镇静催眠抗惊厥药护理专科.ppt
镇静催眠抗惊厥药护理专科现在学习的是第1页,共47页学习内容和要求学习内容和要求1.1.掌握掌握苯二氮卓类药物的分类、药理作用、苯二氮卓类药物的分类、药理作用、临床应用和不良反应。临床应用和不良反应。2.2.熟悉巴比妥类药物、硫酸镁的作用特点、熟悉巴比妥类药物、硫酸镁的作用特点、临床应用及不良反应。临床应用及不良反应。3.3.了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用特了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用特点、巴比妥类药物中毒的解救。点、巴比妥类药物中毒的解救。现在学习的是第2页,共47页一一 概概 论论 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。的药物。小剂量表现出镇静作用小剂量表现出镇静作用;较大剂量表现出催较大剂量表现出催眠作用。眠作用。镇静药(镇静药(sedativesedative)缓和激动,消除躁动,缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪。恢复安静情绪。催眠药(催眠药(hypnoticshypnotics)引起近似生理性睡眠的引起近似生理性睡眠的 药物。药物。目前常用的镇静催眠药有目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类、巴比妥类苯二氮卓类、巴比妥类及其他类及其他类等。等。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药现在学习的是第3页,共47页n 传统的药物传统的药物 较新药物较新药物 巴比妥类巴比妥类 苯二氮卓类苯二氮卓类 镇静镇静 催眠催眠 抗惊厥抗惊厥 麻醉麻醉 安全度安全度 小小 大大 (附注:有;(附注:有;:无):无)现在学习的是第4页,共47页 正常生理性睡眠可分为正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠非快动眼睡眠(NREMS)NREMS)和和快动眼睡眠(快动眼睡眠(REMS)REMS)。在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环相睡眠的反复循环。一般情况是先经过。一般情况是先经过8080120120分钟左右的慢相睡眠,接着便进入快分钟左右的慢相睡眠,接着便进入快相睡眠,以后再转入慢相而至快相。如此相睡眠,以后再转入慢相而至快相。如此慢相慢相快相快相慢相慢相快相的周期循环快相的周期循环,整,整夜约有夜约有3 34 4次。次。睡眠生理睡眠生理现在学习的是第5页,共47页(一)、非快动眼睡眠时相(一)、非快动眼睡眠时相 非非快快动动眼眼睡睡眠眠时时相相(NREMSNREMS):又又称称慢慢相相睡睡眠眠、正正相相睡睡眠眠和和慢慢波波睡睡眠眠。随随着着人人们们由由清清醒醒逐逐渐渐进进入入睡睡眠眠,脑脑电电图图中中正正常常的的波波随随着着睡睡眠眠的的逐逐渐渐加加深深而而逐逐渐渐减减少少,直直到到最最后后完完全全消消失失,并并且且出出现现了了每每秒秒4 46 6次次的的慢慢波波和和每每秒秒0.50.53 3次次高高波波幅幅的的梭梭形形慢慢波波,所所以就叫慢波睡眠以就叫慢波睡眠(或称慢波时相或称慢波时相)。现在学习的是第6页,共47页 非快动眼睡眠时相非快动眼睡眠时相眼眼睛睛是是闭闭拢拢的的,如如轻轻轻轻扳扳开开眼眼皮皮可可以以发发现现眼球轻微向上呈静止状态眼球轻微向上呈静止状态。呼吸呼吸变深、变慢而均匀;变深、变慢而均匀;心率心率也变慢;也变慢;血压血压比清醒时下降;比清醒时下降;全全身身肌肌肉肉松松弛弛,但但是是肌肌肉肉仍仍保保持持一一定定的的紧张度。紧张度。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。现在学习的是第7页,共47页 根据睡眠不同的深度情况又将这根据睡眠不同的深度情况又将这个慢相睡眠时相分为个慢相睡眠时相分为思睡、浅睡、中思睡、浅睡、中睡和深睡睡和深睡四个阶段。四个阶段。在思睡和浅睡两个阶段在思睡和浅睡两个阶段,对外界对外界的环境仍能保持一定的反应的环境仍能保持一定的反应,容易因,容易因外界干扰而醒来,即使不醒来,也能外界干扰而醒来,即使不醒来,也能保持一定的反应。保持一定的反应。