2021年药化练习题及答案109.docx

精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药物化学练习题第 1 章单项挑选题 ：1-1 .巴比妥类药物的药效主要与以下哪个因素有关（ E）A. 分子的大小和外形B. 1- 位取代基的转变C. 分子的电荷分布密度D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳固性1-2 .巴比妥类药物pKa 值如下，哪个显效最快（C）A. 戊巴比妥， pKa8.0 （未解离常数75%）B. 丙烯巴比妥， pKa7.7 （未解离常数66%）C. 己锁巴比妥， pKa8.4 （未解离常数90%）D. 苯巴比妥， pKa7.9 （未解离常数50%）E. 异戊巴比妥， pKa7.9 （未解离常数75%） 1-3 抗精神失常药从化学结构主要分为（D）A. 吩噻嗪类.巴比妥类.氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类.巴比妥类.派啶醇类和其它类C. 1、2-苯并氮杂 . 类.硫杂蒽类（噻吨类）.丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类.硫杂蒽类（噻吨类）.丁酰苯类.苯二氮杂. 类和其它类E. 巴比妥类.硫杂蒽类（噻吨类）.丁酰苯类.苯二氮杂. 类和其它类1-4 .海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）A. 超长效类 (>8 小时 )B. 长效类 (6-8 小时 )C. 中效类 (4-6 小时 )D.超短效类 (1/4 小时 ) 1-5.巴比妥药物5 位取代的碳原子数超过8 个（ C）A. 快速产生作用，可作为麻醉前给药，但维护时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维护作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓第 1 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -1-6 .巴比妥药物2 位羰基氧原子被硫原子取代（A ）A. 快速产生作用，可作为麻醉前给药，但维护时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维护作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7 .巴比妥药物5 位用苯或饱和烃取代（B ）A. 快速产生作用，可作为麻醉前给药，但维护时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维护作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8 .巴比妥药物pKa 较小，易解离（E）A. 快速产生作用，可作为麻醉前给药，但维护时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维护作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9 .巴比妥药物5 位用烯烃取代（D ）A. 快速产生作用，可作为麻醉前给药，但维护时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维护作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10 .短效巴比妥类冷静催眠药（D ）A. 奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11 .丁酰苯类抗精神病药（C）A. 奋乃静B. 舒必利2第 2 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12 .苯甲酰胺类抗精神病药（B）A. 奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13 .硫杂蒽类抗精神病药（E）A. 奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14 .吩噻嗪类抗精神病药（A ）A. 奋乃静B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15 .以下为抗躁狂药的结构为（E）A. B.C.D.E. 以上都不为多项挑选题 ：1-16 巴比妥药物的代谢途径（BDE ）A. 脱氧B. 5 位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解开环E.氮上脱烷基3第 3 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -1-17 影响巴比妥药类物冷静催眠作用强弱.起效快慢和时间长短的因素（ABCDE ）A. pKaB. 脂水安排系数C. 5 位取代基的种类D. 1 位氮上为否有甲基取代E. 2 位氧为否被硫取代1-18 巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC ）A. 有适当的脂溶性B. 水中溶解度C. 5 位二取代基的碳原子数在610 之间D. 分子 1 位上的取代基E. 药物电荷密度分布1-19 吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD ）A. 侧链末端的碱氨基为哌嗪时，活性极大增加B. 当 7 位有强吸电子基存在时，活性增加C. 2 位被吸电子基氯.三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10 位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基为季铵时，活性极大增加1-20 以下药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的为（BD ）A. 硝西泮B. 氯丙嗪C. 阿米替林D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21 .为抗精神病药物的结构为（AB ）A. B.C.D.4第 4 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E.1-22 .