中药学研究生课程-中药制剂专论.pptx

2021/9/1312021/9/132第二章第二章 原料成型的前期处理原料成型的前期处理231第一章第一章 绪绪 论论第三章第三章 基本研究方法基本研究方法2021/9/133第二章第二章 原料成型的前期处理原料成型的前期处理231第一章第一章 绪绪 论论第三章第三章 基本研究方法基本研究方法2021/9/134第一章第一章 绪绪 论论一、一、概概 述述1中药药剂学的概念与术语中药药剂学的概念与术语（1 1）中药药剂学：）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、处方设计、制备工艺、配制理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用质量控制和合理应用的综合性应用的综合性应用技术科学。技术科学。2021/9/135第一章第一章 绪绪 论论（2 2）中药药剂学常用术语）中药药剂学常用术语药物：凡用于治疗、预防及诊断疾药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药病的物质总称为药物，包括原料药和药品。和药品。一般可分为天然药物和人工合成药一般可分为天然药物和人工合成药物两大类。物两大类。2021/9/136第一章第一章 绪绪 论论药品：是指用于预防、治疗、诊断药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。诊断药品等。2021/9/137第一章第一章 绪绪 论论中成药：以中药材为原料，在中医中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按药政部门批准的药理论指导下，按药政部门批准的处方和制法大量生产有特有名称并处方和制法大量生产有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊断后处方配给，也可由可经医生诊断后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。患者直接自行购用的药品。2021/9/138第一章第一章 绪绪 论论中成药学：研究中成药的组方中成药学：研究中成药的组方原理、剂型选择、制备工艺、原理、剂型选择、制备工艺、质量控制、新品研发和临床应质量控制、新品研发和临床应用等内容的科学，称为中成药用等内容的科学，称为中成药学。学。2021/9/1392中药药剂学的任务 药剂学药剂学基本理论基本理论的研究；的研究；新剂型新剂型的研究与开发；的研究与开发；新辅料新辅料的研究与开发；的研究与开发；制剂制剂新机械和新设备新机械和新设备的研究与开发；的研究与开发；生物技术生物技术药物制剂的研究与开发；药物制剂的研究与开发；医药医药新技术新技术的研究与开发；的研究与开发；熟悉中药熟悉中药新药（新制剂）注册新药（新制剂）注册等法规。等法规。2021/9/1310二、二、中药药剂学的发展概况中药药剂学的发展概况（1 1）中药药剂学发展的历史回顾：）中药药剂学发展的历史回顾：战国时期的著作战国时期的著作皇帝内经皇帝内经；秦汉时代，张仲景撰写秦汉时代，张仲景撰写伤寒论伤寒论和和金金匮要略匮要略；晋代，葛洪著晋代，葛洪著肘后备急方肘后备急方；唐代，孙思邈著有唐代，孙思邈著有备急千金要方备急千金要方和和千金翼方千金翼方。唐显庆四年颁布的。唐显庆四年颁布的新修新修本草本草，是我国最早的一部全国性药典；，是我国最早的一部全国性药典；宋元时期，官编宋元时期，官编太平惠民和剂局方太平惠民和剂局方；明清时期，李时珍著有明清时期，李时珍著有本草纲目本草纲目，王肯堂著王肯堂著证治准绳证治准绳。