中睡和深睡两个阶段中睡和深睡两个阶段,又称熟睡阶,又称熟睡阶段。段。现在学习的是第8页,共47页非快动眼睡眠时相的意义非快动眼睡眠时相的意义:非快动眼睡眠时相的生长激非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高,素明显升高,其对促进生长、其对促进生长、促进体力恢复是有利的。促进体力恢复是有利的。现在学习的是第9页,共47页(二)、(二)、快动眼睡眠快动眼睡眠 快快动动眼眼睡睡眠眠(REMREM):又又称称快快相相睡睡眠眠,异异相相睡睡眠眠或或快快波波睡睡眠眠。这这时时从从眼眼震震颤颤图图和和脑脑电电图图上上可可以以看看出出双双眼眼球球有有每每分分钟钟50506060次的快速摆动,脑电波由慢波转为快波次的快速摆动,脑电波由慢波转为快波。现在学习的是第10页,共47页 快动眼睡眠时相快动眼睡眠时相呼吸呼吸也变得快一些而且不规则;也变得快一些而且不规则;体温和心率体温和心率也较前阶段升高和加快也较前阶段升高和加快;血压血压却较慢波睡眠时期升高却较慢波睡眠时期升高;肌肉肌肉也更加松弛也更加松弛,肌腱反射肌腱反射亦随之消失亦随之消失;身体上有些身体上有些部分的肌肉部分的肌肉如如面肌,口角肌及四肢的一面肌,口角肌及四肢的一些肌肉群可出现轻微的抽动些肌肉群可出现轻微的抽动;各种感觉功能各种感觉功能比在慢相睡眠时期更进一步减退比在慢相睡眠时期更进一步减退;胃肠活动胃肠活动增加;增加;大脑的血流量大脑的血流量也明显增加。也明显增加。现在学习的是第11页,共47页快动眼睡眠时相的生理意义:快动眼睡眠时相的生理意义:快快动动眼眼睡睡眠眠时时相相阶阶段段不不仅仅是是睡睡眠眠的的重重要要阶阶段段,而而且且对对整整个个的的生生命命都都有有特特殊殊的的意意义义,因因为为这这个个阶阶段段,体体内内的的各各种种代代谢谢功功能能都都明明显显增增加加以以保保证证脑脑组组织织蛋蛋白白的的合合成成和和消消耗耗物物质质的的补补充充,并并有有利利于于建建立立新新的的突突触触联联系系促促进进学学习习记记忆忆活活动动,而使神经系统能正常发育。而使神经系统能正常发育。现在学习的是第12页,共47页 慢慢波波睡睡眠眠有有利利于于机机体体的的发发育育和和疲疲劳劳的的消消除除,REMSREMS对脑和智力的发育起着重要作用。对脑和智力的发育起着重要作用。药药物物对对睡睡眠眠时时相相的的影影响响各各不不相相同同,如如巴巴比比妥妥类类显显著著缩缩短短REMSREMS和和SWSSWS,长长期期用用药药骤骤停停可可引引起起REMSREMS反反跳跳,出出现现焦焦虑虑不不安安、失失眠眠和和多多梦梦;BZBZ类类则则延延长长NREMSNREMS,缩缩短短SWSSWS,反反跳跳较较轻;甲丙氨酯(轻;甲丙氨酯(meprobamatemeprobamate)则抑制)则抑制REMSREMS。现在学习的是第13页,共47页二、苯二氮卓类二、苯二氮卓类6060年年代代用用于于临临床床,现现临临床床常常用用有有2020多多个个品品种种,是是目目前前抗抗焦焦虑虑、镇镇静静催催眠眠的的首首选选药药。除除此此外外还还具具有有抗抗惊惊厥厥、抗抗癫癫痫痫、中中枢枢性性骨骨骼骼肌肌松松驰驰等等广广泛泛的的用途,属中枢特异性药。用途,属中枢特异性药。现在学习的是第14页,共47页分类分类:长效类长效类:T T1/21/224h24h 地西泮、氟西泮。地西泮、氟西泮。中效类:中效类:T T1/21/2:6-24h:6-24h 氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑。氯氮卓、硝西泮、艾司唑仑。短效类:短效类:T T1/21/2 6h 6h 三唑仑三唑仑现在学习的是第15页,共47页 体内过程体内过程 1.1.吸收:口服吸收快而完全,肌注吸收慢且不规吸收:口服吸收快而完全,肌注吸收慢且不规则,静注能迅速进入脑组织,则,静注能迅速进入脑组织,2.2.分布:血浆蛋白结合率高,地西泮达分布:血浆蛋白结合率高,地西泮达99%99%;脂;脂溶性高,能迅速向组织中分布,脑脊液中浓度溶性高,能迅速向组织中分布,脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。约与血浆游离药物浓度相等。3.3.代谢:经肝代谢,很多中间代谢产物都具药理代谢:经肝代谢,很多中间代谢产物都具药理活性,且活性,且t t1/21/2长,作用持续时间长。有肝肠循长,作用持续时间长。有肝肠循环,连续用药注意蓄积。