以下关于吩噻嗪类药物构效关系的表达正确选项（ABCDE ）A. 吩噻嗪母核为基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1 间隔 3 个碳原子B.2 位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2 位取代的苯环倾斜为这类药物抗精神病作用的重要特点C. R1 常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2位 有 吸 电 子 基 取 代 ， 其 吸 电 子 能 力 强 弱 与 抗 精 神 病 作 用 成 正 比 ， 如CF3>Cl>COCH 3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O- .-CH 2-.-CH=CH- .-CH 2CH 2-等电子等排体取代；母核上 N 原子被 -C= 取代，衍生出噻吨类抗精神病药；第 二 章单项挑选题 ：2-1 .以下药物中那个药物不溶于NaHCO 3 溶液中（ B）A. 布洛芬B. 对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D.萘普生E. 酮洛芬2-2 .具有以下化学结构的药物为（E）OH3COOOHNCH3OA. 阿司匹林B. 安乃近C.吲哚美辛D. 对乙酰氨基酚E. 贝诺酯2-3 .以下哪个药物具有手性碳原子，临床上使用S-（ +）异构体（ D）A. 安乃近B. 双氯芬酸钠C. 吡罗昔康昔布D. 萘普生E. 保泰松2-4 .临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）A. 左旋体B. 右旋体5第 5 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物；2-5 .对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（D ）A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N- 乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物2-6 .增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D.丙磺舒E. 吲哚美辛2-7 .抑制黄嘌呤氧化酶（C）A. 秋水仙碱B. 阿司匹林C. 别嘌醇D.丙磺舒E. 吲哚美辛2-8 .抗痛风性急性关节炎发作（E）B.阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛B.D）阿司匹林C.别嘌醇D.丙磺舒E.吲哚美辛A. 秋水仙碱2-9 .增加尿酸排泄（A. 秋水仙碱多项挑选题 ：2-10 .对扑热息痛的正确描述为（ABDE ）A.水溶液放置时可发生氧化分解B. 具有解热镇痛作用C.E.具有抗炎作用为花生四烯酸环氧合酶的不行逆抑制剂D. 与阿司匹林成酯得贝诺酯2-11 .以下哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE ）A. 在有机溶剂中易溶B. 在酸性水溶液中易溶C. 结构中不含羧基D. 临床用外消旋体E. 适用于风湿性关节炎2-12 .以下药物中，具有手性碳原子的为（BC）A. 对乙酰氨基酚B.萘普生C.布洛芬D.地西泮E. 苯巴比妥6第 6 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -第 三 章单项挑选题3-1 .以下与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的为（C）A.含有派啶环或类似派啶环的空间结构B.C.碱性中心在芳环平面的垂直方向突出于平面前方D.分子中具有一个平整的芳环平面烃基链部分（吗啡结构中C15/C16 ）E.一个碱性中心，并在生理PH 条件下能电离为阳离子3-2 .吗啡结构中有（A ）A. 5 个手性碳B. 2 个手性碳C. 3 个手性碳D. 4 个手性碳E. 1 个手性碳3-3 .属于派啶类合成镇痛药的为（C）A. 美沙酮B. 纳洛酮C.哌替啶D.喷他佐辛E. 萘福泮3-4 .属于氨基酮类合成镇痛药的为（ E）A. 二醋吗啡（海洛因）B.羟考酮C.埃托啡D. 纳洛酮E.美沙酮 3-5.吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这为由于（D）A.具有相像的疏水性B.具有相像的立体结构C.E.具有完全相同的构型化学结构相像D.具有相同的药效构象3-6.(-)- 吗啡分子结构中手性碳原子为（D）A. C-5C-6C-10C-13C-14B. C-4C-5C-8C-9C-14C. C-5C-6C-9C-10C-14D. C-5C-6C-9C-13C-14E. C-6C-9C-10C-13C-143-7.(-)- 吗啡分子结构中B/C 环. C/D 环. C/E 环的构型为为（C）A. B/C 环成呈顺式. C/D 环呈反式. C/E 环呈反式B. B/C 环成呈反式. C/D 环呈反式. C/E 环呈反式C. B/C 环成呈顺式. C/D 环呈反式. C/E 环呈顺式D. B/C 环成呈顺式. C/D 环呈顺式. C/E 环呈顺式E. B/C 环成呈反式.C/D 环呈顺式. C/E 环呈顺式7第 7 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -3-8.吗啡的分子结构中（B ）A. 3- 位上有酚羟基.6-位上有酚羟基.17-位上有甲基取代B. 3- 位上有酚羟基.6-位上有醇羟基.17-位上有甲基取代C. 3- 位上有醇羟基.6-位上有酚羟基.17-位上有甲基取代D. 3- 位上有酚羟基.6-位上有醇羟基.17-位上有乙基取代E. 3- 位上有酚羟基.6-位上有醇羟基.17-位上有苯乙取代3-9 .满意“阿片受体拮抗剂”的选项为（C）A.B.C.两者均为D.两者均不为3-10 .满意“阿片受体兴奋剂”的选项为（D ）A.B.C.两者均为D.两者均不为多项挑选题3-11 .以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE ）A. 具有一个平整结构与药物的芳环相适应B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡C-15C-16 ）部分相适应 3-12.纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（ADE ）A. 吗啡B.苯巴比妥C.硫喷妥钠. 哌替啶E. 芬太尼3-13 .属于派啶类合成镇痛药的为（BD ）A. 左啡诺B. 哌替啶C.美沙酮 . 芬太尼E. 萘福泮8第 8 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -3-14 .按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE ）A. 苯基派啶类B. 氨基酮类C. 苯乙酰胺类. 吗啡喃类E. 苯吗喃类第 四 章单项挑选题4-1 .拟肾上腺素药物侧链N 上有叔丁基取代时（E）A. - 效应增强B. - 效应增强C. 1- 效应增强D. 1- 效应增强 E. 2- 效应增强4-2 .对右旋伪麻黄碱的表达错误选项（ C）A. 为麻黄碱的差向异构体B. 两个手性碳的肯定构型为1S 、 2SC. 没有直接作用，只有间接作用，中枢作用同麻黄碱D. 混合型拟交感药，中枢作用较小E. 挑选性收缩鼻咽部血管，可用作鼻充血减轻剂4-3 .临床药用 ( )-麻黄碱的结构为（C）A. OHH NB. OHH N(1S2R)C. OHH N(1S2S)D. OHH N(1R2S)(1R2R)E. 上述四种的混合物4-4 .化学结构为的药物为（E）A.苯海拉明B.阿米替林C.E.可乐定普萘洛尔D.哌替啶4-5 .肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为（ B）A. 伯胺B. 仲胺C. 叔胺D.季铵E.以上四项均不为多项挑选题4-6 .多数肾上腺素能兴奋剂与受体结合的部位有（ACD ）A. 氨基B. 乙基链C. 苯环D. - 醇羟基E.萘环9第 9 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -4-7 .以下药物中那些属于肾上腺素能受体阻断剂（AC ）A. 普奈洛尔B.麻黄碱C.比索洛尔D.去甲肾上腺素E.克伦特罗 4-8 .普奈洛尔的结构中含有（BDE ）A. 叔丁基B. 萘环C.蒽环D.羟基E.异丙氨基 4-9 .肾上腺素受体兴奋剂的构效关系包括（ACDE ）A. 具有 -苯乙胺的结构骨架B. - 碳上通常带有醇羟基，其肯定构型以构型为活性体C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同的取代基第 五 章单项挑选题5-1 .雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区分为（D）A. 雌甾烷具18 甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18 甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19 甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20.21 乙基，雄甾烷不具5-2 .雌二醇17位引入乙炔基，其设计的主要考虑为（C）A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B. 可提高孕激素样活性C. 阻挡 17 位的代谢，可口服D. 设计成软药E. 应用埋伏化设计5-3 .可以口服的雌激素类药物为（ B ）A. 雌三醇B. 炔雌醇C.雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮5-4 .未经结构改造直接药用的甾类药物为（ A ）A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇E. 氢化泼尼松5-5 .在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（ A ）A. 1 位B. 5 位C. 9 位D. 16 位E. 17 位10第 10 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -5-6 .化学结构如下的药物为（D）A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-7 .对枸橼酸他莫昔芬的表达哪项为正确的（A）A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳固D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分5-8 .以下药物结构中，含有雄甾烷母核的药物为（B）A. 苯丙酸诺龙B. 丙酸睾酮C. 炔诺酮D.他莫昔芬E. 己烯雌酚5-9 .炔诺酮18 位上引入甲基，得到避孕药为（C）A 黄体酮B炔孕酮C米非司酮D左炔诺孕酮E炔雌醇 5-10.化学结构如下的药物为（）A. 雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮糖尿病D.炔诺酮E. 氢化可的松5-11 .以下药物中没有炔基的为（ E）A. 炔雌醇B.炔诺酮C.左炔诺孕酮D. 米非司酮E. 黄体酮5-12 .以下药物中没有孕甾烷结构的为（B）A. 黄体酮B.炔诺酮C.氢化可的松D. 地塞米松E. 醛固酮5-13 .以下药物中，具有抗孕激素活性的为（D）A 炔雌醇B.他莫昔芬C.黄体酮D.米非司酮 E. 地塞米松5-14 .睾酮 17位引入乙炔基，得到具有孕激素活性的（C）A 甲睾酮B.丙酸睾酮C.炔孕酮D.炔诺酮E. 左炔诺孕酮5-15 .炔孕酮去掉19 甲基得（ B）11第 11 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A 黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D. 米非司酮E. 左炔诺孕酮5-16 .化学结构如下的药物为（A ）A. 雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮D.炔诺酮E. 氢化可的松5-17 .化学结构如下的药物为（B ）A. 雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮D.炔诺酮E. 氢化可的松5-18 .