；阴道、创伤、溃疡用知己不得检出破伤风杆菌。2.空气洁净技术：（1)层流型净化技术室内净化空气的流向呈同向平流状态，各流线间的尘埃不易互相扩散，室内产生的尘埃可随层流迅速流出。保持室内洁净度，常用于 100 级洁净区。层流分为水平层流和垂直层流，有层流洁净室和层流净化工作台。（2)非层流型净化技术进入厂房的空气流线呈不规则状态，各流线间的尘埃易互相扩散，不易将尘埃除尽，可获得 10000100000 级的洁净空气。3.控制区一般要求达到 10 万级标准 洁净区要求达到 1 万级或 100 级标准4.灭菌：是指用物理或化学方法将所有致病菌和非致病菌的微生物、细菌的芽胞全部杀死的操作防腐：是指有物理或化学方法防止和抑制微生物生长和繁殖的操作消毒：是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作5.掌握物理灭菌法（干热、湿热、紫外线）的特点、基本原理、方法和应用。1)干热灭菌法：干热灭菌法：1特点：是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。2原理：通过加热可使蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，导致微生物死亡。3方法和应用：火焰灭菌法：是利用火焰或干热空气进行灭菌，大多用于用具及器皿等。干热空气灭菌法：利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温的油脂类材料和耐高温的粉末材料等。2)湿热灭菌法：湿热灭菌法：1特点：具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。2原理：由于湿热灭菌时蒸气的比热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性。3方法和应用：热压灭菌法：凡能耐热压灭菌的药物制剂，均可采用。流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和12ml注射剂。煮沸灭菌法不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。低温间歇灭菌法：本法适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温的药品，由于时间较长，杀灭芽胞常不够完全，须添加适量的抑菌剂。3)紫外线灭菌法紫外线灭菌法1特点：用于空气和物体表面灭菌。2原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm的紫外线，可作用于核酸蛋白，促使其变性。3方法及应用:该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线，因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。3.化学灭菌法：一般以喷洒、蒸发等方法进行灭菌1)环氧乙烷灭菌法：扩散穿透能力强，属广谱杀菌剂。2)甲醛蒸气熏蒸灭菌法：是杀菌力很强的广谱抗菌剂。3)其他还有过氧乙酸，苯酚（石碳酸），甲酚皂溶液（来苏尔），能致癌，不建议用。4.防腐剂系指能抑制微生物生长繁殖的化学药品。药剂中常用的防腐剂有：（1)苯甲酸与苯甲酸钠（2)对羟基苯甲酸酯（尼泊金类)（3)山梨酸与山梨酸钾（4)20以上乙醇、30以上的甘油、中药挥发油等也有防腐作用。三、粉碎与筛析/混合与制粒1.粉碎方法粉碎是指借机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作过程，也可是借助其他方法将固体药物碎成微粉的操作。粉碎的目的：便于药剂的制备与调配；利于药材有效成分的浸出；增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；为制备多种剂型奠定基础干法粉碎：系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。1)混合粉碎（共研）1串料串料（串研）：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量粘性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。2 2串油串油：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。（种子：桃仁杏仁苏子酸枣仁火麻仁核桃仁）（种子：桃仁杏仁苏子酸枣仁火麻仁核桃仁）3蒸罐蒸罐：先将处方中其他中药粉碎，再将用适当方法蒸制过的动物类的皮、肉、筋、骨（乌鸡鹿胎）及部分需蒸制的植物药（何首乌就黄芩熟地酒黄精红参），经干燥，再粉碎成所需粒度。2)单独粉碎（单研）：贵重中药（如牛黄、羚羊角、冰片、麝香）；毒性、刺激性的中药；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便于其他药物混合粉碎的中药；树脂树胶类中药（乳香、没药）。