环,连续用药注意蓄积。4.4.排排泄泄:代代谢谢产产物物与与葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸结结合合经经肾肾排排泄泄。本品可通过乳汁排泄本品可通过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。注意哺乳儿安全。现在学习的是第16页,共47页 药理作用药理作用 1.1.抗焦虑作用抗焦虑作用 小剂量时具有良好的抗焦虑作用小剂量时具有良好的抗焦虑作用,能显,能显著改善紧张、忧虑、失眠等症状。著改善紧张、忧虑、失眠等症状。可能作用机制:可能作用机制:与边缘系统与边缘系统BDZBDZ受体作用受体作用,抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递。的发放和传递。现在学习的是第17页,共47页2.2.镇静催眠作用镇静催眠作用 镇静作用发生快而确实,能产生暂时性镇静作用发生快而确实,能产生暂时性记忆缺失,可缓和患者恐惧情绪。记忆缺失,可缓和患者恐惧情绪。临睡前应用能缩短睡眠诱导时间,延长睡临睡前应用能缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间,减少觉醒次数眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠的第二期,而主要延长非快动眼睡眠的第二期,而对对快动眼睡眠影响不明显快动眼睡眠影响不明显。安全范围大、安全范围大、反跳轻反跳轻、不影响肝药酶、不影响肝药酶、依赖性和戒断症状轻依赖性和戒断症状轻。现在学习的是第18页,共47页3.3.抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫 地西泮、三唑仑的抗惊厥作用最明显。地西泮、三唑仑的抗惊厥作用最明显。抗癫痫:虽不能抗癫痫:虽不能减少原发病灶放电,但减少原发病灶放电,但具有具有抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用,此作,此作用与增强中枢抑制性递质用与增强中枢抑制性递质GABAGABA的突触传递功能的突触传递功能有关。有关。临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。续状态的首选药。现在学习的是第19页,共47页4.4.中枢肌松作用中枢肌松作用 有有较较强强的的肌肌肉肉松松弛弛作作用用。可可缓缓解解动动物物的的去去大大脑脑僵僵直直,或人类大脑损伤所致的肌肉僵直或人类大脑损伤所致的肌肉僵直。特点:发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。特点:发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。机机制制:小小剂剂量量抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行行系系统统对对神神经经元元的的易易化化作作用用;大大剂剂量量增增强强脊脊髓髓神神经经元元突突触触前前抑抑制制,抑制多突触反射。抑制多突触反射。现在学习的是第20页,共47页 苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部位苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部位的的GABAGABAA A受体有关受体有关,例如:,例如:抗焦虑作用抗焦虑作用杏仁核和海马内的受体杏仁核和海马内的受体 镇静催眠作用镇静催眠作用脑干核内的受体脑干核内的受体 GABAGABAA A受受体体是是一一个个大大分分子子复复合合体体,为为配配体体门门控控性性ClCl-通通道道,其其周周围围含含有有5 5个个结结合合位位点点(GABAGABA、BDZBDZ、巴巴比比妥妥、印印防防己己毒毒素素、神神经经甾甾体体)。作用机制作用机制现在学习的是第21页,共47页苯二氮卓类苯二氮卓类GABA识别部位识别部位巴比妥类巴比妥类ClGABA现在学习的是第22页,共47页u GABAGABA作用于作用于GABAGABAA A受体受体 GABAGABAA A受体兴奋受体兴奋ClCl-通通道开放道开放ClCl-大量进入细胞膜内大量进入细胞膜内引起超级化引起超级化神经兴神经兴奋性奋性.uBDZBDZ:促进促进GABAGABA与与GABAGABAA A受体结合受体结合 增加增加ClCl-通道开放的频率通道开放的频率 从而增强从而增强GABAGABA对对GABAGABAA A受体的作用而产生中枢抑受体的作用而产生中枢抑制效应制效应现在学习的是第23页,共47页2.2.