2021/9/1311（2）中药制剂新剂型新技术新辅料的研究应）中药制剂新剂型新技术新辅料的研究应用现状：用现状：浸提技术：浸提技术：浸提技术：浸提技术：超临界流体萃取法（超临界流体萃取法（超临界流体萃取法（超临界流体萃取法（SCFESCFE）超声波提取法。超声波提取法。超声波提取法。超声波提取法。分离纯化技术：分离纯化技术：分离纯化技术：分离纯化技术：膜分离技术；膜分离技术；膜分离技术；膜分离技术；吸附澄清法；吸附澄清法；吸附澄清法；吸附澄清法；大孔树脂吸附法；大孔树脂吸附法；大孔树脂吸附法；大孔树脂吸附法；综合法。综合法。综合法。综合法。2021/9/1312制粒技术：制粒技术：流化喷雾制粒；流化喷雾制粒；喷雾干燥制粒；喷雾干燥制粒；快速搅拌制粒。快速搅拌制粒。包合技术：包合技术：固体分散技术；固体分散技术；质量控制检测技术；质量控制检测技术；综合提取工艺；综合提取工艺；常用新辅料。常用新辅料。2021/9/1313 方向性释药：方向性释药：局部、导向、阻滞、局部、导向、阻滞、穴穴 位、对应部位靶向位、对应部位靶向 释药方式释药方式 速度性释药：速度性释药：速释、缓释、控释速释、缓释、控释 时间性释药时间性释药 ：外界控制、外界控制、择时施药、择时施药、阻滞剂控制阻滞剂控制 （3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1314释药方式释药方式 方向性释药方向性释药：局部靶向局部靶向 传传 统统 制制 剂：剂：眼用丸、阴道栓、肛门栓、眼用丸、阴道栓、肛门栓、阴茎孔栓、耳用栓、鼻用栓、牙孔栓。阴茎孔栓、耳用栓、鼻用栓、牙孔栓。目前应用制剂：目前应用制剂：眼丸、眼丸、眼膜、眼膜、阴道栓、阴道栓、阴道环、宫内给药器、阴道环、宫内给药器、肛门栓肛门栓。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1315释药方式释药方式 方向性释药：方向性释药：导向靶向导向靶向 传传 统统 制制 剂：剂：按归经、升降浮沉设计的药剂。按归经、升降浮沉设计的药剂。目前应用制剂：目前应用制剂：磁性药物制剂、磁性药物制剂、抗体药物复合物、抗体药物复合物、微粒分散系制剂微粒分散系制剂（微囊、微球、（微囊、微球、质体等）质体等）纳米粒分散系制剂。纳米粒分散系制剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1316释药方式释药方式 方向性释药：方向性释药：阻滞靶向阻滞靶向 传传 统统 制制 剂：剂：“病在上，食后服药；病在上，食后服药；病在下，食前服药。病在下，食前服药。”（蜡丸漂浮）（蜡丸漂浮）目前应用制剂：目前应用制剂：漂浮制剂。漂浮制剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1317释药方式释药方式 方向性释药：方向性释药：穴穴 位靶向位靶向 传传 统统 制制 剂：剂：灸剂、熨剂、贴剂、敷剂、灸剂、熨剂、贴剂、敷剂、握剂、挟持剂。握剂、挟持剂。目前应用制剂：目前应用制剂：灸剂、熨剂、贴剂、敷剂。灸剂、熨剂、贴剂、敷剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1318释药方式释药方式 方向性释药：方向性释药：对应部位靶向对应部位靶向 传传 统统 制制 剂：剂：栓剂栓剂（塞鼻治聋、塞耳治牙（塞鼻治聋、塞耳治牙 痛、塞鼻治骨鲠等）。痛、塞鼻治骨鲠等）。目前应用制剂：目前应用制剂：研究中。研究中。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1319释药方式释药方式 速度性释药：速度性释药：速释速释 传传 统统 制制 剂：剂：水丸、醋丸、水丸、醋丸、散剂、吸入剂。散剂、吸入剂。目前应用制剂：目前应用制剂：散剂、散剂、分散剂、分散剂、泡腾片、泡腾片、吸入剂。