（二）湿法粉碎：削减内部凝聚力对于毒剧性刺激性的药物可以避免药物细粉飞扬加液研磨法：系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。冰片薄荷脑麝香水飞法：即将药物先打成碎块，除去杂质，放入研钵或电动研钵中，加适量水，用研锤重力研磨。适用于矿物、贝壳、朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉。水溶性的矿物质不能采用如芒硝硼砂（三）低温粉碎：树脂树胶类；糖分、粘液质、胶质；中药干浸膏。利用药物在低温下脆性增加（四）超微粉碎2.筛析是将固体粉末按粗细不同分离的技术。筛，即过筛，系指通过具有一定大小孔径的工具使粗粉和细粉分离的操作过程；析，即离析，系指粉碎后的药物粉末借助空气或液体流动或离心力，使粗粉与细粉分离的操作。筛析的目的：将粉碎好的颗粒或粉末分等，以满足制备各种剂型的需要；起混合作用，保证组成的均匀性。填空或选择药筛的种类与规格：可分为编织筛和冲眼筛 2 种。常用目数表示筛号及粉末的粗细，多以每英寸（2.54 厘米）长度有多少孔来表示。目数越大，筛的孔径越小。有有 9 等等 5 号筛号筛/80目、目、6/100、7/120、9/2002.混合系指将两种或两种以上固体药物粉末相互均匀分散的过程。其目的是使药物混合粉末中各组分含量均匀一致。混合均匀与否将直接影响到制剂的外观和内在质量。常用的混合方法：打底套色、等量递增。3.混合的原则组分药物比例量组分药物的密度其他3.制粒：1，改善细粉流动性差的缺点 2.多组分药物制粒后可防止各成分的离析 3，防止生产中粉尘飞扬 4，片剂生产可以改善压力的均匀传递。四、散剂1、散剂指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂2、散剂的制备工艺流程中药粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装1)散剂的质量要求：一般内服散剂应通过六号筛，儿科和外用散剂应通过七号筛，眼用散剂则应通过九号筛。2)特殊散剂的制备方法：含毒性药物的散剂：由于其应用剂量小，常用倍散法稀释后使用。硫酸阿托品倍散硫酸阿托品倍散 77 页页含低共熔混合物的散剂处理方式 78 页3)注意 倍散法倍散法：倍散的稀释比例可按药物的剂量而定，如剂量在0.01g-0.1g者，可配制成10倍散；如剂量在0.01g以下，则应配成100或1000倍散。配制倍散时，应采用等量递增法，稀释混匀后备用。4.掌握常用的混合方法：打底套色、等量递增1)打底套色法系指将量少的、色深的药粉先放入研钵中作为基础，既是“打底”再将量多的、色浅的药粉逐渐粉刺加入研钵中，轻研混匀既是“套色”。2)等量递增法取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。5.名词解释：低共熔物：两种或更多药物混合后有时会出现润湿或者液化的现象，这种现象称为低共熔现象。6.水分测定不超过 9.0%五、浸提、分离与纯化 浓缩与干燥1、中药成分与疗效有效成分 辅助成分 无效成分 组织物质2、中药浸提过程浸润与渗透阶段解吸与溶解阶段浸出成分扩散阶段3、影响浸题的因素：中药粒度，中药成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂 pH，浸提压力。4、浸提辅助剂酸碱表面活性剂5、.浸提煎煮法：适用于极性较大的水溶性成分及对湿、热较稳定的药材。提取出的杂质较多，煎出液易霉败变质，应及时处理。1)浸渍法：分为冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法。应用特点是静态浸出，适用于对热不稳定，易挥发，易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。2)渗漉法：分为单渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点：属于动态浸出，适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。操作注意:药材在填装前应先以浸提溶剂润湿，避免填装后因膨胀造成的渗漉器堵塞；渗漉器底部装假底并铺垫适宜滤材，将已润湿的药材 分次装入，层层压平，松紧一致；从上部添加溶剂，同时打开下部渗漉液出口排除空气.3)回流法：由于浸出液中的成分受热时间较长，股只适用于热稳定的药材成分浸出。4)水蒸气蒸馏法：如挥发油的提取。5)超临界流体萃取1.常用的分离方法（沉降分离法、离心分离法、滤过分离法）2.纯化精制方法以及水提醇沉不同醇沉浓度对应的杂质。1)水提醇沉淀法水提醇沉淀法：水提醇沉淀法是先以水为溶剂提取中药有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。醇提水沉法醇提水沉法：先以适宜浓度的乙醇提取中药成分，再用水出去提取液中杂质。