催眠催眠 适用于失眠者短期应用,特别对焦适用于失眠者短期应用,特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。虑性失眠有显著的催眠效果。临床应用临床应用1.1.抗焦虑抗焦虑 主要用于控制焦虑症,可明显缓解烦主要用于控制焦虑症,可明显缓解烦躁、不安、恐惧、紧张等症状。躁、不安、恐惧、紧张等症状。持续性焦虑宜选用长效类药物如地西泮和氟西持续性焦虑宜选用长效类药物如地西泮和氟西泮;对间断性严重焦虑宜选用中、短效类药物。泮;对间断性严重焦虑宜选用中、短效类药物。3 3.麻醉前给药麻醉前给药 主要利用本品有抗焦虑、镇静、肌主要利用本品有抗焦虑、镇静、肌肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。临床应用临床应用 现在学习的是第24页,共47页4.4.抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫 用于辅助治疗破伤风、子痫、用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药物用作癫痫持续状态的首选药物。5.5.缓解骨骼肌痉挛缓解骨骼肌痉挛 既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直,也可缓解局部关节病变、腰肌劳性肌肉僵直,也可缓解局部关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。损等所致的肌肉痉挛。现在学习的是第25页,共47页 不良反应不良反应 1.1.中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力、记中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等。忆力下降、早醒、共济失调等。2.2.呼吸及循环抑制:静脉注射过快时易发生,呼吸及循环抑制:静脉注射过快时易发生,但安全范围大,严重后果者少。可通过胎盘屏但安全范围大,严重后果者少。可通过胎盘屏障和随乳汁分泌,孕妇和哺乳妇女忌用。障和随乳汁分泌,孕妇和哺乳妇女忌用。现在学习的是第26页,共47页4.4.耐受性与依赖性:耐受性与依赖性:长期应用还可产生耐受性、精长期应用还可产生耐受性、精神和躯体依赖性神和躯体依赖性,停用本类药物可出现戒断症状,停用本类药物可出现戒断症状,与与巴比妥类相比,本类药物发生戒断症状较迟、较巴比妥类相比,本类药物发生戒断症状较迟、较轻轻。4.4.急性中毒:急性中毒:过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。过量中毒时除采用洗胃,对症治疗外,还可过量中毒时除采用洗胃,对症治疗外,还可采采用特效拮抗药氟马西尼用特效拮抗药氟马西尼。3.3.致畸:致畸:可通过胎盘屏障,有致畸性,妊娠前可通过胎盘屏障,有致畸性,妊娠前3 3个月的妇女禁用。个月的妇女禁用。现在学习的是第27页,共47页常用苯二氮卓类作用比较表 类别 药物 作用特点及临床应用长效类 地西泮 常用于抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、麻醉前给药 氟西泮 催眠作用长而持久,不易产生 耐受性 现在学习的是第28页,共47页中效类 氯氮卓 与地西泮相似而较弱。用于 抗焦虑、催眠、抗癫痫 劳拉西泮 强度为地西泮的510倍,常用作麻醉前给药 硝西泮 催眠、抗癫痫疗效好 氯硝西泮 抗惊厥、抗癫痫疗效好 艾司唑仑 抗焦虑、镇静催眠作用强,常用于麻醉前给药短效类 三唑仑 催眠作用强而短暂,依赖 性较强现在学习的是第29页,共47页三、巴比妥类三、巴比妥类 巴巴比比妥妥类类是是巴巴比比妥妥酸酸的的衍衍生生物物,巴巴比比妥妥酸酸本本身身并并无无中中枢枢抑抑制制作作用用,C C5 5上上的的两两个个氢氢原原子子被被不不同同基基团团取取代代后后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。