吸入剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1320释药方式释药方式 速度性释药：速度性释药：缓释缓释传传 统统 制制 剂：剂：糊丸、蜡丸、硬膏药、糊丸、蜡丸、硬膏药、及含生物骨架体系的制剂。及含生物骨架体系的制剂。目前应用制剂：目前应用制剂：含阻滞材料的骨架片、含阻滞材料的骨架片、丸、颗粒剂。丸、颗粒剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1321释药方式释药方式 速度性释药：速度性释药：控释控释传传 统统 制制 剂：剂：生物膜、生物骨架生物膜、生物骨架-膜控释制剂（原药剂）。膜控释制剂（原药剂）。目前应用制剂：目前应用制剂：渗透泵片（丸）、渗透泵片（丸）、膜包衣片（丸、颗粒）剂。膜包衣片（丸、颗粒）剂。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1322释药方式释药方式 时间性释药时间性释药：外界控制外界控制 传传 统统 制制 剂：剂：药敷脐部、适时熨（灸）之。药敷脐部、适时熨（灸）之。目前应用制剂：目前应用制剂：热控、电控、超声波控、磁控、热控、电控、超声波控、磁控、气流控制、生物自控。气流控制、生物自控。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1323释药方式释药方式 时间性释药时间性释药：择时施药择时施药 传传 统统 制制 剂：剂：子时、寅时、子时、寅时、半夜给药。半夜给药。目前应用制剂：目前应用制剂：研究中。研究中。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1324释药方式释药方式 时间性释药时间性释药：阻滞剂控制阻滞剂控制 传传 统统 制制 剂：剂：无。无。目前应用制剂：目前应用制剂：包衣片（丸）、包衣片（丸）、活塞式胶囊。活塞式胶囊。（3）传统制剂与现应用制剂比较2021/9/1325第一章第一章 绪绪 论论例例：雌黄蜡丸雌黄蜡丸 “喘息不定，呼吸欲绝。喘息不定，呼吸欲绝。”“雌黄雌黄一两，一两，雄黄雄黄一钱为末，化一钱为末，化蜡丸蜡丸弹子大，每服一丸，弹子大，每服一丸，半夜半夜时投时投热糯米热糯米粥粥中食之。中食之。”阴阳调和、升清降浊、祛痰顺气。阴阳调和、升清降浊、祛痰顺气。该方设计之巧妙、施药之讲究，值该方设计之巧妙、施药之讲究，值得借鉴。得借鉴。2021/9/1326药物适合制成什么剂型？芸香草芸香草治疗咳喘病，治疗咳喘病，先制成片剂。先制成片剂。提油制成胶丸剂。提油制成胶丸剂。因其胡椒酮具恶心、呕吐等副作用，故将其因其胡椒酮具恶心、呕吐等副作用，故将其以亚硫酸氢钠加成法制成胡椒酮亚硫酸氢钠。以亚硫酸氢钠加成法制成胡椒酮亚硫酸氢钠。制成气雾剂。制成气雾剂。但药物本身有闷香臭及苦涩味。但药物本身有闷香臭及苦涩味。最后制成滴丸剂。最后制成滴丸剂。2021/9/1327病症适合选用什么剂型？宋元时期，宋元时期，金金.李杲（公元李杲（公元11801251年）著述：年）著述：“汤者荡也，去大病用之；汤者荡也，去大病用之；散者散也，去急病用之；散者散也，去急病用之；丸者缓也，不能速去病丸者缓也，不能速去病 舒缓而治之也。舒缓而治之也。”2021/9/1328药物剂型的要求：高效、速效、长效；高效、速效、长效；剂量小、毒性小、副作用小；剂量小、毒性小、副作用小；服用方便、携带方便、服用方便、携带方便、贮藏方便、生产方便、贮藏方便、生产方便、运输方便。运输方便。三三 效效三三 小小五方便五方便2021/9/1329 中药的研究中，中药的研究中，“一方易得，一效难求一方易得，一效难求”。据统计，中药成方数以据统计，中药成方数以十万计十万计，而目前生产、，而目前生产、应用的不过应用的不过几千种。几千种。因此，重视传统药物的研究和开发，已迫在因此，重视传统药物的研究和开发，已迫在眉睫。眉睫。