适于提取药效物质为醇溶性或在醇水中均有良好溶解性的重工业。2)醇量的计算：例 有 100ml 药液，加多少 95%乙醇可配成含醇量为 60%的药液？解：95%乙醇用量计算：设所需乙醇量为 X ml95%X=（100+X）*60%X=171ml即在 100ml 药液中加入 171ml 的 95%乙醇六、中药提取液的浓缩与干燥1、浓缩方法：常压蒸发常压蒸发：特点是沸点较高，耗时较长，适用于浓缩料液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性，无毒害，无经济价值，可用此法进行浓缩。减压蒸发减压蒸发：特点：压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断的排出溶剂的蒸气，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；密闭容器可回收乙醇等溶剂。适用于有机溶剂回收。薄膜蒸发：特点：进体液的浓缩速度快，受热时间短；不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。多效蒸发：将前效所产生的二次蒸汽引入后一效作为加热蒸气，组成双效蒸发器。2、名词解释：1、.结晶水：化学结合水，一般风化去除 药剂学中不视为干燥过程。2、结合水与非结合水：结合水系指存在于物料细小毛细管中和细胞中的水分。结合水难以从物料中完全除去。非结合水系指存在于物料表面的润湿水及物料孔隙中和粗大毛细管中的水分，易除去。3、平衡水分与自由水分：物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直至物料表面水分所产生的蒸汽压与空气中的水蒸气相等，物料中的水分与空气中的水分处于动态平衡状态为止。此时物料中所含的水分称为该空气状态下物料的平衡水分。物料中所含的总水分等于自由水分与平衡水分之和。3、干燥：是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂，获得干燥物品的工艺操作。影响干燥的因素：被干燥物料的性质，干燥介质的温度、湿度与流速，压力。干燥方法：烘干法烘干法：静态干燥。减压干燥法减压干燥法：干燥的温度低、速度快，挥发性液体可回收利用。喷雾干燥法：瞬间干燥，特别适用于热敏性物料热敏性物料，但成品回收率低。喷雾干燥：喷雾干燥：流化技术 瞬间干燥，受热时间短，温度低，适用于含热敏性成分的热敏性成分的液体物料的直接干燥。沸腾干燥法沸腾干燥法：适于湿粒性物料，如片剂、颗粒剂。冷冻干燥法冷冻干燥法：适用于某些极不耐热的某些极不耐热的物品。红外线干燥法红外线干燥法；微波干燥法。七、浸出药剂1.浸出药剂含义：系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服或外用。1)糖浆剂单糖浆85.0%(g/ml)64.71%(g/g)、药用糖浆、芳香糖浆含义：糖浆剂系指含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。2)煎膏剂含义：煎膏剂系指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。特点：有药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用等优点。主要以滋补为主，多用于慢性疾病。返砂：有些煎膏剂在贮藏一定的时间后，常有糖的结晶析出，俗称返砂。煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。炒糖的目的：在于使糖的晶粒熔融，去除水分，净化杂质和杀死微生物。控制糖的适宜转化率，还可防止煎膏剂产生“返砂返砂”现象。酊剂与酒剂的区别酊剂与酒剂的区别酒剂含义酒剂含义：药酒又名酒剂，系指中要用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。特点：多供内服，并加糖或蜂蜜矫味和着色。酊剂含义酊剂含义：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型，亦可用流浸膏稀释制成。特点：多供内服，少数供外用。不加糖或蜂蜜矫味和着色。除另有规定外，含有毒性药品的酊剂，每 100ml 应相当于原药物 10g；其他药物的酊剂，一般每 100ml 相当于原药物 20g。八、液体药剂1.掌握表面活性剂的基本特征及其在药剂中的主要用途；表面活性剂的性质，如 HLB、起昙、胶束及临界胶团浓度等。162 页1)名词解释：表面活性剂含义：凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。2)分类：阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子型表面活性剂3)表面活性剂的毒性阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子和阴离子的表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。