现在学习的是第30页,共47页【分类分类】n长效类:长效类:苯巴比妥、巴比妥;维持苯巴比妥、巴比妥;维持 6-8 h6-8 hn中效类:中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥;戊巴比妥、异戊巴比妥;3-6 h3-6 hn短效类:短效类:司可巴比妥、海索比妥;司可巴比妥、海索比妥;2-3 h2-3 hn超短效类:超短效类:硫喷妥钠;硫喷妥钠;1/4 h1/4 h现在学习的是第31页,共47页【体内过程体内过程】n n特点:1.1.易吸收、易分布,易吸收、易分布,易吸收、易分布,易吸收、易分布,也易通过胎盘和血脑屏障。也易通过胎盘和血脑屏障。也易通过胎盘和血脑屏障。也易通过胎盘和血脑屏障。2.2.2.2.脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效,因迅速自脑组织转移脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效,因迅速自脑组织转移脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效,因迅速自脑组织转移脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效,因迅速自脑组织转移到脂肪组织,作用短暂;到脂肪组织,作用短暂;到脂肪组织,作用短暂;到脂肪组织,作用短暂;脂溶脂溶脂溶脂溶性较高的(如司可巴比妥)在肝脏代谢性较高的(如司可巴比妥)在肝脏代谢性较高的(如司可巴比妥)在肝脏代谢性较高的(如司可巴比妥)在肝脏代谢,消除快故其,消除快故其,消除快故其,消除快故其作用持续时间短;作用持续时间短;作用持续时间短;作用持续时间短;脂溶性低的(如苯巴比妥)以原形从肾脏排泄,排除脂溶性低的(如苯巴比妥)以原形从肾脏排泄,排除缓慢故作用维持时间较长缓慢故作用维持时间较长。3.3.3.3.苯巴比妥等中毒时可苯巴比妥等中毒时可碱化尿液碱化尿液促进其排泄促进其排泄。现在学习的是第32页,共47页【药理作用药理作用】对对中中枢枢表表现现为为普普遍遍性性抑抑制制作作用用。随随着着剂剂量量的的增增加加,中中枢枢抑抑制制作作用用逐逐渐渐增增强强,相相继继呈呈现现镇镇静静、催催眠眠、抗抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。1.1.中枢抑制作用中枢抑制作用 (1)(1)镇静、催眠镇静、催眠 小剂量小剂量镇静:镇静:缓解焦虑、烦躁不安状态缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量中剂量催眠催眠:缩短入睡时间,延长睡眠时间,减缩短入睡时间,延长睡眠时间,减少觉醒次数、少觉醒次数、缺缺点点:可可缩缩短短REMSREMS,改改变变正正常常睡睡眠眠模模式式,停停药药REMSREMS易易反反跳跳性性延延长长,焦焦虑虑不不安安、失失眠眠多多梦梦。另另外外,易易产产生生耐耐受受性性和和依依赖赖性性;诱诱导导肝肝药药酶酶;过过量量可可产产生生严严重重中中毒毒(抑抑制制呼呼吸中枢而死亡)吸中枢而死亡)现在学习的是第33页,共47页(2 2)抗惊厥和抗癫痫)抗惊厥和抗癫痫 大于催眠剂量的巴比妥类大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受可保护动物耐受1010倍致倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥致死。临床用于小儿死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥致死。临床用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥。高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥。常用苯巴比妥,用于强直常用苯巴比妥,用于强直-阵挛性发作(大发作)、阵挛性发作(大发作)、部分性癫痫发作和癫痫持续状态。部分性癫痫发作和癫痫持续状态。(3 3)麻醉)麻醉 如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻 醉醉作用。作用。2.2.