中药药剂学重点.doc

中药药剂学重点1、 名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。固体分散体：是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。脂质体：系将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊，也称类脂小球或液晶微囊。缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。控释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。2、 计算题1. 冰点数据降低法（P195196）2. 置换价（P279280）3、 其他类型题第1章 绪论1.（P9-10）五十二病方中用药记载有外敷、内服、药浴、烟熏或蒸汽熏、药物熨法等。该书记载最常用剂型是丸剂。 神农本草经是现存最早的本草专著。 新修本草是我国历史上第一部官修本草，具有药典的性质。 太平惠民合剂局方是我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范。2.（P19）经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等，包括直肠给药的灌肠剂、栓剂等。 不经胃肠道给药的剂型：a、注射给药：注射剂（其中静脉注射起效最快）；b、皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等；c、黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吸入剂、栓剂、膜剂等；d、呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂等。3.（P20）剂型的选择原则：根据防治疾病需要选择、根据药物性质选择、根据五方便的要求选择。（此处可能会考大题）第3章 制药卫生1. （P35）口服给药制剂中，含药材原粉的制剂的细菌数 每1g不得超过10000cfu（丸剂每1g不得过30000cfu），每1ml不得过500cfu。2. 灭菌方法（P47-51） 干热灭菌法：火焰灭菌法、干热空气灭菌法 热灭菌法 湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、 煮沸法、低温间歇灭菌法 物理灭菌法 射线灭菌法：辐射灭菌法（射线）、紫外线灭菌法灭菌法 过滤除菌法 微波灭菌法 化学灭菌法 气体灭菌法：环氧乙烷、甲醛、臭氧等 化学药剂杀菌法a、 影响湿热灭菌的因素：药品与介质的性质、细菌的种类和数量、灭菌时间和温度、蒸气性质（饱和蒸气、湿饱和蒸气、过热蒸汽）。b、 辐射灭菌法的特点和适用情况：不升高灭菌产品的温度，穿透性强，适合于不耐热药物的灭菌。医疗器械、容器、生产辅助用品、不受辐射破坏的原料药及成品、包装材料等可用本法灭菌。c、 紫外线灭菌法的特点及适用情况：可被不同的表面反射，穿透力微弱，较易穿透清洁空气和纯净的水，适用于物品表面的灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。3. （P55-56）常用防腐剂：a、苯甲酸与苯甲酸钠 防腐作用靠未解离分子，用量0.1%0.25%，pH4以下b、尼泊金类（对羟基苯甲酸酯类） 用量0.01%0.25%，酸性条件c、山梨酸 用量0.15%0.2%，pH值4.5左右d、乙醇 含20%乙醇的制剂有防腐作用e、甘油 含30%以上的甘油溶液具有防腐作用第4章 中药制剂的原辅料1. 中药制剂原料包括：中药饮片、植物油脂、提取物2. 中药提取物包括：总提取物、有效部位、有效成分第5章 粉碎、筛析、混合1. 粉碎的方法（P70-71） 单独粉碎 干法粉碎 串料粉碎 混合粉碎 串油粉碎 蒸罐粉碎 湿法粉碎 低温粉碎 超微粉碎a、 适用于单独粉碎的中药材：贵重中药（牛黄、羚羊角、西洋参、麝香等）、毒性或刺激性强的中药（红粉、轻粉、蟾酥、斑蝥等）、氧化性或还原性强的中药（雄黄、火硝、硫磺等）、质地坚硬（磁石、代赭石等）b、 适用于串料粉碎的中药材：乳香、没药、黄精、玉竹、熟地、山萸肉、枸杞、麦冬、天冬等含大量糖分、树脂、黏液质的中药。c、 适用于串油粉碎的中药材：桃仁、苦杏仁、苏子、酸枣仁、火麻仁、核桃仁等种子类药物。d、 适用于蒸罐粉碎的中药材：乌鸡、鹿胎、制何首乌、酒黄芩、熟地、酒黄精、红参等动物皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药。e、 樟脑、冰片、薄荷脑等加少量液体研磨，朱砂、珍珠、炉甘石等用“水飞法”2. （P75）中国药典2010版规定了9种筛号，1号筛的筛孔内径最大，依次减小，9号筛的筛孔内径最小。