4)基本特征：主要用途：（1）增溶剂（2）乳化剂（3）润湿剂（4）起泡剂和消泡剂（5）去垢剂表面活性剂的性质：胶束与临界胶束浓度胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶胶束或胶团束或胶团。开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度。HLB 值值（亲水亲油平衡值）：HLB 值越高，亲水性越强；HLB 值越低，亲油性越强。增溶剂HLB 值最适范围为 1518 以上；去污剂 1316；O/W 乳化剂 816；润湿剂与铺展剂 79；大部分消泡剂的 HLB 值为 0.83 等。Krafft 点点：是离子型表面活性剂的特征值，Krafft 点越高，CMC 越小。起昙与昙点起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。2.各类液体药剂的含义与特点液体药剂含义：系指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。特点：吸收快；能减少某些药物的刺激性；油性药物易服用，吸收好；易于分剂量。真溶液型液体药剂：系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。胶体溶液型液体药剂：系指质点大小在 1100nm 范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。乳状液型液体药剂：是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。混悬液型液体药剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也称混悬剂。1)混合分散体系的液体药剂：混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散。3.增加药物溶解度的药剂学方法。增加药物溶解度的药剂学方法。1)增溶：增加难溶性成分的溶解度；用于中药提取的辅助剂。2)（增溶和助溶的区别增溶和助溶的区别）助溶：机理：助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；形成有机分子复合物；通过复分解儿形成可溶性盐类。3)制成盐类：一些难溶弱酸、碱，可制成盐而增加其溶解度。4)使用潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。常用的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 300 或 400 等，均可与水组成混合溶剂。4.胶体溶液的类型及其特点，两种胶体稳定性1)胶体溶液的类型及特点：胶体溶液的类型及特点：高分子溶液：常因其与水的亲和力强成为亲水胶体。有的高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液等，在温热条件下为粘稠性流动液体，但在温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质谁可被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。溶胶：溶胶是由多分子聚集体作为分散相的质点，分散在液体分散介质中组成的胶体分散体系。特点：其外观可以与溶液一样是透明的，但具有乳光。2)胶体溶液的稳定性：高分子溶液的稳定性：亲水胶体溶液的稳定性主要与水化作用有关。高分子溶液在放置过程中会自发地聚集而沉淀，称为陈化陈化现象。溶胶的稳定性：电解质的作用；高分子化合物对溶胶的保护作用。5.乳剂的构成：油相、水相、乳化剂。吐温、司盘分别为何种类型的乳剂：吐温（O/W）、司盘（W/O）6.乳剂的不稳定现象包括分层，絮凝，转相，破裂，酸败 5 种类型。7.乳化剂的种类（1)表面活性剂（2)高分子溶液常（3)固体粉末8.乳状液的制备：1)干胶法本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。先将阿拉伯胶分散在油中，混匀，按比例加水，用力研磨制成初乳，再加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。通常，在初乳中脂肪油、水、胶的比例为 4：2：1，挥发油、水、胶的比例为 2：2：1。2)湿胶法先将乳化剂加入水中，再将油加入，用力搅拌使成初乳，加水稀释至全量，混匀，即得。（3)新生皂法9.混悬液稳定剂的种类：润湿剂，助悬剂，絮凝剂与反絮凝剂。10.混悬粒子的沉降在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度符合 Stokes 定律。