对呼吸和心血管系统的影响对呼吸和心血管系统的影响 大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用,同时可引起大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用,同时可引起心输出量减少,血压下降。心输出量减少,血压下降。现在学习的是第34页,共47页【作用机制作用机制】BarbituratesBarbiturates药物的中枢作用主要抑制多突触反应。药物的中枢作用主要抑制多突触反应。1.1.巴比妥类巴比妥类激活激活GABAGABA受体偶联的氯离子通道,受体偶联的氯离子通道,引起引起氯氯离离子通道构型改变,促进子通道构型改变,促进ClCl-内流,引起膜的超极化。内流,引起膜的超极化。与与苯苯二二氮氮卓卓类类药药物物不不同同,巴巴比比妥妥类类主主要要延延长长CICI-通道的开放时间(而不是增加通道的开放时间(而不是增加ClCl-通道开放的频率)。通道开放的频率)。2.2.巴比妥类有巴比妥类有拟似拟似Y Y一氨基丁酸一氨基丁酸(GABA)(GABA)的作用的作用.现在学习的是第35页,共47页【临床应用临床应用】1.1.镇静、催眠镇静、催眠 因本类药物的安全性远不及苯二氮因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类,且较易发生依耐性,故目前已很少应用。卓类,且较易发生依耐性,故目前已很少应用。2.2.抗惊厥抗惊厥 用于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、脑用于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥等。膜炎、脑炎等引起的惊厥等。3.3.抗癫痫抗癫痫 常用苯巴比妥,用于强直常用苯巴比妥,用于强直-阵挛性发作阵挛性发作(大发作)、部分性癫痫发作和癫痫持续状态。但不(大发作)、部分性癫痫发作和癫痫持续状态。但不是首选,仅癫痫持续状态时作静脉注射治疗。是首选,仅癫痫持续状态时作静脉注射治疗。4.4.麻醉和麻醉前给药麻醉和麻醉前给药现在学习的是第36页,共47页【不良反应不良反应】1.1.最常见最常见后遗效应后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振,出现头晕、困倦、思睡、精神不振,亦称亦称“宿醉宿醉”(hangoverhangover)。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。2.2.短期反复服用产生短期反复服用产生耐受性耐受性 表现为药效逐渐降表现为药效逐渐降低,需加大剂量,才能维持原来的作用,低,需加大剂量,才能维持原来的作用,可能是可能是因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝药酶加速自身代谢药酶加速自身代谢。现在学习的是第37页,共47页 3.3.长期连续服用产生依赖性长期连续服用产生依赖性 导致习惯和成瘾。一旦导致习惯和成瘾。一旦停药,出现严重戒断症状。长期服用者应适时更换其他类停药,出现严重戒断症状。长期服用者应适时更换其他类药物。药物。4.4.急性中毒急性中毒 大剂量或静脉注射治疗量速度过快大剂量或静脉注射治疗量速度过快,可,可引起急性中毒,表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、引起急性中毒,表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低和反射消失,呼吸衰竭是致死的主要原因。体温降低和反射消失,呼吸衰竭是致死的主要原因。5.5.其他其他 少数人可发生皮疹、血管神经性水肿,少数人可发生皮疹、血管神经性水肿,偶见剥脱性皮炎。偶见剥脱性皮炎。现在学习的是第38页,共47页【中毒和解救中毒和解救】中毒中毒:10 10倍于催眠剂量倍于催眠剂量中毒中毒 15152020倍倍严重中毒严重中毒 表现:深度昏迷、血压下降、体温降低、高度呼吸抑制、表现:深度昏迷、血压下降、体温降低、高度呼吸抑制、休克、肾功能衰竭。休克、肾功能衰竭。中毒解救中毒解救:维持呼吸循环功能、清除毒物、维持呼吸循环功能、清除毒物、碱化尿液碱化尿液、强迫利尿、对症处理、血液透析等。强迫利尿、对症处理、血液透析等。