3. （P76）中国药典2010版规定了6种粉末规格：a、 最粗粉：能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；b、 粗粉：能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；c、 中粉：能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；d、 细粉：能全部通过五号筛，但含有能通过六号筛不少于95%的粉末；e、 最细粉：能全部通过六号筛，但含有能通过七号筛不少于95%的粉末；f、 级细粉：能全部通过八号筛，但含有能通过九号筛不少于95%的粉末；第6章 浸提、分离、精制、浓缩与干燥1. （P92）浸提的过程：浸润与渗透阶段、解吸与溶解阶段、浸出成分扩散阶段。浓度差是渗透与扩散的推动力。（此处可能考大题）2. （P94）影响浸提的因素：药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH、浸提压力。3. 浸提溶剂 乙醇：乙醇含量在90%以上时，适于浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等；乙醇含量在50%70%时，适于浸提生物碱、苷类等；乙醇含量在50%以下时，适于浸提苦味质、蒽醌苷类化合物等；乙醇含量在40%以上时，能延缓水解；乙醇含量在20%以上时，具有防腐作用。4. （P101）渗漉法的特点：渗漉法属于动态浸提，溶剂利用率高，有效成分浸出完全；适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的药材；对新鲜及易膨胀的药材、无组织结构的药材不宜选用；不经滤过处理可直接收集渗漉液；渗漉时间较长，且常用乙醇或白酒，故应防止溶剂的挥发损失。5. 水蒸气蒸馏法适用于挥发油的浸提。6. （P113）干燥可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水）。7. （P114）从干燥曲线看出，干燥过程分成等速和降速两个阶段。8. 影响干燥的因素：a、 被干燥物料的性质：这是最主要因素，包括湿物料的形状、大小、料层的厚薄、水分的结合方式等。b、 干燥介质的温度、湿度与流速：在适当范围内，提高空气温度有利于干燥，空气的相对湿度越低干燥速率越大，空气的流速越大干燥速率越快。c、 干燥速度与干燥方法。d、 压力：减压是改善蒸发、加快干燥的有效措施。第7章 浸出药剂1. （P124）合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂，单剂量灌装的合剂就是口服液。2. 糖浆剂中含蔗糖量应不低于45%，单糖浆的蔗糖浓度为85.0%或64.7%3. 煎膏剂又称膏滋，应防止出现“返砂”现象。4. 炼糖的目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，控制糖的适宜转化率以防止返砂现象。5. 含毒性药的酊剂每100ml相当于原饮片10g，其他酊剂每100ml相当于原饮片20g。流浸膏剂每1ml相当于原饮片1g，浸膏剂每1g相当于原饮片25g。第8章 液体药剂1. 液体药剂按分散系统分类表：P1432. 表面活性剂分类及毒性比较a、 阴离子型：肥皂（有一定刺激性）、土耳其红油（无刺激性）、阿洛索。b、 阳离子型：洁尔灭、新洁尔灭（毒性较低）、西北林。c、 两性离子型：卵磷脂、合成的两性离子型。d、 非离子型：司盘、吐温（毒性最小）、卖泽等。4. 表面活性剂的基本性质：（P148151）此处可能会考大题a、 胶束与临界胶束浓度b、 亲水亲油平衡值：HLB值，表面活性剂的HLB值范围是040，非离子型表面活性剂是020，HLB值越高亲水性越强，HLB值越低亲油性越强。增溶剂的HLB值范围是1518以上，去污剂为1316，O/W乳化剂为816，润湿剂与铺展剂为79，W/O乳化剂为38，消泡剂为0.83。c、 Krafft点：是表面活性剂使用温度的下限d、 起昙与昙点e、 表面活性剂的毒性：阳离子型的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型的毒性最小。5. 增溶的原理：当表面活性剂水溶液达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子是疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成胶束。被增溶的物质以不同方式与胶束结合起到增溶。非极性物质可完全进入胶束核中被增溶；带极性基团的分子，其非极性基插入胶束内核，极性基伸入球形胶束外的聚氧乙烯链中；分子两端都有极性基团的物质，可完全被球形胶束外聚氧乙烯链的偶极吸引而得到增溶。6. （P154）影响溶解度的因素：温度、溶剂、药物的性质、粒子大小。（此处到书上看看）。7. 增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用替溶剂。8. 高分子溶液的性质：带电性、渗透压（较高）、黏性。9. 溶胶的性质：光学性质（当强光线通过溶胶剂时，可从侧面见到圆锥形光束，称为丁达尔效应）、电学性质（溶胶剂由于双电层结构而荷电，可以是正电也可以是负点）、动力学性质（溶胶剂中的胶粒在分散介质中有不规则的运动）。