式中，V微粒沉降速度，cm/s；r微粒半径，cm；1微粒的密度，g/ml；2分散介质的密度，g/ml；分散介质的黏度，g/mls；g重力加速度常数，cm、s2。由 Stokes 定律可见，学降速度 V 与 r2、（1-2）成正比，与成反比。为了增加混悬液的稳定性，常采取的措施有：减小粒径；增加分散介质黏度；减小微粒与介质之间的密度差。九、九、注射剂注射剂1、注射剂的含义与特点中药注射剂指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。特点：1、药效迅速，作用可靠2、适用于不宜口服给药的药物3、适用于不宜口服给药的病人 4、可使药物发挥定位定向的局部作用2、分类溶液型注射剂、混悬液弄注射剂、乳头液型注射剂、固体粉末型注射剂4、给药途径皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射5、质量要求PH 值6、附加剂配制注射剂时，可根据药物的性质和配制要求，加入适宜的附加剂。所用附加剂应不影响药物疗效，不干扰检验，使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。常用的主要有渗透压调节剂、增溶剂、抗氧剂、乳化剂等。（2）一、增加主药溶解度的附加剂（3）为了提高注射液的澄明度，在确保注射剂安全有效的前提下，可考虑调节适宜的 pH 或添加适量的增溶剂或助溶剂，或使用混合溶剂。除另有规定外，供静脉用的注射液，慎用增溶剂；椎管注射用的注射液，不得添加增溶剂。常用的增溶剂有聚山梨酯 80、胆汁等；常用的潜溶剂有丙二醇、甘油、聚乙二醇 300 或 400 等。甘油是鞣质和酚性成分良好的溶剂，常使用一定浓度的甘油水溶液溶解该类成分。（4）二、防止主药氧化的附加剂（5）1.抗氧剂常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠，一般用量为 0.10.2。2.惰性气体常采用高纯度的 N2或 C02置换药液或容器中的空气。使用C02时，应注意其对药液 pH 的影响。3.金属离子络合剂如乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠等。（6）三、抑制微生物增殖的附加剂常用抑菌剂为 0.5苯酚、0.3甲酚、0.5三氯叔丁醇等。（7）四、调整 pH 的附加剂（8）五、调节渗透压的附加剂（9）凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液，可能导致溶血，因此大容量注射液应调节其渗透压。常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖等。（10）调节渗透压的方法有冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法和溶血测定法。（11）1.冰点降低数据法血浆的冰点为-0.52，故冰点降低为-0.52的溶液即与血浆等渗。常用药物的 1水溶液的冰点降低数据，可查表得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压凋节剂的量，计算公式如下：式中，W配成 100ml 等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，gml；未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b1（g/ml)等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。例 1：配制 1000ml 冰点下降度为 0.05某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗溶液?根据题意，代入公式 8-1：结果表明，需加 8.1g 的氯化钠，可使该注射液成为等渗溶液。（12）六、减轻疼痛的附加剂经皮下或肌内注射时易产生疼痛的注射剂，为减轻其药物本身或其他原因引起的刺激性，可酌加止痛剂。常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。第五节第五节中药注射剂的制备中药注射剂的制备（13）中药注射液中的鞣质常用的去除方法中药注射液中的鞣质常用的去除方法有：改良明胶法（胶醇法)：即在水提浓缩液中加入明胶后，不滤过，而直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分的吸附；醇溶液调pH 法：利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法；聚酰胺吸附法：系利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可以与酚类、酸类、醌类、硝基化合物等形成氢键而有吸附作用的性质，以达到去除鞣质的目的。（14）中药注射剂的质量检查中药注射剂的质量检查澄明度第六节第六节输液剂输液剂一、概述1.