化学结构如下的药物为（C）A. 雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮D.炔诺酮E. 氢化可的松5-19 .化学结构如下的药物为（D）A. 雌二醇B.丙酸睾酮C.黄体酮D.炔诺酮E. 氢化可的松5-20 .化学结构如下的药物为（A ）A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-21 .化学结构如下的药物为（E）12第 12 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A. 己烯雌酚B.炔雌醇C. 黄体酮D.他昔莫芬E. 苯丙酸诺龙5-21 .未经结构改造直接药用的甾类化合物为（）A. 黄体酮B. 甲睾酮C. 炔诺酮D. 炔雌醇E. 泼尼松龙5-22 .雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素主要缘由为（B）A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性高，结构稍加转变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.雄性激素已可满意临床需要，不需再创造新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳固，不易代谢E. 同化激素的副作用小多项挑选题5-23 .糖皮质激素的16 位引入甲基的目的为（AC ）A. D 环构型从半椅式变成船式B. 增加 17 位侧链的稳固性C. 降低钠滞留作用D. 增加糖皮质激素的活性E. 转变给药途径5-24 .属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5-25 .雌甾烷的化学结构特点为（BC ）A. 10 位角甲基B. 13 位角甲基C. A 环芳构化D. 17 -OHE. 11 -OH5-26 .提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采纳哪些方法（ABC ）A. C-9 引入氟B. C-16 甲基的引入C. C-6 位引入氟D. C-19 去甲13第 13 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -E. C-17 乙炔基的引入5-27.甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD ）A. 肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类C. 雌甾烷类E. 性激素类D.雄甾烷类5-28 .雄激素结构改造可得到蛋白同化激素，结构改造可在以下部位进行（ABD ）A. 2、3- 位稠合杂环B. 2 位取代C. 13 位去甲基D. 10 位去甲基E. 17 位酮醇化侧链取代5-29 .以下药物不属于雄甾烷类的为（ACE ）A. 曲安西龙B. 甲睾酮C. 苯丙酸诺龙D. 羟甲烯龙E. 米非司酮5-30 .常用的肾上腺皮质激素为（BD ）A. 甲睾酮B. 可的松C. 睾酮D. 地塞米松E. 黄体酮5-31 .甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD ）A. 肾上腺皮质激素B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类E. 雌激素类5-32 .睾酮经过以下修饰得到蛋白同化激素（AC ）A. 去 19 角甲基B. 17引入乙炔基C. A 环平面化D. 17引入甲基E.酯化5-33 .属于自然激素的为（ACE ）A. 雌二醇B. 炔雌醇C. 黄体酮D. 丙酸睾酮E.可的松5-34 .药物结构中没有雌甾烷的为（BCD ）14第 14 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A.炔雌醇B.己烯雌酚C.他莫昔芬D.炔孕酮E.米非司酮第 六 章抗肿瘤药单项挑选题6-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A. 氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类6-2 环磷酰胺的毒性较小的缘由为（A）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广7-3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）A. 亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物7-4 环磷酰胺体外没有活性、 在体内经代谢而活化；在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物为（ E）A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥.丙烯醛.去甲氮芥7-5 烷化剂的临床用途（ C）A. 解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药E. 抗生素7-6 具有以下结构的药物属于（A）A. 直接作用于 DNA的药物B.抑制肿瘤血管生成的药物C.干扰合成的药物D.抗有丝分裂药物E. 抑制拓扑异构酶药物抑制拓扑异构酶药物 7-7 化学结构如下的药物为（B）15第 15 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A.氮芥B. 氮甲C. 环磷酰胺D.卡莫斯汀E. 顺铂7-8 化学结构如下的药物为（C）A. 氮芥B. 氮甲C. 环磷酰胺D.卡莫斯汀E.顺铂7-9 化学结构如下的药物为（D）A. 氮芥B. 氮甲C. 环磷酰胺D.卡莫斯汀E.顺铂7-10 .化学结构如下的药物为（E）A. 氮芥B. 氮甲C. 环磷酰胺D.卡莫斯汀E.顺铂7-11 .白消安属于哪一类抗癌药（B）A. 抗生素B. 烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物多项挑选题7-12 .烷化剂可与生物大分子的结构中的以下基团结合（ABCDE）A. 氨基B.羧基C.羟基D.巯基E.磷酸基7-13 .烷化剂按结构可分成（ACD）A. 氮芥类B.咪唑类C.甲磺酸酯及多元醇类D.乙撑亚胺类E.嘧啶类7-14 .