10. （P168）乳剂不稳定的现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败。（此处如果考简答题还需对每个现象进行解释）。11. 混悬剂的稳定剂：a、 润湿剂：聚山梨酯类等；b、 助悬剂：增加混悬液中分散介质的黏度，有甘油、糖浆、阿拉伯胶、甲基纤维素、硅酸类和触变胶；c、 絮凝剂与反絮凝剂：同一电解质因用量不同，可起絮凝作用或反絮凝作用。第9章 注射剂1. 注射剂的给药途径：a、 皮内注射：表皮与真皮之间，用于药物的过敏性试验或临床疾病的诊断；b、 皮下注射：真皮与肌肉之间；c、 肌内注射：注射于肌肉组织；d、 静脉注射：注射于静脉内，产生药效最快，不得加抑菌剂；e、 脊椎腔注射：注射于脊椎四周蛛网膜下腔内，pH58，不得加抑菌剂。2. 注射剂的pH值要控制在49的范围内。3. 微生物代谢产物中内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。4. 热原的基本性质：水溶性、不挥发性、耐热性、滤过性、能被强酸、强碱、强氧化剂破坏，能被活性炭、离子交换树脂吸附。5. 注射剂的附加剂：（考选择填空）a、 增加溶解度：聚山梨酯-80（吐温-80）、胆汁、甘油；b、 帮助混悬或乳化：明胶、聚维酮（混悬）；吐温-80、卵磷脂（乳化）；c、 防止氧化：抗氧剂（亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠）、惰性气体（N2、CO2）、金属络合物（乙二胺四乙酸EDTA、乙二胺四乙酸二钠）；d、 抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇；e、 调整PH值：盐酸、氢氧化钾（钠）；f、 减轻疼痛：苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因；g、 调整渗透压：氯化钠、葡萄糖。6. 双提法是蒸馏法和水醇法的结合，可同时保留药物的挥发成分的非挥发成分。第10章 外用膏药1. 外用膏剂按基质及形态分为：软膏剂和硬膏剂，硬膏剂又分为：膏药和贴膏剂。2. 药物经皮吸收的机制：包括释放、渗透及吸收进入血液循环三个阶段。药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表层（释放），再通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起治疗作用（渗透），大部分药物通过皮肤微循环或与黏膜接触后通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用（吸收）。3. 经皮吸收的途径：完整的表皮途径（是经皮吸收的主要途径）、皮肤附属器途径（通过皮脂腺、毛囊及汗腺吸收）。4. 经皮吸收的影响因素：a、 皮肤生理因素：种属和个体差异、皮肤位置、皮肤健康状况、皮肤的温度与湿度、皮肤的结合与代谢作用；b、 药物性质：油水分配系数、分子大小、熔点；c、 基质性质：种类与组成、对药物的亲和力、pH；d、 附加剂：表面活性剂、透皮促进剂；e、 其他因素：药物浓度、用药面积、应用次数及时间、气温、相对湿度等。5. 软膏剂基质的分类及特点：（P249） a、油脂性基质：润滑无刺激，对皮肤的保护及软化作用强；能防止水分蒸发，促进水合作用；能与大多数药物配伍；但油腻性和疏水性大，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤疾病；对药物的释放穿透作用较差。代表：羊毛酯和凡士林 b、乳剂型基质：对水和油均有一定亲和力，能与创面渗出液混合，对皮肤正常功能影响小；O/W型乳剂无油腻性，易清洗，但也可使病变处分泌物反向吸收而致炎症恶化，湿疹等分泌物较多的病变部位不宜使用；遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。 c、水溶性基质：易涂展，能吸收组织渗透液，释放药物较快，无油腻性，易清洗；对皮肤、黏膜无刺激，可用于糜烂创面及腔道黏膜。缺点是润滑作用差。6. 膏药最常用的基质是麻油。贴膏剂的膏料层由药物、基质组成，基质由生橡胶、软化剂、增黏剂（松香）、填充剂（氧化锌）组成。7. 眼膏剂的制备应在清洁避菌的条件下进行。第11章 栓剂1. 栓剂的特点：在直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；减少首过消除的影响，同时减少药物对肝脏的毒副作用；便于不能或不愿吞服药物的患者使用；缺点是使用不便。2. 栓剂中药物的吸收途径： a、一条是通过直肠上静脉，经门静脉经过肝脏代谢后由肝胆进入大循环（有首过消除）； b、一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接进入大循环起全身作用（无首过消除）。3. 药物的吸收途径与栓剂纳入肛门的位置有关，当栓剂位于距肛门6cm处时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉。为避免或减少肝脏的首过作用，栓剂纳入肛门的位置以距肛门2cm处为宜。4. （P276）栓剂的基质分为油脂性基质、水溶性基质.。第13章 散剂1. 在混合时，“打底套色法”适用于色泽相差悬殊的散剂；“等量递增法”也称“配研法”，适用于含毒性药物、贵重物、剂量小药物的散剂。2. 剂量在0.010.1g时，可制成10倍散（药物与稀释剂比例为1:9），剂量在0.01g以下时，可制成100倍散或1000倍散。3. 散剂所含水分不得超过9.0%。第14章 丸剂1. 各种丸剂的制法比较丸剂水丸蜜丸浓缩丸水蜜丸糊丸蜡丸微丸滴丸制法泛制法塑制法塑制法塑制法泛制法压制法塑制法泛制法泛制法塑制法塑制法泛制法滴制法2. 泛制法最关键的操作是起模。炼蜜的目的是：除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增强黏合力。3. 根据炼蜜程度将蜂蜜分为嫩蜜、中蜜、老蜜三种规格。 a、嫩蜜：加热至105115，含水量17%20%，相对密度1.35左右，稍有黏性，适用于黏性较强的药材； b、中蜜：加热至116118，含水量14%16%，相对密度1.37左右，用手捻有黏性，手指分开无白丝，适用于中等黏性的药材； c、老蜜：加热至119122，含水量10%以下，相对密度1.40左右，手捻之甚黏，手指分开有长白丝，适用于黏性差的矿物质或纤维质药材。4. （P319）滴丸的特点：起效迅速，生物利用度高；有缓释、长效作用；生产车间无粉尘，利于劳动保护，生产效率高；工艺条件易于控制，剂量准确，质量稳定；可以使液体药物固体化；可多部位给药；载药量较小，服药数量大。5. 滴丸的水溶性基质的冷凝介质有：液状石蜡、甲基硅油、植物油等；非水溶性基质的冷凝介质可用水、不同浓度乙醇、无机盐溶液等。6. 导致滴丸圆整度差的主要原因：冷凝液未控制好温度梯度、冷凝液选择不当。第十五章 颗粒剂1.颗粒剂中的水分含量不得超过6.0%。2.（P328）泡腾颗粒利用有机酸和弱碱遇水作用产生二氧化碳气体，使药液产生气泡呈泡腾状。常用有机酸为枸橼酸和酒石酸，常用弱碱为碳酸氢钠。第16章 胶囊剂1. 空胶囊的主要成囊材料是明胶。空胶囊共有八种规格，由大到小依次是000、00、0、1、2、3、4、5号，常用的为05号。2. 胶囊剂内容物水分不得超过9.0%，硬胶囊剂应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解。第17章 片剂1. （P359）中药片剂的类型：全浸膏片、半浸膏片、全粉片、提纯片。（若考解答还要阐述各个类型的含义）2. 淀粉是片剂最为常用的稀释剂，也可作为吸收剂和崩解剂。吸收剂主要吸收挥发油和脂肪油，如碳酸钙、硫酸钙、磷酸氢钙等。3. （P364）片剂的崩解机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用。（若考解答还要阐释每个作用的含义）4. 出现松片问题的原因： a、润湿剂或黏合剂选择不当或用量不足； b、颗粒含水量不当； c、药材中含挥发油、脂肪油等成分较多； d、制剂工艺不当； e、冲头长短不齐，颗粒感受到的压力不同； f、片剂露置过久，吸湿膨胀而松片。5. 裂片的原因： a、制粒时黏合剂或润湿剂选择不当或用量不足； b、颗粒中含油性成分较多或药物含纤维成分较多； c、颗粒过分干燥； d、冲模不合要求； e、压力过大或车速过快。6. 片剂包衣主要分为糖衣、薄膜衣和肠溶衣。7. 糖衣包衣过程：隔离层（45层）粉衣层（1518层）糖衣层（1015层）有色糖衣层（815层）打光（一层虫蜡）。第18章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1. 气雾剂的特点： a、优点：喷出物可直达吸收或作用部位，具有速效和定位作用；不易被微生物污染，提高了药物的稳定性；通过阀门控制剂量，喷出的物粒微小且分布均匀，使用方便，用量准确；可减少局部涂药的疼痛与感染，同时避免了胃肠道给药的副作用。 b、缺点：借助抛射剂的蒸气压，可因封装不严、抛射剂渗漏而失效；因有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸；生产成本高，操作麻烦；抛射剂有高度挥发性，且具致冷效应，多次用于受伤皮肤上，可引起不适；供吸入用气雾剂往往吸收不完全。第19章 其他剂型1. 膜剂最常用的成膜材料是聚乙烯醇（PVA），常用增塑剂是甘油、山梨酸。有成膜材料一定添加增塑剂。第二十章 药物制剂新技术1. （P425）环糊精包合物的特点：（若考简答还需阐述各个特点的含义） a、增加药物的稳定性； b、增加药物的溶解度； c、液体药物粉末化； d、掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用； e、提高药物的生物利用度。第二十一章 中药制剂新型给药系统缓释、控释制剂的特点：1. 减少服药次数，减少用药总剂量；2. 保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，提高了药物的安全性和有效性。