输液剂的含义与特点输液剂输液剂是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液特点特点：使用剂量大，可以直接进入血液循环，快速产生药效静脉输液系指静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不得小于 100ml)无菌水溶液或以水为连续相的乳状液。（1)电解质输液用于补充体内水分或电解质，纠正体内酸碱平衡，如氯化钠注射液。（2)营养输液营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。糖类输液最常用的是葡萄糖输液。氨基酸输液可提供机体合成蛋白质所需的氨基酸，并确保氨基酸有效应用。脂肪乳剂输液可为患者提供全静脉营养，亦称完全胃肠外营养。（3)胶体输液胶体输液有多糖类、高分子聚合物等，如右旋糖酐。输液剂的质量要求调节 ph 到 7.4 附近具有适宜的渗透压澄明度符合规定 无菌无热原无毒性 无抑菌剂其他注射剂血浆代用液血浆代用液用于因出血，烫伤，外伤所引起的休克或失血之证，但不能代替全血。粉针剂粉针剂：注射用无菌粉末的简称十、外用膏剂外用膏剂的经皮吸收机理外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过皮肤进入皮肤进入血液的过程，包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。1)软膏剂：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。特点：对皮肤有保护、润滑及局部治疗作用。软膏剂的常用基质种类、特点和应用：根据基质组成不同可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。油脂性基质的特点是润滑、油腻、无刺激性，对皮肤的保护及软化作用强，对药物的释放穿透作用较差。应用：油脂类包括动物油，植物油，氢化植物油；类脂类包括羊毛脂羊毛脂、蜂蜡；烃类包括凡士林凡士林、固体石腊、液体石蜡；硅酮类即硅油。羊毛脂和凡士林经常合用。乳剂型基质的特点是软膏中药物的释放当穿透性较好，能吸收组织渗透液，较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用。应用：O/W 型乳化剂：一价皂，十二烷基硫酸（酯）钠。W/O 型基质。水溶性基质：易涂展，能吸收组织渗透液，一般释放药物较快，无油腻性，易洗涂，对皮肤、黏膜无刺激性，缺点是润滑作用较差。应用：聚乙二醇（乳剂型基质处方分析处方分析）乳剂型基质分为油包水（W0)型与水包油（0W)型两类。由于表面活性剂的作用，本类基质对油和水均有一定亲和力，有利于药物的释放与穿透，可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。1.0W 型乳剂基质能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快，但若患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化，应注意适应证的选择。因易干涸、霉变，常需加入保湿剂、防腐剂等。例如，一价皂作乳化剂的 0W 型乳剂基质：处方：硬脂酸 120g，单硬脂酸甘油酯 35g，液状石蜡 60g，凡士林 10g，羊毛脂 50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯 1g，蒸馏水加至 1000g。处方中三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂，为 0W 型乳化剂。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，具有辅助乳化、稳定和增稠作用。2.W0 型乳剂基质能吸收部分水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展性佳。例如，脂肪酸山梨坦类作乳化剂的 W0 型乳剂基质：处方：凡士林 400g，硬脂醇 180g，倍半油酸山梨醇酯 5g，尼泊金乙酯 1g，蒸馏水加至 1000g。处方中倍半油酸山梨醇酯为脱水山梨醇脂肪酸酯表面活性剂，作 W0 型乳化剂，硬脂醇也有较弱的乳化能力，可起辅助乳化作用。2)软膏剂的制法：研和法：基质为油脂性半固体，可与药物直接研匀；药物不宜加热者可采用研和法；药物为不溶性及少量制备时常用研合法。熔合法：基质为油脂性且熔点不同，常温下不能混合均匀者；主药可溶于基质或中药需要植物油加热浸提时可用熔合法。（15）栓剂1.掌握栓剂的含义、特点与制法；栓剂基质的要求和常用基质种类（油溶性和水溶性）。含义：系指中药药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体机型。