现在学习的是第39页,共47页【药物相互作用药物相互作用】苯巴比妥是肝药酶诱导剂苯巴比妥是肝药酶诱导剂,提高药酶活,提高药酶活性,不仅加速自身代谢,还可加速其它药性,不仅加速自身代谢,还可加速其它药物经肝代谢。物经肝代谢。现在学习的是第40页,共47页分类 药物 显效时间 作用维持 催眠剂量 主要用途 (h)时间(h)(g/次)长效 苯巴比妥 0.51 68 0.060.1 抗惊厥 巴比妥 0.51 68 0.30.6 镇静催眠中效 戊巴比妥 0.250.5 36 0.050.1 抗惊厥 异戊巴比妥 0.250.5 36 0.10.2 镇静催眠短效 司可巴比妥 0.25 23 0.10.2 抗惊厥 镇静催眠超短效 硫喷妥钠 iv立即 0.25 静脉麻醉 巴比妥类药物分类、作用及临床应用比较现在学习的是第41页,共47页四、其他镇静催眠药n水合氯醛水合氯醛:入睡快、催眠作用强而确切,不影响入睡快、催眠作用强而确切,不影响REMSREMS,无后遗效应,无后遗效应,用于顽固性失眠或其他药无效者用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂。大剂量亦用于子痫、破伤风、小儿高热性惊厥等。量亦用于子痫、破伤风、小儿高热性惊厥等。缺点:缺点:对胃有刺激,安全范围小;大剂量对心、肝、肾均有损害。对胃有刺激,安全范围小;大剂量对心、肝、肾均有损害。n甲丙氨酯(眠尔通、安宁)甲丙氨酯(眠尔通、安宁)可用于老年失眠患者,但可用于老年失眠患者,但影响影响REMSREMS,易反跳。,易反跳。n丁螺环酮:丁螺环酮:与与BDZBDZ不同,无镇静、抗惊、抗癫作用,不同,无镇静、抗惊、抗癫作用,但但有显著的抗焦虑作用有显著的抗焦虑作用,通过抑制中枢,通过抑制中枢5 5HTHT递质系统递质系统而产生作用。而产生作用。现在学习的是第42页,共47页n惊厥:惊厥:各种原因引起的中枢神经过度兴各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。主的强烈收缩。n 发生原因:小儿高热、破伤风、癫痫发生原因:小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。抗惊厥药:苯二氮卓类、巴比妥类、抗惊厥药:苯二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛和硫酸镁等。水合氯醛和硫酸镁等。第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药现在学习的是第43页,共47页 硫硫 酸酸 镁镁 静脉给药:静脉给药:抗惊厥作用,通过:抗惊厥作用,通过:MgMg2+2+拮抗拮抗CaCa2+2+的作用,抑制骨骼肌收缩,从而的作用,抑制骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛;使肌肉松弛;作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失;作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失;对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗惊厥作用。惊厥作用。现在学习的是第44页,共47页 降压作用,通过:降压作用,通过:松弛血管平滑肌,血管扩张,血压下降;松弛血管平滑肌,血管扩张,血压下降;中枢抑制,镇静作用;中枢抑制,镇静作用;可能减少交感神经释放可能减少交感神经释放NANA;用于重症高血压和子痫病人。用于重症高血压和子痫病人。现在学习的是第45页,共47页 口服给药口服给药,可引起泻下和利胆作用,用,可引起泻下和利胆作用,用于排除毒物和外科胆道手术。于排除毒物和外科胆道手术。不良反应:不良反应:过量时,引起呼吸抑制、过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙,血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除可立即消除MgMg2+2+的作用。的作用。现在学习的是第46页,共47页思考题思考题1.1.简述苯二氮卓类药物的药理作用、简述苯二氮卓类药物的药理作用、作用机制和临床应用。作用机制和临床应用。2.2.水合氯醛作用特点有哪些?水合氯醛作用特点有哪些?3.3.注射硫酸镁有哪些作用?注射硫酸镁有哪些作用?现在学习的是第47页,共47页