(7.3.1)--7.3大环内酯类.pdf

大环内酯类基本化学结构：14-16元大环内酯大环内酯类抗生素3(16元环)第一代：红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素(14元环)大环内酯类的分类：第二代：克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素第三代:酮基大环内酯类:泰利霉素(14元环)(15元环)(16元环)大环内酯类抗生素1.红霉素(erythromycin)抗菌机理与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶（-）转肽作用,mRNA位移（-）蛋白合成一、第一代大环内酯类大环内酯类抗生素2.红霉素的抗菌特点:1)静止期、快速、抑菌剂；2)碱性环境中作用增强；3)对哺乳动物核糖体几无影响。大环内酯类抗生素G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等。G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等。G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等。螺旋体。放线菌。某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等。相似军团菌。支原体、衣原体、立克次体。厌氧菌。略广3、红霉素的抗菌谱大环内酯类抗生素71)耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；2)军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎首选；3)也可用于其他G+菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。4.红霉素的临床应用大环内酯类抗生素5.其他一代大环内酯类的作用特点1）体内过程与红霉素相似胆汁分布浓度高；2）抗菌谱与红霉素相似；3）抗菌活性与红霉素略低或相似；4）不良反应较红霉素轻；5）用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者。6.第一代大环内酯类临床评价：由于胃肠道反应、耐药性和二重感染等问题，已逐渐被第二代半合成大环内酯类抗生素取代。大环内酯类抗生素二、第二代大环内酯类1.常见药物克拉霉素（clarithromycin）罗红霉素（roxithromycin）阿奇霉素（azithromycin）罗他霉素（rokitamycin）大环内酯类抗生素2.作用特点:（与第一代大环内酯类相比）1）对胃酸稳定，生物利用度提高；2）血药浓度及组织浓度高；3）半衰期延长；4）抗菌谱更广，抗菌活性增强；5）有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；6）临床应用扩展，用于衣原体等非典型病原体所致呼吸道(一线用药)、泌尿道和软组织感染；7）不良反应较少。二、第二代大环内酯类4.阿奇霉素半衰期最长，每日可给药一次；对肺炎支原体作用最强。5.罗红霉素。123.克拉霉素大环内酯类抗菌活性最强，对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强。二、第二代大环内酯类大环内酯类抗生素重点1.2.3.4.红霉素的抗菌机制。二代大环内酯类的作用特点。三代大环内酯的作用特点。红霉素的抗菌谱及临床应用。