特点：药物不受胃肠道 pH 或酶的破坏而失去活性；可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；减少药物收肝脏首过作用的破坏，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；便于不能或不愿吞服药物的患者使用。不足之处在于使用不如口服方便。制法制法：热溶法热溶法：熔融基质熔融基质加入药物加入药物（混匀混匀）注模注模冷却冷却刮削刮削取出取出成品成品包装包装置换价置换价计算题计算题栓剂基质的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂；对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定；具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水分。栓剂的融变时限按照 2005 年版中国药典（一部)附录“融变时限检查法”（附录 B)检查2.栓剂直肠给药药物吸收途径：栓剂直肠给药药物吸收途径：通常通过以下两条途径：一条通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂（qia 四声）内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。3.栓剂中药物吸收的影响因素：生理因素/机制因素/药物因素4.栓剂的基质 油脂性基质、水溶性基质5.融变时限油脂性基质的栓剂应在 30 分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在 60分钟内全部溶解。（16）胶囊剂1.掌握胶囊剂的含义、特点、制备方法、质量要求与贮存含义：系指将中药用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空胶囊或密封于软质胶囊中制成的固体制剂。特点：可掩盖药物的不良气味；药物的生物利用度高；可提高药物的稳定性；可定时定位释放药物。可弥补其他剂型的不足。可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。制备方法：（1)压制法（2)滴制法2.熟悉胶囊剂的规格、囊材的组成和附加剂的要求空胶囊的规格由大到小分为 000、00、0、1、2、3、4、5 号共 8 种大小3、肠溶胶囊的制备现在有用明胶先制成空胶囊，再用包衣法涂上 CAP 竺肠溶材料，然后填充药物，并用肠溶性胶液封口。软胶囊囊材的组成：胶料，增塑剂，附加剂和水。十一、丸剂1.丸剂系指中药细粉或中药提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形剂型，主要供内服。特点：传统的丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗；某些新型丸剂可用于急救；可缓和某些药物的毒副作用；可减缓某些药物成分的挥散；丸剂的缺点是服用剂量大。制法：泛制法泛制法 塑制法塑制法 滴制法滴制法泛制法：水丸，水蜜丸，糊丸，浓缩丸塑制法：蜜丸，糊丸，蜡丸，浓缩丸，水蜜丸滴制法：滴丸1)水丸：系指中药细粉以水或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为黏合剂，制成的水剂。水丸的制法水丸的制法：泛制法水丸以泛制法制备，其工艺流程为：原料的准备起模成型盖面干燥选丸（包衣)打光质量检查包装。.起模系指制备丸粒基本母核的操作，即利用水的润湿作用诱发出药粉的黏性，使药粉相互黏着成细小的颗粒，并在此基础上层层增大使成丸模的过程。模子亦称母子。起模是泛制法制备丸剂的关键操作。起模常用水作为润湿剂2)蜜丸：系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。蜜丸的制法：塑制法蜜丸的制法：塑制法蜂蜜的质量要求：半透明，带光泽，浓稠，呈乳白色或淡黄色。用碘试液检查，应无淀粉、糊精。有香气，味道甜而不酸、不涩，清洁而无杂质。蜂蜜的炼制蜂蜜的炼制嫩蜜：将蜂蜜加热至 105115，使含水量为 1720%，色泽无明显变化，稍有黏性。适于含较多油脂、粘液质、胶质、糖、淀粉、动物组织等黏性较强的中药制丸。中蜜：又称炼蜜，温度达 116118，含水量 1416%，出现浅黄色有光泽的翻腾的均匀细气泡，用手捻有粘性，适于黏性中等的中药制丸。蜜丸几乎都采用炼蜜。老蜜：温度达 119122，含水量在 10%以下，出现红棕色光泽较大气泡，手捻之甚黏，滴水成珠。适于黏性差的矿物性和纤维性中药制丸。3)滴丸滴丸：系指中药提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。特点特点：滴丸的主要特点：生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中分散度高（呈分子态、胶态或微粉状等)，溶出速度快，奏效迅速，属速效剂型；滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可吸附 510的液体等)，可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂)；生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低；滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。