环磷酰胺体外无活性，体内代谢活化；在肿瘤组织中生成有烷化作用的产物为（BCD）A. 4- 羟基环磷酰胺B. 丙烯醛C.去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E.磷酰氮芥16第 16 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -第七 章单项挑选题 ：7-1 .环丙沙星的化学结构为（ A ）A. OOFOHHNB. NH 2 OOFOHNNNNHNFC. OOFOHD. OOFOHNNNNOHNONHE. CH 3 OOFOHNNNF7-2 .以下有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述为不正确的（B ）A. N-1 位如为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相像的乙烯基.氟乙基抗菌活性最好B. 2 位上引入取代基后活性增加C. 3 位羧基和4 位酮基为此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不行缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代正确；其它基团活性均削减E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特殊为哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大； 7-3.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ D）A. 5 位B. 6 位C. 7 位D. 8 位E. 2 位7-4 .喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ C）A. 5 位B. 6 位C. 7 位D. 8 位E. 2 位7-5 .化学结构如下的药物为（ D）A. 吡哌酸B. 诺氟沙星C. 环丙沙星D.氧氟沙星E. 依诺沙星7-6 .在异烟肼分子内含有一个（A ）17第 17 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A. 吡啶环B.吡喃环C. 呋喃环D.噻吩环 E. 嘧啶换7-7 .以下有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个为不正确的（B ）A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必需互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性；C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强；D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特殊为杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1， N 1-双取代物基本丢失活性；E. N 4-氨基如被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性；7-8 .在以下药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药的为（ B ）A. 依诺沙星B. 西诺沙星C.诺氟沙星D. 洛美沙星E. 氧氟沙星7-9 .磺胺类药物与什么产生竞争性拮抗作用（ B）A. B.C.D.E.7-10 .磺胺甲噁唑的化学结构为（ B ）A. B.C.D.E.7-11 . 复方新诺明为由（C）A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成7-12 .化学结构如下的药物为(B)18第 18 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -A. 磺胺B.磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D.磺胺醋酰E. 柳氮磺胺吡啶7-13 .化学结构如下的药物为（C）A. 磺胺B.磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D.磺胺醋酰E. 柳氮磺胺吡啶7-14 .磺胺类药物的抑菌作用，为与哪个化合物产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长（）A. 对氨基苯甲酸B.苯甲醛C. 邻氨基苯甲酸D. 对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸7-15 .甲氧苄啶的作用机理为（A ）A. 可逆性地抑制二氢叶酸仍原酶B. 可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制微生物的蛋白质合成D. 抑制微生物细胞壁的合成E. 抑制革兰阴性杆菌产生的乙酰转移酶多项挑选题7-16 .关于喹诺酮类药物的构效关系表达正确选项（ABCD ）A. N-1 位如为脂肪烃基取代时，在甲基.乙基.乙烯基.氟乙基.正丙基.羟乙基中， 以乙基或与乙基体积相像的乙烯基.氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位如为脂环烃取代时，在环丙基.环丁基.环戊基.环己基.1（或 2） -甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基.而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为H.Cl . NO 2.NH 2 .F，其中以氟为正确，如为甲基.乙基.甲氧基和乙氧基时，其对活性奉献的次序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3 位的羧基可以被酰胺.酯.磺酸等取代7-17 .喹诺酮类药物通常的不良反应为（ABCD ）A. 与金属离子（Fe3+ ，Al 3+， Mg 2+， Ca2+）络合B. 光毒性C. 有少数药物仍有中枢毒性（与GABA受体结合）.胃肠道反应和心脏毒性19第 19 页，共 26 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 -