水分含量水分含量除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得超过 15.0；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得超过 12.0；水丸、糊丸和浓缩水丸不得超过 9.0；蜡丸不检查水分十二、颗粒剂1颗粒剂的含义，特点和制备方法1)含义：系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。2)特点：保持了羰基吸收较快、作用迅速的优点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉变等缺点。载药量大，服用、携带、贮藏、运输均较方便。3)分类：可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒4)制备方法制备方法：水溶颗粒的制备：中药提取提取液纯化制颗粒干燥整粒包装。制颗粒有挤出制粒，快速搅拌制粒，干法制粒。2泡腾颗粒剂中常用有机弱酸及弱碱：常用有机酸有枸缘酸，酒石酸等，弱碱有碳酸氢钠，碳酸钠等。3泡腾片原理泡腾片原理：泡腾颗粒剂是由药物与泡腾崩解剂制成，遇水产生二氧化碳气体，使药液产生气泡而呈泡腾状态的颗粒剂。由于酸、碱中和反应产生二氧化碳，使颗粒快速崩散，具速溶性。同时，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，因而可达到矫味的作用，若再配以芳香剂和甜味剂等，可得到碳酸饮料的风味。常用作泡腾崩解剂的有机酸有枸橼酸、酒石酸等，弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠等。4水分水分：不得过 6.0%十三、片剂1)含义：系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。2)特点：通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好；剂量准确；质量稳定；服用、携带、运输和贮存等都比较方便；机械化生产，产量大，成本低。3)片剂辅料的作用和种类稀释剂稀释剂：稀释主药，主药含量太少时，增加体积，浸膏量多、黏性太大时，降低粘性。常用淀粉、糊精、糖粉（349 页）吸收剂吸收剂：用来吸收原料挥发油、脂肪油和液体药物，油少可用淀粉或药物自身吸收。湿润剂和黏合剂湿润剂和黏合剂：若药物本身具有黏性，如中药浸膏粉及含有粘性成分的中药细粉等，只要加入不同浓度的乙醇或水，既能润湿，并诱发其本身的黏性，此乙醇或水称为润湿剂；当药物本身没有黏性或黏性不足，需另加黏合剂制粒，压片，黏合剂可以说液体或固体粉末。常用水，乙醇。崩解剂：崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速吸水膨胀崩散或碎片，克服粘合力，机械压力。常用干燥淀粉、CMC-Na、L-HPC片剂的崩解机理：毛细管作用（如淀粉类、纤维素类）；膨胀作用（羧甲基淀粉钠）；产起作用（泡腾崩解剂）；酶解作用（崩解剂相应酶）加入方法：内加法，外加法，内外加，特殊加入。润滑剂润滑剂：用于增加颗粒流动性，既助流剂；用于减轻原料对冲模的粘附性，既抗粘着剂；用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和膜孔壁间的摩擦力，既润滑剂。分为疏水性及水不溶性润滑剂，水溶性润滑剂，助流剂片剂的制备方法湿颗粒法压片 P357干颗粒法压片：滚压法，重压法4)片剂包糖衣的方法：滚转包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法，压制包衣法1、了解中药片剂的种类：全粉末片，全浸膏片，半浸膏片全粉末片，全浸膏片，半浸膏片2、片剂包衣的目的：（1)隔绝空气，避光，防潮，增加药物的稳定性。（2)掩盖药物的不良气味。（3)包肠溶衣，避免药物对胃的刺激，防止胃酸或胃酶对药物的破坏。（4)利用包衣技术，制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应。（5)压片颗粒包衣使有配伍禁忌的药物隔离，避免相互作用。？（6)改善外观，使片剂美观，且便于识别3、包衣种类：糖衣 薄膜衣 肠溶衣4、薄膜衣优点：1、节省物料，操作简单，工时短而成本低 2、衣层牢固光滑，衣层薄，重量增加不大 3、对片剂崩解的不良影响小 4、片剂表面的标记，包衣后仍可显出，不用另作标记等。5、薄膜衣的物料 成膜材料：纤维素类及丙烯酸树脂类6、肠溶衣的物料：虫胶、肠溶号、号丙烯酸树脂7、崩解时限 379 页十四、气雾剂了解气